Fazlodex

Faslodex je učinkovito antitumorsko sredstvo koje ima antiestrogeno svojstvo, odnosno ima učinak suprotan estrogenskom receptoru.

Lijek se aktivno koristi za liječenje onkoloških bolesti, posebno malignih neoplazmi mliječne žlijezde.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Fazlodex

Faslodex se propisuje za metastatske i brzo napredujuće oblike raka dojke, za onkološke bolesti koje imaju pozitivnu percepciju estrogena (estrogen-ovisni rak dojke kod pacijenata).

Najčešće se koristi u klimakterijskom razdoblju, kada se patologija razvija istodobno s ili nakon završetka liječenja antiestrogenim lijekovima.

Faslodex nije indiciran kod mladih osoba: obično se koristi za liječenje odraslih i starijih žena.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek Faslodex namijenjen je za intramuskularnu injekciju.

Proizvodi se i izdaje u posebnoj jednokratnoj štrcaljki od stakla s praktičnim sustavom upotrebe. Štrcaljka sadrži 5 ml lijeka, pakirana je u prozirno ćelijsko pakiranje u količini od 1 komada, u kompletu se nalazi sterilna igla u zaštićenom pakiranju. Lijek se izdaje u kartonskoj kutiji.

Aktivni sastojak lijeka je fulvestrant, u količini od 0,25 g. Dodatne tvari su etanol 96% - 0,5 g, benzil alkohol - 0,5 g, benzil benzoat - 0,75 g / ml, ricinusovo ulje, dovedeno do 5 ml.

Pripravak je prozirna, moguće blago žućkasta, blago viskozna (zbog ricinusovog ulja) tekućina.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Farmakodinamika Faslodexa određena je djelovanjem aktivne komponente lijeka - tvari koja ima antagonistička svojstva s estrogenskim receptorom. Što se tiče jačine interakcije s receptorima, ima sličan učinak kao estradiol. Aktivna tvar zaustavlja trofički učinak estrogena, bez otkrivanja neovisne, estrogenu slične aktivnosti.

Princip djelovanja lijeka temelji se na suzbijanju aktivne aktivnosti i regresiji estrogenskih receptora.

Osim toga, aktivna komponenta Faslodexa pouzdano smanjuje ekspresiju progesteronskih receptora. Tijekom primjene lijeka ne dolazi do stimulacije endometrija tijekom postmenopauzalnog razdoblja.

Učinak lijeka na tkivo endometrija tijekom dugotrajnog liječenja nije procijenjen, kao ni moguće promjene u strukturi tkiva.

Nisu provedene studije o učincima dugotrajne terapije lijekom na koštano tkivo.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se postupno apsorbira. Maksimalna količina aktivne komponente detektira se tek nakon tjedan dana. Primjena Faslodexa u dozi od 0,5 g osigurava optimalnu ravnotežu tijekom prva 4 tjedna korištenja. Ravnoteža predviđa fluktuacije razine aktivne tvari u plazmi u prilično uskom rasponu: maksimalna i minimalna očitanja mogu se razlikovati otprilike 3 puta.

Kada se primjenjuje intramuskularno, omjer može biti proporcionalan primijenjenoj dozi lijeka (u rasponu od 0,05-0,5 g).

Aktivna tvar se prilično brzo distribuira u tijelu, uglavnom izvan krvnih žila. Veže se na proteine plazme s 99%. Glavne komponente vezanja sastoje se od frakcija lipoproteina niske, srednje i visoke gustoće.

Metabolička svojstva aktivne tvari lijeka sastoje se od kombinacije velikog broja mogućih puteva biološke transformacije, identičnih metaboličkim shemama endogenih steroidnih hormona. Utvrđeni metaboliti mogu biti nešto pasivniji od aktivne tvari.

Aktivna komponenta lijeka se uglavnom izlučuje stolicom, oko 1% se može izlučiti putem bubrega. Klirens tvari podrazumijeva visok stupanj ekstrakcije u jetri. Poluvrijeme eliminacije određeno je na 50 dana.

Farmakokinetika Faslodexa ne mijenja se ovisno o dobnoj skupini, težini ili rasi pacijenta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Doziranje i administracija

Faslodex je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Način primjene: spora (tijekom 2 minute) injekcija. Ako su potrebne 2 doze, lijek se prvo primjenjuje u jedan, a zatim u drugi glutealni mišić.

Odrasli i stariji pacijenti primjenjuju lijek u količini od 0,25-0,5 g jednom svakih 30 dana. Moguće je početno davati Faslodex u dozi od 0,5 g dva puta tijekom mjeseca, s razmakom od 14-15 dana.

Lijek se ne koristi kod djece i adolescenata.

U slučaju bolesti jetre i mokraćnog sustava, nema potrebe za promjenom doze lijeka.

Upozorenje: Igla koja dolazi s antiestrogenom ne zahtijeva dodatnu sterilizaciju. Ne dirajte iglu tijekom cijelog razdoblja primjene lijeka.

Shema primjene:

• izvadimo prozirnu špricu iz pakirne ćelije i pregledamo je na pukotine i krhotine;
• ispisujemo vanjsku zaštitu igle;
• odlomite pregradu bijelog plastičnog čepa kanile štrcaljke i uklonite čep zajedno s gumenim čepom;
• Metodom rotacije pričvrstite iglu na kanilu štrcaljke;
• uklonite zaštitu igle, učinite to pažljivo, pokušavajući ne uhvatiti kraj igle;
• laganim pritiskom ispustite višak mjehurića iz šupljine štrcaljke;
• ubrizgavamo u vanjski gornji kvadrant stražnjice, lijek ubrizgavamo polako (do 2 minute);
• Izvadite iglu i pritisnite posebnu polugu, pomičući je u krajnji prednji položaj kako biste zatvorili kraj igle. Ako ova manipulacija ne uspije, jednostavno stavite iglu u spremnik za iglu kako biste spriječili mogući kontakt ostataka lijeka s kožom.

Postupak treba provoditi s najvećom pažnjom, injekciju treba izvoditi s rukavicama. Strancima se ne smije dopustiti izvođenje postupka: primjenu lijeka treba nadzirati kompetentni medicinski stručnjak.

[ 13 ], [ 14 ]

Koristite Fazlodex tijekom trudnoće

Lijek je zabranjen za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu Faslodexa su:

• alergijske reakcije na aktivnu ili bilo koju dodatnu tvar lijeka;
• teški oblik funkcionalnog poremećaja jetre;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• djeca mlađa od 18 godina.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka pacijentima s poremećajima mokraćnog sustava.

Nuspojave Fazlodex

Lijek Faslodex može uzrokovati neke nuspojave, koje navodimo redoslijedom opadajuće učestalosti:

• napadi mučnine;
• proljev, gubitak težine, gubitak apetita, povraćanje;
• periodični napadi "vrućine", slučajevi tromboembolije;
• osip na koži;
• znakovi upalne reakcije na mjestu injekcije;
• cistitis, uretritis;
• drozd, vaginalni iscjedak;
• povećana aktivnost ALT-a, AST-a, alkalne fosfataze;
• visoke razine bilirubina;
• glavobolje, otekline.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, nuspojave obično nestaju.

Predozirati

Nije bilo prijava predoziranja Faslodexom.

U pokusima na životinjama u kojima su primijenjene velike doze Faslodexa, uočeni su samo izravni i neizravni znakovi supresije funkcionalne sposobnosti estrogena.

Liječenje predoziranja provodi se ovisno o utvrđenim simptomima.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Na temelju rezultata eksperimentalne interakcije Faslodexa i Midazolama, ne dolazi do supresije aktivnosti citokroma P450 3A4. Dobivene informacije omogućuju nam zaključak da aktivna tvar lijeka ne utječe na citokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 i 2C19. Učinak na druge citokrome nije uočen.

Tijekom eksperimentalnog iskustva kombiniranog djelovanja Faslodexa s lijekovima poput rifampicina i ketokonazola, nisu uočene očite promjene u klirensu aktivne tvari Faslodexa. Iz toga se može zaključiti da istodobna primjena Faslodexa s lijekovima koji induciraju ili inhibiraju citokrom P450 3A4 ne zahtijeva reviziju doze lijeka.

[ 18 ], [ 19 ]

Uvjeti skladištenja

Faslodex se može čuvati samo na mjestima apsolutno nedostupnim djeci. Optimalni temperaturni pokazatelji za čuvanje lijeka su od +2 do +8°C. Lijek se ne smije zamrzavati ili zagrijavati.

[ 20 ], [ 21 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti lijeka u odgovarajućim uvjetima skladištenja je do 4 godine. Nemojte koristiti ovaj lijek ako mu je istekao rok valjanosti ili ako je blister pakiranje ili sama staklena štrcaljka oštećena.

[ 22 ]