Klorpromazin

Klorpromazin ima antiemetička i sedativna svojstva. To je neuroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Klorpromazin

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• stanja paranoje (akutne ili kronične faze);
• halucinatorna stanja;
• shizofrenija, na čijoj pozadini postoji uzbuđenje psihomotorne prirode;
• manični oblik uzbuđenja;
• epileptički napadaji praćeni psihotičnim poremećajima;
• depresija uznemirenog karaktera;
• epileptički status;
• psihoza uzrokovana prekomjernom konzumacijom alkohola;
• povećani mišićni tonus;
• prisutnost sindroma boli;
• stalna nesanica;
• dermatoze svrbežne prirode (kao što su ekcem ili neurodermatitis);
• pojačavanje učinaka anestezije.

Kao lijek koji pomaže u zaustavljanju povraćanja, koristi se za palemiju, toksikozu kod trudnica, a također i tijekom radioterapije.

[ 5 ], [ 6 ]

Otpustite obrazac

Oslobađa se u obliku otopine za injekcije, kao i u dražejama i tabletama.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Klorpromazin je antipsihotik iz kategorije fenotiazina, predstavlja 1. generaciju neuroleptika. Neuroleptički učinak razvija se blokiranjem dopaminskih vodiča unutar pojedinih moždanih struktura. Zbog njihove blokade povećava se proizvodnja prolaktina od strane hipofize. Lijek također blokira α-adrenergičke receptore, što rezultira sedativnim učinkom.

Centralni antiemetički učinak nastaje zbog blokade D2-provodnika unutar određene cerebelarne regije, a periferni učinak zbog blokade vagusnog crijevnog živca. Antiemetički učinak lijeka povezan je s njegovim antihistaminskim, sedativnim i kolinolitičkim svojstvima.

Antipsihotičko djelovanje lijeka očituje se u uklanjanju halucinacija i deluzija, smanjenju napetosti, osjećaja tjeskobe, brige i straha, a uz to i zaustavljanju psihomotorne agitacije. Ima vrlo brz sedativni učinak, zbog čega se koristi u liječenju akutnih oblika psihoze. Zabranjeno je koristiti ga kod depresije.

Također ima hipotermijske, antišokne, antištucajuće i antiaritmičke učinke, kao i umjereni ekstrapiramidalni učinak.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Lijek se brzo apsorbira kada se uzima oralno, ali ne u potpunosti. Vršne vrijednosti postižu se nakon 3-4 sata.

Također postoji i učinak prvog prolaska, što znači da će pri oralnoj primjeni razina lijeka u krvi biti niža nego pri parenteralnoj primjeni.

Metabolički procesi odvijaju se u jetri, stvarajući produkte raspada (u aktivnom i neaktivnom obliku). Sinteza proteina unutar plazme je 95-98%. Lijek prolazi kroz KMB, a njegovi pokazatelji unutar mozga uvijek su viši nego unutar krvi. Ne postoji izravna veza između vrijednosti aktivnog elementa i njegovih metaboličkih produkata unutar plazme, kao ni učinka lijeka.

Poluvrijeme eliminacije je 30+ sati. Metabolički produkti izlučuju se žuči i urinom.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Doziranje i administracija

Izbor oblika doziranja za terapiju (parenteralna ili oralna primjena) određen je kliničkom slikom.

Odraslima je potrebna doza od 25-50 mg (ili 1-2 ml) za injekcije i intravensku primjenu. Po potrebi se postupak može ponoviti u intervalima od 3-12 sati. Prilikom intramuskularne primjene lijeka potrebno je razrijediti tvar u 0,9%-tnoj otopini natrijevog klorida (2 ml). Za intravenske injekcije lijek se razrjeđuje u 20 ml lijeka. U jednom postupku odrasloj osobi se može primijeniti najviše 150 mg (intramuskularno) i 100 mg (intravenski).

Ako pacijent osjeća anksioznost prije operacije, daje mu se 0,5-1 ml lijeka intramuskularno (2 sata prije postupka).

Za djecu, pojedinačne doze za intravensku ili intramuskularnu primjenu su 250-500 mcg/kg.

Kada se uzima oralno, početna doza za odrasle je 25-100 mg/dan. Uzima se odjednom ili se dijeli u 4 doze. Po potrebi se doza može povećati na 0,7-1 g/dan. U izoliranim slučajevima doza se može povećati na 1,2-1,5 g/dan. Odrasla osoba može uzeti najviše 0,3 g lijeka po dozi, a najviše 1,5 g dnevno.

Također je potrebno zapamtiti da je tijekom dugotrajnog terapijskog tečaja potrebno stalno pratiti PT pokazatelje i kontrolirati sastav krvi.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Koristite Klorpromazin tijekom trudnoće

Klorpromazin se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na lijek;
• teško zatajenje bubrega/jetre;
• stanje kome;
• ozljede mozga (u akutnoj fazi);
• moždani udari;
• izražena supresija hematopoetskih procesa;
• hipotireoza;
• zatajenje srca u dekompenziranom obliku (na pozadini srčanih mana);
• tromboembolijski sindrom;
• teška bronhiektazija;
• glaukom zatvorenog kuta;
• urolitijaza i kolelitijaza;
• ulcerativne lezije u gastrointestinalnom traktu u akutnoj fazi;
• razdoblje dojenja;
• dojenčad do 1 godine starosti.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Klorpromazin

Upotreba lijekova može izazvati pojavu sljedećih nuspojava:

• ekstrapiramidni poremećaji, anksioznost i nemir, problemi s termoregulacijom, drhtavica. Povremeno se javljaju konvulzije;
• razvoj tahikardije, kao i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka (s intravenskim injekcijama lijekova);
• manifestacije dispepsije (uz oralnu primjenu);
• razvoj agranulocitoze ili leukopenije;
• zadržavanje urina;
• ginekomastija ili impotencija, kao i menstrualne nepravilnosti i debljanje;
• razvoj eritema ili dermatitisa, pojava svrbeža, osipa i pigmentacije kože.

Zbog dugotrajne upotrebe lijeka može doći do taloženja tvari u području leće i rožnice, što ubrzava procese starenja prve. Nakon intramuskularne primjene lijeka ponekad se stvaraju infiltrati, a nakon intravenskih injekcija pojavljuje se flebitis.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Predozirati

U slučaju trovanja klorpromazinom opaža se trajno snižavanje krvnog tlaka, razvoj toksičnog oblika hepatitisa, neuroleptički sindrom, a također i hipotermija.

Za uklanjanje poremećaja propisani su simptomatski postupci.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je miješati otopinu s drugim lijekovima u istoj šprici.

Oralna primjena klorpromazina zajedno s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav (opiati, etilni alkohol, antikonvulzivi, barbiturati i druge tablete za spavanje) može pojačati njihov supresivni učinak i dovesti do depresije respiratorne aktivnosti.

Lijek smanjuje učinkovitost amfetamina, gvanetidina, kao i efedrina i klonidina.

Dugotrajna primjena u kombinaciji s analgeticima je zabranjena.

Lijek inhibira učinke levodope i može pojačati ekstrapiramidne manifestacije.

Kada se koristi zajedno s inhibitorima kolinesteraze, javlja se mišićna slabost. Kombinacija s amitriptilinom može uzrokovati diskineziju u gastrointestinalnom traktu.

Kombinacija s diazoksidom uzrokuje izraženu hiperglikemiju, a sa zopiklonom - pojačavanje sedativnog učinka.

Primjena u kombinaciji s antacidima remeti apsorpciju lijeka iz gastrointestinalnog trakta, a osim toga smanjuje razinu njegovog aktivnog elementa u krvi. Primjena s cimetidinom također smanjuje razinu klorpromazina u krvi.

Kombinacija lijeka s morfinom dovest će do razvoja mioklonusa. Kombinacija s litijevim karbonatom povećava neurotoksična svojstva lijeka i dovodi do razvoja izraženih ekstrapiramidnih znakova.

Istodobna primjena s trazodonom smanjuje vrijednosti krvnog tlaka, a kombinacija s propranololom povećava vrijednosti oba lijeka. Kombinacija s trifluoperazinom dovodi do razvoja teške hiperpireksije, a s fenitoinom - mijenja njegove vrijednosti u krvi.

Kombinacija s fluoksetinom povećava vjerojatnost ekstrapiramidnih poremećaja, a primjena zajedno sa sulfadoksinom ili klorokinom povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka klorpromazina.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Uvjeti skladištenja

Klorpromazin se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Rok trajanja

Klorpromazin se smije koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzije

Klorpromazin dobiva prilično polarne recenzije. Mnogi ljudi smatraju da je lijek učinkovit u pružanju sedativnog učinka, ali istovremeno prilično slab u smislu antipsihotičke tvari. To nije iznenađujuće, jer je flufenazin s trifluoperazinom iz iste kategorije lijekova (fenotiazini) u svom neuroleptičkom učinku 20 puta jači od klorpromazina, ali istovremeno su im sedativna svojstva znatno slabija od ovog lijeka.

Zbog toga se lijek preporučuje za upotrebu kao sredstvo za pružanje hitne pomoći - za ublažavanje akutnog uzbuđenja emocionalne i psihomotorne prirode.