Editsin

Antimikrobni lijek za sustavnu uporabu, antibiotik glikopeptidna skupina - Edicin (Edicin) pokazuje dobre rezultate u upravljanju infektivnim i upalnim procesima.

[1], [2], [3]

Indikacije Editsin

Indikacije za uporabu Edicyina uzrokovane su fizikalno-kemijskim svojstvima aktivnog kemijskog spoja vankomicina (vankomicina).

Glavne naznake za korištenje Edicyina su bolesti koje se razvijaju na osnovi upale uzrokovane različitim infekcijama koje pokazuju povećanu osjetljivost na vankomicin. To je osobito istinito u slučaju netolerancije ili neučinkovitog liječenja lijekovima cefalosporina ili penicilinske skupine.

• Infektivna lezija zglobnog i koštanog tkiva, na primjer, osteomijelitis.
• Sepsa.
• Enterokolitis je uobičajena patologija gastrointestinalnog sustava, kod koje dolazi do upale zglobova i gusta (kolitis) i tanka (enteritis).
• Infektivna oštećenja sustava i organa donjih dišnih puteva, uključujući upalu pluća, bronhitis i tako dalje.
• Endokarditis je upala unutarnje ljuske srca (endokard).
• Bolesti kolitisa koji su izazvali Clostridium difficile.
• Infekcija koja utječe na receptore središnjeg živčanog sustava, na primjer, kao što je minigitis.
• Infekcija epidermisa i drugih tkiva.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Otpustite obrazac

Glavni aktivni kemijski spoj Edicina je supstanca vankomicin hidroklorida. Jedan gram ove tvari odgovara 1.000.000 IU vankomicina. Njegov sadržaj u jedinici lijeka određen brojevima: 0,5 mg ili 1,0 mg. Oblik oslobađanja ljekovitog spoja je suhi ljekoviti ekstrakt (liofilizat) koji se koristi za proizvodnju tekućih lijekova za kapaljke. Tekućina se oslobađa u bočicama tamnog stakla, kasnije pakirane u kutiji klasičnog oblika.

Farmakodinamiku

Glavna farmakološka svojstva dotičnog lijeka određena su fizikalno-kemijskim indeksima aktivnog kemijskog spoja koji tvore osnovu jedinice lijeka, vankomicina. Farmakodinamika Edicyin ima za cilj inhibiciju razvoja i distribucije stanica patogenih flora, povećavajući propusnost postojećih struktura. Ova činjenica omogućuje blokiranje razvoja novih i uklanjanja postojećih jedinica invazivne infekcije. Ovo se postiže učinak zbog sposobnosti povezivanja i vankomicin prodrijeti peptidoglikan -D alanina acil -D-alanin, što rezultira greškom u organizaciji RNA „agresora”.

Farmakodinamika pripravka Edicyin je posebno biološki aktivan s obzirom na aerobne gram-pozitivne sojeve, kao i anaerobne gram-pozitivne sojeve. To uključuje:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Uključujući i Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, kao i sojeva rezistentnih na penicilin skupinu.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., Uključujući mikroorganizme otporne na meticilin, Staphylococcus epidermidis, sojeve Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Izvan živog organizma, vankomicin nema značajnog utjecaja na gram negativne mikroskopske organizme, gljivične predstavnike, protozone, mikroskopske bakterije i viruse.

Ne postoji nikakva međusobna opozicija između Edicina i antibiotika drugih skupina. Farmakodinamika Edicyina pokazuje maksimalnu terapeutsku učinkovitost s kiselinskim baznim faktorom pH 8. Ako se smanjuje na pH 6, kvaliteta konačnog rezultata bitno se smanjuje. Lijek ostaje aktivan samo na patogenim mikroskopskim organizmima, prelazeći stupanj reprodukcije.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetika

Smatra se da lijek, kada se unese u tijelo, slabo apsorbira sluznica probavnog sustava. U slučaju intraperitonealnog unosa lijeka (kroz peritoneum), farmakokinetika Edicyina može pokazati sistemsku adsorpciju od oko 60%.

Kada tijelo pacijenta od lijeka 30 mg po kilogramu tjelesne težine pacijenta, čiji maksimalni broj znamenkasti određuje u krvi od oko 10 mg / ml. Ova koncentracija je fiksirana na kraju šest sati nakon primjene. U slučaju intravenozne dolaznog Editsina tako visokoj komponente koja daje terapijski učinak je primijećena u brojnim humanim i organa: u eksudata i transudate pleuralnog, ascites tekućinu šupljina abdomena u slojevima pretkomoru, eksudata perikarda regija u biološkom okruženju sinovijalnoj (zajednički) zona , u komponenti maziva peritonealnih filtera, u urinu.

Farmakokinetika Edicicin pokazuje nisku razinu vezanja na proteine krvne plazme. Ta brojka iznosi oko 55%. Lijek ne pokazuje sposobnost prevladavanja krvno-moždane barijere, ali visoki udio placenta i prodiranje u majčino mlijeko. Uz upalu membrane mozga i / ili leđne moždine (minigitis), terapijska koncentracija lijeka se opaža u cerebrospinalnoj ili cerebrospinalnoj tekućini (cerebrospinalna tekućina).

Vankomicin hidroklorid praktički ne posuđuje biotransformaciju. Ako pacijent za odrasle ima zdrave bubrege, poluživot (T _1/2 ) lijeka pada unutar vremenskog intervala od četiri do šest sati. Kada se pacijentova povijest, opterećen s kroničnom bubrežnom insuficijencijom, ili, u slučaju kada je ulazna urina u mjehuru (ANURIJOM), stopa iskorištenosti i eliminacije lijeka iz pacijenta zakočio, a može biti i do sedam - osam dana.  

U slučaju terapijskog liječenja, koji uključuje višestruku primjenu lijeka, moguće je nakupljanje vankomicina.  

Tijekom prvog dana nakon uzimanja lijeka, glomerularnom filtracijom, urinom kroz bubrege, oko 75% Edicina izlučuje se iz tijela. Ako pacijent prođe nefrektomiju (uklanjanje bubrega), postupak povlačenja donekle se usporava, a mehanizam izolacije nije poznat do danas. Poznato je samo da umjerena količina ostavlja žuči. Ako lijek uđe u tijelo usmeno, gotovo je potpuno uklonjen iz fekalne mase i u malim dozama s peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

[18], [19], [20], [21], [22],

Doziranje i administracija

Da bi se dobio potreban ljekoviti učinak, način primjene i doziranje treba propisati samo stručnjak. Vankomicin se primjenjuje samo pacijentu intravenski, intramuskularna injekcija nije dopuštena. Ne preporučuje se bolusne injekcije, osim infuzije u tijelu kroz venu.

Za odrasle pacijente početna doza obično primjenjuje u 0,5 g, spora intravenozna infuzija davanje supstancije provodi se svakih šest sati, kada se primjenjuje dva puta sredstva za doziranje (1 g), dva puta dnevno u razmaku od dvanaest sati. Brzina kapaljke nije veća od 10 mg / min, potrebno je barem jedan sat za primjenu osnovne doze (0,5 g). Koncentracija vankomicina u infuzijskoj otopini ne smije biti veća od 5 mg / ml.

Za male pacijente doziranje lijeka izravno ovisi o dobi djeteta.

1. Za novorođenčad koja još nije sedam dana, početna se doza računa kao 15 mg po kilogramu težine pacijenta, daljnje doziranje se smanjuje na 10 mg / kg. Lijek se ubrizgava svakih dvanaest sati.
2. Breastfedi, koji još nisu okrenuli mjesec, početna se doza računa kao 10 mg po kilogramu pacijentove težine, injicirana infuzija svakih osam sati.
3. Djeca stara od jednog mjeseca i starija, početna dnevna doza izračunata je kao 40 mg po kilogramu težine pacijenta, podijeljena u tri infuzije s intervalom od osam sati.

Koncentracija vankomicina u infuzijskoj otopini ne smije biti veća od 2,5-5 mg / ml. Brzina kapaljke nije veća od 10 mg / min, potrebno je barem jedan sat za primjenu osnovne doze (0,5 g).

Maksimalna prihvatljiva jednostruka doza za malog bolesnika ne smije prelaziti 15 mg / kg. Isti dnevni broj odgovara iznosu od 60 mg po kilogramu tjelesne težine djeteta i ne smije prijeći isti iznos za odraslog pacijenta - ne više od 2 g dnevno.

Za bolesnike s disfunkcijom bubrega, obavezna je korekcija količine Edicina i / ili vremenski interval između infuzija, ovisno o razini insuficijencije. U ovoj situaciji početni iznos dodjeljuje se brzinom od 15 mg po kilogramu težine bolesnika. Da bi se odredio učinkovit, ali siguran interval između injektiranih lijekova, provodi se redovito praćenje klirensa kreatinina.

Da bi se dobila potrebna koncentracija otopine (50 mg / ml), 500 mg Edicyina treba otopiti u 10 ml posebne čiste vode koja se koristi za medicinske postupke. Ako je lijek 1 g, vodu se uzima dva puta više.

Ako je potrebno postići niže terapijske koncentracije, 500 mg vankomicina se razrijedi sa 100 ml posebnog razrjeđivača. 1 g, pojedinačno, razrijedi 200 ml. Kao sredstvo za razrjeđivanje uzme se uglavnom 0,9% otopina natrijevog klorida, drugi, često korišten pripravak, je 5% -tna otopina glukoze. Kvantitativna komponenta vankomicina u pripremljenoj otopini ne smije biti veća od 5 mg / ml.

Ako je otopina razrijeđena do željene koncentracije i bez odstupanja od zahtjeva, koristeći 0,9% natrijevog klorida ili 5% glukoze, priprava lijeka mogu biti pohranjene bez rizika od gubitka učinkovitosti za dva tjedna u hladnjak na 2-8 ° C

Nemojte zaboraviti da prije infuzije injektiranu otopinu mora vizualno provjeriti zbog nepostojanja stranih tijela i nečistoća, kao i vjerojatnosti mijenjanja nijanse tekućine.

Pripremljena otopina se dozvoljava propisati za unutarnju primjenu kroz usta (oralno) ili, ako je potrebno, putem nasogastrične cijevi.

Za oralno davanje, otopina se pripravlja nešto drugačije: 0,5 g bočice se razrijedi s 30 ml čiste sterilne vode za injekcije.

Posebni aditivi za hranu u obliku sirupa i parfema koriste se za poboljšanje karakteristika okusa Edicina u slučaju njenog imenovanja kao piće.

Za odrasle bolesnike, obično početna doza je propisana u 0,5 g - 1 g, razrijeđena u tri do četiri oralne doze. Uz medicinsku nužnost, količina lijeka može se povećati, ali dnevni iznos ne smije biti veći od 2 g. Trajanje terapijskog tečaja je od sedam do deset dana.

Za male pacijente dnevna doza je izračunata kao 40 mg, uzeta za jedan kilogram težine bebe i podijeljena na tri do četiri ulaza. Trajanje terapije je od sedam do deset dana.

Osobe s problemima funkcije jetre (nedostatak enzima) ne bi trebale prilagoditi dozu Edicyina.

[35], [36], [37]

Koristite Editsin tijekom trudnoće

Na temelju činjenice da je vankomicin pokazuje prilično dobro invazije posteljice i lako prodire u majčino majčinom mlijeku, korištenje droge Editsin tijekom trudnoće, posebno u prvom tromjesečju, kada je kartica i formiranje svih organa i tjelesnih sustava budućeg čovjeka, apsolutno kontraindicirana. Primjena akutnog liječenja u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, moguće je samo u slučaju ozbiljnih vitalnih znakova, kada pravi pomoć za žensko zdravlje značajno nadmašuju potencijalne komplikacije koje mogu nastati u razvoju embrija.

Edicina je dodijeljena grupi C prema kategoriji rizika FDA za FDA kada se koriste lijekovi trudnica. To znači da su pokusi sa životinjama pokazala negativan učinak lijeka na embriju i potrebne studije u trudnica nisu provedena, međutim, moguće koristi povezane s primjenom ovog lijeka u budućnosti mama može opravdati njegovo korištenje, unatoč opasnosti za dijete.

Ako postoji terapijska potreba za liječenjem mlade majke tijekom razdoblja kada dijete nosi novorođenče s grudima, tijekom terapije preporuča se prestati dojiti dijete majčinim mlijekom.

Kontraindikacije

Poseban sustavni učinak, što dovodi do pojave negativnih simptoma, predmetni lijek nema nikakvog učinka. Stoga, kontraindikacije na korištenje Edicyina su beznačajne i ograničene na sljedeće patologije:

• Povećana individualna netolerancija komponenti lijeka.
• Upalni proces u živcu, koji osigurava funkciju sluha - neuritis slušnog živca.
• Prvi trimestar trudnoće.
• Vrijeme davanja novorođenčeta s majčinskim mlijekom.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Nuspojave Editsin

Svaki organizam je individualan i ima svoju razinu osjetljivosti. Zbog toga primjena kemijskog spoja u dozama koje su neophodne za proizvodnju očekivanog terapeutskog učinka katkad je sposobna uzrokovati nuspojave Edicyina.

• To može biti vrh koji se manifestira u takvoj simptomatologiji:
  • Pogoršanje sluha.
  • Pojava neugodnog stalnog praćenja buke.
  • Mučnina, s jakim intenzitetom koji izaziva emetski refleks.
  • Poboljšana funkcija žlijezda koje stvaraju znoj.
  • Srčana palpacija.
• Neutropenska reverzibilna priroda.
• Proljev.
• Eozinofilija - povećanje kvantitativne razine eozinofila u krvnoj plazmi.
• Pseudomembranozni kolitis je ozbiljna patologija debelog crijeva, razvijajući se kao komplikacija antibiotske terapije.
• Izljev, svrbež.
• Trombocitopenija - smanjenje broja trombocita manja od 150 · 109 / l, što je popraćeno povećanim krvarenjem i problemima za zaustavljanje krvarenja.
• Leukopenija - smanjenje kvantitativne razine leukocita ispod 4,0 x 109 / l.
• Rijetki slučajevi agranulocitoze - oštar pad sadržaja granulocita u krvi (manje od 1x109 / l, neutrofilni granulociti manji od 0.5x1x109 / l).
• Post-infuzijska reakcija tijela s brzom primjenom lijeka.
• Nefrotoksičnost, u rijetkim slučajevima uključujući, do izazivanja bubrežne insuficijencije.
• Uz dugotrajno korištenje velikih doza ili kombinacija s aminoglikozidima, postoji mogućnost rasta dušika u ureji, kao i koncentracije kreatinina u plazmi.
• Intersticijski nefritis se rijetko može razviti. Takav se rezultat može postići ako pacijent ima smanjenu funkciju bubrega ili je paralelno primijenjen jedan od aminoglikozida.
• Exfoliativni dermatitis.
• Vrtoglavica.
• Spaz mišića bronha i mišićnog tkiva leđa i vrata.
• Upala, što dovodi do uništenja zidova krvnih žila (vaskulitis).
• Hiperemija.
• Toksična epidermalna nekroliza je odgovor tijela na injekciju lijeka.
• Pada krvni tlak.
• Groznica.
• Ako su zahtjevi za infuzijom prekršeni, može doći do lokalne reakcije na ulaz:
  • Tromboflebitis je upalni proces koji utječe na zidove vene s zgrušavanjem krvnog ugruška (tromba).
  • Simptomatologija boli na području injekcije.
  • Proces nekroze tkiva u području infuzije.

[31], [32], [33], [34]

Predozirati

Ako priprema otopine za intravensku ili oralnu primjenu i tijekom procesa infuzije ne uspije ispuniti zahtjeve i preporuke, vjerojatnost dobivanja visokih doza lijeka je minimizirana. No, ako se dogodi, međutim, predoziranje, iz bilo kojeg razloga, onda se može promatrati povećanje intenziteta manifestacija nuspojava.

U takvoj situaciji propisana je simptomatska terapija. Pozitivan rezultat može se postići paralelnom hemofiltracijom i hemoperfuzijom.

[38], [39], [40], [41]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju nekvalificirane kompleksne terapije, često je moguće pratiti indukciju ili, obrnuto, aktivaciju karakteristika određenog lijeka. Kako bi se izbjegli nepredviđeni rezultati i kako bi se postigla maksimalna očekivana učinkovitost, potrebno je znati posljedice interakcije Edicyina s drugim lijekovima. Inače, moguće je nanijeti nepopravljivu štetu na zdravlje pacijenta.

Simultano ulaz vankomicina s takvih lijekova i lijekove kao što su skupine aminoglikozidnih antibiotika, loop diureticima, polimiksin, amfotericin B, ciklosporine, bacitracina cisplatin ili su sposobni izazvati probleme sluha i patoloških promjena u bubrezima.

Ako je kompleks tretman uključuje lijekove koji se odnose na nefrotoksičnog i neurotoksičnih farmakopreparatam, uglavnom se odnosi na viomiotsinu, etakrinske kiseline i polimiksin B, kolistin, kao  živčano-mišićna sredstva - blokatora, postoji medicinska potreba za uže praćenje pacijenta tijekom terapije ,

Kolestiramin smanjuje farmakodinamičke karakteristike Edicina. Tandemska upotreba anestetika dramatično povećava vjerojatnost razvoja hipotenzije, manifestacija alergijskih simptoma u obliku svrbeža i urtikarije. Daljnja uzajamna upotreba može dovesti do razvoja abnormalnog crvenila kože, histamina sličnih plima, anafilaktoidne reakcije tijela i anafilaktičkog šoka. No, kako bi se smanjila učestalost i intenzitet takvih negativnih pojava može prilikom ulaska vankomicin s vrlo malom brzinom (0,5 g prijem pruži više od jednog sata), a prije primitka anestetik.

Vrijedno je upozoriti da su potrebne posebne mjere predostrožnosti prilikom uvođenja Edicina novorođenčadi, posebno ako su preuranjene bebe. Potrebno je redovito provjeravati razinu aktivne supstance u krvnoj plazmi.

Tijekom cijele terapije potrebno je provoditi periodične kontrole:

• Komparativni audiogram, grafikon koji vam omogućuje praćenje stanja sluha osobe.
• Praćenje stanja praćenja rada bubrega:
  • Ispitivanje urina.
  • Pokazatelji dušika u ureji.
  • Određivanje razine kreatinina.
• Nije neophodno odrediti kvantitativni indeks vankomicina u krvnom serumu. To se posebno odnosi na starije pacijente i pacijente koji imaju povijest bubrežne insuficijencije.

[42], [43], [44], [45], [46]

Uvjeti skladištenja

Za održavanje visokih farmakodinamičkih i farmakokinetičkih svojstava dotičnog lijeka, potrebno je vrlo jasno ispuniti sve uvjete skladištenja Edicyina, budući da to izravno utječe na trajanje djelotvornog djelovanja lijeka.

 Uvjeti skladištenja Edicyina vrlo se često nalaze u uputama za uporabu mnogih drugih lijekova, jer su oni vrlo standardni.

1. Karakteristike temperature u prostoriji u kojoj se pohranjuje Edicyin ne bi smjeli prelaziti 25 stupnjeva Celzijusa.
2. Proizvod ne smije biti izložen izravnoj sunčevoj svjetlosti.
3. Lijek ne smije biti dostupan malim istraživačima.
4. Lijek se mora čuvati u sobi s nižim indeksom vlage.

[47], [48], [49], [50], [51]

Rok trajanja

Ako su ispunjeni svi uvjeti za pohranjivanje medicinske pripreme Egiloka, datum isteka roka valjanosti i učinkovita uporaba u terapijske svrhe produžit će se dvije godine (ili 24 mjeseca) od datuma izdavanja. Ako je povrijeđen barem jedan od uvjeta skladištenja, vremenski interval učinkovitog korištenja predmetnog lijeka je smanjen. Na kraju krajnjeg roka trajanja, daljnja upotreba lijeka je neprihvatljiva.

[52], [53], [54], [55]