Genfastat

Genfastat je analog tvari somatostatina. Koristi se u intenzivnim terapijskim postupcima u gastroenterologiji.

Indikacije Genfastata

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• akromegalija (ako radioterapija, kirurški zahvati i primjena agonista dopamina nisu imali željeni učinak);
• neoplazme kod kojih se opaža povećana proizvodnja somatoliberina (STH-RF);
• uklanjanje manifestacija koje proizlaze iz izlučujućih neoplazmi u gastrointestinalnom traktu (to uključuje karcinoidne neoplazme praćene karcinoidnim sindromom, kao i inzulinome s glukagonomima i gastrinomima);
• sprječavanje razvoja postoperativnih komplikacija u gušterači;
• proljev otporan na druge vrste liječenja kod osoba s AIDS-om.

Također se koristi za zaustavljanje krvarenja i sprječavanje njegovog ponovnog pojavljivanja u proširenim venama jednjaka kod osoba s cirozom jetre (u kombinaciji s endoskopskom skleroterapijom).

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Terapeutski agens se oslobađa u obliku tekućine za subkutane ili intravenske injekcije, u staklenim bočicama volumena 1 ml. Unutar kutije nalazi se 5 takvih bočica.

Farmakodinamiku

Genfastat je umjetni analog somatostatina, koji ima dugotrajno terapijsko djelovanje. Lijek potiskuje oslobađanje STH kroz prednji režanj hipofize, a uz to i oslobađanje TSH.

Istodobno, potiskuje endokrinu (glukagon s inzulinom) i egzokrinu sekreciju gušterače, procese sekrecije klorovodične kiseline s gastrinom, sekretina s kolecistokininom, vazointestinalnog peptida s pojedinačnim drugim peptidima, probavne enzime i bioaktivne komponente, čija se sekrecija proizvodi putem gastroenteropankreatičnog sustava. Lijek također potiskuje motoričku funkciju gastrointestinalnog trakta.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Nakon potkožne injekcije, lijek se brzo apsorbira u krvotok velikom brzinom. Cmax aktivnog sastojka u plazmi opaža se nakon pola sata. Intraplazmatska sinteza s proteinima je 65%; vrlo se slabo veže na formirane komponente krvi. Vrijednosti Vd su 0,27 l/kg.

Ukupne vrijednosti klirensa iznose 160 ml/min. Poluvrijeme eliminacije nakon potkožne injekcije je 100 minuta. Intravenskom injekcijom izlučivanje se odvija u 2 faze, s poluvrijemenom eliminacije od 10 odnosno 90 minuta.

[ 3 ], [ 4 ]

Doziranje i administracija

Lijek se koristi za intravenske i subkutane injekcije.

U slučaju endokrinih neoplazmi, lijek se primjenjuje potkožno, početna doza je 50 mcg s 1-2 primjene dnevno. Zatim, uzimajući u obzir dobiveni rezultat, učinak na razinu hormona koje proizvodi tumor (u slučaju karcinoidne neoplazme - učinak na izlučivanje 5-hidroksiindoloctene kiseline urinom), kao i toleranciju, doza se može postupno povećavati na 100-200 mcg s 3 primjene dnevno. Kako bi se postigao brzi odgovor, na primjer, u slučaju karcinoidnih tumora, početna doza lijeka primjenjuje se u obliku razrijeđene bolusne injekcije, uz praćenje otkucaja srca.

Ako nakon 1 tjedna terapije karcinoidnog tumora nema pozitivnih promjena, terapija se može prekinuti.

U slučaju akromegalije, lijek se primjenjuje potkožno u početnoj dozi od 50-100 mcg, koja se primjenjuje u intervalima od 12 sati. Zatim se doza odabire uzimajući u obzir rezultate određivanja pokazatelja hormona rasta u krvi, analizu kliničkih znakova i toleranciju lijeka. U osnovi je potrebno primijeniti 200-300 mcg tvari dnevno. Ako se pokazatelj hormona rasta ne smanji na potrebne razine nakon 3 mjeseca terapije, a klinička slika bolesti se ne poboljša, liječenje se prekida.

Kako bi se spriječile postoperativne komplikacije u gušterači, prva doza lijeka (100 mcg) primjenjuje se potkožno 60 minuta prije laparotomije; zatim se nakon operacije primjenjuje 100 mcg 3 puta dnevno tijekom sljedećih 7 dana. Samo u iznimnim okolnostima mogu biti potrebne veće doze. Doze održavanja odabiru se individualno. Ako nema rezultata nakon 1 tjedna liječenja s maksimalnim dopuštenim dozama, liječenje se prekida.

Priprema tekućine za intravenske postupke.

Neposredno prije postupka, ljekovita tvar iz bočice za višekratnu upotrebu otopi se u 0,9%-tnoj NaCl. Lijek se ne smije otopiti u otopini glukoze. U tom slučaju, minimalne granice otapanja lijeka su 1:1, a maksimalne 1:9. Kako bi se spriječila kontaminacija bakterijama, čep bočice treba probušiti najviše 10 puta. Pripremljena tekućina mora se upotrijebiti unutar sljedećih 8 sati, a preostala neiskorištena tvar mora se zbrinuti.

Otvorenu bočicu lijeka za višekratnu upotrebu (200 mcg/ml) treba čuvati u hladnjaku (temperaturne vrijednosti su unutar 2-8°C). Rok trajanja je 15 dana.

Prije primjene, tekućina se provjerava na prisutnost sedimenta i čestica, kao i na promjene boje, prozirnosti i propuštanje bočice.

Zabranjeno je koristiti tvar s promijenjenom ili mutnom nijansom, kao i ako sadrži talog s česticama i ako na boci postoje tragovi mrlja.

Koristite Genfastata tijekom trudnoće

Genfastat se može propisati dojiljama ili trudnicama samo ako postoje stroge vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Primjena lijeka je kontraindicirana u slučaju intolerancije na oktreotid.

[ 5 ], [ 6 ]

Nuspojave Genfastata

Primjena lijeka dovodi do pojave sljedećih nuspojava:

• Gastrointestinalni poremećaji: povraćanje, bol u trbuhu, anoreksija, proljev, steatoreja, mučnina i nadutost. Može se javiti intolerancija glukoze. Povremeno se javlja bol pri palpaciji, oštra bol u epigastričnom području, napetost mišića peritoneuma, hiperbilirubinemija i akutni hepatitis te povećana aktivnost jetrenih enzima. Dugotrajna primjena ponekad dovodi do stvaranja kamenaca unutar žučnog mjehura;
• lokalni znakovi: svrbež, peckanje, bol, crvenilo i oteklina na području injekcije.

[ 7 ]

Predozirati

Doze lijeka do 2000 mcg dnevno, primijenjene u obliku potkožnih injekcija tijekom nekoliko mjeseci, često se podnose bez komplikacija.

S maksimalnom jednostrukom bolusnom intravenoznom injekcijom za odraslu osobu, koja iznosi 1000 mcg lijeka, javljaju se manifestacije poput crvenila kože na licu, smanjenog broja otkucaja srca, a uz to i spastične boli u području trbuha, mučnine, proljeva i osjećaja praznine u želucu. Takvi simptomi nestaju unutar 24 sata od trenutka primjene lijeka.

U slučaju slučajne primjene prevelike doze oktreotida (250 mcg/sat, a ne 25 mcg/sat) putem produljene infuzije, nisu zabilježeni neželjeni simptomi. Akutna intoksikacija također ne rezultira simptomima opasnim po život. Poduzimaju se simptomatske mjere za uklanjanje poremećaja.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari slične somatostatinu sposobne su smanjiti klirens komponenti čiji se metabolizam provodi uz pomoć izoenzima hemoproteinskog sustava P450 (to može biti povezano sa supresijom hormona rasta).

Kombinirana primjena s bromokriptinom uzrokuje povećanje njegove bioraspoloživosti.

Kombinacija s inzulinom može pojačati antidijabetički učinak lijeka.

Primjena zajedno s ciklosporinom smanjuje apsorpciju ovog elementa.

Primjena Genfastata i cimetidina inhibira apsorpciju potonjeg.

[ 10 ], [ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Genfastat treba čuvati na tamnom mjestu izvan dohvata djece. Lijek se ne smije zamrzavati. Temperaturni pokazatelji su unutar 2-8°C.

Rok trajanja

Genfastat se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Postoje samo ograničene informacije o primjeni lijeka u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Octra s oktrestatinom i Sandostatinom.

[ 12 ]