Izosorbid dinitrat

Ishemijska bolest srca smatra se jednom od najčešćih srčanih patologija. Angina pektoris, zatajenje srca, napadaji astme, edematozni sindrom - ovo je nepotpun popis uobičajenih stanja koja su često manifestacije ishemijske bolesti srca (ISB). Za učinkovitu borbu protiv ove opasne patologije uobičajeno je koristiti izvanredno antianginalno sredstvo - izosorbid dinitrat, koji pripada klasi nitrata i aktivni je sastojak mnogih srčanih lijekova.

U ovom članku ćemo govoriti o istoimenom lijeku, nazvanom prema aktivnoj tvari "izosorbid dinitrat".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Izosorbid dinitrat

Kao što je već spomenuto, glavna indikacija za upotrebu izosorbid dinitrata, bez obzira pod kojim se nazivom lijek izdaje, je koronarna bolest srca, koja se često naziva sindromom gladnog srca. No, različite manifestacije patologije mogu zahtijevati upotrebu različitih oblika lijeka, koji se koristi i za dugoročne terapijske učinke i za brzo ublažavanje opasnih simptoma.

Stoga se uzimanje redovnih tableta i kapsula s produljenim oslobađanjem, sublingvalnih tableta i TTS filmova preporučuje u sljedećim slučajevima:

• za smanjenje intenziteta napadaja angine pektoris (bol pritiska ili stiskanja, kao i osjećaj peckanja iza prsne kosti u području srca),
• kako bi se spriječila gore opisana stanja povezana s nedovoljnom opskrbom srčanog mišića krvlju,
• za liječenje CHF-a (kroničnog ili kongestivnog zatajenja srca), kada se ovaj lijek propisuje kao dio različitih mjera za liječenje bolesti,
• za liječenje arterijske hipertenzije kao jedne od manifestacija koronarne bolesti srca,
• za liječenje određenih vrsta plućne hipertenzije, karakteriziranih povišenim tlakom u sustavu plućne arterije,
• kao dio višekomponentne terapije za patologiju u kojoj dolazi do širenja (povećanja) desnih dijelova srca zbog bolesti bronhopulmonalnog sustava („plućno srce“),
• za rehabilitaciju nakon infarkta miokarda.

Otopina za intravenske infuzije ili spore injekcije koristi se u takvim životno opasnim situacijama za pacijenta kao što su:

• plućni edem,
• akutna faza infarkta miokarda,
• komplikacija koronarne bolesti srca koja prijeti razvojem infarkta miokarda, u medicinskoj praksi nazvana nestabilna angina.

Upotreba spreja (inhalacijski put primjene lijeka) opravdana je ako je potrebna hitna pomoć izvan bolnice:

• u akutnoj fazi infarkta miokarda na pozadini zatajenja lijeve klijetke,
• za sprječavanje i liječenje napadaja angine pektoris,
• kao terapijsko i profilaktičko sredstvo za grč srčanih arterija tijekom pregleda krvnih žila pomoću srčanog katetera.

Kod akutnog zatajenja srca, izosorbid dinitrat se često koristi za proširenje lumena krvnih žila i poboljšanje koronarne cirkulacije.

[ 5 ], [ 6 ]

Otpustite obrazac

Liječenje izosorbid dinitratom je upravo slučaj kada nitrati (soli dušične kiseline) ne štete zdravlju, već naprotiv, omogućuju vam da ga ojačate. Kemijska formula aktivne tvari predstavljena je kao C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Sama tvar koja sadrži nitro je bijeli prah koji nema mirisa ni okusa. Prah je praktički netopljiv u vodi. Za njegovo otapanje koriste se aceton, alkohol ili eter.

Radi lakše upotrebe, uzimajući u obzir indikacije za uporabu, lijek za IBS proizvodi se u nekoliko oblika. Tradicionalni oblici oslobađanja, kao što su tablete, kapsule i koncentrat (prašak od kojeg se priprema otopina, koristi se za injekcije i kapaljke) postoje paralelno s posebnima: sublingvalni sprej i TTS (ljekoviti film koji se pričvršćuje na desni).

Obične tablete mogu sadržavati 5, 10 ili 20 mg aktivne tvari. Pakiranje sadrži 20 ili 50 tableta. Sublingvalne tablete (ne smiju se gutati, već držati pod jezikom dok se potpuno ne otope) sadrže 5 mg izosorbid dinitrata.

Oblici lijeka s produljenim oslobađanjem (tablete i kapsule dugog djelovanja) sadrže 20, 40, 60 pa čak i 120 mg aktivne tvari.

Koncentrat za pripremu otopine u bočicama sadrži 10 mg aktivne tvari u 1 ml volumena.

Sprej i aerosol za sublingvalnu primjenu sadrže 300 doza lijeka za srce (300 raspršivanja), pri čemu svaka doza sadrži 1,25 mg izosorbid dinitrata.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

"Izosorbid dinitrat" smatra se jednim od najučinkovitijih lijekova koji se koriste za liječenje srčane ishemije i ublažavanje napadaja angine. Lijek duguje ovo priznanje svojoj aktivnoj tvari koja ima sljedeća svojstva:

• širenje lumena krvnih žila (vazodilatacijski učinak),
• smanjenje potrebe glavnog srčanog mišića za kisikom (antianginalni učinak),
• opći učinak koronarne dilatacije.

Širenje koronarnih i perifernih krvnih žila nastaje zbog smanjenja vaskularnog tonusa i opuštanja njihovih mišićnih stijenki, što je nemoguće bez sudjelovanja dušikovog oksida. Lijek povećava koncentraciju NO2 _u mišićnom tkivu krvnih žila (arterija i vena).

Antianginalni učinak lijeka posljedica je tri faktora:

• smanjenje perifernog vaskularnog otpora (afterloada),
• širenje perifernih vena, što rezultira smanjenjem protoka krvi u desni atrij (preopterećenje),
• širenje koronarnih žila.

Dakle, "Izosorbid dinitrat" smanjuje opterećenje srčanog mišića (miokarda) u slučaju njegovih nedovoljnih funkcija. Također potiče širenje srčanih žila i osigurava normalnu prehranu i zasićenost kisikom područja s oštećenom opskrbom krvlju kao posljedicom bolesti.

Izosorbid dinitrat može smanjiti krvni tlak u plućnoj cirkulaciji. A to je zauzvrat nužna mjera za sprječavanje plućnog edema.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Iako poboljšava koronarnu i perifernu cirkulaciju, lijek ne utječe na broj otkucaja srca. Samo u rijetkim slučajevima opaža se blagi porast broja otkucaja srca. Osim što širi srčane žile, lijek potiče širenje moždanih i plućnih žila, poboljšavajući moždanu i plućnu cirkulaciju.

Brzina početka učinka uzimanja lijeka ovisi o obliku oslobađanja lijeka. Iako svi imaju dovoljnu brzinu djelovanja. Na primjer, učinak sublingvalnih tableta može se primijetiti nakon 3-5 minuta. Redovite i produljene tablete daju učinak nakon 15-20 minuta, iako neke okolnosti mogu usporiti početak terapijskog učinka na 30-40 minuta.

U slučaju prskanja spreja u usnu šupljinu, terapijski učinak se može vidjeti nakon pola minute (zbog brze apsorpcije lijeka u krv kroz sluznicu), što je vrlo važno u situacijama koje zahtijevaju hitne mjere. Istovremeno, jedna doza prskanja dovoljna je za razdoblje do 2 sata.

Aktivna tvar se metabolizira u jetri, što rezultira stvaranjem izosorbid mononitrata. Lijek se izlučuje iz tijela putem bubrega.

Poluvrijeme eliminacije lijeka također ovisi o obliku oslobađanja. Za otopinu za injekciju to je oko 20 minuta, za obične tablete - 4 sata, za sublingvalne - 1 sat itd.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

"Izosorbid dinitrat" je srčani lijek koji se može koristiti na bilo koji učinkovit i prikladan način: oralno, ispiranjem tableta vodom, stavljanjem sublingvalne tablete pod jezik ili prskanjem spreja u propisanoj dozi u ovo područje, pričvršćivanjem posebnog medicinskog filma na desni ili iza obraza, kao i intravenskim injekcijama ili kapaljkama.

Tablete za oralnu primjenu obično se uzimaju oralno cijele s dovoljnom količinom tekućine, preporučuje se to učiniti sat vremena prije obroka ili, u ekstremnim slučajevima, nekoliko sati nakon njega.

Ako je potrebno, za ublažavanje napada angine, tableta se može žvakati i progutati nakon što bol popusti. U tu svrhu koriste se tablete od 5 i 10 mg. Tabletu s većom dozom treba podijeliti.

Prevencija napadaja angine počinje s dozom od 10 mg. Tablete ćete morati uzimati 4 do 5 puta dnevno.

Ako naznačena doza nije dovoljno učinkovita, 4.-5. dana terapije lijekom, dnevna doza se povećava (od 60 do maksimalno 120 mg). Učestalost uzimanja lijeka ovisi o vrsti tableta: obične tablete - 3-4 puta dnevno, retardirane - od 1 do 3 puta dnevno.

Liječenje simptoma CHF-a provodi se redovitim tabletama s dozom od 10 i 20 mg. Učestalost primjene u ovom slučaju može biti od 3 do 4 puta dnevno.

Maksimalna pojedinačna doza za sublingvalne tablete i transbukalne filmove je 10 mg. Učestalost primjene određuje liječnik na temelju dijagnoze i stanja pacijenta.

Upotreba sublingvalnog spreja uključuje ubrizgavanje 1 do 3 doze sastava u usnu šupljinu. Injekcije treba raditi u intervalima od pola minute i zadržati dah tijekom manipulacije.

Upotreba spreja kao hitne pomoći kod akutnog infarkta ili kongestivnog zatajenja srca provodi se u istoj dozi, jedina je stvar da ako prva doza lijeka ne donese olakšanje, nakon 5 minuta injekcija lijeka može se ponoviti. Sljedeća upotreba spreja moguća je nakon 10 minuta. To je obično dovoljno za ublažavanje simptoma opasnih po život.

Prilikom provođenja pregleda koronarnih žila pomoću katetera, prvo se 1 ili 2 doze lijeka ubrizgavaju pod jezik pacijenta. To je potrebno kako bi se spriječio grč srčanih žila.

Doziranje za intravenske infekcije ili infuzije može se uvelike razlikovati u svakom pojedinom slučaju. Učinkovitu dozu određuje liječnik, kao i trajanje terapije lijekom "Izosorbid dinitrat".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Koristite Izosorbid dinitrat tijekom trudnoće

Upotreba "Izosorbid dinitrata" tijekom trudnoće nije zabranjena, ali njegova upotreba treba se dogoditi samo nakon prethodne konzultacije sa specijalistom i u dozama koje je on naznačio. Lijek se može koristiti i tijekom dojenja, ali za svaki slučaj, bolje je u ovom trenutku prenijeti bebu na hranjive mliječne formule.

Kontraindikacije

Lijek na bazi izosorbid dinitrata je nepoželjan, pa čak i opasan za upotrebu u sljedećim situacijama:

• ako se pacijentu dijagnosticira trajno nizak krvni tlak,
• stanje šoka,
• nagli pad krvnog tlaka, koji karakterizira početak kolapsa,
• uznapredovali stadij perikarditisa, u kojem upala i zadebljanje slojeva srčane membrane (perikarda) uzrokuje kompresiju srca (konstriktivni perikarditis),
• zadebljanje interventrikularnog mišića, što dovodi do poremećaja koronarnog protoka krvi (opstruktivna HCM),
• u slučaju traumatske ozljede mozga,
• pacijenti s dijagnozom hemoragijskog moždanog udara,
• s visokim intrakranijalnim tlakom,
• ako se akutni infarkt miokarda opaža na pozadini niskog krvnog tlaka,
• nakupljanje tekućine u šupljini srčane membrane, što se u kardiologiji naziva srčana tamponada,
• ako je plućni edem uzrokovan toksičnim faktorom,
• glaukom zatvorenog kuta,
• preosjetljivost na komponente doznog oblika,
• alergijska reakcija na organske nitrate.

Lijek treba koristiti pod nadzorom liječnika u slučaju mitralne i aortne stenoze, niskog krvnog tlaka, cerebrovaskularnih inzulata, zatajenja jetre i u starijoj dobi. Lijek se ne koristi u pedijatriji.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Nuspojave Izosorbid dinitrat

Individualne reakcije na lijek "Izosorbid dinitrat" mogu varirati. Neki pacijenti dobro podnose terapiju lijekom, dok drugi mogu osjetiti neke nuspojave. Među takvim neugodnim manifestacijama mogu se razlikovati sljedeće:

• blage do umjerene glavobolje,
• promjena boje kože na licu (primjetno crvenilo),
• vrtoglavica,
• pad krvnog tlaka (ponekad do kritičnih razina)
• ubrzan rad srca ili puls (više od 90 otkucaja u minuti),
• valunge u glavi, praćene osjećajem vrućine,
• neugodni osjećaji u ustima uzrokovani suhim sluznicama,
• osjećaj peckanja u području jezika (najčešće na njegovom vrhu),
• lagana mučnina,
• privremeno pogoršanje vida,
• opća slabost i umor,
• kožni osip uzrokovan alergijskom reakcijom na lijek.

Ponekad se, na pozadini terapije lijekovima pri prilično niskim očitanjima tlaka, može primijetiti povećanje bolnih manifestacija angine. U vrlo rijetkim slučajevima, uzimanje lijeka prati razvoj ishemije (gladovanje kisikom) mozga.

[ 23 ]

Predozirati

Sigurna primjena različitih oblika srčanog lijeka "Izosorbid dinitrat" podrazumijeva strogo pridržavanje uputa liječnika u pogledu doziranja lijeka i učestalosti njegove primjene. U slučaju uzimanja visokih doza lijeka i neopravdano dugotrajnog liječenja može doći do predoziranja lijekom, što će imati svoje neugodne simptome.

Simptomi predoziranja izosorbid dinitratom mogu uključivati pojačanje nekih nuspojava lijeka, poput glavobolje i vrtoglavice, poremećaja vida i stolice, dispeptičkih poremećaja, slabosti i razvoja kolapsa na pozadini naglog pada tlaka.

No mogu se pojaviti i drugi simptomi koji nisu tipični za ovaj lijek. Ako se pojave znakovi gladovanja kisikom u tjelesnim tkivima (anoksija), dijagnosticiraju se epizode nesvjestice, porast tjelesne temperature, cijanoza usana i noktiju, opažaju se konvulzije, kratkoća daha, smanjen puls i intrakranijalni tlak - to je već razlog za poduzimanje mjera za uklanjanje posljedica predoziranja lijekom.

Prva pomoć sastoji se od ispiranja želuca. Zatim se poduzimaju mjere za uklanjanje gore opisanih simptoma kod kuće ili u bolnici.

Ako se uoči gladovanje tkiva kisikom na pozadini povećanja razine methemoglobina, to ukazuje na razvoj methemoglobinemije. U takvoj situaciji, hitna pomoć uključuje intravenoznu primjenu otopine metilenskog plavog. Doziranje se određuje na temelju sljedećeg omjera: uzima se 1 ili 2 mg otopine na 1 kilogram tjelesne težine pacijenta.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Terapija lijekom treba se provoditi strogo uzimajući u obzir interakciju lijeka "Izosorbid dinitrat" s drugim lijekovima, kako bi se osigurala dobra učinkovitost lijeka i spriječile neugodne posljedice povezane s pogoršanjem pacijentovog zdravlja nakon istodobne upotrebe različitih lijekova.

Na primjer, pri istodobnom uzimanju izosorbid dinitrata i alfa-adrenergičkog blokatora dihidroergotamina, koncentracija u plazmi i učinak potonjeg mogu se povećati, što može dovesti do razvoja simptoma predoziranja.

Ako se terapija kolinetičkim sredstvima provodi uz uzimanje izosorbid dinitrata, posebno kod starijih osoba, kod pacijenata se opaža smanjenje pamćenja i pažnje.

Adsorbenti, adstringenti i omotači smanjuju apsorpciju lijeka kada se primjenjuju oralno i sublingvalno.

Lijekovi koji pripadaju skupinama perifernih vazodilatatora, beta-blokatora, tricikličkih antidepresiva, blokatora kalcijevih kanala i uzimaju se paralelno s izosorbid dinitratom pomažu u snižavanju krvnog tlaka. Isto se može reći i za neuroleptike, lijekove za snižavanje krvnog tlaka, PDE inhibitore i etilni alkohol.

Antianginalni učinak lijeka značajno se smanjuje kada se uzima paralelno sa simpatomimeticima.

Nije preporučljivo uzimati izosorbid dinitrat istodobno s alfa-adrenergičkim agonistom noradrenalinom, jer takva terapija smanjuje učinak potonjeg.

Međutim, paralelno liječenje erektilne disfunkcije sildenafilom značajno povećava vjerojatnost razvoja infarkta miokarda i kolapsa.

[ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Učinkovitost i sigurnost bilo kojeg lijeka, uključujući izosorbid dinitrat, mogu biti pogođene nepoštivanjem uvjeta čuvanja lijeka. U tom slučaju postoji nekoliko zahtjeva za čuvanje:

• temperatura unutar sobne temperature,
• osamljeno mjesto zaštićeno od sunca, vlage i dječje znatiželje.

Poštivanje takvih jednostavnih uvjeta pomoći će u sprječavanju preranog propadanja lijeka, a također će zaštititi vaše zdravlje i zdravlje vaše obitelji.

[ 33 ], [ 34 ]

Posebne upute

Tijekom terapije izosorbid danatratom potrebno je uzeti u obzir da ovi lijekovi negativno utječu na brzinu reakcije, stoga je bolje privremeno se suzdržati od vožnje automobila i obavljanja aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju.

Ako se lijek mora uzimati dulje vrijeme, treba napraviti pauzu od 4 dana svakih 3-5 tjedana, što će spriječiti ovisnost o lijeku i smanjenje terapijskog učinka.

Ako je potrebno povećati dozu, to treba činiti postupno, uz stalno praćenje krvnog tlaka i pulsa.

[ 35 ], [ 36 ]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka u originalnom pakiranju bez oštećenja zaštitne ljuske kreće se od 3 do 5 godina, ovisno o obliku oslobađanja, a ponekad i nazivu. No, treba uzeti u obzir da otvaranjem pakiranja smanjujemo to razdoblje, što mora biti navedeno u uputama za uporabu određenog lijeka.

[ 37 ], [ 38 ]