Diklofenak

Diklofenak je lijek iz skupine NSAID-a. Ima izražen protuupalni, analgetski i slab antipiretički učinak; princip njegovog terapijskog djelovanja izražava se u usporavanju procesa vezanja PG-a.

U slučaju razvoja raznih upala koje se javljaju nakon ozljeda ili operacija, ovaj lijek brzo ublažava bol koja se javlja pri pokretima, kao i spontanu bol. [ 1 ]

Indikacije Diklofenak

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• reumatske lezije degenerativne i upalne prirode (reumatoidni ili juvenilni reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis i spondiloartritis );
• bol koja se razvija u kralježnici;
• reumatske bolesti koje zahvaćaju ekstraartikularna meka tkiva;
• akutni napadi gihta;
• bol koja se razvija nakon operacije ili ozljede, na pozadini koje se opažaju oteklina i upala (na primjer, nakon ortopedskih ili stomatoloških zahvata);
• ginekološke patologije koje uzrokuju upalu i bol (na primjer, adneksitis ili primarna dismenoreja);
• kao pomoćni lijek za teške upalne bolesti koje zahvaćaju ORL organe, praćene jakom boli (na primjer, otitis ili faringotonzilitis).

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutske tvari ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar ćelijske ploče; unutar kutije - 1 ili 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek inhibira agregaciju trombocita. Također smanjuje bol tijekom kretanja i u mirovanju, oticanje i ukočenost zglobova ujutro; pomaže u poboljšanju funkcionalne aktivnosti zglobova. [ 2 ]

Farmakokinetika

Diklofenak Na se apsorbira u krv velikom brzinom, postižući Cmax vrijednosti u plazmi nakon 1-2 sata. Sinteza proteina je 99%.

Dobro prodire u sinovijalnu membranu i tkiva, gdje se razina lijeka polako povećava; nakon 4 sata doseže razinu koja prelazi vrijednosti u plazmi. Hrana može smanjiti brzinu apsorpcije, ali ne mijenja njezin opseg. Razina bioraspoloživosti je približno 5%. [ 3 ]

Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 1-2 sata; sinovijalno poluvrijeme eliminacije je 3-6 sati. Otprilike 35% lijeka izlučuje se u obliku metaboličkih elemenata stolicom; otprilike 65% sudjeluje u intrahepatičnim metaboličkim procesima i izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnih derivata; otprilike 1% se izlučuje nepromijenjeno.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, u minimalnim učinkovitim dozama tijekom najkraćeg vremenskog razdoblja - kako bi se smanjio rizik od nuspojava. Tablete se uzimaju s hranom ili nakon jela, ispiru se vodom i ne žvaću. Veličinu porcije diklofenaka i trajanje primjene odabire liječnik, uzimajući u obzir tijek i prirodu bolesti, reakciju pacijenta i učinkovitost lijeka.

Početna doza je često 0,1-0,15 g dnevno. Za blage simptome i dugotrajno liječenje dovoljna je doza od 75-100 mg dnevno. Dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 primjene.

U slučaju primarnog oblika dismenoreje, dnevna doza se odabire individualno, često je jednaka 0,05-0,15 g. Početni dio može biti 50-100 mg, ali ako je potrebno, može se povećati tijekom nekoliko menstrualnih ciklusa do maksimalne razine od 0,2 g dnevno. Potrebno je započeti s primjenom lijeka nakon razvoja prvih bolnih manifestacija i nastaviti nekoliko dana, uzimajući u obzir dinamiku regresije znakova poremećaja.

Maksimalna preporučena dnevna doza lijeka je 0,15 g.

• Zahtjev za djecu

Tablete se ne smiju koristiti prije 14. godine života. Tinejdžerima u dobi od 14-18 godina lijek se propisuje u dozi od 75-150 mg dnevno, u 2-3 doze.

Koristite Diklofenak tijekom trudnoće

Diklofenak se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba riješiti pitanje prestanka dojenja.

Lijek negativno utječe na plodnost žene, zbog čega se ne propisuje prilikom planiranja trudnoće. Žene koje imaju problema sa začećem ili se podvrgavaju testovima na neplodnost trebale bi razmotriti prekid uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na aktivni sastojak ili druge komponente lijeka;
• aktivni oblik ulkusa u gastrointestinalnom traktu;
• perforacija ili krvarenje u gastrointestinalnom području;
• anamneza perforacije ili krvarenja u gastrointestinalnom traktu uzrokovane primjenom NSAID-a;
• povijest akutnog ili ponavljajućeg krvarenja/ulceracije (2+ odvojene dijagnosticirane epizode krvarenja ili ulceracije);
• upala u crijevnom području (na primjer, ulcerozni kolitis ili regionalni enteritis);
• zatajenje bubrega/jetre;
• teški ili kongestivni oblik zatajenja srca;
• IHD kod osoba s anamnezom infarkta miokarda ili angine pektoris;
• cerebrovaskularne lezije kod osoba koje su pretrpjele moždani udar ili su imale epizode TIA;
• bolesti koje utječu na periferne arterije;
• za liječenje postoperativne boli tijekom koronarnog bypassa (ili u slučaju korištenja umjetnog srčanog minutnog volumena);
• u razvoju reakcija poput urtikarije, napadaja astme, nazalnih polipa, aktivnog rinitisa, Quinckeovog edema i drugih znakova alergije kao odgovor na primjenu NSAID-a;
• poremećaji krvi.

Nuspojave Diklofenak

Nuspojave uključuju:

• poremećaji limfnog i hematopoetskog sustava: leukopenija ili trombocitopenija, agranulocitoza, anemija (također aplastična ili hemolitička);
• imunološki poremećaji: povišena temperatura, Quinckeov edem (također oticanje lica), preosjetljivost, anafilaktoidni i anafilaktički simptomi (uključujući šok i sniženi krvni tlak);
• mentalni problemi: nesanica, dezorijentacija, noćne more, razdražljivost, depresija i psihotični poremećaji;
• Simptomi povezani s funkcijom živčanog sustava: pospanost, konvulzije, parestezija, glavobolja i umor, kao i vrtoglavica, poremećaji okusa, problemi s pamćenjem i tremor. Osim toga, aseptični meningitis, astenija, anksioznost, moždani udar i konfuzija, poremećaj cerebralnog protoka krvi, senzorni poremećaji i halucinacije;
• poremećaji vida: problemi s vidom, diplopija, zamagljen vid i neuritis koji zahvaća vidni živac;
• poremećaji labirinta i sluha: tinitus, vrtoglavica i slušne smetnje;
• problemi u kardiovaskularnom sustavu: palpitacije, ubrzano disanje, astenija, zatajenje srca, dispneja, ubrzan puls, povišen/snižen krvni tlak, infarkt miokarda, bol u prsima i vaskulitis;
• lezije koje zahvaćaju organe sternuma, dišnog sustava i medijastinuma: pneumonitis i astma (uključujući dispneju);
• probavni poremećaji: proljev, mučnina, gubitak apetita i nadutost, povraćanje, žgaravica, dispepsija, bol u trbuhu i poremećaj okusa. Osim toga, razvijaju se gastritis, zatvor, glositis, anoreksija, krvarenje u gastrointestinalnom traktu (melena, povraćanje i proljev s krvlju), kolitis (također hemoragični oblik, regionalni enteritis i pogoršanje ulceroznog kolitisa), ulkusi u gastrointestinalnom traktu koji mogu dovesti do perforacije ili krvarenja (ponekad fatalnog, posebno kod starijih osoba). Razvijaju se i stomatitis (uključujući njegov ulcerozni oblik), pankreatitis, erozija želuca, disfunkcija jednjaka, stenoza dijafragmalnog crijeva i gastroenteropatija, praćeni poliserozitisom, malapsorpcijom i maldigestijom;
• hepatobilijarna disfunkcija: hepatitis (također fulminantni oblik), zatajenje jetre i povišene razine transaminaza, disfunkcija jetre, žutica i nekroza jetre;
• lezije potkožnog sloja i epiderme: hiperemija, SJS, osipi (papularni, točkasti ili makulo-urtikarijalni), multiformni eritem, TEN, urtikarija, alopecija, osipi u obliku mjehurića, purpura (također alergijske prirode), ekcem, eksfolijativni dermatitis, svrbež i znakovi fotosenzitivnosti;
• problemi s urinarnom i bubrežnom funkcijom: hematurija, nefrotski sindrom, akutno zatajenje bubrega, bubrežna papilarna nekroza, proteinurija i tubulointersticijski nefritis;
• sistemski poremećaji: edem;
• Poremećaji povezani s reproduktivnim sustavom: impotencija.

Klinička ispitivanja i epidemiološki podaci pokazuju da diklofenak, posebno u velikim dozama (0,15 g dnevno) i u slučaju dugotrajne primjene, može povećati rizik od razvoja arterijske tromboembolije (na primjer, moždanog udara ili infarkta miokarda).

Predozirati

Trovanje može uzrokovati bol u epigastriju, proljev, mučninu, gastrointestinalno krvarenje, povraćanje, dezorijentaciju, glavobolju, uznemirenost, pospanost, vrtoglavicu, konvulzije, tinitus ili komu. Teško predoziranje može uzrokovati oštećenje jetre i akutno zatajenje bubrega.

Simptomatski i potporni tretmani koriste se za liječenje akutne intoksikacije NSAID-ima. Na primjer, u slučajevima zatajenja bubrega, respiratorne depresije, sniženog krvnog tlaka, napadaja i gastrointestinalne disfunkcije. Aktivni ugljen može se koristiti kada se uzmu potencijalno toksične doze, a ako je uzeta doza opasna po život, treba izazvati povraćanje i provesti ispiranje želuca.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena lijeka zajedno s litijem ili digoksinom povećava razinu potonjeg u plazmi, zbog čega je potrebno pratiti razinu litija i digoksina u serumu.

Antihipertenzivni i diuretički lijekovi.

Primjena lijeka zajedno s ACE inhibitorima ili β-blokatorima može smanjiti njihovu hipotenzivnu aktivnost zbog usporavanja vezanja vazodilatacijskih PG-ova. U tom smislu, takvu kombinaciju treba koristiti s oprezom, posebno kod starijih osoba koje trebaju pažljivo pratiti vrijednosti krvnog tlaka. Pacijentima je potrebna odgovarajuća hidratacija i praćenje bubrežne funkcije (osobito u vezi s ACE inhibitorima i diureticima, budući da se povećava vjerojatnost nefrotoksičnosti).

Lijekovi koji mogu uzrokovati hiperkalemiju.

Kombinacija s ciklosporinom, trimetoprimom, diureticima koji štede kalij ili takrolimusom može rezultirati porastom kalija u serumu. Stoga je potrebno redovito pratiti stanje pacijenta.

Antitrombotski lijekovi i antikoagulansi.

Primjena s diklofenakom može povećati rizik od krvarenja, stoga je potreban oprez. Velike doze lijeka mogu privremeno inhibirati agregaciju trombocita.

Drugi NSAID-i, uključujući kortikosteroide i selektivne COX-2 inhibitore.

S takvim kombinacijama povećava se vjerojatnost razvoja ulkusa ili krvarenja u gastrointestinalnom traktu, stoga treba izbjegavati kombiniranu upotrebu 2+ NSAID-a.

Lijekovi iz skupine SSRI-a.

Takve kombinacije povećavaju vjerojatnost razvoja krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Metotreksat.

Lijek može inhibirati klirens metotreksata unutar bubrežnih tubula, zbog čega se njegovi pokazatelji povećavaju. Diklofenak treba koristiti s oprezom najmanje 24 sata prije primjene metotreksata, jer to može povećati razinu metotreksata u krvi i pojačati njegovu toksičnu aktivnost.

Ciklosporin.

Učinak lijeka na intrarenalno vezanje PG-a može pojačati nefrotoksična svojstva ciklosporina, zbog čega diklofenak treba primjenjivati u smanjenim dozama u usporedbi s osobama koje ne koriste ciklosporin.

Takrolimus.

Kombinacija takrolimusa i NSAID-a povećava vjerojatnost nefrotoksičnosti, koja može biti posredovana intrarenalnim antiprostaglandinskim reakcijama NSAID-a i inhibitora kalcineurina.

Antibakterijski kinoloni.

S ovom kombinacijom mogu se pojaviti konvulzije (moguće kod osoba s ili bez anamneze napadaja ili epilepsije). To treba uzeti u obzir prilikom odlučivanja o primjeni kinolona kod osoba koje već uzimaju NSAID-ove.

Fenitoin.

Primjena lijeka zajedno s fenitoinom zahtijeva stalno praćenje plazma vrijednosti potonjeg, budući da se njegov učinak može pojačati.

Kolestiramin i kolestipol.

Ovi lijekovi mogu oslabiti ili odgoditi apsorpciju diklofenaka, stoga se propisuje najmanje 1 sat prije ili 4-6 sati nakon upotrebe kolestiramina/kolestipola.

SG.

Primjena diklofenaka sa SG može pojačati zatajenje srca, povećati razinu glikozida u plazmi i smanjiti vrijednosti SCF-a.

Mifepriston.

NSAID-i se ne smiju koristiti unutar 8-12 dana od primjene mifepristona, jer slabe njegovu terapijsku aktivnost.

Tvari koje inhibiraju djelovanje CYP2C9.

Kada se lijek koristi zajedno s takvim sredstvima (na primjer, vorikonazolom), moguće je značajno povećanje izloženosti i Cmax vrijednosti diklofenaka u plazmi zbog supresije metaboličkih procesa potonjeg.

Uvjeti skladištenja

Diklofenak treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece. Temperaturni indikatori - ne više od 25ºS.

Rok trajanja

Diklofenak se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Voltaren, Naklofen i Ortofen s Diclofarmom, kao i Diclovit i Dialrapid.