Gemcitabin

Gemcitabin je antimetabolit i ima antitumorski učinak.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikacije Gemcitabin

Koristi se za terapiju takvih bolesti:

• rak koji utječe na gušteraču;
• karcinom u području uretre, prostate ili bubrega;
• raka dojke ili jajnika;
• plućni karcinom.

[9], [10], [11]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka se provodi u obliku liofilizata, u flakonchikah kapacitetu od 0,2 ili 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodinamiku

Gemcitabin ima depresivan učinak na proces povezivanja DNA. Lijek utječe na stanice u stadijima S, kao i G1 / S. Metabolizam tvari javlja se prije formiranja 2-fosfata i 3-fosfata nukleozida. U ovom slučaju, bivši usporava aktivnost RNA, dok drugi - izgrađuju se u lancima RNA i DNA. Kao rezultat toga, vezanje DNA je blokirano, a patogene stanice umiru.

Zabilježena je učinkovitost lijeka lijekova u karcinomu gušterače. Kod monoterapije u 25-40% bolesnika opaženo je kliničko poboljšanje stanja. Kombinacija lijeka s cisplatinom povećava terapeutski učinak. Istodobno, pri nižim koncentracijama, preparat ima svojstva koja se šire radiosenzitizacijom.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetika

Kada je infuzija dio je 1 g / m ², plazma parametri Cmax opažene nakon 3-15 minuta; dok se ljekovita svojstva lijeka čuvaju još 90 minuta.

Lijek ima slabu sintezu s proteinima. Razvojni procesi se javljaju unutar bubrega s jetrom, zbog čega se aktivni element lijeka pretvara u neaktivni metabolički produkt.

Izlučivanje se provodi kroz bubrege (89%), a sa slabljenjem njihovog rada počinje se akumulirati proizvod neaktivnog propadanja.

[23], [24], [25], [26]

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje intravenozno, pomoću kapaljke. Kao otapalo može se koristiti samo 0,9% otopina NaCl. Prvo, 25 ml otapala ulije se u spremnik s 1 g lijeka, potom mućka i razrijedi potrebnom količinom otopine. Dobivena smjesa ne smije sadržavati neotopljene čestice. Smije se čuvati 24 sata na sobnoj temperaturi.

Kemoterapija s gemcitabinom provodi se u obliku monoterapije ili u kombinaciji s lijekovima platine (među njima oksaliplatin i cisplatin s karboplatinom). Ispod su primjeri terapijskih režima.

U karcinoma mochevika području primjenjuje se 1,25 g / m ² supstancije na 1., 8. I 15. Dana u ciklusu, s razmacima od 28 dana.

Kada karcinom pluća daje 1 g / m ² lijeka jednom tjedno tijekom 3 uzastopna tjedna. Zatim, trebate uzeti pauzu, što je 7 dana i ponovite gore navedeni ciklus.

U karcinomu pankreasa daje jednom tjedno do 1 g / m ² lijeka u periodu od 7 uzastopnih tjedana. Dalje, trebali biste uzeti pauzu 7 dana i nastaviti terapiju na gornjoj dozi, s jednom injekcijom tjednima, za 21. Dan za redom. Kada se povećava učestalost injekcija, toksična svojstva lijeka se pojačavaju.

Tijekom ciklusa liječenja potrebno je pratiti bijele krvne stanice i trombocite. Ako pacijent razvije hematoxicitet, dio se smanjuje ili se injekcija odgodi. Osim toga, morate stalno pratiti rad bubrega i jetre.

[32], [33], [34], [35]

Koristite Gemcitabin tijekom trudnoće

Gemcitabin nije dopušten za trudnice.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije su pacijentova netolerancija na lijekove, kao i razdoblje dojenja.

Oprez je neophodan kada se upotrebljavaju u osoba s kvarom bubrega ili jetre, suzbijanju funkcije koštane srži, kao i kod bolesti koje imaju bakterijsku ili virusnu etiologiju.

[27], [28]

Nuspojave Gemcitabin

Korištenje lijekova može dovesti do pojave nekih nuspojava:

• nesanica i glavobolja;
• bronhijalni spazmi, dispneja, plućni edem i kašalj;
• aritmije i snižavanje krvnog tlaka;
• anemija, leukocita ili trombocitopenija;
• stomatitis, proljev, mučnina, kao i povećanje transaminaze jetre;
• hematurija ili proteinurija;
• gubitak kose ili osip;
• bol u leđima;
• lice pušaka;
• mijalgija.

[29], [30], [31]

Predozirati

Kada dođe do opijenosti, mijelodepresija, zimica, umor i kašalj. Osim toga, krvarenje, bol u donjem dijelu leđa, parestezija, krv u urinu i izmet, kao i erupcije na epidermisu.

Gemcitabin nema antidot. Pacijent treba biti pod nadzorom liječnika; Osim toga, podvrgava se simptomatskim postupcima i prati sastav krvi u dinamici.

[36], [37], [38], [39]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija sa imunosupresivima (uključujući merkaptopurin, ciklofosfamid, klorambucil, i pored ciklosporinom i kortikosteroidima, azatioprin) povećava vjerojatnost infekcije.

Kod izvođenja radioterapije istodobno s upotrebom gemcitabina poboljšava se suzbijanje funkcije koštane srži. Uz plućni karcinom, terapija zračenjem dovela je do pojave toksičnih reakcija (pneumonija i ezofagitisa), koji su nosili opasnost od života pacijenta.

Kombinacija s cjepivima virusne prirode dovela je do činjenice da je lijek oslabio proizvodnju protutijela.

[40], [41],

Uvjeti skladištenja

Gemcitabin treba držati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

[42], [43]

Rok trajanja

Dopušten je korištenje gemcitabina unutar 36 mjeseci od proizvodnje terapijskog sredstva.

[44], [45], [46]

Prijava za djecu

Gemcitabin je proučavan tijekom ograničenih kliničkih ispitivanja faze 1 i 2 djece - kao sredstvo za terapiju za različite vrste neoplazmi. Informacije dobivene u ovim testovima ne dopuštaju određivanje stupnja sigurnosti i terapijske učinkovitosti lijeka za dijete zbog onoga što se ne koristi u pedijatriji.

[47], [48],

Analoga

Analogni lijekovi su Gemcitera, Tolgetzit, Hematika s Gemtazom, a osim toga Citogem, Dercin, Gemtsibin s Oncohem, a također Gemcitera i Strigem.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenzije

Gemcitabin pokazuje visoku djelotvornost u monoterapiji tijekom karcinoma uree. Međutim, u slučaju malignih tumora na području drugih organa, lijek treba koristiti u kombinaciji. Tijekom plućnog karcinoma tvar se kombinira s cisplatinom; s tarce - s karcinomom gušterače (lokalno raspodijeljeni oblik). Takva shema pokazuje da se, kada se koristi, opstanak pacijenata povećava.

Budući da je lijek obično korišten u kombinaciji s drugim lijekovima, teško je ocijeniti vlastitu terapijsku učinkovitost. Moguće je osloniti isključivo na podatke randomiziranih testova. Na temelju tih, može se zaključiti da nema značajnih razlika između kombinacija cisplatina s gemcitabinom, kao i paklitaksela s karboplatinom ili cisplatinom s paklitakselom.

Od minusa u pregledima najčešće se spominju negativni učinci lijeka.