Fenorelaksan

Fenorelaksan je antikonvulziv, trankvilizator i hipnotik iz skupine benzodiazepina.

Indikacije Fenorelaksan

Fenorelaksan je izvrstan za suočavanje s patološkim procesima kao što su:

• Sindrom odvikavanja (zbog zlouporabe alkoholnih pića i droga);
• Status epilepticus;
• Epileptički napadaji (bez obzira na uzrok);
• Epilepsija (temporalna i mioklonička);
• Poremećaj spavanja koji se manifestira kao nesanica;
• Opsesija;
• Reaktivne psihoze;
• Neurotična i neurozama slična stanja;
• Psihopatska i psihoslična stanja;
• Stanja koja su popraćena povećanom anksioznošću, razdražljivošću, živčanom napetošću, emocionalnom nestabilnošću;
• Seneto - hipohondrijske patologije (uključujući one koje su otporne na druge anksiolitike);
• Hiperkineza i trzanje, ukočenost mišića, autonomna nestabilnost (u neurologiji);
• Shizofrenija (uključujući febrilni oblik) s povećanom osjetljivošću na antipsihotike;
• Za premedikaciju (u anesteziologiji, kao komponenta indukcijske anestezije);
• Za smanjenje osjećaja straha i emocionalne napetosti (u hitnim situacijama).

Otpustite obrazac

Na farmaceutskom tržištu lijek se nudi u obliku otopine za različite vrste primjene (intravenska i intramuskularna), kao i tableta.

Farmakodinamiku

Fenorelaksan je anksiolitik. Derivat je benzodiazepama. Stoga ima učinke na tijelo kao što su: smirivanje, zaustavljanje grčeva i ublažavanje mišićne napetosti.

Supresivni učinak koji fenorelaksan ima na središnji živčani sustav ostvaruje se prvenstveno u talamusu i hipotalamusu, te u limbičkom sustavu.

Prilikom korištenja ovog lijeka dolazi do povećanja inhibitornog učinka na gama-aminomaslačnu kiselinu (GABA), koja je jedan od glavnih medijatora sinaptičkog usporavanja (post- i pre-) prijenosa živčanih impulsa u središnjem živčanom sustavu.

Glavni mehanizam njegovog djelovanja je aktivacija benzodiazepinskih živčanih završetaka supramolekularne GABA-benzodiazepin-kloroionofor-receptorske asocijacije, zbog čega se aktiviraju GABA receptori i dolazi do smanjenja napetosti subkortikalnih struktura mozga i usporavanja polisinaptičkih spinalnih reakcija.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, fenorelaksan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova maksimalna gustoća postiže se unutar jednog do dva sata. Metabolizam se odvija u jetri.

Poluvrijeme eliminacije lijeka traje od šest do osamnaest sati. Izlučivanje se odvija uglavnom urinom.

Doziranje i administracija

Ako se Phenorelaxan propisuje u obliku otopine (za intravenoznu (mlaznu ili kapajuću) ili intramuskularnu primjenu):

• Smanjenje straha, anksioznosti, napetosti, vegetativnih napadaja i psihotičnih stanja
• Prva doza je od 0,5 do 1 ml otopine, u prosjeku doseže tri do pet mililitara dnevno. U nekim slučajevima, do sedam do deset mililitara.

Epileptički napadaji:

• Liječenje započinje s 0,5 ml 0,1% otopine, dostižući prosječno jedan do tri mililitra dnevno.
• Sindrom odvikavanja;

Preporučena doza je 0,5 – 1 ml 0,1%-tne otopine.

• Povišeni mišićni tonus (u neurologiji)

Preporučuje se intramuskularna primjena jedan ili dva puta dnevno, pola mililitra otopine.
Premedikacija:

• 0,1% otopina fenorelaksana primjenjuje se u količini od tri do četiri mililitra.

Maksimalna količina lijeka koja se može primijeniti dnevno je deset mililitara. Ako se liječenje provodi intravenskom ili intramuskularnom primjenom, optimalni tijek bit će od tri do četiri tjedna. Liječenje se ne može odmah prekinuti (zbog mogućeg razvoja sindroma odvikavanja) - samo postupnim smanjenjem doze.

Kada se postigne stabilan rezultat, možete prijeći na korištenje Phenorelaxana u obliku tableta.

Tablete treba uzimati oralno, a jedna doza obično je 0,5-1 mg.

Ako uzimate lijek otprilike tri puta dnevno, prosječna doza bit će 1,5 - 5 mg. Ujutro i poslijepodne 0,5 - 1 mg, a navečer maksimalno 2,5 mg. Maksimalna dnevna doza nije veća od deset miligrama.

Preporučeni unos za različite patologije:

• Poremećaji spavanja:

Trebali biste uzeti 0,25 – 0,5 mg dvadeset do trideset minuta prije spavanja.

• Patološka stanja (na primjer, neurotična, psihopatska, neurozama slična i psihopatskima):

Na početku liječenja treba uzimati 0,5 - 1 mg dva ili tri puta dnevno. Zatim, nakon dva ili četiri dana (ako pacijent dobro podnosi lijek i uzimajući u obzir učinkovitost liječenja), doza se može povećati na četiri do šest miligrama dnevno.

• Ako pacijent ima snažan osjećaj straha i tjeskobe

Terapija treba započeti s tri miligrama dnevno, brzo povećavajući dozu dok se ne postigne željeni učinak.

• Epilepsija

Preporučena doza je od dva do deset miligrama dnevno.

• Apstinencijska kriza od alkohola

Preporučeni unos je dva i pol do pet miligrama dnevno.

• Patologije karakterizirane povećanim mišićnim tonusom

Vrijedi konzumirati dva do tri miligrama dnevno, dijeleći dnevni unos u dvije doze.

Fenorelaxan u obliku tableta ne smije se koristiti dulje od dva tjedna kako bi se smanjio rizik od ovisnosti o lijeku. U određenim okolnostima trajanje uzimanja lijeka može se produžiti na šezdeset dana.

Ako je potrebno prekinuti uzimanje lijeka, dozu treba postupno smanjivati kako bi se smanjio rizik od sindroma odvikavanja.

[ 2 ]

Koristite Fenorelaksan tijekom trudnoće

Zbog činjenice da lijek ima teratogeni učinak, koji doprinosi oštećenju fetusa i može uzrokovati mutaciju (kongenitalnu) na razini DNK, strogo je zabranjeno koristiti ga tijekom gestacijskog razdoblja. To se posebno odnosi na žene u prvom tromjesečju, zbog najaktivnije diobe stanica tijekom cijele trudnoće. Uostalom, dijete će vrlo vjerojatno razviti teške kongenitalne malformacije ako njegova majka uzima Phenorelaxan tijekom tog razdoblja.

Kasnije (u drugom i trećem tromjesečju) teratogeni učinak se smanjuje, ali prijetnja djetetovom zdravlju ostaje ista. Stoga se u ovom razdoblju trudnoće ovaj lijek može koristiti, ali se ne preporučuje.

Ako žena uzima Phenorelaxan prije poroda, to može uzrokovati probleme s disanjem kod novorođenčeta.

Ako liječnik ne može propisati drugi, sigurniji lijek, a pacijent ima vitalne indikacije za uzimanje Phenorelaxana, upotreba lijeka je moguća.

Budući da postoje dokazi da će fenorelaksan u malim količinama ući u majčino mlijeko i, shodno tome, utjecati na zdravlje djeteta (i time uzrokovati štetu), njegova upotreba tijekom dojenja je također zabranjena.

Kontraindikacije

Lijek se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima:

• Povećana individualna osjetljivost na aktivnu tvar Phenorelaxan;
• Koma;
• Stanje šoka;
• Miastenija;
• Glaukom zatvorenog tipa (u akutnom razdoblju ili u prisutnosti predispozicije);
• Akutno trovanje alkoholnim pićima, narkotičkim drogama ili tabletama za spavanje;
• Kronična opstruktivna plućna bolest;
• Akutno respiratorno zatajenje;
• Razdoblje gestacije;
• Teška depresija;
• Razdoblje dojenja;

Uzimajući u obzir sve rizike, lijek se može koristiti u sljedećim slučajevima:

• Nedovoljna funkcija jetre ili bubrega;
• Ataksija (cerebralna ili spinalna);
• Prisutnost ovisnosti o drogama u medicinskoj povijesti pacijenta;
• Predispozicija za zlouporabu psihoaktivnih droga;
• Hiperkineza;
• Osnovni tip patologije mozga;
• Ako pacijent pripada starijoj populaciji.

Nuspojave Fenorelaksan

Prilikom korištenja Phenorelaxana, postoji mogućnost sljedećih nuspojava:

• Živčani sustav: umor, smanjena koncentracija, dezorijentacija, zbunjenost, oštećena funkcija pamćenja, nestabilan hod.
• Hematopoetski sustav: smanjena razina leukocita, neutrofila, trombocita, agranulocitoza, anemija.
• Probavni sustav: disfunkcija jetre, žutica, poremećaji pražnjenja crijeva, gubitak apetita.
• Urogenitalni sustav: anurija, disfunkcija bubrega, poremećaj libida, dismenoreja.
• Alergija: osip na površini kože, svrbež;
• Učinci na fetus tijekom trudnoće: teratogenost, depresija središnjeg živčanog sustava i respiratorne funkcije.
• Lokalno: upala vena ili venska blokada lumena trombom;
• Općenito: ovisnost, ovisnost o lijekovima; snižen krvni tlak, oštećenje vida, smanjenje tjelesne težine, ubrzan rad srca.

Također je vrijedno imati na umu da brzo smanjenje doze ili potpuni prestanak upotrebe Phenorelaxana može doprinijeti razvoju sindroma odvikavanja.

[ 1 ]

Predozirati

Ako se preporučena doza Phenorelaxana neznatno prekorači, postoji mogućnost povećanja terapijskog učinka i neželjenog učinka.

Ako se preporučena doza znatno prekorači, dolazi do teške depresije svijesti, srčane i plućne funkcije.

Terapija zahtijeva:

• Praćenje vitalnih znakova tijela;
• Podržava funkciju srca i pluća;
• Simptomatska terapija;
• Uvođenje strihnin nitrata (1 ml 0,1% otopine 2-3) – u ulozi antagonista mišićnog relaksanta fenorelaksana;
• Uvođenje posebnog antagonista – Flumazenila (Anexate): intravenski 0,2 mg (po potrebi se doza može povećati na 1 mg) u 5%-tnoj otopini glukoze ili 0,9%-tnoj otopini NaCl.

Interakcije s drugim lijekovima

Kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću koji istovremeno uzimaju Levodopu i Phenorelaxan, učinkovitost prvog je smanjena.

Sa zidovudinom – istovremena primjena s fenorelaksanom dovodi do povećane toksičnosti zidovudina.

Ako se Phenorelaxan koristi zajedno s lijekovima sljedećih skupina: antipsihoticima (neurolepticima), antiepilepticima, mišićnim relaksansima, narkotičkim analgeticima ili s hipnotičkim učinkom, doći će do međusobnog pojačavanja učinaka.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije – povećavaju vjerojatnost nuspojava.

Induktori katalizatora jetre (mikrozomski) – smanjuju učinkovitost fenorelaksana.

Fenorelaksan, kada se koristi istodobno s imipraminom, povećava gustoću potonjeg u krvnoj plazmi.

Kada se koristi s lijekovima koji snižavaju krvni tlak, dolazi do izraženijeg hipotenzivnog učinka.

Kada se klozapin koristi s fenorelaksantinom, može se javiti respiratorna depresija.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Fenorelaksan pripada popisu B (potentni lijekovi).

Treba ga čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti i izvan dohvata djece. Temperatura treba biti oko 25°C.

Rok trajanja

Ako su ispunjeni svi uvjeti skladištenja, lijek se može čuvati tri godine.

Recenzije

Fenorelaksan nije novi proizvod na farmaceutskom tržištu. Tijekom svog postojanja dokazao se kao izvrstan, učinkovit lijek. Područje njegove upotrebe je vrlo široko, od sindroma odvikavanja do shizofrenije. No istovremeno, i liječnici i pacijenti primjećuju pojavu mnogih neželjenih učinaka, a najvažnije, razvoj ovisnosti, što njegovu dugotrajnu upotrebu čini problematičnom.