Fenobarbital

Fenobarbital spada u kategoriju tableta za spavanje i antikonvulziva.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikacije Fenobarbital

Koristi se za liječenje tetanusa, epilepsije, hemoragične bolesti srca (HDN), a također i kada je potrebno odmah ukloniti akutne konvulzivne napadaje i za liječenje hiperbilirubinemije (ponekad se koristi za njezino sprječavanje).

Osim toga, lijek se može propisati kao sedativ (na primjer, kao dio kombiniranog liječenja) za ublažavanje osjećaja straha, tjeskobe i napetosti.

[ 9 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u obliku 0,2% otopine ili tableta, a osim toga može se proizvoditi i u obliku liofilizata.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakodinamiku

Fenobarbital je barbiturat dugog djelovanja. Lijek ima sedativni, antikonvulzivni i hipnotički učinak.

Osim toga, povećava osjetljivost GABA završetaka na medijator, produžuje razdoblje otvaranja živčanih kanala kroz koje prolaze struje kloridnih iona i pomaže im da se kreću unutar stanica. Kao rezultat toga, započinje hiperpolarizacija staničnih stijenki, što dovodi do slabljenja njihove aktivnosti. Zatim se povećava usporavajući učinak GABA-e i inhibira se interneuronalni transport unutar NS.

Kada se koristi u medicinskim dozama, lijek povećava GABAergički transport i ometa glutamatergičke neurotransmisijske procese. U visokim koncentracijama, medicinski element sprječava protok kalcijevih iona kroz stanične stijenke.

Fenobarbital ima supresivni učinak na živčani sustav. Slabi ekscitabilnost motornih centara moždane podkore i kore, smanjuje motoričku aktivnost i potiče razvoj sedativnog učinka s naknadnim spavanjem pacijenta.

Lijek se može koristiti za zaustavljanje napadaja različitih etiologija. Antikonvulzivni učinak razvija se kao rezultat inhibicije aktivnosti glutamata, aktivacije funkcija GABAergičkog sustava, a uz to i učinka lijeka na potencijalno ovisne Na kanale. Također smanjuje podražljivost neurona smještenih u epileptogenom području i blokira razvoj i kretanje impulsa. Lijek usporava visokofrekventna ponovljena neuronska pražnjenja.

Fenobarbital, kada se koristi u malim dozama, ima smirujući učinak. Međutim, velike doze mogu uzrokovati supresiju aktivnosti centara produžene moždine. Istovremeno, suzbija rad respiratornog centra i smanjuje njegovu osjetljivost na CO2, istovremeno smanjujući volumen disanja.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Farmakokinetika

Oralno uzeta tvar se potpuno apsorbira u tankom crijevu. Vršne vrijednosti se primjećuju nakon 60-120 minuta. Razina bioraspoloživosti je 80%. Otprilike polovica pojedinačne doze lijeka sintetizira se intraplazmatskim proteinom (20-45%).

Ljekoviti element se u jednakim količinama distribuira unutar tkiva i organa; mali dio se primjećuje i unutar moždanog tkiva. Poluvrijeme eliminacije komponente u plazmi je 2-4 dana (odrasla osoba). Tvar prodire kroz placentu i može se distribuirati unutar svih tkiva fetusa; izlučuje se majčinim mlijekom.

Izlučivanje lijeka iz tijela je sporo. Razgradnja se događa uz pomoć mikrosomalnih enzima jetre. Tijekom tih procesa nastaju neaktivni metabolički produkti. Izlučivanje u obliku glukuronida odvija se putem bubrega. Otprilike 25-50% lijeka izlučuje se nepromijenjeno.

U slučaju problema s funkcijom bubrega, opaža se značajno produljenje djelovanja lijeka.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Doziranje i administracija

Za malu djecu (do 7 godina) propisuje se 0,2%-tna otopina 30-40 minuta prije spavanja. Također je moguće koristiti režim s uzimanjem lijeka dva puta dnevno (prije dnevnog odmora i noću). Fenobarbital se može koristiti neovisno o obrocima.

1 čajna žličica sadrži oko 10 mg ljekovite tvari; 1 desertna žlica - oko 20 mg; 1 žlica - približno 30 mg.

Maksimalne veličine pojedinačnih porcija:

• dojenčad do 6 mjeseci starosti - 0,005 g lijeka;
• djeca u dobi od 0,5-1 godine - unos 0,01 g lijeka;
• djeca od 2 godine - upotreba 0,02 g lijeka;
• djeca u dobi od 3-4 godine - upotreba 0,03 g lijeka;
• djeca od 5-6 godina - uzimaju 0,04 g fenobarbitala;
• djeca u dobi od 7-9 godina - 0,05 g tvari;
• Djeca u dobi od 10-14 godina - konzumacija 0,075 g lijeka.

Za antispazmodički i sedativni učinak, lijek se mora uzimati 2-3 puta dnevno.

Veličine pojedinačnih porcija za odraslu osobu odabire liječnik pojedinačno. Lijek se uzima 1-3 puta dnevno, a porcija je obično unutar 10-200 mg. Tablete treba uzimati oralno.

Ako se lijek uzima kao tableta za spavanje, treba ga uzeti prije spavanja u količini od 100-200 mg. Ako je potreban antikonvulzivni učinak, treba uzeti 50-100 mg dnevno (dva puta). Za sedativni učinak potrebno je uzimati 30-50 mg lijeka 2-3 puta dnevno. Za antispazmodički učinak potrebno je uzimati 10-50 mg lijeka dnevno (2-3 puta).

Za intravensku primjenu jedne doze lijeka (za odraslu osobu) potrebno je 0,1-0,14 g tvari, a za intramuskularnu injekciju - 0,01-0,2 g. Djeci je potrebno primijeniti 1-20 mg/kg intravenski, a 1-10 mg/kg lijeka intramuskularno. Učestalost postupaka odabire liječnik, za svakog pacijenta pojedinačno. Kod intravenske injekcije potrebno je najmanje 30 minuta da lijek počne djelovati.

Maksimalna dopuštena pojedinačna doza za odraslu osobu je 0,2 g. Dnevno se može primijeniti najviše 0,5 g lijeka.

Nakon otprilike 14 dana korištenja, lijek obično počinje izazivati ovisnost. Može se razviti psihička ili fizička ovisnost o lijeku. Također se primjećuje sindrom odvikavanja.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Koristite Fenobarbital tijekom trudnoće

Ne smije se propisivati u prvom tromjesečju.

Ako trudnica uzima lijek u 3. tromjesečju, novorođenče može razviti fizičku ovisnost o njemu, kao i sindrom odvikavanja (moguće čak i u akutnom obliku), čiji su simptomi epileptički napadaji i povećana razdražljivost, uočeni odmah nakon rođenja ili tijekom prvih nekoliko tjedana života.

U slučaju uzimanja lijekova tijekom poroda, ponekad se dišna funkcija djeteta počinje potiskivati, posebno ako je dijete rođeno prijevremeno.

Kada se lijek koristi kao antikonvulziv tijekom trudnoće, beba može imati krvarenje u prvim danima života.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• porfirija, koja ima miješani, akutni ili intermitentni oblik (također ako postoji povijest ove bolesti);
• mijastenija;
• poremećaji koji utječu na funkciju bubrega ili jetre i imaju težak oblik;
• ovisnost o drogama ili alkoholu;
• prisutnost intolerancije na lijek;
• dojenje.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Nuspojave Fenobarbital

Razvoj negativnih simptoma obično se primjećuje kod dulje upotrebe lijeka. Među njima se često primjećuju simptomi alergije, supresija središnjeg živčanog sustava i značajan pad krvnog tlaka.

Osim toga, mogu se javiti trombocitopenija, agranulocitoza, poremećaj metabolizma kalcija, glavobolje i vaskularni kolaps.

Moguće reakcije također uključuju mučninu, osteomalaciju, zatvor, bradikardiju, megaloblastnu anemiju i povraćanje.

Također su zabilježeni hipokalcemija, nedostatak folata, poremećaj libida i impotencija.

[ 32 ]

Predozirati

U slučaju trovanja lijekovima, simptomi poremećaja se možda neće pojaviti nekoliko sati. Odrasla osoba može pretrpjeti teško trovanje ako oralno uzme 1000 mg lijeka. Ako ga uzme u dozi od 2-10 g, to će dovesti do smrti pacijenta.

Akutna intoksikacija uzrokuje osjećaj uzbuđenja ili teške zbunjenosti, kao i ataksiju, oliguriju i cijanozu. Osim toga, javljaju se glavobolje, pad krvnog tlaka, čudni pokreti očiju, hipotermija, osjećaj teške pospanosti i slabosti, vrtoglavica i nerazgovijetan govor. Razvijaju se i tahikardija, koma i periodično disanje. Uz to se mogu javiti supresija respiratorne funkcije, suženje zjenica i nistagmus, krvarenja (na mjestima pritiska), slabljenje pulsa te smanjenje ili potpuni nestanak refleksnih reakcija.

U teškim slučajevima trovanja opažaju se apneja, plućni edem, vaskularni kolaps (kojim se smanjuje tonus perifernih žila), srčani i respiratorni zastoj te smrt.

Prilikom uzimanja lijekova u dozi koja je opasna po život, može doći do supresije električne aktivnosti mozga, ali to se ne smije smatrati kliničkom smrću, jer je taj učinak potpuno reverzibilan (pod uvjetom da nema oštećenja uzrokovanih hipoksijom).

Kronično predoziranje lijekom uzrokuje nesanicu, osjećaj apatije, vrtoglavicu, stalnu razdražljivost, pogoršanje mentalne aktivnosti i osjećaj zbunjenosti. Osim toga, javljaju se pospanost, osjećaj opće slabosti, zbunjenost u govoru i problemi s održavanjem ravnoteže. Istodobno se mogu javiti konvulzije s halucinacijama, teška agitacija i disfunkcija bubrega ili gastrointestinalnog trakta s kardiovaskularnim sustavom.

Intoksikacija može izazvati kongestivno zatajenje srca, upalu pluća, zatajenje bubrega i aritmiju.

U slučaju akutnog trovanja potrebno je ubrzati proces izlučivanja aktivne komponente lijeka i podržati funkcioniranje vitalnih tjelesnih sustava.

Kako bi se smanjila apsorpcija lijeka, može se izazvati povraćanje, a zatim se unesrećenom može dati aktivni ugljen. Osim toga, provode se postupci za sprječavanje aspiracije povraćanja. Ako se povraćanje ne može izazvati, provodi se ispiranje želuca.

Za povećanje brzine izlučivanja fenobarbitala propisana je upotreba alkalnih otopina i slanih laksativa, kao i prisilna diureza.

Istovremeno, potrebno je pratiti funkcioniranje sustava važnih za tijelo i održavati ravnotežu vode.

Mogući potporni postupci uključuju:

• održavanje stabilnih vrijednosti krvnog tlaka;
• osiguravanje slobodnog prolaza zraka u dišne putove;
• ako je potrebno – mjere protiv šoka;
• uzimanje antibiotika (ako se sumnja na upalu pluća);
• opskrba kisikom i korištenje umjetne ventilacije;
• upotreba vazokonstriktora (ako se opaža smanjenje krvnog tlaka);
• sprječavanje razvoja aspiracije, kongestivne upale pluća, dekubitusa i drugih komplikacija.

Preporučuje se izbjegavanje upotrebe analeptika, kao i izbjegavanje preopterećenja tijela natrijem ili tekućinom.

U teškim slučajevima trovanja, anurije ili šoka, provode se hemodijaliza ili peritonealna dijaliza. Istovremeno je potrebno pratiti razinu lijeka u krvi.

U liječenju kroničnog trovanja potrebno je postupno smanjivati dozu lijeka sve do potpunog prekida uzimanja. Provode se i simptomatski postupci. Ponekad mogu biti potrebne seanse psihoterapije.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s lijekovima koji potiskuju živčani sustav, kao i s lijekovima koji sadrže etilni alkohol i sam etanol, moguće je pojačati supresivni učinak na središnji živčani sustav.

Slabljenje hipnotičkog učinka lijeka opaža se kada se uzima zajedno s kofeinom.

Kombinacija s MAOI-ima i metilfenidatom dovodi do povećanja razine fenobarbitala u plazmi, pa se pojačava i njegova toksičnost i supresivni učinak na živčani sustav.

Smanjenje učinkovitosti i trajanja djelovanja takvih lijekova primjećuje se kada se koriste s fenobarbitalom: kloramfenikol, karbamazepin s GCS-om, a uz to i dakarbazin s antikonvulzivima iz kategorije sukcinimida, metronidazol s doksiciklinom i kortikotropinom. Ovaj popis također uključuje antikoagulanse (derivati kumarina s indandionom), ciklosporin s klorpromazinom, kinidin, kalciferol s tricikličkim antikoagulantima, digitalis glikozide, fenilbutazon, oralne kontraceptive koji sadrže estrogen, te ksantine i fenoprofen.

U kombinaciji s acetazolamidom, može se razviti rahitis ili osteomalacija.

Primjena valproinske kiseline uzrokuje porast vrijednosti lijeka unutar plazme, što može izazvati snažan sedativni učinak i stanje letargije. Plazmatski indeks valproinske kiseline neznatno se smanjuje.

Kombinacija s nimodipinom, verapamilom i felodipinom smanjuje vrijednosti ovih lijekova u plazmi.

Istodobna primjena s enfluranom, halotanom i fluorotanom ili metoksifluranom može rezultirati povećanim metabolizmom anestetika, povećavajući rizik od toksičnosti jetre (i toksičnosti bubrega ako se koristi metoksifluran).

Kombinacija s griseofulvinom smanjuje stupanj njegove crijevne apsorpcije.

Primjena zajedno s velikim dozama maprotilina dovodi do smanjenja praga napadaja i antikonvulzivnog učinka barbiturata.

Kombinacija s lijekom uzrokuje smanjenje učinkovitosti paracetamola. Može se javiti hepatotoksičnost.

Uzimanje 0,2 g piridoksina dnevno smanjuje razinu fenobarbitala u plazmi. Istodobna primjena s felbamatom ili primidonom, naprotiv, povećava je.

U slučaju nedostatka folne kiseline, primjena lijekova koji je sadrže uzrokuje slabljenje učinka lijeka.

Kombinacija s drugim sedativnim lijekovima može uzrokovati intenzivnu supresiju respiratornih procesa.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Uvjeti skladištenja

Fenobarbital treba čuvati izvan dohvata djece, pod uobičajenim uvjetima za bilo koji lijek.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Rok trajanja

Fenobarbital je dozvoljen za upotrebu unutar 5 godina od datuma puštanja u promet.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Zahtjev za djecu

Propisivanje lijeka novorođenčadi dopušteno je samo za liječenje HDN-a. Fenobarbital pojačava detoksikacijsku aktivnost jetre i smanjuje razinu bilirubina u serumu.

[ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenzije

Fenobarbital se često koristi kod raznih trovanja, jer pojačava aktivnost detoksikacije jetre. Istovremeno, mnoge recenzije ukazuju na to da lijek ima dobar sedativni učinak (često u kombinaciji s drugim lijekovima) i dobro djeluje u liječenju neurovegetativnih poremećaja.

Nedostaci lijeka uključuju činjenicu da uzrokuje neke negativne učinke. Djeca ili oslabljene odrasle osobe često razvijaju tešku uznemirenost. Uz to, postoje informacije o pojavi astenije, povraćanja, vrtoglavice, zatvora, osjećaja opće slabosti i mučnine. Povremeno se prijavljuju ataksija, depresija, alergije, nesvjestica, halucinacije i hemolitički poremećaji. Neki ljudi koji su uzimali lijek dulje vrijeme primijetili su pojavu rahitisa.