Finoptin

Finoptin pomaže u blokiranju aktivnosti Ca kanala. Njegov aktivni sastojak je verapamil, koji blokira struju kalcijevih iona koji prodiru kroz zidove kardiomiocita, kao i stanice unutar glatkih vaskularnih mišića.

Uvođenjem verapamila smanjuje se potreba za primanjem kisika u srčanom mišiću, što izravno utječe na metaboličke procese unutar stanica miokarda, a istodobno slabi naknadno opterećenje.

[1], [2], [3]

Indikacije Finoptina

Koristi se za liječenje koronarne arterijske bolesti, a uz ove vrste angine pektoris:

• nestabilni oblik angine pektoris - faza progresivnog ili mirovanja;
• angina pepeo (stabilna);
• angina vazospastički tip (to uključuje spontanu anginu);
• angina, koja se razvija nakon srčanog udara (bez simptoma HF), što zahtijeva uvođenje tvari koje blokiraju β-adrenergičke receptore.

Također se može propisati za različite oblike aritmija (na primjer, atrijska fibrilacija, praćena ubrzanjem AV provođenja (osim WPW sindroma)) ili supraventrikularnom tahikardijom paroksizmalne prirode.

Koristite Finoptin i smanjite povišeni krvni tlak.

[4], [5]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijekova provodi se u obliku tableta - 30 ili 100 komada unutar boce; Kutija sadrži 1 takvu bocu.

[6]

Farmakodinamiku

Verapamil potencira dotok krvi u područje miokarda (izravno utječe na glatke mišiće krvnih žila, smanjuje njihov tonus i eliminira grč koji djeluje na koronarne žile), te uz post-stenotičke zone.

Hipotenzivni učinak lijeka razvija se uz slabljenje sistemske rezistencije perifernih krvnih žila; međutim, broj otkucaja srca se ne povećava.

Lijek ima intenzivan antiaritmijski učinak (također u slučaju supraventrikularnih aritmija). Verapamil inhibira kretanje impulsa unutar AV čvora, kao i, uzimajući u obzir vrstu aritmije, pomaže u vraćanju sinusnog ritma i stabiliziranju broja ventrikularnih kontrakcija.

Verapamil gotovo da ne utječe na normalan krvni tlak i broj otkucaja srca (ako je puls normalan, onda se broj otkucaja srca može neznatno promijeniti).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 90% lijeka se apsorbira unutar tankog crijeva. Razina bioraspoloživosti je 22% (zbog izraženih metaboličkih procesa tijekom prvog intrahepatičnog prolaza). U slučaju ponovljene uporabe, pokazatelj bioraspoloživosti se gotovo udvostručuje.

Vrijednosti Cmax seruma verapamila bilježe se nakon 1-2 sata nakon gutanja. Termin poluživot je 3-7 sati. Približno 90% konzumiranog dijela sintetizira se s proteinima sirutke.

Metabolizam verapamila ostvaruje se unutar jetre uz formiranje niza derivata; međutim, samo norverapamil ima medicinski učinak.

Izlučivanje verapamila s njegovim derivatima odvija se kroz bubrege. Količina izlučene nepromijenjene tvari je maksimalno 3-4%. Oko 16% doze se izlučuje kroz crijevo.

U razdoblju od 24 sata izlučuje se približno 50% primijenjenog lijeka; oko 5% se prikazuje u 5 dana.

Kod osoba s zatajenjem jetre produljuje se vrijeme poluživota aktivne tvari lijeka.

[7], [8], [9]

Doziranje i administracija

Neophodno je koristiti lijek unutra, ispirati tabletu običnom vodom. Nemojte piti sok od grejpa. Preporučuje se uzimanje verapamila s hranom ili odmah nakon završetka obroka. Nemojte koristiti lijek u vodoravnom položaju.

Osobe koje su imale infarkt miokarda mogu uzimati lijek najmanje 7 dana nakon završetka akutne faze.

Za ljude koji su koristili verapamil duže vrijeme, morate obaviti postupno ukidanje lijeka.

Veličine porcija verapamila su odabrane osobno, uzimajući u obzir postojeću kliničku situaciju, osobne karakteristike pacijenta i dodatno liječenje.

Veličina doze lijeka za odraslu osobu.

U slučajevima aritmija i ishemijske bolesti srca, ljudi s težinom većom od 50 kg često se daju 0.12-0.48 g verapamila dnevno. Dnevni dio se dijeli na 3-4 uporabe u redovitim vremenskim intervalima. Na početku liječenja treba primijeniti minimalnu dozu, a povećanje porcija treba se obaviti pod liječničkim nadzorom. Tijekom dana možete primijeniti najviše 0,48 g lijeka.

Osobe s težinom manjom od 50 kg u slučaju povećanih pokazatelja krvnog tlaka uglavnom se koriste na 0,12-0,36 g lijeka dnevno. Određeni dio je podijeljen u 3 uporabe. Terapija započinje malim dozama; povećanje je dopušteno samo uz dobru podnošljivost lijekova i nedovoljnu kontrolu razina krvnog tlaka.

Dozni režimi u pedijatriji.

Djeci je moguće propisati lijekove samo za poremećaje ritma otkucaja srca, za druga kršenja je bolje ne koristiti ga.

Za dob od 4-6 godina, koristite 0,08-0,12 g verapamila dnevno (doza je podijeljena na 2-3 uporabe). Djeca iz starije predškolske skupine tretiraju se samo pod nadzorom liječnika.

Dob 6-14 godina - u slučaju bilo koje vrste aritmije na dan, potrebno je primijeniti 0,08-0,36 g lijeka. Podjela doze je 2-4 uporaba. U početku se koriste minimalni obroci, a promjena doze dopuštena je samo s niskim intenzitetom djelovanja lijekova i dobrom tolerancijom.

Kod osoba starijih od 14 godina težine preko 50 kg, Finotypin se koristi u obrocima koji se propisuju odraslima.

Ostale kategorije pacijenata.

Starije osobe trebaju započeti liječenje s minimalnim dozama lijekova (pacijenti u ovoj skupini mogu osjetiti povećanu osjetljivost na lijek). Promjena doze provodi se samo pod pažljivim nadzorom liječnika i uz praćenje krvnog tlaka i vrijednosti EKG-a.

Osobe s problemima u hepatobilijarnoj strukturi trebaju promijeniti dozu lijeka, uzimajući u obzir intenzitet disfunkcije jetre (kod takvih bolesnika metabolički procesi verapamila se usporavaju i indeks plazme nepromijenjene komponente se povećava). Veličina početnog dijela dana - maksimalno 0,08 g. Promjena doze treba biti vrlo pažljiva.

[12], [13]

Koristite Finoptina tijekom trudnoće

Zabranjeno je imenovati Finoptin u 1. I 2. Tromjesečju. U trećem tromjesečju koristi se samo uz stroge indikacije i pod strogim liječničkim nadzorom. Element aktivnog lijeka može prevladati BBB.

Verapamil se može izlučiti u malim količinama majčinim mlijekom. Uz ograničene kliničke testove, nisu zabilježeni štetni učinci na novorođenčad, ali s obzirom na mali broj provedenih testova, preporučuje se da se za vrijeme trajanja terapije prestane s dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljna insuficijencija funkcije lijeve klijetke (pokazatelj tlaka s napadom na plućnu arteriju -> 20 mm Hg ili frakcija izbacivanja lijeve klijetke <20-30%);
• intenzivno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka (sistolički tlak <90 mmHg) ili prisutnost kardiogenog šoka;
• blokada stupnja 2–3 (nema djelotvornog pejsmejkera);
• SSS (u nedostatku djelotvornog pejsmejkera kod pacijenta);
• atrijalna fibrilacija, praćena poremećajem procesa provođenja (na primjer, WPW sindrom ili LGL sindrom);
• ozbiljna netolerancija na verapamil hidroklorid;
• raširena ventrikularna tahikardija;
• uvođenje u kombinaciji s beta-adrenergičkim blokatorima za intravensku injekciju;
• infarkt miokarda u aktivnoj fazi;
• Blokada SA;
• bradikardija (s vrijednostima otkucaja srca <50 otkucaja u minuti);
• CH u nekompenziranom obliku.

Nuspojave Finoptina

Nuspojave povezane s liječenjem ispitivane su tijekom post-marketinških i kliničkih ispitivanja. Među pronađenim kršenjima:

• poremećaji u radu kardiovaskularnog sustava: blok AV (stupanj 1–3), blokada sinusnog čvora, otkucaj srca, sinusna bradikardija, povećana brzina rada srca, periferna natečenost, smanjenje krvnog tlaka i plima. Postoje podaci o pojavi HF i pojačanju intenziteta manifestacija već postojećeg HF;
• problemi s funkcijom gastrointestinalnog trakta: opstrukcija crijeva, mučnina, bol i nelagoda u epigastričnoj i abdominalnoj zoni, poremećaji stolice, hiperplazija gingive i povraćanje;
• lezije povezane sa središnjim živčanim sustavom: glavobolje, povećani umor, ekstrapiramidalni znakovi, vrtoglavica, tremor i parestezije;
• poremećaji osjetila: uho;
• simptomi povezani s reproduktivnom funkcijom: galaktoreja, ginekomastija ili erektilna disfunkcija;
• lezije muskuloskeletne strukture: mijalgija ili artralgija, kao i miastenija;
• očitanja laboratorijskih testova: hiperprolaktinemija i povišene vrijednosti intrahepatičkih enzima;
• manifestacije alergije: urtikarija, eritem poliformi, SSD, alopecija, makulopapularni osip, angioedem, purpura, eritromelalgija i epidermalni svrab.

U postmarketinškim ispitivanjima pojedinačno je zabilježen razvoj tetrapareze povezane s kombiniranom primjenom Finoptina s kolhicinom. Takav učinak može biti uzrokovan prolaskom kolhicina kroz BBB zbog supresije aktivnosti P-gp i CYP3 A4 pod utjecajem verapamila.

[10], [11]

Predozirati

Trovanje Verapamilom može dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka, poremećaja bubrega, problema s ritmom otkucaja srca, kao i poremećaja EBV i pH.

Uzimajući u obzir veličinu dijela Finotypina i dob pacijenta, mogu se primijetiti takve manifestacije: smanjenje krvnog tlaka i aritmije (također ritmovi koji imaju granični karakter, uz AV disocijaciju, a uz to i značajnu AV blokadu), dostižući šok s kasnijim srčanim uhićenjem i smrću. Uz to, mogu postojati metabolička acidoza, hipoksija, hiperglikemija ili hipokalemija, konvulzije i problemi s filtracijskom sposobnošću bubrega. Teška intoksikacija uzrokuje vrtoglavicu i gubitak svijesti, dostižući komu, te uz ovaj kardiogeni šok, praćen plućnim edemom.

Predoziranje treba liječiti u bolnici. Odmah nakon uvođenja velikog dijela lijeka, provodi se ispiranje želuca i upotreba sorbensa kako bi se smanjila apsorpcija verapamila.

Terapija uključuje uklanjanje znakova trovanja i održavanje stabilne aktivnosti kardiovaskularnog sustava i dišnog sustava.

U slučaju teškog trovanja provode se reanimacijska djelovanja, uključujući umjetno disanje, defibrilaciju, stimulaciju srca i neizravnu masažu srčanog područja.

Izvođenje hemodijalize u slučaju intoksikacije verapamilom neće imati učinka. To može pomoći u postupku plazmafereze i hemofiltracije.

Verapamil ima antidot - Ca element. U slučaju predoziranja, on se koristi u / u uvođenju 10% Ca glukonata (10-20 ml). Ako je potrebno, intravenozna injekcija se može ponoviti (dodatni intravenski postupak može se provesti i putem infuzije - dio od približno 5 mmol / h).

U slučaju AV bloka, koriste se sinusna bradikardija ili srčani zastoj, koriste se izoprenalin, atropin i orciprenalin ili se provodi srčana stimulacija.

Smanjeni krvni tlak (povezan s pojačanom vazodilatacijom i razvojem kardiogenog šoka) zahtijeva upotrebu dopamina (po obroku ne više od 25 µg / kg u minuti), norepinefrina ili dobutamina (maksimalno 15 µg / kg u minuti).

Pojačana vazodilatacija (rane faze) zahtijeva intravensku injekciju Ringerove otopine ili fiziološke tekućine.

Vrijednosti Ca u plazmi treba pratiti (s otrovanjem verapamila, optimalna vrijednost je unutar ili malo iznad gornje norme).

[14]

Interakcije s drugim lijekovima

Uporaba zajedno s antiaritmicima i β-blokatorima uzrokuje međusobno pojačavanje kardiovaskularne aktivnosti i povećanje vjerojatnosti AV blokade, aritmija, HF i niže vrijednosti krvnog tlaka. Potrebno je pažljivo kombinirati ove lijekove i promijeniti dozu prema potrebi.

Uvođenjem verapamila s kinidinom smanjuje se klirens potonjeg. Kombinirana uporaba ovih lijekova može dovesti do smanjenja krvnog tlaka i plućnog edema (uglavnom kod osoba s hipertrofičnim oblikom kardiomiopatije, što je opstruktivno).

Finoptin dovodi do smanjenja klirensa flekkinidina za 10%, ali to nema značajnog kliničkog učinka.

U osoba s anginom, lijek povećava Cmax i AUC vrijednosti metoprolola (za 41% i 32,5%, respektivno), i propranolol (za 94% odnosno 65%).

Uporaba u kombinaciji s diuretikom, vazodilatatorima i antihipertenzivnim lijekovima uzrokuje povećanje antihipertenzivnog djelovanja.

Verapamil povećava Cmax Prazozina za 40%, a uz AUC i Cmax Terazosina (za 24% odnosno 25%). Istovremena primjena ovih lijekova povećava antihipertenzivni učinak.

Antiretrovirusne tvari u kombinaciji s lijekom povećavaju brzinu verapamila u serumu. Potrebno je vrlo pažljivo koristiti takve kombinacije, prilagođavajući dozu Finoptina.

Lijek povećava razinu AUC karbamazepina, a istovremeno povećava njegov neurotoksični učinak, povećavajući vjerojatnost razvoja diplopije, vrtoglavice, glavobolje i ataksije.

Kombinacija s litijem dovodi do pojačavanja njezinih neurotoksičnih svojstava.

Rifampicin smanjuje serumske vrijednosti Cmax verapamila i istodobno slabi njegovu antihipertenzivnu aktivnost.

Klaritromicin s eritromicinom, kao i telitromicin, povećavaju pokazatelje lijeka unutar seruma.

Lijek povećava izloženost kolhicinu.

Tvari koje blokiraju neuromuskularne impulse mogu pojačati terapeutsku aktivnost verapamila.

Uvođenje sulfinpirazona uzrokuje slabljenje antihipertenzivnih učinaka lijeka.

Kombiniranje lijekova s aspirinom povećava vjerojatnost krvarenja.

LS povećava vrijednosti etanola u plazmi.

Lijek povećava statine (među njima, simvastatin s lovastatinom i atorvastatinom) unutar seruma, što može zahtijevati promjenu u njihovim dijelovima. Istodobno, kombinacija takvih lijekova povećava razinu AUC verapamila (kada se primjenjuje s atorvastatinom - za 42,8%, te također 2,6 puta u slučaju kombinacije sa simvastatinom). Metabolizam Verapamila se ne mijenja kada se koristi s fluvastatinom, lovastatinom, pravastatinom i rosuvastatinom.

Lijek povećava vrijednosti digitoksina s digoksinom, a uz tu pojedinačnu hipoglikemiju (glyburide), imipramin s midazolamom, teofilinom i buspironom s alimpriptanom unutar krvnog seruma.

Kombinacija s cimetidinom uzrokuje povećanje razine AUC lijekova.

Uvođenje lijeka zajedno s doksorubicinom uzrokuje povećanje njegovih serumskih vrijednosti u osoba s malim staničnim plućnim karcinomom. Kod osoba s uznapredovalim novotvorinama nema značajnih promjena u farmakokinetici doksorubicina kada se primjenjuje s Finoptinom.

Lijek se povećava za 45% unutarstaničnih indikatora Cmax i razine AUC ciklosporina.

Uvođenje istodobno s takrolimusom ili sirolimusom može povećati njihove vrijednosti intraplazme.

Kod uzimanja lijekova sokom od grejpa, pokazatelji verapamila u serumu se povećavaju.

Supstance hiperikuma smanjuju vrijednost lijeka unutar seruma.

[15], [16], [17]

Uvjeti skladištenja

Finoptin treba čuvati u zatvorenom prostoru za djecu na standardnim oznakama temperature.

Rok trajanja

Finoptin se može koristiti 5 godina od datuma prodaje lijeka.

Analoga

Analozi lijekova su Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril s Kapilar, Sumpor i Anaprilin, a osim toga Atakand i Tivortin s Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel i ionskim s Glyoxal Compositum. Osim toga, popis cordipin, Adalat, Bidop s Amlotop, Teveten i Amprilan.

[18], [19], [20]