Heptral

Heptral je hepatoprotektivni lijek koji također ima antidepresivni učinak.

Pokazuje kolekenetsko i koleretičko djelovanje, a osim toga ima regenerirajući, antifibrinolitički, detoksikacijski, neuroprotektivni i antioksidativni učinak. Lijek ne samo da može nadoknaditi nedostatak ademetionina u tijelu, već dodatno potiče proizvodnju ovog elementa unutar različitih organa (to se prvenstveno odnosi na leđnu moždinu s mozgom, kao i na jetru). 

Indikacije Heptral

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• intrahepatična kolestaza;
• jetrene patologije, uključujući kolangitis i kronični ulcerozni kolecistitis;
• pred-cirotična i cirotična stanja;
• intoksikacija jetre, koja ima alkoholnu, virusnu ili drogu (antivirusne ili antituberkulozne tvari, antibiotike, lijekove za kontracepciju i kemoterapiju);
• kronični hepatitis ili masna distrofija jetre;
• stanje depresije;
• simptomi ustezanja (također alkoholnog podrijetla).

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari ostvaruje se u tabletama - 10 ili 20 komada unutar pakiranja.

Osim toga, proizvodi se u obliku injekcijskog liofilizata - unutar bočica od 5 ml. Kutija sadrži 5 ovih boca i otapalo.

Farmakodinamiku

Ademetionin je komponenta koja se nalazi u gotovo svim fiziološkim tekućinama zajedno s tjelesnim tkivima. Kemijska struktura lijeka čini ga donatorom potkategorije metila u procesima transmetilacije. Tvar je osnova mnogih biokemijskih tiolnih ligamenata (taurin s cisteinom, koenzim A itd.) Tijekom razvoja transsulfonacije, a osim toga, to je prekursor poliamina (spermidin i putrescin sa sperminom, koji su uključeni u strukturu ribosoma ). Također potiče popravak stanica.

Transmetilacija koju provodi ademetionin s obzirom na različite komponente u tijelu (neurotransmiteri, hormoni, fosfolipidi i proteini) vrlo je važan metabolički proces. [1]

Dugotrajna uporaba lijekova uzrokuje povećanje razine jetrenog glutamina, kao i taurin u plazmi s cisteinom; osim toga, smanjuje se količina metionina u serumu, iz čega se može zaključiti o stabilizaciji intrahepatičnih metaboličkih procesa i poboljšanju funkcije jetre. [2]

Lijek ima koleretički učinak stimulacijom vezanja fosfatidilkolina unutar membrana hepatocita, kao i polarizacijom te povećanjem njihove elastičnosti. Zbog toga se poboljšava transportna aktivnost žučnih kiselina, što im omogućuje izlučivanje u bilijarni sustav. Osim toga, lijekovi pomažu u oslobađanju žučnih kiselina od toksičnosti - u procesu njihove sulfacije. To poboljšava njihovu bubrežnu eliminaciju i olakšava prolaz kroz stijenke hepatocita i izlučivanje žuči.

Korištenje Heptrala dovodi do razvoja pozitivne dinamike u vrijednostima izravnog bilirubina, a osim aktivnosti aminotransferaza i alkalne fosfataze. Hepatoprotektivna i koleretička svojstva lijekova nastavljaju postojati tijekom 3 mjeseca od datuma povlačenja lijeka.

Razina ademetionina u djeteta ili adolescenta mnogo je veća nego u starijih osoba, jer se njegove vrijednosti s godinama smanjuju. Istodobno, vrijednosti ademetionina su niže u osoba s depresijom. Uz visoku razinu tvari unutar moždanih tkiva, potiču se procesi metabolizma kateholamina (norepinefrin s adrenalinom), histamina i indolamina (melatonin sa serotoninom).

Korištenje lijekova stabilizira metilaciju fosfolipida unutar stijenki stanica neurona, normalizira kretanje neuronskih impulsa i povećava razdoblje aktivnosti živčanih stanica.

Eksperimenti su utvrdili učinkovitost Heptrala u liječenju depresije. Njegov antidepresivni učinak razvija se velikom brzinom, dostižući vrhunac do 5. Do 7. Dana uporabe droga. Tijekom uporabe lijekova ademetionin nadilazi faze transformacije slične endogenoj komponenti.

Farmakokinetika

Usisavanje.

Prilikom uporabe lijekova, farmakokinetika ademetionina ima bieksponencijalni karakter sa stupnjem izraženosti i visokom stopom raspodjele tkiva, kao i s završnom fazom eliminacije s poluživotom od približno 90 minuta.

Apsorpcija lijeka nakon primjene je gotovo potpuna (96%), a vrijednosti Cmax bilježe se nakon 45 minuta. Kada se uzima oralno, tableta ademetionina, njene su Cmax vrijednosti vezane za veličinu porcije i jednake 0,5-1 mg / l; za postizanje ovog pokazatelja uvođenjem jednokratnog obroka u rasponu od 0,4-1 g potrebno je 3-5 sati. Intraplazmatska razina smanjuje se na početnu razinu u razdoblju od 24 sata.

Vrijednosti oralne bioraspoloživosti povećavaju se kada se lijekovi koriste između obroka. Nakon oralne primjene, tablete se apsorbiraju unutar gastrointestinalnog trakta i značajno povećavaju vrijednosti ademetionina u plazmi.

Testiranje na životinjama primjenom izotopskih procesa potvrdilo je da oralna primjena ademetionina potiče stvaranje metiliranih intrahepatičnih ligamenata. Osim toga, dokazano je da se tvar asimilira kroz tipične metaboličke putove karakteristične za endogene ligamente (transsulfonacija s transmetilacijom, dekarboksilacija itd.).

Postupci distribucije.

Pokazatelji volumena distribucije jednaki su 0,41, kao i 0,44 l / kg s udjelima od 0,1 i 0,5 g. Sinteza proteina je prilično slaba - jednaka ≤5%.

Postupci razmjene.

Procesi kojima se ademetionin proizvodi, regenerira i apsorbira nazivaju se ademetioninski ciklus. Tijekom prve faze ovog ciklusa, metilaza ovisna o ademetioninu koristi ademetionin kao supstrat za proizvodnju S-adenozil-homocisteina, a ovaj element se dalje hidrolizira kako bi se s homocisteinom formirao adenozin (uz sudjelovanje S-adenozil-homocisteina Hidrolaza).

U ovom slučaju, homocistein se ponovno pretvara u metionin - prijenosom potkategorije metila iz 5 -metiltetrahidrofolata. Na kraju se metionin pretvara u ademetionin, čime se završava ciklus.

Izlučivanje.

Tijekom radioizotopskih ispitivanja uz sudjelovanje dobrovoljaca - unos radioaktivno obilježenog (kao što je metil 14C) ademetionina pokazao je izlučivanje radioaktivnog elementa u urinu, što iznosi 15,5 ± 1,5% nakon 48 sati; s izmetom u 72 sata izlučeno je 23,5 ± 3,5%. Istodobno, približno 60% lijekova ostalo je ugrađeno u stabilne bazene.

Doziranje i administracija

Lijek se koristi oralno (u tabletama) ili se injektira intravenozno / intramuskularno (liofilizat otopljen u isporučenom otapalu L-lizina prije postupka ubrizgavanja). Intravenski postupak se izvodi vrlo malom brzinom.

Tijekom intenzivne terapije, Heptral se primjenjuje injekcijama (dnevni unos jednak je 1-2 bočice (0,4-0,8 g) prvih 14-21 dana liječenja).

Uz održavanje, lijek se uzima oralno u dnevnoj dozi od 800-1600 mg (što odgovara 2-4 tablete).

Lijek se mora uzimati između obroka. Preporuča se to učiniti tijekom prve polovice dana, jer se uvođenjem lijekova može primijetiti blago živčano uzbuđenje. Tablete se progutaju bez žvakanja i ispiru običnom vodom.

Trajanje pomoćnog ciklusa liječenja odabire liječnik (u prosjeku je 0,5-2 mjeseca).

• Prijava za djecu

Nema podataka o djelotvornosti lijeka i sigurnosti njegove primjene u pedijatriji.

Koristite Heptral tijekom trudnoće

Ne možete propisati lijekove u 1. I 2. Tromjesečju; u 3. Tromjesečju njegova je upotreba moguća, ali samo u situacijama u kojima je vjerojatna korist veća od mogućeg rizika od komplikacija.

Ako je upotreba Heptrala potrebna za hepatitis B, prvo se mora riješiti pitanje otkazivanja dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je propisivati osobama s osobnom netolerancijom na elemente lijeka.

Nuspojave Heptral

Glavni sporedni znakovi:

• poremećaji povezani s radom gastrointestinalnog trakta: dispepsija, mučnina, žgaravica ili gastralgija;
• problemi s radom središnjeg živčanog sustava: ritam spavanja može se promijeniti (da biste ga ispravili, možete uzeti sedative noću);
• simptomi alergije.

Interakcije s drugim lijekovima

Postoje podaci o pojavi intoksikacije serotoninom u ljudi koji su koristili ademetionin zajedno s klomipraminom. Stoga, iako je vjerojatnost interakcije samo teoretska, potrebno je biti vrlo oprezan pri uporabi lijeka u kombinaciji sa SSRI, biljnim elementima koji sadrže triptofan, kao i tricikličkim (uključujući klomipramin).

Uvjeti skladištenja

Heptral se mora skladištiti na mjestu zaštićenom od prodora vlage, na temperaturama unutar oznake 25 ° C.

Rok trajanja

Heptral se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od datuma proizvodnje elementa lijeka.

Analozi

Analozi lijekova su Heptor i Ademetionin.

Recenzije

Mnogi pacijenti nazivaju Heptral jednim od najučinkovitijih, pa čak i jedinim hepatoprotektivnim lijekom koji zaista pomaže. Mnoge recenzije ukazuju da lijek vrlo dobro pomaže u liječenju jetre. Iako postoje mišljenja i onih kojima lijekovi uopće nisu odgovarali. Od nedostataka primjećuje se samo vrlo visoka cijena lijekova.