Ipamid

Ipamid sadrži tvar indapamid, koji je sulfonamidski diuretik s farmakološkim afinitetom za tiazidske diuretike.

Indapamid usporava procese reapsorpcije Na unutar bubrežnog kortikalnog segmenta. Kao rezultat toga, povećava se izlučivanje Cl i Na u urinu, kao i (u manjoj mjeri) Mg i K, što povećava diurezu. Hipotenzivni učinak indapamida razvija se pri dozama koje imaju slab diuretski učinak. Osim toga, hipotenzivni učinak lijeka očuvan je i kod osoba s povišenim krvnim tlakom koje su na hemodijalizi. [ 1 ]

Indikacije Ipamid

Koristi se u slučaju primarne hipertenzije.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u tabletama - 10 komada u blister pakiranju; u kutiji se nalaze 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Indapamid utječe na krvne žile na sljedeće načine: [ 2 ]

• smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića krvnih žila promjenom transmembranskog metabolizma iona (uglavnom Ca);
• stimulira vezanje PGE2 elemenata, kao i prostaciklina PGI2 (širi krvne žile i usporava agregaciju trombocita).
• Indapamid smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke. Osim toga, klinička ispitivanja (kratkoročna, srednjoročna i dugoročna) provedena u različito vrijeme kod osoba s povišenim krvnim tlakom pokazala su sljedeći rezultat:
• lijek ne mijenja metabolizam lipida: LDL-C i HDL-C, kao ni trigliceride;
• ne utječe na metabolizam ugljikohidrata, čak ni kod dijabetičara i osoba s visokim krvnim tlakom.

Prekoračenje standardne doze ne dovodi do povećanja ljekovitog učinka tiazidnih diuretika i tiazida, dok se težina negativnih simptoma povećava. Ako je učinkovitost terapije slaba, dozu ne treba povećavati. [ 3 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Indapamid ima visoku bioraspoloživost od 93%. Vrijednosti Tmax u plazmi pri primjeni doze od 2,5 mg opažaju se nakon otprilike 1-2 sata.

Distribucijski procesi.

Razina sinteze s proteinima plazme je veća od 75%. Poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 14-24 sata (prosječna vrijednost je 18 sati).

Kontinuiranom upotrebom lijeka, njegova stabilna razina u plazmi raste u usporedbi s vrijednostima tvari pri uzimanju pojedinačne doze. Takve razine ostaju stabilne dulje vrijeme, bez izazivanja akumulacije.

Izlučivanje.

Vrijednosti intrarenalnog klirensa su unutar 60-80% sistemske razine.

Indapamid se izlučuje uglavnom u obliku metaboličkih komponenti; samo 5% indapamida se izlučuje nepromijenjeno (putem bubrega).

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno - 1 tableta dnevno (preporučuje se ujutro). Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja; isprati s običnom vodom.

• Zahtjev za djecu

Ipamid je zabranjen za upotrebu u pedijatriji zbog nedostatka informacija o njegovoj medicinskoj učinkovitosti i sigurnosti za djecu.

Koristite Ipamid tijekom trudnoće

Diuretici se ne propisuju tijekom trudnoće; njihova upotreba je također zabranjena u slučaju fiziološkog edema trudnica. Prilikom primjene diuretika može se razviti fetoplacentalna ishemija, što može dovesti do usporavanja rasta fetusa.

Lijek se ne koristi tijekom dojenja, jer postoje informacije o izlučivanju indapamida u majčino mlijeko.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija na indapamid, druge sulfonamide ili druge pomoćne tvari;
• teško zatajenje bubrega;
• teška disfunkcija jetre ili encefalopatija koja oštećuje jetru;
• hipokalemija.

Nuspojave Ipamid

Većina neželjenih simptoma (kliničkih i povezanih s podacima ispitivanja) razvija se ovisno o veličini porcije. Glavne nuspojave su:

• lezije krvnog sustava i limfe: leukopenija ili trombocitopenija, anemija hemolitičkog ili aplastičnog oblika i agranulocitoza;
• poremećaji funkcije živčanog sustava: umor, nesvjestica, vrtoglavica, parestezija i glavobolje;
• problemi s funkcioniranjem kardiovaskularnog sustava: smanjen krvni tlak ili aritmija, kao i paroksizmalna ventrikularna tahikardija tipa "pirouette", koja može uzrokovati smrt;
• poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom: mučnina, kserostomija, povraćanje, pankreatitis i zatvor;
• znakovi iz mokraćnog sustava i bubrega: zatajenje bubrega;
• poremećaji koji utječu na hepatobilijarni sustav: disfunkcija jetre, hepatitis ili encefalopatija, koji se mogu razviti u slučaju zatajenja jetre;
• lezije potkožnog tkiva i epiderme: manifestacije intolerancije (uglavnom u epidermi) kod osoba sa sklonošću razvoju astme i alergija: makulopapularni osip, Quinckeov edem ili urtikarija, purpura, SJS i TEN. Može se uočiti pogoršanje postojećeg SLE-a. Također postoje informacije o razvoju fotosenzitivnosti;
• podaci laboratorijskih pretraga: produljenje QT intervala na EKG-u. Pri primjeni diuretika opaža se povišena razina mokraćne kiseline i šećera u plazmi, zbog čega se situacija treba pažljivo procijeniti prije njihove upotrebe kod dijabetičara i osoba s gihtom. Razina jetrenih enzima može se povećati;
• Problemi povezani s metaboličkim procesima: razvoj hiperkalcemije. Smanjenje vrijednosti kalija s pojavom hipokalemije (može biti teška) kod osoba u riziku. Razvoj hiponatremije s -volemijom, što može uzrokovati ortostatski kolaps i dehidraciju. Gubitak Cl iona uočen na toj pozadini može izazvati sekundarni oblik alkaloze, koji ima metabolički kompenzacijski karakter (intenzitet i učestalost razvoja takvog poremećaja su vrlo niski).

Predozirati

Znakovi trovanja uglavnom su u obliku poremećaja EBV parametara (hipokalemija ili -natremija). Osim toga, mogu se uočiti povraćanje, vrtoglavica, pospanost, sniženi krvni tlak, mučnina, konvulzije, konfuzija te poliurija ili oligurija, koja doseže anuriju (povezano s hipovolemijom).

Prvo, lijek treba što brže izlučiti iz tijela ispiranjem želuca ili aktivnim ugljenom; zatim se razina EBV-a vraća u normalu (u bolnici).

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjene kombinacije.

Litij.

Može doći do porasta razine litija u plazmi i razvoja simptoma toksičnosti sličnih onima koji se javljaju kod prehrane bez soli (smanjeno izlučivanje litija urinom). Ako je potreban diuretik, treba pažljivo pratiti razinu litija u plazmi i prilagoditi dozu.

Kombinacije koje treba koristiti s oprezom.

Lijekovi koji mogu izazvati paroksizmalnu ventrikularnu tahikardiju (piroueta):

• antiaritmici iz podskupine Ia (disopiramid s hidrokininidom i kinidinom);
• antiaritmici iz podkategorije 3 (sotalol i ibutilid s amiodaronom i dofetilidom);
• pojedinačni antipsihotici: fenotiazini (uključujući cijamemazin, tioridazin, klorpromazin s trifluoperazinom i levomepromazin), benzamidi (uključujući sulpirid, tiaprid sa sultopridom i amisulprid) i butirofenoni (haloperidol s droperidolom);
• ostali lijekovi: cisaprid, pentamidin i bepridil s mizolastinom, moksifloksacin i difemanil sa sparfloksacinom, halofantrin i intravenski vinkamin s eritromicinom.

Primjena indapamida u kombinaciji s gore opisanim tvarima povećava vjerojatnost ventrikularnih aritmija, uključujući torsades de pointes (hipokalemija je faktor rizika).

Prije upotrebe ove kombinacije, treba odrediti i po potrebi prilagoditi razinu kalija u plazmi. Također treba pratiti kliničko stanje pacijenta, EKG nalaz i razinu elektrolita u plazmi. Ako se razvije hipokalemija, treba koristiti lijekove koji ne uzrokuju torsades de pointes.

Sistemski NSAID-i, uključujući selektivne COX-2 inhibitore, kao i salicilati koji se koriste u velikim dozama (≥3 g dnevno):

• sposobni su oslabiti hipotenzivno djelovanje indapamida;
• Kod osoba s dehidracijom povećava se vjerojatnost razvoja akutnog zatajenja bubrega (zbog slabljenja glomerularne filtracije). Prije početka terapije potrebno je provjeriti funkciju bubrega i vratiti pokazatelje ravnoteže vode.

ACE inhibitori.

Kod osoba s niskim vrijednostima Na (osobito sa stenozom koja zahvaća bubrežne arterije), može se iznenada razviti akutno zatajenje bubrega ili se krvni tlak može smanjiti.

U slučaju povišenog krvnog tlaka - ako je prethodna primjena diuretika dovela do smanjenja vrijednosti Na, njegovu primjenu treba prekinuti 3 dana prije početka terapije ACE inhibitorom. Kasnije se, ako je potrebno, diuretik nastavlja ili se primjena ACE inhibitora započinje malom početnom dozom, a zatim se povećava.

U slučaju kongestivnog zatajenja srca, primjena ACE inhibitora započinje najnižom dozom, a ponekad i nakon smanjenja doze prethodno propisanog diuretika koji troši kalij.

Potrebno je pratiti bubrežnu funkciju (razinu kreatinina u plazmi) tijekom prvih tjedana terapije ACE inhibitorima.

Lijekovi koji mogu izazvati hipokalemiju (uključujući sistemske mineralokortikoide i GCS, intravenski amfotericin B, laksative koji stimuliraju peristaltiku i tetrakosaktid).

Gore navedene tvari povećavaju vjerojatnost hipokalemije (razvoj aditivnog učinka). Potrebno je pratiti razinu kalija u plazmi i po potrebi je korigirati. Ove procese treba vrlo pažljivo pratiti pri primjeni kombinacije sa SG. Potrebno je koristiti laksative koji nemaju stimulirajući učinak na peristaltiku.

SG lijekovi.

Kod hipokalemije, kardiotoksična svojstva SG su pojačana. Potrebno je pratiti razinu kalija u plazmi i EKG očitanja te po potrebi prilagoditi terapiju.

Baklofen pojačava hipotenzivno djelovanje Ipamida. U početnoj fazi liječenja potrebno je vratiti vrijednosti EBV-a, a također i pratiti bubrežnu funkciju pacijenta.

Kombinacije koje zahtijevaju posebnu pažnju.

Diuretici koji štede kalij (uključuju spironolakton s amiloridom i triamteren).

Ako je ova kombinacija potrebna, postoji rizik od razvoja hipokalemije (osobito kod osoba s bubrežnom insuficijencijom i dijabetičara) ili hiperkalemije. Potrebno je pratiti vrijednosti kalija u plazmi pomoću EKG očitanja i, ako je potrebno, prilagoditi liječenje u skladu s tim.

Metformin.

Rizik od razvoja laktične acidoze povećava se kada dođe do zatajenja bubrega zbog upotrebe diuretika (osobito diuretika petlje). Zabranjeno je koristiti metformin kada je razina kreatinina u plazmi veća od 15 mg/l (za muškarce) i 12 mg/l (za žene).

Jodna kontrastna sredstva.

Dehidracija povezana s primjenom diuretika povećava vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega (osobito ako se koriste velike doze jodnih kontrastnih sredstava). Prije primjene takvih lijekova potrebno je vratiti ravnotežu vode.

Neuroleptici i antidepresivi imipraminskog tipa.

Zbog aditivnog učinka, dolazi do potenciranja hipotenzivnog djelovanja Ipamida i vjerojatnosti ortostatskog kolapsa.

Kalcijeve soli.

Zbog slabljenja bubrežne eliminacije Ca može se razviti hiperkalcemija.

Takrolimus s ciklosporinom.

Postoji mogućnost povećanja vrijednosti kreatinina u plazmi bez utjecaja na razinu ciklosporina u cirkulaciji (također i kada nema smanjenja razine Na i tekućine).

Tetrakozaktid s kortikosteroidima (sistemski učinci).

Pod utjecajem kortikosteroida dolazi do zadržavanja natrija i tekućine, što dovodi do slabljenja hipotenzivnog učinka indapamida.

Uvjeti skladištenja

Ipamid treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Ipamid se može koristiti unutar razdoblja od 4 godine od datuma prodaje terapeutskog proizvoda.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Indiur, Indapamid s Akuterom, Xipogama i Arifon s Ipress long, Indatens i Indap s Indopressom, kao i Indapen, Softenzif, Lorvas s Indatensom, Hemopamid i Ravel.

Recenzije

Ipamid dobiva dobre recenzije pacijenata, koji ističu njegovu učinkovitost u smanjenju oteklina. Osim toga, također se napominje da lijek ne izlučuje kalij, što vam omogućuje da odbijete dodatnu upotrebu kalijevih tvari. Dobre ocjene ostavljaju se i o učinku lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima, što omogućuje, uz zajednički učinak, stabilizaciju krvnog tlaka tijekom cijelog dana.