Hlorpromazin

Klorpromazin ima antiemetik i sedativna svojstva. Je li antipsihotik.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Hlorpromazin

Primjenjivo u sljedećim slučajevima:

• stanje paranoje (akutne ili kronične faze);
• stanje halucinacijske prirode;
• shizofrenija, na pozadini čega se uzima uzbuđenje psihomotornog karaktera;
• maničan oblik uzbuđenja;
• Napadaji epilepsije, popraćeni psihotičnim poremećajima;
• Depresija agitirane prirode;
• status epilepticus;
• psihoza zbog pretjeranog pića;
• povećan ton mišića;
• prisutnost sindroma boli;
• stalna nesanica;
• dermatoze svrbežnog karaktera (poput ekcema ili neurodermitisa);
• povećana izloženost anesteziji.

Kao lijek koji pomaže ukloniti povraćanje, koristi se za padalexiju, toksikozu kod trudnica, a osim toga, tijekom radioterapije.

[5], [6]

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u obliku otopine za injekcije, a dodatno, u dražeje i tablete.

[7], [8]

Farmakodinamiku

Klorpromazin je antipsihotik iz kategorije fenotiazina, predstavlja 1 generaciju neuroleptika. Neuroleptički učinak razvija se blokiranjem vodiča dopamina unutar pojedinih cerebralnih struktura. Zahvaljujući njihovoj blokadi povećava se produkcija hipofize prolaktina. Blokovi lijeka i α-adrenoreceptori, što rezultira sedativnim učinkom.

Središnji antiemetski učinak proizlazi iz blokade D2 vodiča unutar određene cerebelarne regije, a periferni učinak je posljedica blokade vagusnog živca. Antiemetička aktivnost lijekova povezana je s njegovim antihistaminskim, sedativnim i antikolinergičnim svojstvima.

Antipsihotička aktivnost lijekova manifestira se u obliku uklanjanja halucinacija i deluzija, smanjujući napetost, anksioznost, anksioznost i strah, te uz zaustavljanje psihomotorne uzbude. Ima vrlo brz sedativni učinak, u vezi s kojim se koristi u liječenju akutnih oblika psihoze. Zabranjeno je prijavljivanje na depresiju.

Također ima hipotermalne, protuokusne, protuokvirne i antiaritmijske učinke, a osim toga ima i umjereni ekstrapiramidalni učinak.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Lijek za oralnu upotrebu brzo se apsorbira, ali ne i potpuno. Vrhunske vrijednosti dosežu nakon 3-4 sata.

Postoji također i učinak prvog jetrenog prijenosa, što znači da će, kada se daju oralno, razina supstancije u krvi niža nego kada se lijek daje parenteralno.

Metabolički procesi javljaju se u jetri, stvarajući proizvode propadanja (u aktivnom i neaktivnom obliku). Sinteza proteina unutar plazme iznosi 95-98%. Lijek prolazi kroz BBB, a njegovi indeksi unutar mozga uvijek su veći nego unutar krvi. Ne postoji izravni odnos između vrijednosti aktivnog elementa i njegovih metaboličkih proizvoda unutar plazme, kao i učinka lijeka.

Poluvrijeme je 30+ sati. Proizvodi metabolizma se izlučuju žučom i urinom.

[14], [15], [16], [17]

Doziranje i administracija

Izbor oblika doziranja za terapiju (parenteralna ili oralna upotreba) određuje se kliničkom slikom.

Odrasli za injekcije i intravenozne primjene zahtijevaju dozu od 25-50 mg (ili 1-2 ml). Ako je potrebno, dopušteno je ponoviti postupak u intervalima od 3 do 12 sati. Kada se lijek primjenjuje intramuskularno, potrebno je razrijediti tvar u 0,9% otopini natrij klorida (2 ml). U ovom slučaju, za intravenozne injekcije, lijek se razrijedi u 20 ml lijeka. U jednom postupku odrasla osoba može unijeti najviše 150 mg (intramuskularno) i 100 mg (intravenozno).

Ako pacijent ima tjeskobno stanje prije operacije, 0,5-1 ml lijeka se daje intramuskularno (2 sata prije početka postupka).

Za djecu, veličine pojedinačnih doza za intravensku ili intramuskularnu injekciju iznose 250-500 μg / kg.

Kada se daje oralno, početna doza odraslih iznosi 25-100 mg / dan. Odvojen je odjednom ili podijeljen u 4 prijema. Ako je potrebno, dopušteno je povećati dozu na 0,7-1 g / dan. U pojedinačnim slučajevima dopušteno je povećanje udjela na 1,2-1,5 g / dan. Za 1 prijam odrasla osoba ne smije koristiti više od 0,3 g lijeka, a cijeli dan - maksimalno 1,5 g.

Treba također imati na umu da s produljenim terapeutskim tečajem neprestano pratite indekse PTV i kontrolirajte sastav krvi.

[27], [28], [29], [30]

Koristite Hlorpromazin tijekom trudnoće

Nemojte koristiti klorpromazin tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na lijek;
• zatajenje bubrega / jetre u teškom stupnju;
• stanje komete;
• cerebralna trauma (u fazi egzacerbacije);
• moždani udar;
• označena supresija procesa hematopoeze;
• gipotireoz;
• zatajenje srca u dekompenziranom obliku (na pozadini srčanih defekata);
• tromboembolički sindrom;
• bronhiectasis u teškom stupnju;
• glaukom zatvorenog kuta;
• urolitijaza i kolelitijaza;
• ulcerativne lezije u gastrointestinalnom traktu u fazi egzacerbacije;
• razdoblje dojenja;
• dojenčadi do 1 godine starosti.

[18], [19], [20]

Nuspojave Hlorpromazin

Korištenje lijekova može izazvati sljedeće nuspojave:

• ekstrapiramidalni poremećaji, anksioznost i nemir, problemi s termoregulacijom, drhtanje paralize. Povremeno postoje grčevi;
• razvoj tahikardije, kao i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka (uz intravenozne injekcije lijekova);
• manifestacije dispepsije (s oralnom primjenom);
• razvoj agranulocitoze ili leukopenije;
• zadržavanje mokrenja;
• ginekomastija ili impotencije, pored poremećaja menstruacije i porasta tjelesne mase;
• razvoj eritema ili dermatitisa, pojavu svrbeža, osipa i pigmentacije kože.

Zbog produljenog korištenja lijekova može doći do taloženja tvari u leću i rožnice što uzrokuje ubrzavanje procesa starenja bivšeg. Nakon injekcije lijekova nastaju intramuskularno ponekad infiltrati, a nakon intravenoznih injekcija pojavljuje se flebitis.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Predozirati

U slučaju trovanje s klorpromazinom, prisutan je i uporni pad indeksa tlaka, razvoj toksičnog oblika hepatitisa, neuroleptičnog sindroma i hipotermije.

Kako bi se uklonili poremećaji, propisuju se simptomatski postupci.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je miješati otopinu s drugim lijekovima unutar jedne štrcaljke.

Klorpromazin oralni unos zajedno s lijekovima koji suprimiraju funkciju CNS (opijati, etanol, antikonvulzivi, barbiturata i drugih hipnotika), mogao potencirati njihov učinak inhibicije i dovesti do inhibicije respiratornu aktivnost.

Lijek smanjuje učinkovitost amfetamina, gvanetidina, te dodatno ephedrin i klonidin.

Zabranjena je dugotrajna uporaba u kombinaciji s analgeticima.

Lijek inhibira učinak levodope i može potencirati ekstrapiramidalne manifestacije.

Kada se koristi zajedno s inhibitorima kolinesteraze, razvija se slabost mišića. Kombinacija amitriptilinom može uzrokovati diskinezu u gastrointestinalnom traktu.

Kombinacija s diazoksidom uzrokuje tešku hiperglikemiju, a sa zopiklonom potenciranje sedacije.

Upotreba u kombinaciji s antacidima ometa apsorpciju lijekova iz gastrointestinalnog trakta, a dodatno smanjuje razinu aktivnog elementa unutar krvi. Upotreba cimetidina također smanjuje indikacije Chlorpromazine unutar krvi.

Kombinacija lijeka s morfinom dovest će do pojave myoklonusa. Kombinacija s litijevim karbonatom povećava neurotoksična svojstva lijekova i dovodi do razvoja izraženih ekstrapiramidnih simptoma.

Simultano korištenje s trazodonom smanjuje vrijednosti krvnog tlaka, a kombinacija s propranololom povećava učinkovitost oba lijeka. Kombinacija s trifluoperazinom dovodi do razvoja hiperpirikacije u teškom stupnju, a s fenitoinom - mijenja svoje indekse unutar krvi.

Kombinacija s fluoksetinom povećava vjerojatnost ekstrapiramidalnih poremećaja, a upotreba s sulfadoksinom ili klorokinom povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka klorpromazina.

[36], [37], [38], [39]

Uvjeti skladištenja

Klorpromazin se mora držati na temperaturnim vrijednostima koje ne prelaze 25 ° C.

[40], [41], [42]

Rok trajanja

Klorpromazin se dopušta da se koristi 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.

[43], [44], [45]

Recenzije

Klorpromazin prima dovoljno polarnih pregleda. Postoje mnogi ljudi koji misle lijekovi su učinkoviti za uspavljivanje, ali relativno slaba u smislu antipsihotičkog sredstva. To i ne čudi, jer je flufenazin, trifluoperazin s iste kategorije droga (fenotiazini) u njihov utjecaj je jači neuroleptički klorpromazin 20 puta, ali njihovi umirujućih svojstava znatno slabiji od onog lijeka.

Zbog toga se lijek preporučuje da se upotrijebi kao sredstvo za pružanje hitne pomoći - za zaustavljanje akutnog uzbuđenja emocionalne i psihomotorne prirode.