Kapi za glaukom

Kapi za glaukom predstavljene su raznim skupinama lijekova.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Beta blokatori

Adrenergički neuroni luče norepinefrin na simpatičkim postganglijskim živčanim završecima.

Postoje 4 vrste adrenergičkih receptora:

1. alfa-1 se nalaze u malim arterijama, dilatatornim zjenicama i Müllerovom mišiću. Pobuđivanje uzrokuje hipertenziju, midrijazu i retrakciju očnih kapaka;
2. alfa-2 - inhibitori receptora smještenih u cilijarnom epitelu. Pobuđivanje uzrokuje inhibiciju lučenja očne vodice i djelomično povećanje uveoskleralnog odljeva;
3. beta-1 se nalaze u miokardu i kada se stimuliraju uzrokuju tahikardiju;
4. beta-2 se nalaze u bronhima i cilijarnom epitelu. Njihova ekscitacija dovodi do bronhospazma i povećanog lučenja očne vodice.

Beta blokatori neutraliziraju učinak kateholamina u beta receptorima, smanjuju intraokularni tlak, inhibirajući proizvodnju očne vodice. Koriste se za sve vrste glaukoma, ali oko 10% populacije nije osjetljivo na njih. Beta blokatori mogu biti neselektivni i selektivni. Neselektivni beta blokatori podjednako blokiraju beta-1 i beta-2 receptore, a kao selektivni beta blokatori osjetljiviji su na beta-1 receptore. Teoretski, bronhospastični učinak blokade beta-2 receptora je minimalan. Betaksolol je jedini selektivni lijek koji se koristi u liječenju glaukoma.

Kontraindikacije: teška srčana disfunkcija, atrioventrikularni blok 2 i 3 stupnja, bradikardija, bronhijalna astma i opstruktivne respiratorne bolesti.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Timolol

Pripreme

• Timoptol 0,25% i 0,5% 2 puta dnevno.
• Timoptol-LA 0,25% i 0,5% jednom dnevno.
• Neogel-LA 0,1% 1 puta dnevno.

Lokalne nuspojave: alergijska reakcija, točkaste erozije rožnice, smanjeno stvaranje suza.

Sistemske nuspojave najčešće se javljaju tijekom prvog tjedna i prilično su ozbiljne.

• Bradikardija i hipotenzija zbog blokade beta-1 receptora i anamneza teške srčane patologije kontraindikacije su za primjenu beta-blokatora.
• Praćenje pulsa pacijenta prije propisivanja beta-blokatora je obavezno!
• Bronhospazam može biti uzrokovan blokadom beta-2 receptora i može biti fatalan kod pacijenata s astmom i kroničnom plućnom bolešću u anamnezi.

Ostale nuspojave uključuju poremećaje spavanja, halucinacije, anksioznost, depresiju, umor, glavobolju, mučninu, vrtoglavicu, smanjeni libido i smanjenu razinu lipoproteina visoke gustoće u plazmi.

Smanjen sistemski učinak beta-blokatora:

• Nakon ugradnje preparata, zatvorenih očiju, pritisnite područje donje suzne točke 3 minute. To također produžuje njegov kontakt s očnim tkivima i povećava terapijski učinak.
• Jednostavno zatvaranje očiju na 3 minute nakon ukapavanja smanjit će sistemsku apsorpciju do 50%.

Ostali beta blokatori

1. Betaksolol (betoptic) 0,5% 2 puta dnevno. Hipotenzivni učinak je manji od učinka timolola, ali ima stabilizirajući učinak na vidne funkcije (vidna polja). Betaksolol povećava protok krvi u mrežnici, povećavajući perfuzijski tlak;
2. Levobunolol (betagan) 0,5% nije inferioran timololu u hipotenzivnoj učinkovitosti. Često je dovoljna jedna instilacija dnevno.
3. Carteolol (teoptic) 1% i 2% nije inferioran timololu, ima dodatni simpatomimetički učinak, koji selektivno utječe na oči, a ne na kardiopulmonalni sustav, uzrokujući bradikardiju u manjoj mjeri od timolola.
4. Metipranolol 0,1% i 0,3% 2 puta dnevno. Slično djelovanje kao timolol, proizvedeno bez konzervansa. Obično se koristi kod pacijenata s alergijskim reakcijama na konzervanse ili kod nošenja mekih kontaktnih leća koje sadrže benzalkonijev hidroklorid. Ponekad može uzrokovati prednji uveitis.

Alfa-2 agonisti

Lijekovi smanjuju intraokularni tlak smanjenjem lučenja očne vodice i povećanjem uveoskleralnog odljeva.

1. Brimonidin (Alphagan) 0,2% 2 puta dnevno je visoko selektivan alfa-2-agonist s dodatnim neuroprotektivnim djelovanjem. Njegova učinkovitost je manja od učinkovitosti timolola, ali veća od učinkovitosti betaksolola. Postoji aditivnost s beta-blokatorima. Najčešća lokalna nuspojava je alergijski konjunktivitis, koji se može pojaviti čak i godinu dana nakon početka terapije. Sistemske nuspojave: suha usta, pospanost i umor.
2. Apraklonidin (lopidin) 0,5% i 1% se koristi nakon laserske operacije prednjeg segmenta oka za sprječavanje akutne očne hipertenzije. Lijek nije prikladan za dugotrajnu upotrebu zbog tahifilaksije (gubitka terapijskog učinka) i visokog postotka lokalnih nuspojava.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Analozi beta2-alfa prostaglandina

Smanjite intraokularni tlak povećanjem uveoskleralnog odljeva.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Laganoprost

1. Latanoprost (ksalatan) 0,005% se koristi jednom dnevno.
2. Učinkovitiji je od timolola, ali neki su pacijenti otporni na analoge prostaglandina.
3. Lokalne nuspojave: konjunktivalna hiperemija, izduživanje trepavica, hiperpigmentacija šarenice i periorbitalnog područja. Rijetko, ako postoje faktori rizika, mogu se javiti prednji uveitis i makularni edem. Propisuje se s oprezom kod uvealnog glaukoma.
4. Sistemske nuspojave: glavobolje i disfunkcija gornjih dišnih putova.

Ostali lijekovi

1. Travoprost (Travatan) 0,004% je sličan latanoprostu, ali je ponekad učinkovitiji.
2. Bimatoprost (Lumigan) 0,3% - prostamid. Osim što poboljšava uveoskleralni odtok, može poboljšati i trabekularni odtok.
3. Unoproston izopropil (Rescula) 0,15% 2 puta dnevno.

Hipotenzivni učinak nije toliko izražen kao kod latapoprosta, a lijek je nedovoljan za monoterapiju. Ponekad je moguća kombinacija s latanoprostom.

Parasimpatomimetici

To su parasimpatomimetici koji stimuliraju muskarinske receptore sfinktera zjenice i cilijarnog tijela.

Indikacije za uporabu:

• Kod primarnog glaukoma otvorenog kuta, intraokularni tlak se smanjuje kontrakcijom cilijarnog mišića, povećavajući otjecanje očne vodice kroz trabekularnu mrežu.
• Kod primarnog glaukoma zatvorenog kuta, kontrakcija pupilarnog sfinktera i mioza omogućuju perifernoj šarenici da se pomakne od trabekularne zone, otvarajući glaukom zatvorenog kuta. Potrebno je smanjiti intraokularni tlak sistemskim lijekovima prije nego što miotici počnu djelovati.

Pilokarpin

Indikacije

• Pilokarpin 1%, 2%, 3%, 4% do 4 puta dnevno kao monoterapija. U kombinaciji s beta-blokatorima, dovoljne su dvije instilacije.
• Pilokarpin gel (Pilogel) sastoji se od pilokarpina adsorbiranog na gelu. Koristi se jednom prije spavanja tako da se kratkovidnost i mioza uzrokovane lijekom javljaju noću. Glavna neugodnost je razvoj površinskog edema rožnice u 20% slučajeva, ali rijetko utječe na vid.

Jednako je učinkovit kao beta blokatori.

Lokalne nuspojave: mioza, bol u supercilijarnom luku, miopizacija i kataraktogenost. Poremećaji vida čine se izraženijim.

Sistemske nuspojave su blage.

Inhibitori ugljične anhidraze

Inhibitori karboanhidraze klasificiraju se kao sulfonamidi prema kemijskom sastavu. Mehanizam snižavanja intraokularnog tlaka povezan je s inhibicijom stvaranja očne vodice.

• Dorzolamid (Trusopt) 2% 3 puta dnevno. Učinkovitost usporediva s betaksololom, ali slabija od timolola. Glavna lokalna nuspojava je alergijski konjunktivitis.
• Brinzolamid (Azopt) 1% 3 puta dnevno. Slično dorzolamidu, ali ima manje izraženu lokalnu reakciju.

Kombinirani lijekovi

Kombinirani lijekovi pojačavaju hipotenzivni učinak, učinkovitiji su i praktičniji, što čini pridržavanje režima realnim. To uključuje:

• Cosopt (timolol + dorzolamid) 2 puta dnevno.
• Xalacom (timolol + latanoprost) 1 put dnevno.
• TimPilo (timolol + pilokarpin) 2 puta dnevno.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Sistemski inhibitori karboanhidraze

Propisuje se u kratkim tečajevima; dugotrajna primjena opravdana je samo u slučajevima visokog rizika od oštećenja vida uzrokovanog dugotrajno visokim intraokularnim tlakom.

Pripreme

• Tablete acetazolamida 250 mg. Dnevna doza 250-1000 mg. Početak djelovanja nakon 1 sata, maksimalni učinak nakon 4 sata, trajanje do 12 sati.
• Acetazolamid kapsule 250 mg. Dnevna doza 250-500 mg, trajanje djelovanja do 24 sata.
• Injekcija acetazolamida 500 mg. Početak djelovanja je gotovo trenutan, vrhunac djelovanja nakon 30 minuta, trajanje do 4 sata. Ovo je jedini oblik koji se koristi kod akutnog napada glaukoma.
• Tablete diklorfenamida 50 mg. Dnevna doza 50-100 mg (2 puta dnevno). Početak djelovanja unutar 1 sata, vrhunac djelovanja nakon 3 sata, trajanje do 12 sati.
• Tablete metazolamida 50 mg. Dnevna doza 50-100 mg (2-3 puta dnevno). Početak djelovanja nakon 3 sata, maksimalni učinak nakon 1 sata, trajanje djelovanja do 10-11 sati. Ovo je dobra alternativa acetazolamidu u smislu trajanja djelovanja.

Sistemske nuspojave

Dugotrajna primjena inhibitora karboanhidraze često je popraćena sistemskim nuspojavama, o kojima treba obavijestiti pacijenta.

Često

• parestezija (trnci u prstima na rukama i nogama, a ponekad i u mukokutanim spojevima) je česta i obično sigurna. Daljnje liječenje je moguće ako pacijent izrazi pristanak i porekne netoleranciju na moguće manifestacije.
• opća malaksalost u obliku slabosti, umora, depresije, gubitka težine i smanjenog libida. Dodatni dvotjedni tretman natrijevim acetatom potpuno će ukloniti ove simptome.

Rijetko

• Gastrointestinalni trakt: nelagoda u želucu, grčevi u trbuhu, proljev i mučnina. Javljaju se neovisno o malaksalosti i ne dovode do promjena u kemijskom sastavu krvi;
• nefrolitijaza.
• Stevens-Johnsonov sindrom je karakteristična reakcija na derivate sulfonamida;
• Hematopoetski poremećaji su izuzetno rijetki:
  • Dozno ovisan učinak na hematopoetsku funkciju koštane srži, koja se obično obnavlja nakon prestanka uzimanja lijeka.
  • Specifična aplastična anemija, koja nije povezana s dozom, a koja je fatalna u 50% slučajeva. To se može dogoditi čak i nakon jedne doze lijeka, ali se češće opaža u prva 2-3 mjeseca, a vrlo rijetko nakon 6 mjeseci liječenja.

Nuspojave inhibitora karboanhidraze

• Malaksalost, umor, depresija, anoreksija, gubitak težine, smanjen libido
• Gastrointestinalni kompleks: želučana hipersekrecija, grčevi, proljev
• Stevens-Johnsonov sindrom (poremećaj krvi)

Osmotski lijekovi

Osmotski tlak ovisi o broju čestica u otopini, a ne o njihovoj veličini, pa su otopine niske molekularne mase karakterizirane većim osmotskim učinkom. Osmotski lijekovi ostaju u intravaskularnom sloju, povećavajući osmolarnost krvi. Snižavaju intraokularni tlak i stvaraju osmotski gradijent između krvi i staklastog tijela, dehidrirajući potonje. Što je gradijent veći, to je veće smanjenje intraokularnog tlaka. Da bi se postigao taj učinak, hiperosmotsko sredstvo ne smije prodrijeti u hemato-oftalmičku barijeru. Kada se ona uništi, gubi se učinak daljnje upotrebe, pa su hiperosmotska sredstva ograničena kod uveitičnog glaukoma, koji je karakteriziran kršenjem hemato-oftalmičke barijere.

Klinička primjena

Koristi se kada je hipotenzivni učinak lokalne terapije pri maksimalnom režimu nedovoljan,

• Akutni napad glaukoma,
• Preoperativna priprema kada visoki intraokularni tlak predstavlja rizik od dislokacije leće u prednju očnu komoru.

Ova priprema treba biti prilično brza, nakon čega pacijent treba prestati piti tekućinu ako osjeti žeđ.

Pripreme

• Glicerol se uzima oralno, ima sladak okus i može izazvati mučninu. Dodavanje soka od limuna (ne naranče) pomaže u izbjegavanju mučnine. Doza se izračunava ovisno o težini: 1 g / kg tjelesne težine ili 2 ml / kg tjelesne težine (50% otopina). Maksimalni učinak javlja se nakon 1 sata i traje do 3 sata. Glicerol treba s oprezom propisivati pacijentima s kompenziranim dijabetesom.
• Izosorbid se uzima oralno, ima okus mente i ne utječe na metabolizam glukoze, pa se može koristiti kod dijabetesa bez inzulinske potpore. Doza je ista kao i kod uzimanja glicerola.
• Manitol se široko koristi intravenozno kao hiperosmotski lijek. Doza se izračunava ovisno o težini: 1 g/kg ili 5 ml/kg (20% vodena otopina). Maksimalni učinak postiže se unutar 30 minuta i traje do 6 sati.

Nuspojave

1. Kardiovaskularna dekompenzacija zbog povećanog izvanstaničnog volumena, stoga takve lijekove treba s oprezom davati pacijentima s kroničnim srčanim i bubrežnim patologijama.
2. Zadržavanje urina kod starijih muškaraca nakon intravenske primjene. Kateterizacija urina je neophodna kod bolesti prostate.
3. Ostale nuspojave uključuju glavobolju, bol u donjem dijelu leđa, mučninu i poremećaj svijesti.

[ 25 ]