Finoptin

Finoptin pomaže u blokiranju aktivnosti Ca kanala. Njegov aktivni sastojak je verapamil, koji blokira protok kalcijevih iona koji prodiru u stijenke kardiomiocita, kao i u stanice unutar glatkih vaskularnih mišića.

Primjena verapamila smanjuje potrebu srčanog mišića za kisikom izravnim utjecajem na metaboličke procese unutar stanica miokarda i time smanjuje naknadno opterećenje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Finoptina

Koristi se za liječenje koronarne bolesti srca, a uz to i za sljedeće vrste angine pektoris:

• nestabilna angina - progresivna faza ili faza mirovanja;
• angina pektoris (stabilna);
• vazospastična angina (to uključuje spontanu anginu);
• angina pektoris koja se razvija nakon srčanog udara (bez simptoma zatajenja srca), što zahtijeva primjenu tvari koje blokiraju β-adrenergičke receptore.

Također se može propisati za aritmije različitih oblika (na primjer, atrijska fibrilacija praćena ubrzanjem AV provođenja (osim WPW sindroma)) ili paroksizmalna supraventrikularna tahikardija.

Finoptin se također koristi za snižavanje povišenog krvnog tlaka.

[ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku tableta - 30 ili 100 komada u bočici; kutija sadrži 1 takvu bočicu.

[ 6 ]

Farmakodinamiku

Verapamil pojačava protok krvi u miokardnu regiju (izravno utječući na glatke mišiće krvnih žila, smanjujući njihov tonus i uklanjajući spazam koji utječe na koronarne žile), a uz to i u poststenotičke zone.

Hipotenzivni učinak lijeka razvija se slabljenjem sistemskog otpora perifernih krvnih žila; međutim, broj otkucaja srca se ne povećava.

Lijek ima intenzivan antiaritmički učinak (također u slučaju supraventrikularne aritmije). Verapamil inhibira kretanje impulsa unutar AV čvora, a također, uzimajući u obzir vrstu aritmije, pomaže u vraćanju ritma sinusa i stabilizaciji broja ventrikularnih kontrakcija.

Verapamil gotovo da nema utjecaja na normalan krvni tlak i puls (ako je puls normalan, tada se broj otkucaja srca može samo neznatno promijeniti).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oko 90% lijeka apsorbira se u tankom crijevu. Razina bioraspoloživosti je 22% (zbog izraženih metaboličkih procesa tijekom prvog intrahepatičnog prolaska). U slučaju ponovljene primjene, indeks bioraspoloživosti se povećava gotovo dvostruko.

Serumske vrijednosti Cmax verapamila bilježe se nakon 1-2 sata od trenutka oralne primjene. Poluvrijeme eliminacije je 3-7 sati. Otprilike 90% konzumiranog dijela sintetizira se s proteinima sirutke.

Metabolizam verapamila odvija se unutar jetre stvaranjem brojnih derivata; međutim, samo norverapamil ima ljekoviti učinak.

Verapamil i njegovi derivati izlučuju se putem bubrega. Količina izlučene nepromijenjene tvari je maksimalno 3-4%. Otprilike 16% doze izlučuje se putem crijeva.

Otprilike 50% primijenjenog lijeka izluči se unutar 24 sata; otprilike 70% se izluči unutar 5 dana.

Kod osoba s zatajenjem jetre, poluvrijeme eliminacije aktivne tvari lijeka je produljeno.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Doziranje i administracija

Lijek se mora uzimati oralno, tableta se mora ispirati s običnom vodom. Lijek se ne smije ispirati sokom od grejpfruta. Preporučuje se uzimanje verapamila s hranom ili odmah nakon obroka. Lijek se ne smije koristiti u vodoravnom položaju.

Osobe koje su preboljele infarkt miokarda mogu uzimati lijek najmanje 7 dana nakon završetka akutne faze.

Kod osoba koje dulje vrijeme koriste verapamil, lijek treba postupno ukinuti.

Veličine doza verapamila odabiru se individualno, uzimajući u obzir postojeću kliničku situaciju, osobne karakteristike pacijenta i dodatno liječenje.

Veličine doza lijeka za odrasle.

Za osobe starije od 50 kg u slučaju aritmije i koronarne bolesti srca često se primjenjuje 0,12-0,48 g verapamila dnevno. Dnevna doza se dijeli na 3-4 doze u jednakim vremenskim intervalima. Na početku liječenja treba koristiti minimalne doze, a dozu treba povećavati pod liječničkim nadzorom. Maksimalno se može koristiti 0,48 g lijeka dnevno.

Osobama tjelesne težine manje od 50 kg u slučaju povišenog krvnog tlaka obično se daje 0,12-0,36 g lijeka dnevno. Navedeni dio se dijeli u 3 doze. Terapija započinje malim dozama; povećanje je dopušteno samo uz dobru podnošljivost lijeka i nedovoljnu kontrolu krvnog tlaka.

Režimi doziranja lijekova u pedijatriji.

Lijek se djeci može propisati samo u slučaju poremećaja srčanog ritma; bolje ga je ne koristiti za druge poremećaje.

Za djecu u dobi od 4-6 godina koristi se 0,08-0,12 g verapamila dnevno (doza se dijeli u 2-3 doze). Za djecu iz starije predškolske skupine liječenje se provodi samo pod nadzorom liječnika.

Dob 6-14 godina – u slučaju bilo koje vrste aritmije, treba koristiti 0,08-0,36 g lijeka dnevno. Doza se dijeli na 2-4 upotrebe. U početku se koriste minimalne porcije, a promjena doze dopuštena je samo uz slab intenzitet djelovanja lijeka i dobru podnošljivost.

Za osobe starije od 14 godina i tjelesne težine veće od 50 kg, finotipin se koristi u dozama propisanim za odrasle.

Druge kategorije pacijenata.

Starije osobe trebaju započeti liječenje minimalnim dozama lijeka (pacijenti u ovoj skupini mogu imati povećanu osjetljivost na lijek). Promjene doze provode se samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz praćenje krvnog tlaka i EKG-a.

Osobe s problemima u funkcioniranju hepatobilijarne strukture trebaju promijeniti dozu lijeka, uzimajući u obzir intenzitet disfunkcije jetre (kod takvih pacijenata, metabolički procesi verapamila se usporavaju, a intraplazmatski indeks nepromijenjene komponente se povećava). Veličina početne porcije dnevno je maksimalno 0,08 g. Promjene doze treba provoditi s krajnjim oprezom.

[ 12 ], [ 13 ]

Koristite Finoptina tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Finoptina u 1. i 2. tromjesečju. U 3. tromjesečju koristi se samo pod strogim indikacijama i pod pažljivim liječničkim nadzorom. Aktivni element lijeka može prevladati KMB.

Verapamil se može izlučivati u malim količinama u majčino mlijeko. U ograničenim kliničkim ispitivanjima nisu uočeni negativni učinci na novorođenčad, ali s obzirom na mali broj provedenih ispitivanja, ako postoji potreba za primjenom lijeka, preporučuje se prekinuti dojenje tijekom razdoblja terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška disfunkcija lijeve klijetke (tlak okluzije plućne arterije >20 mmHg ili ejekcijska frakcija lijeve klijetke <20-30%);
• intenzivno sniženje vrijednosti krvnog tlaka (sistolički tlak <90 mm Hg) ili prisutnost kardiogenog šoka;
• blok od 2-3 stupnja (nema funkcionalnog pacemakera);
• SSSU (ako pacijent nema funkcionalni pacemaker);
• atrijska fibrilacija praćena poremećajem procesa provođenja (na primjer, WPW sindrom ili LGL sindrom);
• teška intolerancija na verapamil hidroklorid;
• široka kompleksna ventrikularna tahikardija;
• primjena u kombinaciji s β-blokatorima za intravensku injekciju;
• infarkt miokarda u aktivnoj fazi;
• SA blok;
• bradikardija (s vrijednostima otkucaja srca <50 otkucaja u minuti);
• Zatajenje srca u nekompenziranom obliku.

Nuspojave Finoptina

Nuspojave povezane s liječenjem istraživane su tijekom postmarketinških i kliničkih ispitivanja. Među identificiranim poremećajima su:

• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: AV blok (1-3 stupnja), blok koji zahvaća sinusni čvor, palpitacije, sinusna bradikardija, ubrzan rad srca, periferni edem, snižen krvni tlak i valungi. Postoje informacije o pojavi zatajenja srca i pojačavanju intenziteta manifestacija postojećeg zatajenja srca;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: crijevna opstrukcija, mučnina, bol i nelagoda u epigastričnom i abdominalnom području, poremećaji crijeva, hiperplazija koja zahvaća desni i povraćanje;
• Lezije povezane s CNS-om: glavobolje, povećani umor, ekstrapiramidalni simptomi, vrtoglavica, tremor i parestezija;
• poremećaji osjetilnih organa: tinitus;
• simptomi povezani s reproduktivnom funkcijom: galaktoreja, ginekomastija ili erektilna disfunkcija;
• lezije mišićno-koštanog sustava: mijalgija ili artralgija, kao i mijastenija;
• rezultati laboratorijskih pretraga: hiperprolaktinemija i povišene razine intrahepatičkih enzima;
• Alergijske manifestacije: urtikarija, multiformni eritem, SJS, alopecija, makulopapularni osip, Quinckeov edem, purpura, eritromelalgija i epidermalni pruritus.

U postmarketinškim ispitivanjima, u izoliranim slučajevima zabilježen je razvoj tetrapareze povezane s kombiniranom primjenom Finoptina i kolhicina. Takav učinak mogao bi biti uzrokovan prolaskom kolhicina kroz KMB zbog supresije aktivnosti P-gp i CYP3 A4 pod utjecajem verapamila.

[ 10 ], [ 11 ]

Predozirati

Trovanje verapamilom može dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka, disfunkcije bubrega, problema sa srčanim ritmom i poremećaja u razini EBV-a i pH.

Ovisno o dozi Finotipina i dobi pacijenta, mogu se pojaviti sljedeći simptomi: snižen krvni tlak i aritmija (također ritmovi granične prirode, s AV disocijacijom, a uz to i značajan AV blok), što dovodi do šoka nakon čega slijedi srčani zastoj i smrt. Mogu se javiti i metabolička acidoza, hipoksija, hiperglikemija ili hipokalemija, napadaji i problemi s filtracijskim kapacitetom bubrega. Teška intoksikacija uzrokuje vrtoglavicu i gubitak svijesti, što dovodi do kome, a uz to i kardiogeni šok, praćen plućnim edemom.

Predoziranje treba liječiti u bolnici. Odmah nakon primjene velike doze lijeka, provodi se ispiranje želuca i primjena sorbenata kako bi se smanjila apsorpcija verapamila.

Terapija uključuje uklanjanje znakova trovanja i održavanje stabilne aktivnosti kardiovaskularnog i respiratornog sustava.

U slučaju teškog trovanja provode se mjere oživljavanja, uključujući umjetno disanje, defibrilaciju, srčanu stimulaciju i indirektnu masažu srčanog područja.

Provođenje hemodijalize u slučaju trovanja verapamilom neće imati učinka. Međutim, plazmafereza i postupci hemofiltracije mogu pomoći.

Verapamil ima antidot – element Ca. U slučaju predoziranja koristi se intravenska primjena 10%-tnog Ca glukonata (10-20 ml). Po potrebi se intravenska injekcija može ponoviti (dodatni intravenski postupak može se provesti i putem drip-infuzije – doza od približno 5 mmol na sat).

U slučaju AV bloka, sinusne bradikardije ili srčanog zastoja, koriste se izoprenalin, atropin i orciprenalin ili se provodi srčani pacemaker.

Sniženje krvnog tlaka (povezano s povećanom vazodilatacijom i razvojem kardiogenog šoka) zahtijeva primjenu dopamina (u dozi ne većoj od 25 mcg/kg u minuti), norepinefrina ili dobutamina (u dozi od maksimalno 15 mcg/kg u minuti).

Pojačana vazodilatacija (rane faze) zahtijeva intravenske injekcije Ringerove otopine ili fiziološke tekućine.

Potrebno je pratiti vrijednosti Ca u plazmi (u slučaju trovanja verapamilom, optimalna vrijednost je unutar ili malo iznad gornje granice).

[ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s antiaritmicima i β-blokatorima uzrokuje međusobno pojačavanje kardiovaskularne aktivnosti i povećanu vjerojatnost AV bloka, aritmije, zatajenja srca i sniženja krvnog tlaka. Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati ove lijekove i mijenjati doze prema potrebi.

Kada se verapamil primjenjuje s kinidinom, klirens potonjeg se smanjuje. Kombinirana primjena ovih lijekova može dovesti do snižavanja krvnog tlaka i plućnog edema (uglavnom kod osoba s hipertrofičnom kardiomiopatijom, koja je opstruktivne prirode).

Finoptin uzrokuje 10%-tno smanjenje klirensa flekainidina, ali to nema značajan klinički učinak.

Kod osoba s anginom pektoris, lijek povećava Cmax i AUC vrijednosti metoprolola (za 41% odnosno 32,5%), kao i propranolola (za 94% odnosno 65%).

Primjena u kombinaciji s diureticima, vazodilatatorima i antihipertenzivnim lijekovima uzrokuje povećanje antihipertenzivne aktivnosti.

Verapamil povećava Cmax prazosina za 40%, a uz to i AUC i Cmax terazosina (za 24% odnosno 25%). Kombinirana primjena ovih lijekova pojačava antihipertenzivni učinak.

Antiretrovirusni lijekovi u kombinaciji s lijekom povećavaju indeks verapamila u serumu. Potrebno je vrlo pažljivo koristiti takve kombinacije, prilagođavajući dozu Finoptina.

Lijek povećava AUC karbamazepina, a uz to povećava i njegov neurotoksični učinak, povećavajući vjerojatnost razvoja diplopije, vrtoglavice, glavobolje i ataksije.

Kombinacija s litijem dovodi do pojačavanja njegovih neurotoksičnih svojstava.

Rifampicin smanjuje serumske Cmax vrijednosti verapamila i istovremeno slabi njegovo antihipertenzivno djelovanje.

Klaritromicin s eritromicinom, kao i telitromicin, povećavaju razinu lijeka u serumu.

Lijek povećava brzinu izloženosti kolhicina.

Tvari koje blokiraju neuromuskularne impulse mogu pojačati terapijsku aktivnost verapamila.

Uvođenje sulfinpirazona uzrokuje slabljenje antihipertenzivnog učinka lijeka.

Kombinacija lijeka s aspirinom povećava rizik od krvarenja.

LS povećava razinu etanola u plazmi.

Lijek povećava razinu statina (uključujući simvastatin s lovastatinom i atorvastatinom) u serumu, što može zahtijevati promjenu njihove doze. Istodobno, pri kombiniranju takvih lijekova, razina AUC verapamila povećava se (kada se primjenjuje s atorvastatinom - za 42,8%, a u slučaju kombinacije sa simvastatinom za 2,6 puta). Metabolički procesi verapamila ne mijenjaju se kada se koristi s fluvastatinom, lovastatinom, pravastatinom i rosuvastatinom.

Lijek povećava vrijednosti digitoksina s digoksinom, a uz to i pojedinačnih hipoglikemijskih tvari (gliburid), imipramina s midazolamom, teofilina i buspirona s almotriptanom u krvnom serumu.

Kombinacija s cimetidinom uzrokuje povećanje AUC-a lijeka.

Primjena lijeka zajedno s doksorubicinom uzrokuje porast njegovih serumskih vrijednosti kod osoba s karcinomom pluća malih stanica. Kod osoba s uznapredovalim tumorima nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici doksorubicina kada se primjenjuje s Finoptinom.

Lijek povećava intraserumske Cmax i AUC razine ciklosporina za 45%.

Istodobna primjena s takrolimusom ili sirolimusom može povećati njihove intraplazmatske razine.

Kada se lijek uzima sa sokom od grejpfruta, razina verapamila u serumu se povećava.

Tvari gospine trave smanjuju vrijednosti lijeka unutar seruma.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Uvjeti skladištenja

Finoptin treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece na standardnim temperaturama.

Rok trajanja

Finoptin se može koristiti 5 godina od datuma prodaje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril s Kapilarom, Sulphur i Anaprilin, a uz to i Atacand i Tivortin s Gepar Compositumom, Lodozom, Aprovelom i Ionskim s Glyoxal compositumom. Osim toga, popis uključuje Cordipin, Adalat, Bidop s Amlotopom, Teveten i Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]