Heptral

Heptral je hepatoprotektivni lijek koji također ima antidepresivni učinak.

Pokazuje kolekinetičku i koleretsku aktivnost, a uz to ima regenerirajući, antifibrinolitički, detoksikacijski, neuroprotektivni i antioksidativni učinak. Lijek ne samo da omogućuje nadoknadu nedostatka ademetionina u tijelu, već i stimulira proizvodnju ovog elementa u raznim organima (prvenstveno se to odnosi na leđnu moždinu s mozgom, kao i jetru).

Indikacije Heptral

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• intrahepatična kolestaza;
• patologije jetre, uključujući kolangitis i nekalkulozni kolecistitis u kroničnoj fazi;
• precirotična kao i cirotična stanja;
• intoksikacije jetre alkoholnog, virusnog ili medicinskog (antivirusni ili antituberkulozni lijekovi, antibiotici, kontracepcijski i kemoterapijski lijekovi) porijekla;
• kronični hepatitis ili masna bolest jetre;
• stanje depresije;
• apstinencija (također alkoholnog podrijetla).

Otpustite obrazac

Terapeutska tvar se oslobađa u tabletama - 10 ili 20 komada po pakiranju.

Osim toga, proizvodi se kao injekcijski liofilizat - unutar bočica od 5 ml. Kutija sadrži 5 takvih bočica i otapalo.

Farmakodinamiku

Ademetionin je komponenta koja se opaža u gotovo svim fiziološkim tekućinama, kao i u tjelesnim tkivima. Kemijska struktura lijeka čini ga donorom metilne podkategorije u procesima transmetilacije. Tvar je osnova mnogih biokemijskih tiolnih veza (taurin s cisteinom, koenzim A itd.) u razvoju transsulfuracije, a osim toga, prekursor je poliamina (spermidin i putrescin sa sperminom, koji su dio ribosomske strukture). Također potiče staničnu obnovu.

Transmetilacija ademetioninom na različitim komponentama u tijelu (neurotransmiteri, hormoni, fosfolipidi i proteini) vrlo je važan metabolički proces. [ 1 ]

Dugotrajna primjena lijeka uzrokuje porast razine glutamina u jetri, kao i taurina i cisteina u plazmi; osim toga, smanjuje se količina metionina u serumu, iz čega se može zaključiti o stabilizaciji intrahepatičkih metaboličkih procesa i poboljšanju funkcije jetre. [ 2 ]

Lijek ima koleretički učinak putem stimulacije vezanja fosfatidilkolina unutar membrana hepatocita, kao i polarizacije i povećanja njihove elastičnosti. Kao rezultat toga, poboljšava se transportna aktivnost žučnih kiselina, što im omogućuje izlučivanje u bilijarni sustav. Osim toga, lijek pomaže u uklanjanju toksičnosti iz žučnih kiselina - u procesu njihove sulfacije. To poboljšava njihovu bubrežnu eliminaciju i pojednostavljuje njihov prolaz kroz stijenke hepatocita i izlučivanje žuči.

Primjena Heptrala dovodi do razvoja pozitivne dinamike vrijednosti izravnog bilirubina, kao i aktivnosti aminotransferaza i alkalne fosfataze. Hepatoprotektivna i koleretična svojstva lijeka nastavljaju se očuvati tijekom 3 mjeseca od trenutka prestanka uzimanja lijeka.

Razina ademetionina kod djeteta ili tinejdžera je mnogo viša nego kod starije osobe, jer se njezine vrijednosti smanjuju s godinama. Istovremeno, vrijednosti ademetionina su niže kod osoba s depresijom. Pri visokim razinama tvari, unutar moždanog tkiva stimuliraju se procesi izmjene kateholamina (norepinefrina s adrenalinom), histamina i indolamina (melatonina sa serotoninom).

Primjena lijeka stabilizira metilaciju fosfolipida unutar stijenki neuronskih stanica, normalizirajući kretanje neuronskih impulsa i povećavajući razdoblje aktivnosti živčanih stanica.

Eksperimenti su utvrdili učinkovitost Heptrala u liječenju depresije. Njegov antidepresivni učinak razvija se velikom brzinom, dosežući vršne vrijednosti do 5.-7. dana korištenja lijeka. Tijekom korištenja lijeka, ademetionin prolazi kroz faze transformacije slične endogenoj komponenti.

Farmakokinetika

Usisavanje.

Prilikom primjene lijeka, farmakokinetika ademetionina ima bieksponencijalni karakter s fazom izražene i brze distribucije u tkivima, kao i s konačnom fazom eliminacije s poluživotom od približno 90 minuta.

Apsorpcija lijeka nakon primjene je gotovo potpuna (96%), a vrijednosti Cmax se bilježe nakon 45 minuta. Prilikom oralnog uzimanja tablete ademetionina, vrijednosti Cmax vezane su za veličinu porcije i jednake su 0,5-1 mg/l; potrebno je 3-5 sati da se postigne ta vrijednost prilikom primjene jedne porcije u rasponu od 0,4-1 g. Intraplazmatska razina smanjuje se na početne vrijednosti tijekom 24 sata.

Vrijednosti bioraspoloživosti pri oralnoj primjeni povećavaju se kada se lijek uzima između obroka. Nakon oralne primjene, tablete se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i značajno povećavaju vrijednosti ademetionina u plazmi.

Pokusi na životinjama korištenjem izotopskih procesa potvrdili su da oralna primjena ademetionina stimulira stvaranje metiliranih intrahepatičnih ligamenata. Osim toga, pokazalo se da se tvar apsorbira tipičnim metaboličkim putovima karakterističnim za endogene ligamente (transsulfuracija s transmetilacijom, dekarboksilacija itd.).

Distribucijski procesi.

Vrijednosti volumena distribucije su 0,41 i 0,44 l/kg za porcije od 0,1 i 0,5 g. Sinteza proteina je prilično slaba - jednaka ≤5%.

Procesi razmjene.

Procesi kojima se ademetionin proizvodi, regenerira i asimilira nazivaju se ademetioninski ciklus. Tijekom prve faze ovog ciklusa, ademetionin-ovisna metilaza koristi ademetionin kao supstrat za proizvodnju S-adenozil-homocisteina, a taj se element zatim hidrolizira u adenozin s homocisteinom (uz sudjelovanje S-adenozil-homocistein hidrolaze).

U ovom procesu, homocistein se pretvara natrag u metionin - prijenosom metilne podkategorije iz 5-metiltetrahidrofolata. Konačno, metionin se transformira u ademetionin, čime se ciklus zatvara.

Izlučivanje.

U radioizotopskim testovima na dobrovoljcima, oralna primjena radioaktivno obilježenog (metil 14C tip) ademetionina pokazala je izlučivanje radioaktivnog elementa u urinu, u količini od 15,5 ± 1,5% nakon 48 sati; 23,5 ± 3,5% izlučilo se stolicom nakon 72 sata. Istovremeno, približno 60% lijeka ostalo je ugrađeno u stabilne količine.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno (u tabletama) ili primjenjuje intravenski/intramuskularno (liofilizat se otopi u priloženom L-lizin otapalu prije postupka injekcije). Intravenski postupak se izvodi vrlo malom brzinom.

Tijekom intenzivne terapije, Heptral se primjenjuje injekcijom (dnevna doza je 1-2 bočice (0,4-0,8 g) tijekom prvih 14-21 dana liječenja).

Za održavanje liječenja, lijek se uzima oralno u dnevnoj dozi od 800-1600 mg (što je ekvivalentno 2-4 tablete).

Lijek treba uzimati između obroka. Preporučuje se to učiniti tijekom prve polovice dana, jer se prilikom uzimanja lijeka može primijetiti blago nervozno uzbuđenje. Tablete se gutaju bez žvakanja i ispiru običnom vodom.

Trajanje ciklusa održavanja odabire liječnik (u prosjeku je 0,5-2 mjeseca).

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o medicinskoj učinkovitosti i sigurnosti njegove upotrebe u pedijatriji.

Koristite Heptral tijekom trudnoće

Lijek se ne smije propisivati u prvom i drugom tromjesečju; u trećem tromjesečju njegova upotreba je moguća, ali samo u situacijama kada je vjerojatna korist veća od mogućih rizika od komplikacija.

Ako je tijekom dojenja potrebna primjena Heptrala, prvo se mora riješiti pitanje prestanka dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za upotrebu kod osoba s osobnom netolerancijom na komponente lijeka.

Nuspojave Heptral

Glavne nuspojave:

• poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom: dispepsija, mučnina, žgaravica ili gastralgija;
• problemi s funkcioniranjem središnjeg živčanog sustava: ritam spavanja može se promijeniti (da biste ga ispravili, možete uzimati sedative noću);
• simptomi alergije.

Interakcije s drugim lijekovima

Postoje informacije o pojavi serotoninske intoksikacije kod osoba koje su koristile ademetionin zajedno s klomipraminom. Stoga, iako je mogućnost interakcije samo teoretska, potrebno je vrlo oprezno koristiti lijek u kombinaciji sa SSRI tvarima, biljnim elementima koji sadrže triptofan, kao i s tricikličkim antidepresivima (uključujući klomipramin).

Uvjeti skladištenja

Heptral se mora čuvati na mjestu zaštićenom od prodiranja vlage, na temperaturi unutar 25°C.

Rok trajanja

Heptral se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje ljekovitog elementa.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Heptor i Ademetionin.

Recenzije

Mnogi pacijenti Geptral nazivaju jednim od najučinkovitijih ili čak jedinim doista korisnim hepatoprotektivnim lijekom. Mnoge recenzije pokazuju da lijek vrlo dobro pomaže u liječenju jetre. Iako postoje i mišljenja onih kojima se lijek uopće nije svidio. Među nedostacima uglavnom ističu vrlo visoku cijenu lijeka.