Diklovit

Diclovit pokazuje analgetsko, protuupalno, antitrombocitno i antipiretično djelovanje.

Glavni princip djelovanja lijeka je supresija aktivnosti COX-1 i COX-2. Kao rezultat toga, dolazi do poremećaja metabolizma arahidonske kiseline. Istodobno, slabi se vezanje PG u zoni upale. To uzrokuje smanjenje boli tijekom kretanja ili u mirovanju. Osim toga, oteklina i ukočenost zglobova ujutro nestaju. Lijek povećava opseg pokreta zglobova.

Indikacije Diklovita

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• lumbago i lumbodynia;
• lezije mišićno-koštanog sustava koje imaju degenerativnu ili upalnu aktivnost;
• periartritis rameno-lopatične prirode;
• neuralgija ili burzitis;
• trizmus, oteklina, upala ili bol povezana s ginekološkim, stomatološkim, ortopedskim i drugim postupcima;
• sinovitis ili mijalgija;
• bol povezana s ozljedama ili operacijama;
• tendovaginitis;
• napadi migrene;
• kolik.

U ginekologiji se supozitoriji koriste za adneksitis, primarnu dismenoreju i perimetritis. Uz to, lijek se može koristiti kao dodatna komponenta kompleksne terapije za patologije koje utječu na ORL sustav (s upalno-infektivnom aktivnošću), praćene jakom boli.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Terapeutska tvar se oslobađa u obliku gela, supozitorija i kapsula.

Farmakodinamiku

Lijek smanjuje bol koja se javlja nakon operacija ili ozljeda, a uz to i intenzitet upale. Smanjuje bol i krvarenje koje se razvija u slučaju primarne algomenoreje.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Apsorpcija supozitorija odvija se velikom brzinom, ali sporije nego u slučaju tableta s enteričkom ovojnicom. Pri korištenju supozitorija u porciji od 50 mg, vrijednosti Cmax u plazmi zabilježene su nakon 60 minuta, ali maksimalne vrijednosti po jedinici porcije su približno 2/3 koncentracije dobivene pri korištenju tableta s enteričkom ovojnicom (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Bioraspoloživost.

Kao i kod oralne primjene lijeka, nakon upotrebe supozitorija, vrijednosti AUC-a su približno upola manje od razine pri primjeni parenteralnog dijela. Uz ponovljenu primjenu lijeka, farmakokinetičke karakteristike se ne mijenjaju. Ako se poštuju propisane doze, lijek se ne akumulira.

Distribucijski procesi.

Intraplazmatska sinteza proteina je 99,7%; tvar se uglavnom veže na albumine - 99,4%.

Diklofenak prodire u sinoviju, postižući vrijednosti Cmax kasnije nego u krvnoj plazmi (za 2-4 sata). Imaginarni poluživot iz sinovije je 3-6 sati. Nakon 2 sata od postizanja razine Cmax u plazmi, vrijednosti diklofenaka u sinoviji ostaju više nego u krvnoj plazmi; ovaj pokazatelj se održava 12 sati.

Male količine lijeka (100 ng/ml) nalaze se u majčinom mlijeku. Procijenjeni volumen tvari koja ulazi u tijelo dojenog djeteta s mlijekom ekvivalentan je porciji od 0,03 mg/kg dnevno.

Procesi razmjene.

Metabolizam Diclovita djelomično se ostvaruje glukuronidacijom izvorne molekule, ali se uglavnom razvija višestrukom i jednostrukom metoksilacijom s hidroksilacijom, što rezultira stvaranjem nekoliko metaboličkih elemenata fenolnog tipa, od kojih većina stvara konjugate koji se kombiniraju s glukuronskom kiselinom. Bioaktivnost ima 2 metaboličke komponente, ali je znatno niža od one diklofenaka.

Izlučivanje.

Sistemski plazma klirens lijeka iznosi 263±56 ml u minuti (srednja razina±SD). Terminalni intraplazmatski poluživot je 1-2 sata. Poluživot 4 metaboličke komponente, uključujući 2 farmakoaktivne, također je kratak i iznosi 1-3 sata.

Otprilike 60% doze izlučuje se urinom u obliku konjugata, zajedno s glukuronskom kiselinom intaktne molekule, a također i u obliku metaboličkih komponenti, od kojih se većina transformira u konjugate glukuronidnog tipa. Manje od 1% lijeka izlučuje se nepromijenjeno. Ostatak doze izlučuje se stolicom u obliku metaboličkih elemenata.

Doziranje i administracija

Sheme za korištenje supozitorija.

Lijek mogu koristiti tinejdžeri stariji od 15 godina i odrasli. Čepići se ubacuju u rektum nakon defekacije ili klistira za čišćenje. Nakon umetanja čepića potrebno je leći 20-30 minuta. Postupak se mora izvoditi dva puta dnevno. Dnevno se ne smiju ubaciti više od 3 rektalna čepića.

Trajanje ciklusa liječenja odabire se individualno, uzimajući u obzir pacijentovu toleranciju lijeka, kao i prirodu bolesti.

Nanošenje gela.

Gel se koristi za vanjsko liječenje - traku od 1-2 cm treba nanijeti na upaljeno područje 2-3 puta dnevno. Tvar se utrljava nježnim pokretima dok se gel potpuno ne upije. Cijeli ciklus liječenja trebao bi trajati maksimalno 14 dana. Trajanje terapije može se povećati samo uz liječnički recept. Nakon postupka potrebno je oprati ruke.

Način upotrebe kapsula.

Kapsule treba uzimati s hranom, isprati s običnom vodom; lijek se guta cijeli, bez žvakanja. Obično se koristi 1 kapsula LS 1-3 puta dnevno, svaki dan. Odrasloj osobi na početku ciklusa obično se propisuje 3 puta dnevno. Veličina porcije održavanja dnevno je 1 kapsula 1-2 puta.

Djeci starijoj od 6 godina može se davati najviše 2-3 mg/kg Diclovita.

Trajanje uzimanja kapsula odabire liječnik pojedinačno.

[ 8 ]

Koristite Diklovita tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Diclovita tijekom trudnoće.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka ili druge NSAID-ove;
• hematopoetski poremećaji nepoznatog podrijetla;
• astma aspirinskog tipa;
• čir u gastrointestinalnom traktu u aktivnoj fazi;
• aktivna faza razvoja lezija gastrointestinalnog trakta, koje imaju erozivno-ulcerativni oblik;
• "aspirinska" trijada.

Potreban je oprez pri primjeni tijekom aktivne faze inducirane jetrene porfirije, kao i u slučaju bubrežne ili jetrene disfunkcije.

Nuspojave Diklovita

Glavne nuspojave:

• gastrointestinalni poremećaji: gastralgija, zatvor, povraćanje, ulcerozni kolitis u aktivnoj fazi, bol u želucu, krvarenje u gastrointestinalnom traktu i anoreksija. Osim toga, mučnina, nadutost, akutni hepatitis, dispepsija, nespecifični kolitis praćen krvarenjem, pankreatitis, aktivna faza regionalnog enteritisa, hepatitis i povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• poremećaj urinarne funkcije: akutno zatajenje bubrega, proteinurija, nefrotski sindrom, hematurija, kao i nekrotični papilitis i tubulointersticijski nefritis;
• Epidermalne infekcije: ekcem, bulozni osip, eksfolijativni dermatitis, osipi, alopecija, fotosenzitivnost, purpura i multiformni eritem;
• poremećaji koji utječu na živčani sustav: parestezija, diplopija, noćne more, glavobolje, depresija i povećan umor, kao i tinitus, dezorijentacija, vrtoglavica, nesanica i razdražljivost. Osim toga, mogu se javiti zbunjenost, psihotični simptomi, napadaji, poremećaji okusa, gubitak pamćenja, anksioznost, smanjena slušna i vidna oštrina te tremor;
• problemi s hematopoezom: agranulocitoza, leukopenija ili trombocitopenija, kao i hemolitička ili aplastična anemija;
• alergijski simptomi: urtikarija, TEN, SJS, bronhijalni grčevi, alergijska purpura i anafilaktički simptomi;
• ostalo: bol u području prsnog koša, impotencija, oticanje, povišen krvni tlak i palpitacije;
• lokalni simptomi: iritacija u području sluznice debelog crijeva, krvavi sluzavi iscjedak i bol tijekom defekacije.

Nuspojave ovise o individualnim karakteristikama pacijenta, veličini porcija i trajanju terapije.

[ 7 ]

Predozirati

Intoksikacija prilikom primjene čepića je malo vjerojatna. Korištenje previše lijeka može dovesti do vrtoglavice, zamućenja svijesti, hiperventilacije, glavobolje i negativnih manifestacija povezanih s gastrointestinalnim traktom. Dijete može razviti mučninu, bol u trbuhu, povraćanje, miokloničke napadaje i bubrežnu ili jetrenu disfunkciju.

U slučaju slučajnog gutanja lijeka, potrebno je isprati želudac i dati pacijentu aktivni ugljen. Nakon toga se provode različite simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek povećava razinu litijevih tvari i digoksina u plazmi s fenitoinom. Također usporava djelovanje antihipertenzivnih i diuretičkih lijekova. Kombinacija s diureticima koji štede kalij može dovesti do hiperkalemije.

Kombinacija s GCS-om ili drugim NSAID-ima povećava rizik od razvoja negativnih simptoma u gastrointestinalnom traktu. Primjena zajedno s aspirinom uzrokuje smanjenje razine aktivne komponente Diclovita u serumu.

Kombinacija s ciklosporinom dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka na bubrege. Hipoglikemijski lijekovi, kada se koriste istodobno s lijekom, mogu dovesti do hiper- ili hipoglikemije. Zbog toga je uz takvu terapiju potrebno redovito pratiti razinu šećera u krvi.

Primjena lijeka zajedno s metotreksatom (unutar 24 sata prije ili nakon njegove upotrebe) može dovesti do povećanja vrijednosti potonjeg i pojačanja njegove toksične aktivnosti.

Primjena zajedno s antikoagulansima zahtijeva stalno praćenje procesa zgrušavanja krvi.

Uvjeti skladištenja

Diclovit se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Diclovit u obliku čepića može se koristiti 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka. Rok valjanosti kapsula i gela je 36 mjeseci.

Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi kod osoba mlađih od 6 godina.

Analogi

Analozi lijeka su Ortofen, Dicloran, Almiral s natrijevim diklofenakom, Rapten s Dicloberlom, a uz to i Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F s Voltarenom i Olfenom.

Recenzije

Diclovit obično dobiva dobre recenzije od pacijenata. Ljudi koji su ga koristili u različitim oblicima doziranja govore o brzom i učinkovitom djelovanju lijeka. Među prednostima ističu da lijek može istovremeno imati nekoliko učinaka - uklanjanje upale i otekline, ublažavanje boli itd.

No, u komentarima o supozitorijama koji se koriste u ginekologiji, ponekad se spominje osobna osjetljivost na lijek, ali negativni simptomi brzo nestaju nakon smanjenja doze.

Jedini nedostatak gela je potreba dugog utrljavanja dok se potpuno ne upije.