Eldepril

Eldepryl je antiparkinsonik koji pripada skupini MAOI tipa B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Eldepril

Koristi se za liječenje tremorne paralize ili simptomatskog parkinsonizma (kao monoterapija u početnoj fazi razvoja patologije ili istodobno s lijekovima levodope, a također i u kombinaciji s lijekovima koji usporavaju aktivnost periferne dekarboksilaze ili bez njih).

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, u količini od 100 komada u 1 bočici. U pakiranju se nalazi 1 takva bočica.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Selegilin je selektivni lijek iz kategorije MAO-B inhibitora. Također ima sposobnost usporavanja ponovnog preuzimanja dopamina zajedno s njegovim presinaptičkim završecima. Taj učinak pojačava dopaminergičku aktivnost unutar mozga.

Selegilin produljuje i pojačava djelovanje levodope, što omogućuje smanjenje doze. U kombinaciji s lijekovima koji sadrže levodopu, lijek produljuje razdoblje "uključeno" i skraćuje razdoblje "isključeno", a također smanjuje težinu fenomena iscrpljenosti koji se opaža nakon posljednje doze.

Aktivni sastojak ne pojačava hipertenzivni učinak tvari poput tiramina - takozvani "tiramin učinak".

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Selegilin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Vršne razine opažene su 30-45 minuta nakon oralne primjene. Bioraspoloživost elementa je prilično niska. Oko 10% nepromijenjene tvari (u prosjeku) dospijeva u veliki krug sistemskog krvotoka (ali postoji primjetna razlika u ovoj komponenti između različitih pacijenata).

Selegilin je lipofilni i blago alkalni element koji lako prodire u tkiva, uključujući mozak. Procesi distribucije tvari unutar tijela odvijaju se brzo, a volumen distribucije je približno 500 litara pri uzimanju 10 mg lijeka. Nakon upotrebe lijeka u medicinskim dozama, oko 75-85% njegove aktivne komponente sintetizira se s proteinima krvne plazme.

Lijek prolazi kroz brze metaboličke procese, uglavnom u jetri, transformirajući se tijekom njih u desmetilselegilin, kao i 1-metamfetamin s 1-amfetaminom. Ovi metabolički produkti pojavljuju se u urinu i krvnoj plazmi nakon jednokratne i višestruke primjene lijeka.

Poluvrijeme eliminacije lijeka je 1,5-3,5 sata. Ukupna brzina klirensa je približno 240 l/sat. Produkti metabolizma lijeka uglavnom se izlučuju urinom, a približno 15% se nalazi u stolici.

Zbog ireverzibilnosti procesa usporavanja MAO-B, trajanje učinka lijeka ne ovisi o razdoblju izlučivanja tvari, što omogućuje uzimanje lijeka jednom dnevno.

[ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Eldepril se u monoterapiji koristi u ranoj fazi patologije ili u kombinaciji s lijekovima levodope (zajedno s perifernim lijekovima koji usporavaju aktivnost dekarboksilaze ili bez njih). Početna doza za bilo koju shemu je 5 mg - treba je uzimati ujutro. Dopušteno je povećati dnevnu dozu lijeka na 10 mg (može se podijeliti u 2 doze ili se cijela doza može uzeti ujutro).

[ 11 ]

Koristite Eldepril tijekom trudnoće

Budući da nema dovoljno informacija o sigurnosti uzimanja Eldeprila tijekom trudnoće ili dojenja, zabranjeno ga je propisivati tim skupinama pacijenata.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na selegilin ili druge dodatne elemente lijeka;
• pogoršani ulkus;
• kombinacija sa SSRI-ima i SNRI-ima (venlafaksin), kao i simpatomimeticima, tricikličkim antidepresivima, opioidima (kao što je petidin) i MAOI-ima (kao što je linezolid).

Kada se uzima istodobno s levodopom, moraju se uzeti u obzir i njezine kontraindikacije.

[ 9 ]

Nuspojave Eldepril

Uzimanje lijeka može uzrokovati različite nuspojave:

• Mentalni poremećaji: često se primjećuju halucinacije i osjećaj zbunjenosti. Ponekad se javljaju promjene raspoloženja. Kontrola impulsa i kompulzivnosti može biti narušena (poput hiperseksualnosti);
• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: često se primjećuju glavobolje, diskinezija i vrtoglavica. Ponekad se razviju privremeni poremećaji spavanja (poput nesanice). Povremeno se javlja osjećaj uzbuđenja;
• srčana disfunkcija: često se javlja bradikardija. Ponekad se primjećuje supraventrikularni oblik tahikardije. Povremeno se javljaju aritmije;
• lezije koje utječu na krvožilni sustav: povremeno se razvija ortostatski kolaps;
• probavni poremećaji: često se opaža mučnina. Ponekad se javlja suhoća usne sluznice;
• simptomi iz hepatobilijarnog sustava: aktivnost jetrenih enzima često se povećava;
• lezije u potkožnom sloju i površini kože: povremeno se javlja osip;
• poremećaji bubrega i mokraćnog sustava: povremeno se opažaju poremećaji mokraćnog sustava. Moguća je i retencija urina.

Tijekom upotrebe Eldeprila mogu se pojaviti negativni simptomi poput tremora, vrtoglavice, depresije i psihoze, kao i bolovi u leđima, grlu, prsima i zglobovima, kao i povraćanje, poremećaji vida, proljev i zatvor.

Istodobna primjena s levodopom.

Budući da lijek pojačava svojstva levodope, njegovi negativni učinci (uključujući hiperkineziju, agitaciju, osjećaj tjeskobe ili zbunjenosti, aritmiju s atipičnim pokretima, kao i disfoniju, ortostatski kolaps i halucinacije) mogu se dodatno pojačati složenim liječenjem (preporučuje se propisivanje levodope zajedno s lijekom koji usporava perifernu dekarboksilazu).

Ako se s ovom kombinacijom lijekova pojave nuspojave povezane s levodopom, treba smanjiti njezinu dozu. Na primjer, pri početku primjene selegilina, dozu levodope treba smanjiti u prosjeku za 30%.

[ 10 ]

Predozirati

Nema dokaza o klinički značajnoj toksičnosti. Učinci selegilina kao selektivnog MAO-B inhibitora javljaju se u dozama potrebnim za liječenje drhtave paralize (5-10 mg/dan).

Znakovi predoziranja mogu nalikovati znakovima trovanja neselektivnim MAOI-ima. To uključuje razdražljivost, pospanost, hiperaktivnost, nemir i uznemirenost, kao i vrtoglavicu, tremor, halucinacije, teške grčeve mišića i glavobolje. Ostali simptomi uključuju bol u prsima, vaskularni kolaps, snižen ili povišen krvni tlak, nepravilan ili ubrzan puls, respiratornu depresiju, grozničavo ili komatozno stanje, respiratorno zatajenje, napadaje i hiperhidrozu. Znakovi trovanja mogu se pojaviti unutar 24 sata.

Lijek nema antidot. Poduzimaju se simptomatske mjere.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjene kombinacije lijekova.

Kombinacija sa simpatomimeticima može dovesti do snažnog porasta krvnog tlaka.

Primjena s petidinom je zabranjena jer je poznato da ovi lijekovi međusobno djeluju i mogu uzrokovati smrt, iako mehanizam ove kombinacije još nije proučen.

Tramadol također može stupiti u interakciju s lijekom.

Primjena u kombinaciji s fluoksetinom dovodi do hiperemije, tremora, konvulzija, hipertermije, hiperhidroze, ataksije i osjećaja zbunjenosti ili uzbuđenja. Mogu se javiti i vrtoglavica, halucinacije, ubrzan rad srca, smanjen ili povišen krvni tlak, komatozno stanje i delirij. Budući da fluoksetin sa svojim aktivnim metaboličkim produktima ima dugo vrijeme poluraspada, između prestanka njegove primjene i početka liječenja Eldeprilom treba proći razmak od najmanje 5 tjedana. Selegilin sa svojim metaboličkim produktima ima kratko vrijeme poluraspada, zbog čega se nakon prestanka njegove primjene fluoksetin može započeti uzimati nakon 14 dana.

Kombinacija s tricikličkim antidepresivima dovodi do pojave toksičnih simptoma iz središnjeg živčanog sustava (razvoj tremora, vrtoglavice ili konvulzija). Ponekad se može pojaviti hiperhidroza ili se može povećati krvni tlak. Budući da mehanizam razvoja takvih znakova nije dobro proučen, takvi se lijekovi ne mogu kombinirati.

Istodobna primjena s MAOI-ima može dovesti do snažnog i naglog pada ili porasta krvnog tlaka.

Ne preporučuju se kombinacije lijekova.

Potrebno je s oprezom kombinirati Eldepryl s kombiniranim oralnim kontraceptivima (uključujući etinil estradiol s gestagenom ili etinil estradiol s levonorgestrelom), jer ovi lijekovi mogu povećati bioraspoloživost lijeka.

Koristiti s hranom.

Selegilin je specifični MAO-B IM koji se razlikuje od standardnih MAO IM-ova koji inhibiraju i MAO-A i MAO-B elemente.

Primjena lijeka u preporučenim dozama nakon obroka s niskom razinom tiramina nije dovela do razvoja hipertenzivnog učinka („tiramin učinak“). To omogućuje uzimanje lijeka bez pridržavanja određene dijete.

Ali kada se Eldepryl kombinira sa standardnim MAOI ili MAOI-A, potrebna je stroga dijeta (morate izbjegavati konzumiranje hrane koja sadrži velike količine tiramina - proizvoda koji sadrže kvasac, kao i zrelog sira).

[ 15 ], [ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Eldepril treba čuvati izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 15-25°C.

[ 17 ]

Rok trajanja

Eldepryl se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Nema podataka o primjeni lijeka kod djece, zbog čega se ne može propisati ovoj skupini pacijenata.

[ 18 ]

Analogi

Analogi lijeka su Pronoran s Cyclodolom, Neomidantan, Madopar i Stalevo, a uz Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion i Azilect s Yumexom. Na popisu su još Vinpotropil, Bromergon i Pk-merz, a uz Bromocriptine, Midantan i Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]