Dyklobryu

Diclobru je lijek iz NSAID podskupine, derivat etanoične kiseline.

Aktivni element lijeka je tvar Diklofenac Na, spoj nesteroidnog tipa, koji ima snažno protuupalno, antipiretičko, antireumatsko i analgetsko djelovanje. Supresija procesa biosinteze PG-a glavni je mehanizam terapijskog učinka lijekova. Komponente GHG-a važni su sudionici u razvoju boli, upale i vrućice.

[1]

Indikacije Dyklobryu

Koristi se za liječenje takvih poremećaja:

• degenerativne ili upalne tipove reumatizma, osteoartritisa, reumatoidnog artritisa, spondilitisa, neartikularnog reumatizma, ankilozirajućeg spondilitisa i vertebralne boli;
• giht u aktivnoj fazi;
• žučnu ili bubrežnu koliku;
• oticanje i bol koja je rezultat operacije ili ozljede;
• jaki napadi migrene.

Preko IV infuzije, lijek se ubrizgava kako bi se spriječila ili liječila postoperativna bol.

Otpustite obrazac

Oslobađanje komponente lijeka vrši se u obliku injekcijske tekućine, unutar ampule s kapacitetom od 3 ml. Unutar palete nalazi se 5 takvih ampula. U pakiranju - 1 paleta.

Farmakodinamiku

Tijekom liječenja, patologije reumatske prirode, analgetici i protuupalni učinci pružaju klinički odgovor u kojem nestaju sljedeći simptomi nelagode: bol koja se javlja tijekom pokreta ili mirovanja, oteklina u zglobovima i endogena rigidnost, a tu je i značajno poboljšanje aktivnosti.

Diklofenak Na daje izraziti analgetski učinak na relativno tešku i umjerenu bol, koja ima ne-reumatsku etiologiju, u razdoblju od 15 do 30 minuta. Osim toga, lijek je učinkovit u razvoju napadaja migrene.

Lijek se koristi u kombinaciji s opioidnim analgeticima koji se koriste za uklanjanje postoperativne boli; upotreba diklofenaka Na značajno smanjuje potrebu za njima.

Diklobru je potreban u početnoj fazi liječenja degenerativnih i upalnih aktivnosti reumatske patologije, kao i boli koja je posljedica upale ne-reumatske geneze.

Farmakokinetika

Usisna.

Kada se koristi 75 mg lijeka putem injekcije, apsorpcija počinje odmah; srednje vrijednosti Cmax plazme od približno 2,5 μg / ml zabilježene su nakon oko 20 minuta. Upijajući volumen može biti linearno ovisan o veličini dijela.

Kada se koristi 75 mg diklofenaka putem infuzije, nakon 2 sata, prosječne vrijednosti Cmax su približno 1,9 µg / ml. Kod kraćih infuzija povećava se razina Cmax unutar krvne plazme, dok se kod dužih postupaka uočavaju pokazatelji koji su razmjerni vrijednostima infuzije nakon 3-4 sata. Tijekom injekcija ili primjene gastro-rezistentnih tableta, vrijednosti plazme brzo se smanjuju nakon razvoja Cmax razine.

Bioraspoloživost.

Vrijednosti AUC lijeka za i / v ili i / m davanje su približno dvostruko veće od razine nakon oralne primjene, jer u potonjem slučaju oko polovice aktivnog elementa prolazi kroz 1. Intrahepatičan prolaz.

Farmakokinetičke karakteristike se ne mijenjaju uz ponovnu uporabu. U slučaju usklađenosti s potrebnim intervalima između injekcija lijekova, kumulacija se ne razvija.

Procesi distribucije.

Sinteza lijeka s proteinom sirutke jednaka je 99,7% (većina albumina - 99,4%). Pokazatelji volumena distribucije - u rasponu od 0.12-0.17 l / kg.

Aktivna komponenta lijeka prolazi unutar sinovija, dostižući Cmax vrijednosti nakon 2-4 sata od trenutka dobivanja Cmax razine u plazmi.

Zamišljeni poluživot sinovije je 3-6 sati. Nakon 2 sata od trenutka primanja Cmax plazme unutar sinovije, te vrijednosti prelaze razinu u plazmi i ostaju visoke sljedećih 12 sati.

Procesi razmjene.

Procesi metabolizma diklofenaka djelomično se ostvaruju kroz glukuronidaciju intaktne molekule, ali uglavnom kroz jednokratnu i ponovljivu metoksilaciju i hidroksilaciju, što rezultira stvaranjem fenolnih metaboličkih elemenata, od kojih se većina pretvara u glukuronidni konjugat. Dvije fenolne metaboličke komponente imaju bioaktivnost, ali njihov učinak ima mnogo niži intenzitet od učinka diklofenaka.

Izlučivanje.

Ukupni plazmatski klirens lijeka je 263 ± 56 ml po minuti (prosjek ± SD). Konačni poluživot krvne plazme je 1-2 sata. Četiri metaboličke komponente (također obje aktivne) također imaju kratkoročni poluživot u plazmi - u rasponu od 1-3 sata. Jedan metabolički element ima mnogo dulji poluživot iz krvi, ali gotovo da ne posjeduje terapeutsku aktivnost.

Oko 60% upotrijebljene doze izlučuje se u urinu u obliku konjugata u kombinaciji s glukuronskom kiselinom, nastalom iz intaktne molekule, te također u obliku metaboličkih komponenti, od kojih se većina pretvara u konjugate glukuronidnog tipa. Manje od 1% tvari izlučuje se nepromijenjeno. Dio ostataka eliminira se pod krinkom metaboličkih elemenata zajedno s izmetom i žuči.

Doziranje i administracija

Lijek se može koristiti najviše 2 dana. Ako je potreban nastavak terapije, potrebno je koristiti i druge oblike otpuštanja diklofenaka. Lijek se propisuje u najučinkovitijim dijelovima tijekom kratkog vremena, uzimajući u obzir kliničku sliku pacijenta.

Ampule lijekova mogu se koristiti samo 1-struko, potrebno je ubrizgati ljekovitu tekućinu odmah nakon otvaranja ampule. Neiskorištene ostatke treba zbrinuti.

Uvod kroz ubrizgavanje.

Da bi se spriječilo oštećenje živca i drugih tkiva u području injekcije, potrebno je slijediti niže opisane upute.

Jedan dio često iznosi 75 mg dnevno (1 ampula); daje se injekcijom, duboko unutar vanjskog gornjeg kvadranta mišića stražnjice. Kod teških poremećaja (npr. Kolika), dnevna doza se može povećati na 2 injekcije od 75 mg; u isto vrijeme između njih je potrebno promatrati razmak od nekoliko sati (1 injekcija u području svake stražnjice). Može se također upotrijebiti alternativna shema - 75 mg iz ampule u kombinaciji s drugim oblicima diklofenaka Na, s ukupnim maksimalno dopuštenim dnevnim udjelom od 0,15 g.

U slučaju napada migrene preporuča se ubrizgati 75 mg lijeka za početak (1 ampula).

Tijekom dana (prvi) ukupni udio ne može biti veći od 175 mg.

Dostupne informacije o uporabi lijekova za napade migrene u razdoblju duljem od 1 dana nisu dostupne.

Intravenska infuzija

Lijek je zabranjen za upotrebu putem bolus injekcije.

Prije zahvata lijek se otopi u 0,9% NaCl ili 5% -tnoj tekućini glukoze (0,1-0,5 l) puferiranom s injekcijom natrijevog bikarbonata (8,4% tekuće 0,5 ml ili 4 ml)., 2% tekućine (1 ml svaka ili druga potrebna količina) uzeta iz svježe otvorenog spremnika. Dopuštene su samo prozirne tekućine. U prisutnosti taloga ili kristala u njemu, ne koristi se za infuziju.

Možete koristiti 2 alternativna režima doziranja:

• liječenje teške ili umjerene postoperativne boli - 75 mg tvari se daje kontinuirano tijekom 0,5-2 sata. Ako je potrebno, terapija se ponavlja nakon 4-6 sati, ali doza ne smije biti veća od 0,15 g na dan;
• upozorenje na bolove nakon liječenja - nakon 15-60 minuta od trenutka operacije primjenjuje se doza od 25-50 mg, a zatim se koristi kontinuirana infuzija od približno 5 mg / sat s maksimalnom dnevnom dozom od 0,15 g.

Stariji ljudi.

Budući da se stariji farmakokinetički parametri lijeka ne mijenjaju previše, moraju biti vrlo oprezni s primjenom NSAR-a, jer imaju veću sklonost ka pojavljivanju negativnih znakova. Na primjer, oslabljeni stariji ljudi ili osobe s niskom težinom moraju koristiti minimalne djelotvorne količine. U isto vrijeme, tijekom liječenja NSAID-a, takve bolesnike treba ispitati na krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta.

Tijekom dana preporuča se uvođenje ne više od 0,15 g Diklobryu.

[2]

Koristite Dyklobryu tijekom trudnoće

U prvom i drugom tromjesečju lijek se smije propisati samo u situacijama u kojima je očekivana korist za ženu veća od rizika od komplikacija za fetus; mogu se koristiti samo minimalne učinkovite doze, a trajanje terapije treba biti što je moguće kraće. Kao i drugi NSAR, Diclobru se ne može primijeniti u trećem tromjesečju (jer može suzbiti kontraktilnu aktivnost maternice, a u fetusu može biti prerano za zatvaranje arterijskog kanala).

Usporavanje vezanja GHG-a može imati negativan utjecaj na tijek trudnoće ili razvoj embrija / fetusa. Tijekom epidemiološkog testiranja, utvrđeno je da postoji povećana vjerojatnost pobačaja ili pojava oštećenja srca nakon uvođenja sredstava koja usporavaju sintezu GHG-a u ranoj fazi gestacije. Apsolutni pokazatelji rizika za pojavu kardiovaskularnih abnormalnosti povećali su se s manje od 1% na 1,5%.

Vrlo je vjerojatno da se taj rizik povećava s povećanjem doze i trajanjem terapije. Utvrđeno je da se kod životinja s primjenom inhibitora vezanja GHG-a povećavaju gubitci nakon i pre-implantacije i smrtnost embrija ili fetusa.

Osim toga, kod životinja koje su bile injektirane inhibitorima procesa vezanja PG tijekom organogeneze, postojala je povećana učestalost različitih razvojnih abnormalnosti (također povezanih s CVS-om). Kada se koristi diklofenak u žena koje planiraju zatrudnjeti, ili u prvom tromjesečju, dio treba biti što je moguće manji, a trajanje tečaja što je moguće kraće.

U trećem tromjesečju svi lijekovi koji usporavaju vezanje stakleničkih plinova mogu utjecati na fetus na ovaj način:

• toksičnost pluća i srca (s plućnom hipertenzijom i prerano zatvaranje arterijskog puta);
• poremećaj rada bubrega, koji može dosegnuti razvoj insuficijencije, u kombinaciji s oligohidramnom.

Učinci na kasni stadij trudnoće, kao i na ženu i novorođenče:

• može se razviti antiagregacijsko djelovanje, koje se opaža čak i pri ekstremno niskim dijelovima, i produžuje period krvarenja;
• usporavanje kontrakcija maternice, zbog čega dolazi do produljenja ili odgađanja radnog procesa.

Kao i drugi NSAR, diklofenak u malim obrocima može proći unutar majčinog mlijeka. Stoga, kako bi se izbjeglo negativno djelovanje na dijete, lijek se ne koristi tijekom dojenja. Uz snažnu potrebu za terapijom, dojenje treba napustiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljnu netoleranciju povezanu s aktivnim elementom, natrijevim metabisulfitom ili drugim elementima lijeka;
• kao i drugi NSAR, diklofenak se ne smije propisati osobama koje koriste aspirin, ibuprofen i drugi NSAID uzrokuje edukaciju, BA, akutni oblik rinitisa ili urtikarije;
• prisustvo perforacija ili krvarenja u predjelu gastrointestinalnog trakta u povijesti, uzrokovanih prethodnom terapijom s NSAID;
• krvarenje ili čir u aktivnoj fazi, ili krvarenje i povratni čir, dostupni u povijesti (2 + pojedinačni slučajevi s dijagnozom krvarenja ili čireva);
• upale koje zahvaćaju područje crijeva (na primjer, ulcerativni kolitis ili regionalni enteritis);
• zatajenje bubrega ili jetre;
• velika vjerojatnost postoperativnog krvarenja, poremećaji hemostaze, zgrušavanja krvi, hematopoetskih manifestacija ili cerebrovaskularnog krvarenja;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Bolest koronarnih arterija kod ljudi s anginom koja je pretrpjela infarkt miokarda;
• cerebrovaskularne patologije u osoba koje su prethodno imale moždani udar ili koje su imale TIA napade;
• bolesti koje zahvaćaju periferne arterije;
• uklanjanje perifernih bolova koji se pojavljuju u slučaju operacije koronarne arterije (ili kao posljedica AIC).

Kontraindikacije za / u uvodu:

• kombinaciju s antikoagulansima ili NSAID (također s niskim udjelom heparina);
• prisutnost dijateze u povijesti hemoragijske prirode, kao i cerebrovaskularni lik dijagnosticiran ili sumnjiv na krvarenje (zajedno s tim i povijest bolesti);
• operacije za koje postoji velika vjerojatnost krvarenja;
• povijest astme;
• teška ili umjerena disfunkcija bubrega (razina kreatinina u serumu je> 160 μmol / l);
• dehidracija ili hipovolemija uzrokovana bilo kojim čimbenikom.

Nuspojave Dyklobryu

Među nuspojavama:

• lezije limfnog i hematopoetskog sustava: leuko- ili trombocitopenija pojavljuje se pojedinačno, kao i agranulocitoza i anemija (aplastična ili hemolitička vrsta);
• imunološki poremećaji: rijetko intolerancija, pseudo-anafilaktički ili anafilaktički simptomi (među njima, šok i hipotenzija). Edinc quincke izdvojen je isključivo (također i edem lica);
• psihički problemi: depresija, razdražljivost, dezorijentiranost, noćne more, nesanica i mentalni poremećaji rijetko se primjećuju;
• poremećaji u radu Narodne skupštine: često se spominju vrtoglavica ili glavobolje. Povremeno dolazi do jakog umora ili pospanosti. Napadaji grčeva, poremećaji pamćenja, parestezije, tremor, gustacijski poremećaji, anksioznost, moždani udar i aseptični tip meningitisa pojavljuju se pojedinačno. Možda razvoj halucinacija, slabosti, konfuzije i poremećaja osjetljivosti;
• smetnje vida: vidljivo zamagljivanje ili smetnje vida, kao i diplopija, rijetko se opažaju. Mogući neuritis, koji utječe na optičke živce;
• lezije slušnih organa i labirint: vrtoglavica je često označena. Poremećaji se javljaju sporadično;
• manifestacije koje pogađaju srce: pojedinačna bol u području prsne kosti, infarkt miokarda, palpitacije i zatajenje srca;
• oštećena vaskularna funkcija: razvija se pojedinačni vaskulitis, indeks krvnog tlaka raste ili se smanjuje;
• torakalni, respiratorni i medijastinalni poremećaji: povremeno se javlja BA (također s dispnejom). Pneumonitis se promatra pojedinačno;
• patologije koje utječu na probavnu aktivnost: često proljev, nadutost, povraćanje, bol u trbuhu, kao i mučnina, anoreksija i dispepsija. Povremeno se rijetko javljaju melena, gastritis, hematemezija, hemoragična dijareja, gastritis, krvarenje unutar crijeva i čirevi u gastrointestinalnoj zoni, praćeni krvarenjem ili perforacijom (ponekad dovode do smrti, osobito u starijih osoba). Glositis, kolitis (također hemoragična vrsta, ulcerativna u aktivnoj fazi ili granulomatozni enteritis), stomatitis (također ulcerozni oblik), konstipacija, pankreatitis, strikture i poremećaji crijevne membrane povezani s jednjakom;
• poremećaji povezani s hepatobilijarnom funkcijom: često se bilježi povećanje vrijednosti transaminaza. Povremeno se razvija poremećaj jetre, žutica ili hepatitis. Hepatonekroza, ultrabrzi hepatitis i zatajenje jetre su sporadični;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa: često se javljaju osipi. Ponekad se razvija urtikarija. Ekcem, SJS, eritem poliforma i druge njegove vrste, bulozni osip, eksfolijativni dermatitis, TEN, fotosenzibilizacija, alopecija, pruritus i purpura (također alergijske prirode) rijetko se primjećuju;
• poremećaji mokraćnih i bubrežnih aktivnosti: hematurija, akutna insuficijencija bubrega, nekrotizirajući papilitis, nefrotski sindrom, proteinurija i tubulo-intersticijalni nefritis;
• sistemski poremećaji i manifestacije u području injekcije: simptomi na mjestu ubrizgavanja često su opaženi, otvrdnjavanje i bol. Povremeno obilježena nekroza i natečenost u području ubrizgavanja. Apsorbiraju se sporadično;
• lezije koje utječu na mliječne žlijezde i reproduktivne organe: impotencija se rijetko pojavljuje.

Epidemiološke informacije i informacije dobivene kliničkim testovima pokazuju povećanu vjerojatnost trombotskih komplikacija (na primjer, moždani udar ili infarkt miokarda) uzrokovanih primjenom diklofenaka, na primjer, u velikim terapijskim dozama (0,15 g na dan) iu slučaju produljene primjene,

Predozirati

U slučaju trovanja diklofenakom mogu se očekivati simptomi kao što su bol u epigastriju, proljev, mučnina, krvarenje u želucu i povraćanje. Osim toga, moguća su glavobolja, agitacija, pospanost, grčevi, vrtoglavica, koma, dezorijentacija, gubitak svijesti i zvonjenje. U teškoj intoksikaciji može doći do oštećenja jetre ili akutnog zatajenja bubrega.

60 minuta nakon uvođenja potencijalno toksične količine lijeka, možete uzeti aktivni ugljen. Međutim, ispiranje želuca također se može provesti u toj praznini. Ako se radi o produljenim ili čestim napadajima, potrebno je u / kod uporabe diazepama. U skladu s kliničkom slikom mogu se propisati i druge terapijske mjere. Također se izvode simptomatske procedure.

Interakcije s drugim lijekovima

Litijevi proizvodi.

Kombinacija s diklofenakom može uzrokovati povećanje pokazatelja litija u plazmi, stoga se ovim liječenjem treba pratiti serumske vrijednosti litija.

Digoksin.

Kombiniranje Diclobea s digoksinom povećava plazmatske vrijednosti posljednjeg, stoga je tijekom terapije potrebno pratiti razinu digoksina u serumu.

Antihipertenzivi i diuretici.

Kao i kod drugih NSAIL, kombinacija diklofenaka i hipotenziva ili diuretskih lijekova (na primjer, ACE inhibitori ili β-blokatori) mogu oslabiti njihovu hipotenzivnu aktivnost zbog sporijeg vezanja vazodilatacijskih prostaglandina. Stoga se ova kombinacija koristi vrlo pažljivo, posebno za starije osobe - potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje krvnog tlaka. Bolesnici trebaju osigurati potrebnu hidrataciju, a istodobno pratiti rad bubrega (također i nakon završetka liječenja), osobito u pogledu kombinacije diuretika i ACE inhibitora, jer to povećava vjerojatnost nefrotoksičnih svojstava.

Tvari koje mogu uzrokovati hiperkalijemiju.

Kombinacija s ciklosporinom, diuretikom prirode koja štedi kalij, trimetoprim ili takrolimus može izazvati povećanje pokazatelja serumskog kalija, zbog čega se stanje bolesnika mora stalno pratiti.

Drugi NSAID-i, uključujući GCS i selektivne inhibitore aktivnosti COX-2.

Kombinacija lijekova s drugim sistemskim NSAID ili GCS može dovesti do povećanja vjerojatnosti ulceracije ili krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta. Potrebno je napustiti istodobnu primjenu 2+ NSAR.

Antitrombotski lijekovi i antikoagulanti.

Potrebno je provoditi takvu terapiju s velikim oprezom, jer takva kombinacija povećava vjerojatnost krvarenja. Iako klinički testovi nisu otkrili učinke diklofenaka na učinkovitost antikoagulansa, postoje neki podaci koji potvrđuju povećanu vjerojatnost krvarenja kod osoba koje koriste diklofenak zajedno s antikoagulansima. Takve bolesnike treba pažljivo pratiti.

Tvari SSRI.

Kombinirana primjena sistemskih NSAIL s SSRI može povećati vjerojatnost krvarenja unutar probavnog sustava.

Hipoglikemični lijekovi.

Diklofenak se može koristiti u kombinaciji s antidijabetičkim lijekovima za oralnu primjenu bez utjecaja na učinkovitost lijeka. Međutim, postoje dokazi o razvoju hiper- ili hipoglikemijskog učinka, pri čemu je tijekom terapije diklofenakom potrebna promjena u udjelu hipoglikemične tvari. U takvim uvjetima potrebno je pratiti pokazatelje šećera u krvi - kao mjeru opreza.

Kolestiramin s kolestipolom.

Kombinacija diklobrusa s kolestiraminom ili kolestipolom može dovesti do smanjenja ili odgađanja apsorpcije diklofenaka. Stoga se lijek mora primijeniti najmanje 60 minuta prije ili 4 do 6 sati nakon primjene kolestiramina ili kolestipola.

Lijekovi koji stimuliraju aktivnost enzima koji metaboliziraju lijekove.

Stimuliranje enzimske aktivnosti tvari, među kojima su karbamazepin, kantarion i rifampicin s fenitoinom, teoretski, mogu sniziti pokazatelje diklofenaka u plazmi.

Metotreksat.

U slučaju primjene NSAID-a manje od 24 sata prije ili nakon primjene metotreksata, mora se voditi računa, jer se pokazatelji krvi mogu povećati, čime se povećavaju toksična svojstva ovog alata.

Lijek može inhibirati čišćenje metotreksata unutar tubula bubrega, zbog čega njegovi indikatori rastu. Postoje podaci o razvoju jake toksičnosti kada se koriste NSAR s metotreksatom tijekom razdoblja od 24 sata. S ovom interakcijom metotreksat se kumulira zbog poremećaja bubrežne funkcije izlučivanja zbog djelovanja NSAIL.

Takrolimus s ciklosporinom.

Kao i drugi NSAIL, diklofenak može pojačati nefrotoksičnu aktivnost ciklosporina, što utječe na bubrežni PG. Sličan rizik se javlja i kod terapije takrolimusom. Zbog toga ga treba koristiti u nižim dijelovima od onih koji ne koriste ciklosporin.

Antibakterijski kinoloni.

Postoje neke informacije o napadajima koji se mogu razviti kao posljedica kombinacije NSAIL-a s kinolonima. Mogu se pojaviti u osoba s anamnezom epilepsije ili u anamnezi. Stoga je nužno koristiti kinolone s velikim oprezom kod osoba koje već koriste NSAID.

Fenitoin.

Uvođenje fenitoina zajedno s lijekom zahtijeva stalno praćenje parametara plazme prvog, jer postoji rizik povećanja razine izloženosti fenitoinu.

Srčani glikozidi.

Kombinacija SG s NSAID može pojačati neuspjeh srčane funkcije, povećati glikozidne indekse u plazmi i smanjiti stopu CF.

Mifepriston.

Tvari NSAID se ne mogu propisati 8-12 dana od trenutka primjene mifepristona, jer mogu oslabiti njegova medicinska svojstva.

Moćna sredstva koja usporavaju aktivnost CYP2C9.

Kombiniranje takvih lijekova (na primjer, vorikonazol) s diklofenakom može značajno povećati vrijednosti Cmax i AUC u plazmi, što dovodi do potiskivanja metaboličkih procesa.

[3]

Uvjeti skladištenja

Diklobryu se mora čuvati na zatvorenom mjestu od male djece i sunčeve svjetlosti. Temperatura - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Diklobru je dopušteno primijeniti 36 mjeseci od proizvodnje terapeutskog sredstva.

Aplikacija za djecu

Diclobru injekcijska otopina se ne može propisati u pedijatriji.

Analoga

Analogi lijeka su tvari Almiral, Diklak s Voltarenom, kao i Divido i Diklo-Denk 100 Rectal.

Recenzije

Diklobru dobiva dobre kritike od pacijenata. Komentari ukazuju na to da lijek brzo uklanja čak i najjače i najoštrije bolove, djelotvorno djelujući u slučajevima kada druga sredstva ne uspiju. Potrebno je samo uzeti u obzir da se lijek ne može koristiti duže vrijeme, jer je potentna tvar.