İlomedin

Ilomedin je antiagregant. Ovo je koncentrat koji je potreban za rješavanje infuzije.

[1]

Indikacije Ilomedina

Pokazuje se za uklanjanje takvih kršenja:

• Buergerova bolest, koja se pojavila na pozadini kritičnog stupnja ishemije u području limfa, ako nema naznaka za revaskularizaciju;
• ozbiljan stupanj endarteritisa oblika oblupa (posebno ako postoji mogućnost amputacije, a osim toga, ako nije moguće izvesti angioplastiku ili upravljati plovilima);
• Raynaudov sindrom u teškom obliku (koji dovodi do invaliditeta), koji se ne može liječiti uz pomoć drugih lijekova.

Otpustite obrazac

Proizvodi se u ampulama (br. 5) s volumenom od 1 ml.

[2], [3], [4], [5],

Farmakodinamiku

Iloprost je umjetni analog prostaciklina. Njegova farmakološka svojstva:

• inhibiranje adhezije, agregacije, te dodatno oslobađanje trombocita;
• proširenje venula s arteriolima;
• jačanje kapilarne gustoće, istodobno osnažujući oslabljene zidove posuda unutar mikrokružnog sustava (s propusnošću izazvanim takvim dirigentima kao što su histamin ili serotonin);
• aktivacija unutarnjeg fibrinoliznog procesa;
• protuupalna svojstva (usporavanje adhezije leukocita u endotelijalnim ozljedama, a dodatno akumulacija leukocita unutar oštećenih tkiva i slabljenje faktora oslobadanja tumorske nekroze).

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Razina ravnoteže unutar lijeka plazme doseže 10-20 minuta od početka infuzije. Ovaj pokazatelj je linearan, ovisno o brzini infuzije (ako je 3 ng / kg / min, tada će razina koncentracije tvari biti približno 135 ± 24 pg / ml). Po završetku infuzije, indeks plazme aktivne komponente lijeka brzo se smanjuje (zbog povećanog intenziteta njegovog metabolizma).

Metabolički koeficijent klirensa u plazmi iznosi 20 ± 5 ml / kg / min. Poluživot plazme (terminalna faza) je 30 minuta. Kao rezultat toga, nakon 2 sata nakon završetka infuzije, lijek će biti manji od 10% ravnotežne razine.

Lijek ne može komunicirati s drugim lijekovima, na razini sinteze proteina, jer veliki dio svoje aktivne komponente je sintetizirana s albumina plazme (sinteza proteina 60%), što je rezultiralo u vrlo maloj količini ostaje slobodan iloprost. Uz to, vjerojatnost iloprost učinaka na biološko prevođenje procesima drugim lijekovima je izrazito niska (zbog svojih metaboličkih puteva i niskom apsolutnom doze).

Metabolizam tvari provodi se uz pomoć b-oksidacijskog procesa u bočnom karboksilnom lancu. Izlučivanje nepromijenjene komponente se ne pojavljuje. Glavni produkt dekompozicije je tetranor-iloprost, koji pada u urin (konjugiran, kao i slobodan oblik) pod krinkom 4 dijastereoizomera. Ovaj metabolit nema farmakološku aktivnost (to je pokazano testiranjem na životinjama). In vitro testovi pokazuju da je inhalacijom ili s uvodom metabolizam tvari unutar pluća vrlo sličan.

U osoba sa zdravom bubrežnom i jetrenom aktivnošću izlučivanje iloprost nakon infuzije često se događa u 2 faze s poluživotima od 3-5 ili 15-30 minuta. Istodobno, ukupni klirens komponente je oko 20 ml / kg / min, što pokazuje prisutnost extrahepatičkog metaboličkog puta tvari.

Uz sudjelovanje volontera, testiranje je provedeno kako bi se utvrdilo maseni udio produkata razgradnje (ovdje se koristi 3H-iloprost). Nakon infuzije, ukupni indeks radioaktivnosti bio je 81%, dok je u stolici s urinom 12% i 68%. Proizvodi propadanja se izlučuju u urinu, a također i iz plazme u 2-fazni način. U ovom slučaju, poluživot u prvoj fazi je jednako oko 2 sata, au drugom - oko 5 sati. U urinu, poluživot traje 2 i 18 sati.

Smanjena bubrežna aktivnost (terminalna faza zatajenja bubrega). Studije u ispitanika s takvog poremećaja, koji se također periodički izvodi dijalizu, pokazuju da nakon i / vol infuziju lijekova klirens pokazatelj je znatno niža (prosječno iznosi 5 ± 2 mL / min / kg), u odnosu na iste razine u ljudi sa zatajenjem bubrega nisu koji su podvrgnuti periodičkom postupku dijalize (s prosječno 18 ± 2 ml / min / kg).

S smanjenom aktivnošću jetre. Budući da većina aktivne tvari lijeka prolazi kroz metabolizam unutar jetre, promjene u njegovom radu utječu na plazma vrijednosti lijekova. Rezultati ispitivanja uz sudjelovanje 8 osoba s cirozom pokazali su da je prosječna razina čišćenja tvari bila 10 ml / min / kg.

[9]

Doziranje i administracija

Korištenje lijekova dopušteno je samo u uvjetima stalnog nadzora pacijenta (u bolnici ili ambulantnoj ustanovi koja ima potrebnu opremu).

Žene moraju isključiti mogućnost trudnoće prije početka terapijskog tečaja.

Razrijeđenu medicinu treba davati u obliku infuzije 6 sati (način davanja - kroz kateter unutar središnjeg vena ili bez njega unutar perifernog vena) svaki dan. Brzina infuzije određena je individualnom osjetljivošću pacijenta i iznosi približno 0,5-2 ng / kg / min.

Svakodnevno se mora pripremiti otopina za infuziju kako bi se osigurala sterilnost lijeka. Otapalo i tvar sadržana u ampuli moraju se temeljito miješati.

Potrebno je otkriti pokazatelje brzine otkucaja srca, kao i razinu krvnog tlaka prije početka tečaja, a zatim nakon svakog povećanja brzine infuzije.

Tijekom prva 2-3 dana lijek se tolerira (terapija započinje davanjem lijekova pri brzini od 0,5 ng / kg / min pola sata). Nadalje, doziranje postupno povećava približno svakih pola sata za 0.5 ng / kg / min dok se ne postigne brzina od 2 ng / kg / min. Odabrana je točnija brzina, uzimajući u obzir težinu osobe s maksimalno toleriranom dozom u rasponu od 0,5-2 ng / kg / min.

Ako pacijent razvije takve negativne reakcije kao što je snižavanje krvnog tlaka, glavobolja ili mučnina, potrebno je smanjiti brzinu davanja na razinu koja će pacijent dobro tolerirati. Ako su se pojavile teške nuspojave, trebate otkazati infuziju. Kasnije liječenje nastavlja se (često infuzija traje 1 mjesec) uz primjenu doze koja je došla osobi u prva 2-3 dana pri odabiru brzine infuzije.

[15], [16]

Koristite Ilomedina tijekom trudnoće

Liječenje je zabranjeno propisati trudnicama i dojilicama. Nema podataka o upotrebi lijekova tijekom trudnoće.

Prema pretkliničkim ispitivanjima, otkriveno je da lijek ima toksični učinak na fetus štakora, iako istodobno ne utječe na razvoj fetusa majmuna s kunićima.

Budući da ne postoje informacije o mogućem riziku od uporabe lijekova Ilomedina, žene u dobi trudnoće trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju tijekom cijelog razdoblja terapije uz uporabu lijekova.

Nema podataka o prolasku tvari u majčino mlijeko, ali istodobno, dok prolazi u malim količinama u mlijeko mlijeka, ne preporučuje se upotreba tog lijeka u dojenju.

Kontraindikacije

Među kontraindicijama lijekova:

• bolesna stanja, u kojima, s obzirom na utjecaj lijeka na trombocite povećava vjerojatnost krvarenja (npr aktivne faze ulkusa, krvarenje unutar lubanje ili traumu);
• teški oblik ishemijske bolesti srca ili nestabilnog tipa angine pektoris;
• infarkt miokarda koji se prenio u posljednjih pola godine;
• akutna ili kronična faza zatajivanja srca u stajanju (ocjena 2-4 prema NYHA klasifikaciji);
• sumnjičav razvoj u blage stagnirajuće pojave;
• netolerancija na iloprost ili druge elemente lijeka.

Danas je dopušteno samo nekoliko slučajeva korištenja droga kod adolescenata i djece.

[10], [11]

Nuspojave Ilomedina

Često kao posljedica upotrebe lijekova tijekom perioda kliničkih ispitivanja zabilježeni su takvi nuspojave: povraćanje, vruće trepće, hiperhidrozija, mučnina i glavobolja. Uglavnom, oni su se pojavili u početnoj fazi terapije u titracijskom postupku kako bi odabrali optimalnu dozu za svakog pacijenta. Ali ove manifestacije obično prolaze uskoro nakon snižavanja doze.

Najozbiljnije nuspojave na uporabu lijekova bile su cerebrovaskularne manifestacije, PE, infarkt miokarda, sniženje krvnog tlaka i zatajenje srca. Pored toga, razvili su se i astma, tahikardija, pulmonarni edem, angina pektoris, a osim toga, došlo je do konvulzije ili dispneje.

Druga kategorija nepoželjnih manifestacija povezana je s lokalnim reakcijama na mjestu infuzije. Na primjer, može doći do bolova i crvenila na mjestu postupka. Također, zbog ekspanzije posuda kože, povremeno se pojavila eritema (u obliku trake) na mjestu infuzije.

Među nuspojavama koje su otkrivene tijekom kliničkih ispitivanja i nakon promatranja u bolesnika liječenih Ilomedinom:

• limfni i hematopoezijski sustav: povremeno je nastala trombocitopenija;
• organi imunološkog sustava: rijetko - reakcije netolerancije;
• metabolički poremećaji: apetit se često pogoršava;
• mentalni poremećaji: često postoji konfuzija ili osjećaj apatije, povremeno razvijaju depresiju, anksioznost i halucinacije;
• organi Narodne skupštine: često postoje glavobolje, često postoje vrtoglavice / vrtoglavica, osjećaj pulsiranja / parestezije / hiperestezije; u rijetkim slučajevima - migrene, podrhtavanje, napadaji i gubitak svijesti;
• vizualni organi: ponekad postoji iritacija ili bol u oku, a osim toga, vidna oštrina se pogoršava;
• ravnoteža i slušni organi: poremećaji jednog - vestibularnog sustava;
• organi srčanog sustava: često se razvijaju brady, tachy-ili angina, srčane insuficijencije / aritmija i infarkt miokarda su manje uobičajeni;
• kardiovaskularni sustav: često se pojavljuju vrući bljesovi, indeks krvnog tlaka često se povećava ili se krvni tlak smanjuje; rijetko postoje cerebrovaskularne patologije, PE, cerebrospinalna ishemija, kao i DVT;
• bolesti prsnog koša i mediastina, respiratorni poremećaji: često se razvijaju dispneja, rijetko se razvija plućni edem ili astma, kašalj se pojavljuje u pojedinačnim slučajevima;
• Probavni organi: često mučnina i povraćanje, često je također pokazalo bol u trbuhu ili nemir, proljev i osim toga, u rijetkim slučajevima - simptome probavnih smetnji, hemoragijski oblik proljeva, krvarenja iz anusa, konstipaciju, tenesmus i belching; jedan proktitis;
• probavni sustav: rijetko se razvija žutica;
• potkožna masnoća i koža: često povećava znojenje, rijetko svrab;
• vezivnog tkiva, kostura i muskulature: često se razvijaju zglobovi ili mišići, a dodatno bol u čeljusti i tricusa; rijetko povećava tonus mišića, postoje grčevi mišića, a pored tetanusa;
• urinarni sustav i bubrezi: rijetko - bol u bubrezima, bolni spazmi unutar mokraće, analiza urina pokazuje promjenu pokazatelja, patologije mokraćnog trakta i disurije;
• opće poremećaje i lokalne reakcije: često se javlja groznica, javlja se groznica, podiže groznica, pojavljuju se bolovi, umor, zimice, žeđ, slabost i astenija; Također na mjestu infuzije može se razviti flebitis, eritema ili bol.

Lijek može uzrokovati anginu pektoris, osobito kod osoba s ishemijskim srčanim bolestima. Povećana je mogućnost krvarenja kod ljudi liječenih heparinom, antiaggregantima ili kumarinskim antikoagulansima.

[12], [13], [14]

Predozirati

Kao posljedica predoziranja mogu se pojaviti znakovi hipotenzivnosti, ali uz struje krvi na kožu lica, glavobolje, povraćanje, proljev i mučninu. Razina krvnog tlaka može se povećati, bolovi u leđima ili nogama mogu se razviti, a osim toga i tahikardija ili bradikardija.

Nema specifičnih protuotrova. Kako bi se uklonili simptomi, potrebno je otkazati infuziju, pratiti stanje bolesnika, a zatim liječiti pojave predoziranja.

[17], [18], [19]

Interakcije s drugim lijekovima

Iloprost može povećati antihipertenzivna svojstva blokatora kanala Ca, β-adrenoblokova, kao i vazodilatacijskih lijekova s ACE inhibitorima. U situaciji u kojoj je razina krvnog tlaka znatno smanjena, možete ispraviti tu kršenost snižavanjem doze Ilomedina.

Budući da lijek usporava agregaciju trombocita, kombiniranu uporabu s antikoagulansima (npr derivata kumarina ili heparin), te osim toga druga sredstva protiv trombocita (među tim NSAID, aspirin, inhibitori PDE ili Nitrocontaining sati, što proširuje krvne žile su npr molzidomina) može povećati vjerojatnost krvarenja. Kada se takva reakcija pojavi, potrebno je otkazati infuziju.

Uz premedikciju s aspirinom (tablete od 300 mg) uzimane svakodnevno tijekom 8 dana, nije nađen nikakav učinak na farmakokinetiku Ilomedina.

Tijekom ispitivanja na životinjama, utvrđeno je da lijek može smanjiti ravnotežu plazme razinu plazminogena (aktivator tkiva).

Ovi klinički testovi pokazuju da se infuzija lijeka ne utječe na farmakokinetiku digoksina tvar (za unutarnju upotrebu iskoristivih potonji), a osim toga na svojstva plazminogena se daju istovremeno s Ilomedinom.

Vasodilating svojstva iloprost povećavaju s prethodnim glukokortikoidima (testiranje na životinjama), ali istovremeno se ne promatraju promjene u razini antiagregacije. Klinički značaj gore opisanih informacija još nije razjašnjen.

Iako klinička ispitivanja o ovom trenutku ne provodi, prema testovima in vitro, proučavali svojstvo usporavanja u odnosu na enzime iloprost aktivnost sustava P450 hemoproteina, utvrđeno je da je ova komponenta ne može usporiti metabolizam lijekova koji se metaboliziraju pomoću tih enzima.

[20], [21], [22]

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se da se lijek skladišti na mjestu gdje nema pristupa za malu djecu. Temperatura - ne više od 30 ° C.

[23]

Rok trajanja

Ilomedin se dopušta koristiti unutar 5 godina od trenutka njegove proizvodnje.

[24]