Diovan

Diovan (valsartan) je lijek koji pripada klasi antagonista receptora angiotenzina II, također poznatih kao blokatori receptora angiotenzina II (ARB). Ovaj lijek se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije), zatajenja srca i drugih kardiovaskularnih stanja.

Valsartan djeluje tako da blokira receptore angiotenzina II u vaskularnom sustavu. Angiotenzin II je tvar koja uzrokuje sužavanje krvnih žila i povisuje krvni tlak. Blokiranje njegovog djelovanja omogućuje širenje krvnih žila, što smanjuje otpor protoku krvi i omogućuje srcu da učinkovitije pumpa krv po tijelu, smanjujući pritisak u arterijama.

Diovan se obično uzima oralno u obliku tableta. Doziranje i režim određuje liječnik ovisno o stanju bolesnika i njegovom odgovoru na liječenje. Kao i kod svakog drugog lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije upotrebe Diovana.

Indikacije Diovana

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Diovan se koristi za snižavanje visokog krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom. Visoki krvni tlak može biti faktor rizika za razvoj kardiovaskularnih bolesti poput moždanog i srčanog udara.
2. Zatajenje srca: Diovan se može propisati kao dio kombinirane terapije za poboljšanje kontraktilnosti srca, smanjenje simptoma i poboljšanje kvalitete života bolesnika sa zatajenjem srca.
3. Poslije infarkta: Valsartan se može propisati pacijentima s visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija nakon infarkta miokarda kako bi se spriječili ponovni kardiovaskularni događaji.
4. Dijabetes melitus s bjelančevinama u urinu: u bolesnika s dijabetesom koji imaju mikroalbuminuriju (povećan bjelančevina u urinu), Diovan se može koristiti za usporavanje napredovanja bolesti i sprječavanje kardiovaskularnih komplikacija.
5. Prevencija kardiovaskularnih komplikacija: u nekim slučajevima, Diovan se može propisati za sprječavanje kardiovaskularnih komplikacija kod pacijenata s visokim rizikom, kao što su oni s čimbenicima rizika uključujući hipertenziju, dijabetes melitus, povijest pušenja i druge.

Otpustite obrazac

1. Tablete: ovo je najčešći oblik oslobađanja Diovana. Tablete mogu biti različitih jačina, kao što su 40 mg, 80 mg, 160 mg ili 320 mg.
2. Tablete s kontroliranim otpuštanjem: neki proizvođači mogu proizvoditi Diovan u obliku tableta s kontroliranim otpuštanjem, što vam omogućuje produljenje učinka lijeka i smanjenje broja doza dnevno.
3. Kombinirane tablete: Diovan također može biti dostupan kao kombinirane tablete koje sadrže valsartan i druge antihipertenzivne lijekove kao što je hidroklorotiazid.
4. Prašak za suspenziju: Za djecu ili osobe koje imaju poteškoća s gutanjem tvrdih tableta, Diovan može biti dostupan kao prašak za suspenziju.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje AT1 receptora: Valsartan se veže s visokim afinitetom za receptore angiotenzina II, posebno ih blokirajući. To rezultira sprječavanjem učinaka angiotenzina II na te receptore.
2. Smanjeni periferni vaskularni otpor: Blokiranje AT1 receptora kao rezultat uzimanja valsartana dovodi do vazodilatacije i smanjenja perifernog otpora. To pomaže smanjiti vaskularni otpor i sniziti krvni tlak.
3. Smanjena proizvodnja aldosterona: Valsartan također može smanjiti proizvodnju aldosterona, hormona koji povećava reapsorpciju natrija i vode u bubrezima. To pomaže u kontroli volumena i tlaka krvi.
4. Učinci protiv remodeliranja: antagonisti receptora angiotenzina II, uključujući valsartan, mogu imati učinke protiv remodeliranja na srce i krvne žile. To znači da mogu usporiti ili spriječiti negativne promjene u strukturi i funkciji srca i krvnih žila, kao što su hipertrofija miokarda i fibroza.
5. Antiaritmijski učinak: Valsartan može imati povoljan učinak na srčani ritam i spriječiti neke vrste aritmija.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Nakon oralne primjene valsartan se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Hrana ne utječe na njegovu apsorpciju, pa se lijek može uzimati neovisno o obrocima.
2. Maksimalna koncentracija (Cmax): vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi obično je oko 2-4 sata nakon uzimanja valsartana.
3. Bioraspoloživost: bioraspoloživost valsartana kada se uzima oralno je oko 25-35% zbog prvog prolaska kroz jetru.
4. Vezanje za proteine: Valsartan se veže za proteine plazme, uglavnom albumin, na visokoj razini (oko 94-97%).
5. Metabolizam: valsartan se metabolizira u jetri u aktivni metabolit (metabolit valsartanske kiseline). Glavni metabolit je 4-hidroksivalsartan.
6. Poluživot (T½): poluživot valsartana u tijelu je oko 6 sati, a njegov aktivni metabolit je oko 9 sati.
7. Izlučivanje: Valsartan i njegov metabolit izlučuju se uglavnom kroz bubrege u urinu i, u manjoj mjeri, kroz crijeva u žuč.
8. Interakcije metabolizma: Valsartan može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, posebno s drugim antihipertenzivima, kao i s lijekovima koji se metaboliziraju putem sustava citokroma P450.

Doziranje i administracija

Diovan (valsartan) se obično koristi za liječenje hipertenzije. Standardna početna doza i doza održavanja je 80 mg jednom dnevno. Ovisno o odgovoru bolesnika na liječenje, doza se može povećati do najviše 320 mg dnevno.

U studiji koja je uključivala pacijente s arterijskom hipertenzijom koji žive na dalekom sjeveru, valsartan je korišten u dozi od 160 mg dnevno tijekom 4 tjedna. Proučavao se njegov učinak na cirkadijalne promjene u krvnom tlaku, metabolizmu lipida, ugljikohidrata i vode i soli. Također je analizirano antihipertenzivno djelovanje i podnošljivost lijeka, koja je pokazala njegovu učinkovitost i dobru podnošljivost u ovoj skupini bolesnika (Novokrestova i sur., 2003.).

Lijek treba uzimati s hranom ili bez nje, no preporuča se uzimati ga svaki dan u isto vrijeme kako bi se održala konstantna razina lijeka u krvi. Važno je pridržavati se preporučene doze i ne prekoračiti je bez savjetovanja s liječnikom.

Koristite Diovana tijekom trudnoće

Ne preporučuje se primjena valsartana (Diovan) tijekom trudnoće zbog potencijalnog rizika za fetus, osobito u drugom i trećem tromjesečju trudnoće. Valsartan pripada skupini inhibitora receptora angiotenzina II (ARI), koji mogu izazvati toksične učinke na fetus.

Postoji dokumentirani slučaj u kojem uporaba valsartana prije 20. Tjedna trudnoće nije dovela do abnormalnosti u fetusa ili djeteta nakon rođenja. Međutim, ovo je iznimka i općenito takve situacije zahtijevaju oprez i liječnički nadzor (Öztürk, 2012.).

Kao opće pravilo, inhibitori ARA II, uključujući valsartan, mogu izazvati komplikacije kao što su oštećena bubrežna funkcija fetusa, smanjenje količine amnionske tekućine i usporavanje razvoja kostiju lubanje. Zbog ovih rizika, valsartan se općenito ne koristi tijekom trudnoće osim ako je apsolutno neophodno i ne postoje druge, sigurnije alternative za liječenje hipertenzije.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: osobe s poznatom preosjetljivošću na valsartan ili bilo koji sastojak lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Trudnoća: upotreba Diovana tijekom trudnoće može biti štetna za fetus, osobito u drugom i trećem tromjesečju, te može dovesti do razvoja urođenih mana.
3. Kardiogeni šok: Diovan je kontraindiciran u kardiogenom šoku, stanju u kojem srce ne može pumpati dovoljno krvi za održavanje normalne cirkulacije.
4. Teško oštećenje bubrega: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
5. Teško oštećenje jetre: Diovan treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.
6. Hipovolemija i/ili hiponatrijemija: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s hipovolemijom (smanjenim volumenom krvi) i/ili hiponatrijemijom (niskom razinom natrija u krvi).
7. Dječja dob: Primjena Diovana u djece zahtijeva poseban oprez i treba se provoditi pod nadzorom liječnika.
8. Korištenje s drugim lijekovima: Prije upotrebe Diovana u kombinaciji s drugim lijekovima, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom kako biste bili sigurni da nema mogućih interakcija.

Nuspojave Diovana

1. Glavobolja: jedna od najčešćih nuspojava Diovana je glavobolja ili vrtoglavica. Ovi su simptomi obično privremeni i mogu se poboljšati nastavkom liječenja.
2. Hipotenzija: u nekim slučajevima Diovan može uzrokovati pad krvnog tlaka, što rezultira hipotenzijom (niskim krvnim tlakom). To može uključivati osjećaj slabosti, vrtoglavicu ili čak gubitak svijesti.
3. Umor i slabost: neki se pacijenti mogu osjećati umorno ili slabo dok uzimaju Diovan.
4. Gastrointestinalni poremećaji: mogu uključivati mučninu, povraćanje, proljev i dispepsiju (loša probava).
5. Hiperkalijemija: Diovan može povisiti razinu kalija u krvi, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili onih koji uzimaju druge lijekove koji mogu povećati razinu kalija. To može uzrokovati srčane aritmije i druge kardiovaskularne komplikacije.
6. Alergijske reakcije: Neki ljudi mogu imati alergijske reakcije na Diovan, kao što su osip na koži, svrbež, oticanje lica ili jezika.
7. Povećane razine ureje i kreatinina u krvi: Diovan može uzrokovati povišene razine ureje i kreatinina u krvi, što je pokazatelj oštećene funkcije bubrega.
8. Druge rijetke nuspojave: uključuju anemiju, trombocitopeniju, povišene jetrene enzime i druge.

Predozirati

1. Snižen krvni tlak: predoziranje valsartanom može uzrokovati ozbiljno sniženje krvnog tlaka (hipotenzija), što može dovesti do vrtoglavice, nesvjestice i ozbiljnih komplikacija kao što su cerebralna ishemija ili infarkt miokarda u nekih bolesnika.
2. Poremećaji elektrolita: Predoziranje može uzrokovati neravnotežu elektrolita u tijelu, što može dovesti do hiperkalijemije (povišenog kalija u krvi), osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
3. Pospanost i depresija središnjeg živčanog sustava: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost, kao i nekoordinaciju, smanjenu aktivnost ili čak komu.
4. Ostali simptomi: Ostali simptomi predoziranja valsartanom mogu uključivati glavobolju, želučane tegobe, mučninu, povraćanje i povećanu osjetljivost na svjetlost.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Ostali antihipertenzivi: Istodobna primjena Diovana s drugim antihipertenzivima, kao što su diuretici, beta blokatori ili ACE inhibitori, može dovesti do pojačanog hipotenzivnog učinka i povećati rizik od hipotenzije.
2. Lijekovi koji povećavaju razinu kalija: Diovan može povećati razinu kalija u krvi. Stoga uporaba Diovana s drugim lijekovima koji također mogu povećati razinu kalija, poput dodataka kalija ili diuretika koji štede kalij, može rezultirati hiperkalemijom.
3. Lijekovi koji snižavaju razinu kalija: upotreba Diovana s lijekovima koji mogu sniziti razinu kalija u krvi, kao što su tiazidni diuretici ili laksativi, može smanjiti učinkovitost kontrole krvnog tlaka i povećati rizik od hipokalijemije.
4. Nefrotoksični lijekovi: korištenje Diovana s nefrotoksičnim lijekovima, kao što su neki nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), antibiotici ili lijekovi protiv raka, može povećati rizik od oštećenja bubrega.
5. Lijekovi koje metabolizira citokrom P450: Valsartan može utjecati na metabolizam drugih lijekova koje metabolizira sustav citokroma P450 u jetri, što može promijeniti njihovu učinkovitost ili razine u krvi.
6. Lijekovi koji povećavaju razinu valsartana u krvi: neki lijekovi, poput inhibitora CYP2C9 (npr. Flukonazol), mogu povećati razinu valsartana u krvi, što može dovesti do pojačanih učinaka i povećanog rizika od nuspojava.