Droperidol

Droperidol je lijek koji se često koristi u medicinskoj praksi za liječenje brojnih stanja, uključujući mentalne poremećaje te mučninu i povraćanje. 

Droperidol se obično koristi pod liječničkim nadzorom i dostupan je u obliku injekcije. Važno je zapamtiti da se droperidol smije koristiti samo onako kako je propisao liječnik, koji će odrediti odgovarajuću dozu i režim liječenja na temelju specifičnih potreba i stanja pacijenta.

Indikacije Droperidol

1. Antipsihotsko djelovanje: Droperidol pripada klasi antipsihotika i često se koristi za liječenje raznih mentalnih poremećaja kao što su shizofrenija i bipolarni poremećaj. Obično djeluje tako da blokira dopaminske receptore u mozgu, što može pomoći u smanjenju psihotičnih simptoma kao što su deluzije, halucinacije i poremećaji mišljenja.
2. Prevencija mučnine i povraćanja: Droperidol se može koristiti za sprječavanje mučnine i povraćanja, posebno u vezi s operacijom ili liječenjem zračenjem ili kemoterapijom.
3. Sedativni učinci: Lijek može imati sedativna svojstva, što može pomoći u ublažavanju tjeskobe i pružiti smirenost kod nekih pacijenata.
4. Antiemetički učinak: Droperidol može pomoći u smanjenju mučnine i povraćanja uzrokovanih različitim uzrocima, poput operacije, bolesti ili liječenja drugim lijekovima.
5. Prevencija i liječenje poremećaja kretanja: u nekim slučajevima droperidol se može koristiti za sprječavanje i liječenje poremećaja kretanja kao što su tremor ili diskinezija povezani s određenim neurološkim ili psihijatrijskim stanjima.

Otpustite obrazac

Otopina za injekciju: Ovo je otopina namijenjena za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Otopine za injekcije obično se isporučuju u ampulama ili bočicama i trebaju se koristiti pod nadzorom medicinskog osoblja.

Farmakodinamiku

1. Djelovanje: Droperidol je tipičan antipsihotik koji djeluje kao antagonist dopaminskih receptora u mozgu. Ima primarni antagonistički učinak na dopaminske D2 receptore, što pomaže smanjiti prekomjernu aktivnost dopaminergičkog sustava koja može biti povezana sa simptomima shizofrenije i drugih mentalnih poremećaja.
2. Antiemetički učinak: Droperidol također ima antiemetički učinak zbog djelovanja na dopaminske receptore u centru za povraćanje u mozgu. To ga čini korisnim za kontrolu mučnine i povraćanja, osobito u slučaju kirurških zahvata ili kemoterapije.
3. Sedacija: Droperidol može izazvati sedaciju kod nekih pacijenata, što može biti korisno u upravljanju tjeskobnim ili agitiranim stanjima.
4. Dopaminergička aktivnost: Droperidol također može djelovati na druge dopaminske receptore u mozgu, uključujući D1 i D3 receptore, ali njegov glavni učinak je na D2 receptore.
5. Učinci na druge sustave: Osim učinaka na dopaminske receptore, droperidol također može utjecati na druge sustave neurotransmitera kao što su serotonin i norepinefrin, ali njegov glavni mehanizam djelovanja povezan je s dopaminom.

Farmakokinetika

1. Asorpcija: Droperidol se može primijeniti intravenozno, intramuskularno ili oralno. Nakon oralne primjene lijeka dolazi do apsorpcije u gastrointestinalnom traktu, no zbog niske bioraspoloživosti (oko 50%) često se koriste drugi načini primjene za ublažavanje simptoma.
2. Distribucija: Droperidol se dobro raspoređuje po tijelu. Može prijeći krvno-moždanu barijeru i stvoriti visoke koncentracije u središnjem živčanom sustavu.
3. Metabolizam: Droperidol se metabolizira u jetri stvarajući aktivne metabolite. Glavni metabolit je 4-butoksi-4-fluor-1-piperidinkarboksilna kiselina (BHPM). Ovaj metabolit također ima antipsihotičke učinke.
4. Izlučivanje: Droperidol i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno putem bubrega. Droperidol i njegovi metaboliti koji se izlučuju urinom obično su u konjugiranom obliku.
5. Poluvrijeme (t½): Poluvrijeme droperidola je približno 3-4 sata, a za njegov glavni metabolit BHPM oko 20 sati.
6. Vezanje za proteine: Droperidol se veže za proteine plazme u značajnoj mjeri, približno 90%.

Doziranje i administracija

Droperidol se može davati intravenozno ili intramuskularno, obično u medicinskoj ustanovi pod nadzorom medicinskog osoblja. Doziranje otopine obično određuje liječnik ovisno o težini simptoma i potrebama bolesnika. Početna doza je obično 2,5-5 mg, ali se može povećati ili smanjiti ovisno o odgovoru organizma.

Koristite Droperidol tijekom trudnoće

Primjena droperidola tijekom trudnoće treba biti oprezna i samo uz strogu preporuku liječnika. Važno je procijeniti dobrobit primjene lijeka za majku i potencijalne rizike za razvoj fetusa.

Iako su podaci o sigurnosti droperidola tijekom trudnoće ograničeni, neka su istraživanja pokazala blago povećanje rizika od štetnih učinaka na fetus. To može uključivati prijevremeni porod ili smanjenje broja otkucaja srca fetusa. Međutim, u nekim slučajevima, kada koristi za majku nadmašuju moguće rizike za fetus, liječnik može odlučiti propisati droperidol.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: osobe s poznatom preosjetljivošću ili alergijskom reakcijom na droperidol ili druge komponente lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Parkinsonizam: Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s parkinsonizmom ili znakovima parkinsonizma, jer može pojačati simptome ovog stanja.
3. Produljeni QT interval: Droperidol može uzrokovati produljenje QT intervala na EKG-u, stoga njegovu upotrebu treba izbjegavati u bolesnika s poznatim produljenim QT intervalom ili onih koji uzimaju druge lijekove koji mogu pogoršati ovo stanje.
4. Učinci središnje depresije: Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s središnjim depresivnim učincima ili onih koji uzimaju druge središnje depresivne lijekove, jer to može povećati respiratornu depresiju i središnje učinke.
5. Paralitički ileus: Droperidol može biti kontraindiciran u bolesnika s paralitičkim ileusom zbog njegove sposobnosti usporavanja crijevnog motiliteta.
6. Epilepsija: pri primjeni droperidola potreban je oprez kod bolesnika s poviješću epilepsije ili osjetljivih na epileptičke napadaje, budući da lijek može smanjiti prag ekscitabilnosti.
7. Trudnoća i dojenje: Primjena droperidola tijekom trudnoće i dojenja može biti kontraindicirana zbog nedovoljno podataka o njegovoj sigurnosti u ovim stanjima.
8. Djeca: Droperidol treba koristiti s oprezom kod djece jer njegova sigurnost i učinkovitost nisu u potpunosti utvrđene u ovoj dobnoj skupini.

Nuspojave Droperidol

1. Sedacija i pospanost: Droperidol može izazvati pospanost ili depresiju središnjeg živčanog sustava, posebno pri visokim dozama ili kod osjetljivih pacijenata.
2. Ekstrapiramidni simptomi: Ovi simptomi uključuju drhtanje, ventrikularne ritmičke pokrete, diskinezije itd. Mogu se pojaviti ranije ili kasnije tijekom terapije droperidolom.
3. Antiholinergički učinci: uključuju suha usta, zatvor, poteškoće s mokrenjem i promjene vida.
4. Tahikardija: Ubrzan rad srca može biti jedna od nuspojava droperidola.
5. Hipotenzija: pri primjeni droperidola može doći do sniženja krvnog tlaka, osobito kod osoba s niskim početnim krvnim tlakom.
6. Povećan prolaktin: Droperidol može uzrokovati povećanje razine prolaktina u krvi, što može dovesti do hiperprolaktinemije i povezanih učinaka kao što su ginekomastija, galaktoreja i menstrualne nepravilnosti u žena.
7. Alergijske reakcije: Rijetko se mogu javiti alergijske reakcije kao što su kožni osip, svrbež ili angioedem.
8. Utjecaj na kardiovaskularni sustav: u rijetkim slučajevima droperidol može uzrokovati QT interval, što može dovesti do srčanih aritmija.

Predozirati

Simptomi predoziranja mogu uključivati pospanost, smanjenu svijest, uznemirenost, uznemirenost, ukočenost mišića, tremor, bradikardiju, hipotenziju, aritmiju, hipotermiju, depresiju disanja, komu i druge neurološke i kardiovaskularne komplikacije.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Središnji analgetici i sedativi: Istodobna primjena droperidola s analgeticima i sedativima, kao što su opioidi ili benzodiazepini, može pojačati njihovo središnje djelovanje i dovesti do pojačane sedacije.
2. Antihistaminici: primjena droperidola s antihistaminicima kao što su dimenhidrinat ili cetirizin može povećati antikolinergičke nuspojave kao što su suha usta, zatvor i poteškoće s mokrenjem.
3. Antiaritmici: Droperidol može povećati trajanje QT intervala na elektrokardiogramu, tako da istodobna primjena s drugim antiaritmicima kao što su amidaron ili kinidin može povećati rizik od razvoja srčanih aritmija.
4. Lijekovi koji produljuju QT interval: Istodobna primjena droperidola s drugim lijekovima koji mogu produžiti QT interval, kao što su makrolidni antibiotici ili antimikotici, može povećati rizik od razvoja srčanih aritmija.
5. Lijekovi koji se metaboliziraju u jetri: Droperidol se metabolizira u jetri, pa istodobna primjena s drugim lijekovima koji se također metaboliziraju u jetri putem citokroma P450 može povećati rizik od toksičnih učinaka.