Enap

Enap je antihipertenzivni lijek koji sadrži element enalaprila koji inhibira aktivnost ACE, zbog čega je proizvodnja angiotenzina-2 smanjena.

[1], [2],

Indikacije Enap

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• primarna hipertenzija;
• kompleksna terapija za CHF;
• sprječavanje razvoja srčane insuficijencije izražene kod ljudi kojima je dijagnosticirana disfunkcija lijeve klijetke bez simptoma (sveobuhvatan tretman);
• smanjiti učestalost  infarkta miokarda ;
• smanjiti učestalost hospitalizacije u bolesnika s nestabilnom anginom.

[3]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijekova prodaje se u tabletama s različitim volumenom aktivnog sastojka - 2,5, 5, te dodatno 10 i 20 mg. Unutar pakiranja stanica sadrži 10 takvih tableta. U kutiji - 2, 3 ili 6 pakiranja.

Farmakodinamiku

Komponenta enalaprila je derivat aminokiselina (kao što je L-prolin i L-alanin). Nakon primjene lijeka, komponenta hidrolizira, pretvarajući se u enalaprilat, što usporava djelovanje ACE. Aktivnost komponente dovodi do smanjenja proizvodnje angiotenzina-2 od angiotenzina-1. Zbog smanjenja njegove vrijednosti u plazmi, dolazi do povećanja aktivnosti renina u plazmi i smanjenja proizvodnje aldosterona.

Budući da je ACE sličan kininazi-2, enalapril može blokirati razaranje bradikinina (peptid koji ima svojstva vazopresora). Još nije definitivno određeno na koji terapeutski učinak sličan učinak enalaprila.

Hipotenzivni učinak komponente temelji se na suzbijanju aktivnosti RAAS-a, što je izuzetno važno u regulaciji vrijednosti krvnog tlaka. Međutim, kod osoba s povišenim krvnim tlakom i niskim razinama renina, zabilježen je i hipotenzivni učinak enalaprila.

Korištenje lijekova smanjuje razinu krvnog tlaka, ne uzimajući u obzir položaj u kojem se nalazi tijelo pacijenta. Značajno povećanje broja otkucaja srca nije uočeno.

Simptomatski ortostatski kolaps razvija se samo povremeno. U nekim slučajevima, da biste dobili izražen pad krvnog tlaka, morate uzeti lijek za nekoliko tjedana. Nagli otkaz Enap nije doveo do povećanja vrijednosti krvnog tlaka.

U bolesnika s primarnom hipertenzijom, u slučaju smanjenja krvnog tlaka, dolazi do slabljenja periferne vaskularne rezistencije i povećanja vrijednosti srčanog izlaza. Ali primjetna promjena u razini otkucaja srca nije zabilježena. Povećava se cirkulacija unutar bubrega, a brzina filtracije glomerula se ne mijenja. Ali u isto vrijeme, ovaj se pokazatelj povećava kod osoba s niskim stopama filtracije.

Kod osoba s nefropatijom dijabetičke ili nedijabetične prirode, uporaba enalaprila rezultirala je slabljenjem proteinurije ili albuminurije i smanjenjem renalnog izlučivanja IgG.

U bolesnika liječenih CHF-om, u fazi liječenja SG i diuretskim lijekovima, te s enalaprilom, dolazi do smanjenja srčanog izlaza ili BPP-a i HR-a (obično kod osoba s CHF-om ta se brojka povećava).

U plućima se smanjuje kapilarna udubljenja. Dugotrajna primjena lijeka povećava toleranciju fizičkog napora i smanjuje ozbiljnost simptoma HF. U bolesnika s umjerenim ili blagim CHF, lijek inhibira napredovanje bolesti i smanjuje brzinu razvoja dilatacije lijeve klijetke.

U bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke, lijekovi smanjuju rizik od simptoma najčešćih ishemijskih ishoda (smanjenje incidencije infarkta miokarda zajedno s brojem hospitalizacija povezanih s anginom).

[4], [5]

Farmakokinetika

Izražen učinak usporavanja na ACE obično se bilježi nakon 2-4 sata nakon oralne primjene lijeka. Hipotenzivni učinak često se razvija nakon 60 minuta od oralnog uzimanja tvari, a vrijednosti Cmax se javljaju nakon 4-6 sati. Trajanje utjecaja određeno je veličinom terapijskog dijela. Kada se koristi prema preporuci liječnika, hipotenzivni i hemodinamički učinak održava se najmanje 24 sata.

Prihvaćeni aktivni element se brzo apsorbira, sa stupnjem apsorpcije od približno 60%. Vršni krvni parametri tvari bilježe se nakon 60 minuta od trenutka primjene; jelo ne utječe na stupanj apsorpcije. Lijek je podvrgnut aktivnoj hidrolizi, koja nastaje enalaprilat, usporavajući aktivnost APF-a. Vrijednosti Cmax enalaprilata bilježe se nakon 3-4 sata od vremena gutanja. Nakon višestruke doze, poluživot enalaprila je 11 sati.

Tvar ne prolazi značajnu transformaciju unutar tijela, osim transformacije u enalaprilat.

Izlučivanje se događa uglavnom kroz bubrege. Unutar urina bilježi se 40% enalaprilata, kao i 20% enalaprila u nepromijenjenom stanju.

[6]

Doziranje i administracija

Koristite lijekove treba biti unutar, bez pozivanja na prijem hrane. Potrebno je uzeti lijekove u isto vrijeme dana, piti malu količinu tekućine.

Kako bi se smanjili povišeni pokazatelji krvnog tlaka, lijek se najprije propisuje u posluživanju od 5-20 mg, 1 put dnevno (točnija količina doze određuje se prema težini poremećaja). U blagom obliku hipertenzije treba konzumirati dnevno za 5 ili 10 mg tvari.

Kod osoba s izraženim povećanjem aktivnosti RAAS-a, razina krvnog tlaka može se naglo smanjiti. U takvim slučajevima, potrebno je koristiti male ljekovite porcije - 5 mg dnevno. Terapija se provodi pod medicinskim nadzorom.

Prije korištenja Enapa, treba imati na umu da se u slučaju prethodne terapije diuretskim lijekovima (velikim obrocima) može razviti dehidracija i vjerojatnost pada krvnog tlaka može se povećati već na početku liječenja. Trebate uzeti najviše 5 mg lijekova dnevno. Potrebno je zaustaviti uporabu diuretičkih lijekova 2-34 dana prije korištenja lijeka. Tijekom terapije, morate pratiti rad bubrega i odrediti krvne parametre kalija.

Veličina doze održavanja je 20 mg, s jednom dozom dnevno. Po potrebi, dopušteno je povećanje dnevnog udjela do 40 mg. Veličina doziranja je općenito personalizirana.

Tijekom liječenja CHF-a ili disfunkcije lijeve klijetke, prvo morate koristiti 2,5 mg lijeka dnevno. U liječenju zatajenja srca ponekad se propisuje kombinirana uporaba hipertenzije, diuretskih lijekova i β-blokatora.

Prilagodbom povišenih vrijednosti krvnog tlaka, postotak se može postupno povećavati - za 2,5-5 mg s 3-4-dnevnim intervalima, dok se ne podigne na razinu potpore od 20 mg dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza je 40 mg.

Zbog činjenice da se tijekom terapije može značajno smanjiti razina krvnog tlaka i razviti nedostatak bubrežne funkcije, tijekom ciklusa liječenja potrebno je pomno pratiti rad bubrega i vrijednosti tlaka. Ako se nakon uzimanja prve serije tlak naglo smanji, ne morate poništiti lijek.

Osobe s bolestima bubrega trebaju povećati intervale između doza lijekova ili smanjiti dozu lijeka.

Stariji bolesnici trebaju uzeti početnu dozu od 1,25 mg, jer su usporili izlučivanje enalaprila.

[8]

Koristite Enap tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Enap tijekom trudnoće, jer postoji vjerojatnost teratogenih učinaka. Prilikom dijagnosticiranja trudnoće potrebno je odmah zaustaviti uporabu lijekova.

Kada se koristi ACE inhibitor u trudnica, povremeno treba proći ultrazvučni pregled - kako bi se procijenila učinkovitost amnionske tekućine. Osim toga, izvodi se ultrazvuk bubrega i kranijalnih kostiju fetusa.

Aktivna komponenta Enape nalazi se u majčinom mlijeku, stoga je za vrijeme terapije potrebno odbiti dojenje.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost netolerancije pacijenta u vezi s komponentom enalapril, a uz to i druge elemente lijeka;
• povijest angioedema koji se pojavio tijekom terapije s ACE inhibitorom;
• Quinckeov edem idiopatske ili nasljedne prirode;
• porfirijom;
• upotreba u kombinaciji s aliskirenom u osoba s bubrežnom bolešću ili dijabetesom melitusom;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazije i nedostatka laktaze (jer lijek sadrži laktozu).

Uz oprez, lijek se koristi u takvim slučajevima:

• stenoza povezana s arterijama unutar bubrega;
• giperkaliemiya;
• osobe koje su imale transplantaciju bubrega;
• Connov sindrom;
• niže vrijednosti BCC;
• opstruktivna kardiomiopatija hipertrofičnog tipa;
• stenoza aorte ili mitralnog ventila;
• dijabetes melitus;
• bolesti koronarnih arterija,
• opće lezije vezivnog tkiva;
• potiskivanje hematopoetskih procesa;
• cerebrovaskularna patologija;
• zatajenje bubrega.

Oprez je također potreban kada se koristi kod pojedinaca koji slijede režim ishrane sa smanjenom potrošnjom soli, a osim toga, ljudi koji koriste imunosupresive ili diuretske lijekove, i oni koji se podvrgavaju hemodijalizi.

Osobe starije od 65 godina trebaju se posavjetovati s liječnikom prije uzimanja lijeka.

[7]

Nuspojave Enap

Terapija može biti popraćena razvojem sljedećih nuspojava:

• poremećaji hematopoetskih procesa: trombociti, neutro ili pancitopenija, anemija, i pored toga, agranulocitoza, limfadenopatija, autoimune bolesti, smanjenje vrijednosti hemoglobina s hematokritom i supresija stvaranja krvi;
• metabolički poremećaji: hipoglikemija;
• problemi u radu NA: glavobolje, parestezije, vrtoglavice, depresija, nesanica, poremećaji svijesti, osjećaj jake uzbuđenosti ili pospanost i poremećaji spavanja;
• lezije koje utječu na funkciju kardiovaskularnog sustava: nagli pad krvnog tlaka, vrtoglavica, angina, bol u grudnoj kosti, poremećaj srčanog ritma, infarkt miokarda ili moždani udar, palpitacije i Raynaudova bolest;
• znakovi povezani s osjetilima: buka uha, promjena okusa i oštećenje vida;
• poremećaji probavnog procesa: mučnina, bol u predjelu trbuha, konstipacija, povraćanje, nadutost, proljev, crijevna blokada te dodatno dispepsija, pankreatitis, suha oralna sluznica i anoreksija. Osim toga, stomatitis, peptički ulkus, glositis, poremećaj jetre i izlučivanje žuči, kao i aftozni čirevi, nekroza jetre, hepatitis i kolestaza;
• problemi s respiratornom aktivnošću: bol u grlu, dispneja, kašalj, promuklost, bronhijalni spazam, rinoreja, rinitis, eozinofilna pneumonija alveolitisa i alergijska priroda;
• lezije epidermisa: angioedem, pruritus, simptomi netolerancije, osip, hiperhidroza, urtikarija, eritroderma, kao i alopecija, eritema poliforma, pemfigus, PET i eksfolijativni oblik dermatitisa;
• poremećaji urogenitalnog sustava: proteinurija, oligurija, zatajenje bubrega, ginekomastija, oštećenje bubrega i impotencija;
• Disfunkcija ODA: grčevi u mišićima;
• indikacije laboratorijskih ispitivanja: hiponatremija ili hiperkalemija, povišene vrijednosti serumskog kreatinina, razine uree u krvi, aktivnost jetrenih enzima, kao i razine bilirubina u krvi;
• drugi simptomi: mijalgija, Parkhonov sindrom, leukocitoza, vrućica, vaskulitis, a pored toga, miozitis, serozitis, povećani ESR, artritis i znakovi fotosenzitivnosti.

Predozirati

Kod intoksikacije nakon oko 6 sati dolazi do snažnog pada vrijednosti krvnog tlaka. Mogući su razvoj kolapsa i poremećaja EBV pokazatelja, a osim toga postoji nedostatak funkcije bubrega, hiperventilacija, konvulzije, bradikardija s jakim otkucajima srca, tahikardija i vrtoglavica.

U slučaju predoziranja, potrebno je položiti žrtvu vodoravno tako da je glava na razini tijela. Za blago trovanje provodi se ispiranje želuca i daje se aktivni ugljen pacijentu. Za ozbiljne poremećaje, intravenski se ubrizgava 0,9% NaCl, a dodatno, u / u, mogu se upotrijebiti kateholamini ili nadomjesci plazme.

Enalaprilat se može izlučiti hemodijalizom brzinom od 62 ml / minuti.

Za osobe s bradikardijom ugrađen je pejsmejker. U slučaju trovanja, potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti elektrolita unutar vrijednosti seruma i kreatinina.

[9]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju dvostruke blokade RAAS aktivnosti (kod kombiniranja ACE inhibitora s angiotenzin-2 antagonistima ili aliskirenom), povećava se vjerojatnost smanjenja razine krvnog tlaka. Ako je takva kombinacija lijekova neophodna, potrebno je pomno pratiti vrijednosti EBV, bubrežne funkcije i pokazatelja krvnog tlaka.

Ne možete kombinirati lijek s aliskiren ljudi s bolesti bubrega ili dijabetičara.

ACE inhibitori smanjuju gubitak kalija pod utjecajem diuretičkih lijekova. Primjena enalaprila zajedno s nadomjescima koji sadrže kalij ili diureticima koji štede kalij mogu dovesti do hiperkalemije. S ovom kombinacijom, trebate pratiti vrijednosti kalija unutar seruma.

Nakon prethodnog liječenja diuretičkim lijekovima, volumen BCC-a može se smanjiti, a rizik od smanjenja razine krvnog tlaka pri uporabi enalaprila može se povećati. Ovaj učinak može se oslabiti ukidanjem uporabe diuretika, povećanjem dnevne količine preuzete soli i vode, kao i smanjenjem količine enalaprila.

Kombinirajući Enap s metildopom, nitroglicerinom, α-, kao i β-blokatorima, ganglioblokiruyuschimi lijekovima, BKK ili drugim nitratima može dodatno smanjiti razinu krvnog tlaka.

Korištenje litijevih proizvoda dovodi do privremenog povećanja razine litija, a uz litijsko trovanje. Uvođenje diuretskog karaktera tiazida može povećati vrijednosti litija u serumu. Bolje je ne koristiti takve kombinacije, a kada je potrebna takva kombinacija, važno je pažljivo pratiti vrijednosti litija unutar seruma.

Uvođenje lijekova s nekim anesteticima, antipsihoticima ili tricikličkim lijekovima može dodatno smanjiti vrijednosti krvnog tlaka.

Kombinirana primjena s NSAID-om može oslabiti antihipertenzivnu aktivnost lijeka. Moguće slabljenje bubrežne aktivnosti (osobito kod osoba s patologijom bubrega). Takav učinak je izlječiv.

Kombinirana uporaba s inzulinom i antidijabetičkim lijekovima može aktivirati antidijabetičku aktivnost i povećati vjerojatnost hipoglikemije.

Enapa antihipertenzivna svojstva su pojačana korištenjem etilnog alkohola.

Simpatomimetici smanjuju hipotenzivnu aktivnost ACE inhibitora.

Enalapril smanjuje učinke lijekova koji sadrže teofilinsku komponentu.

Uvođenje citostatika, imunosupresiva ili alopurinola zajedno s lijekom povećava rizik od leukopenije. Kod osoba s poremećajima bubrežne aktivnosti, uporaba ACE inhibitora s alopurinolom povećava vjerojatnost alergija.

Ciklosporin povećava rizik od hiperkalemije.

Razina biodostupnosti ACE inhibitora opada s uvođenjem antacida.

[10], [11], [12]

Uvjeti skladištenja

Enap se mora čuvati na mjestu zatvorenom za malu djecu. Oznake temperature - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Enap se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od trenutka proizvodnje lijeka.

Aplikacija za djecu

Lijek se ne rabi u pedijatriji (do 18 godina).

[13], [14],

Analoga

Analozi terapijskog elementa su lijekovi Renipril, Enap R, Ednit i Bagopril s Invorilom, a osim Berliprila, Enalaprila s Vasolaprilom i tako dalje.

[15]

Recenzije

Enap uglavnom prima pozitivne kritike od liječnika. Vjeruje se da se uz pravilnu uporabu lijeka značajno poboljšava kvaliteta života pacijenta. Ali imajte na umu da lijek često uzrokuje pojavu nuspojava. U komentarima pacijenata često se bilježi razvoj suhog tipa kašlja i tako dalje. Potrebno je zapamtiti da ako se stanje počne pogoršavati, odmah se obratite liječniku kako biste promijenili dozu lijeka ili propisali drugačiji lijek.