Capocin

Kapocin je antibiotik iz kategorije antituberkuloznih tvari.

Indikacije Capocina

Koristi se u kompleksnoj terapiji plućne tuberkuloze uzrokovane djelovanjem mikobakterija osjetljivih na kapreomicin (ako lijekovi prve linije nemaju potreban učinak ili nisu prikladni za pacijenta).

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku liofilizata za tekućinu za injekcije, u bočicama od 1 g. U kutiji se nalazi 1 takva bočica.

Farmakodinamiku

Lijek inhibira vezanje proteina unutar bakterijskih stanica i pokazuje bakteriostatsko djelovanje. Selektivno utječe na mikobakterije tuberkuloze, koje se nalaze u intra- i ekstracelularnom prostoru.

Monoterapija dovodi do brze pojave rezistentnih sojeva; uočena je i unakrsna rezistencija na kanamicin.

Farmakokinetika

Nakon primjene 1000 mg tvari, vrijednost Cmax u plazmi iznosi 20-47 mg/l i opaža se nakon 1-2 sata. Intravenskom infuzijom 1000 mg lijeka u trajanju od 1 sata, vrijednosti Cmax iznose 30 mg/l. Lijek ne prodire kroz krvno-žilni barijeru (KMB), ali može proći kroz placentu.

Tvar ne sudjeluje u metaboličkim procesima, izlučuje se putem bubrega (52% porcije - tijekom 12 sati) glomerularnom filtracijom, u aktivnom nepromijenjenom stanju i u velikim količinama. Mali dio se izlučuje žuči. Pokazatelji u urinu nakon upotrebe porcije od 1000 mg (nakon 6 sati) u prosjeku iznose 1,68 mg/ml. Poluvrijeme eliminacije je unutar 3-6 sati.

Dnevnim injekcijama (tijekom 1 mjeseca) od 1000 mg lijeka, tvar se ne akumulira kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega.

Ako osoba ima problema s funkcijom bubrega, poluvrijeme eliminacije lijeka se povećava, a osim toga postoji tendencija nakupljanja tvari.

Doziranje i administracija

Lijek se mora primjenjivati isključivo parenteralno - intramuskularnom injekcijom. Potrebno je prethodno otopiti 1000 mg praška u 0,9%-tnoj otopini NaCl ili sterilnoj tekućini za injekcije (2 ml). Za odraslu osobu, veličina porcije duboke intramuskularne injekcije je 1000 mg jednom dnevno, svaki dan, unutar razdoblja od 60-120 dana. Zatim se lijek primjenjuje 2-3 puta tjedno tijekom razdoblja od 1-2 godine, u kombinaciji s drugim antituberkuloznim tvarima.

Dopušteno je maksimalno 20 mg/kg lijeka dnevno.

Doziranje za bubrežne poremećaje:

• Vrijednosti CC ispod 110 ml/minuti – 13,9 mg/kg tvari dnevno;
• Razina CC manja od 100 ml/min – 12,7 mg/kg lijeka dnevno;
• Brzina protoka krvi manja od 80 ml/min – 10,4 mg/kg;
• Vrijednosti CC manje od 60 ml/minuta – 8,16 mg/kg;
• Razina CC ispod 50 ml/minuti – 7,01 dnevno ili 14 mg/kg na 48 sati;
• pokazatelj CC je manji od 40 ml/minuti – 5,87 (dnevno) ili 11,7 mg/kg (na 48 sati);
• Vrijednosti CC ispod 30 ml/minuti – 4,72 (po danu), 9,45 (po 48 sati) ili 14,2 mg/kg (po 72 sata);
• Vrijednosti CC manje od 20 ml/minuti – 3,58, 7,16 ili 10,7 mg/kg tvari;
• razina CC je manja od 10 ml/minuti – 2,43, 4,87 ili 7,3 mg/kg lijeka;
• Vrijednosti CC jednake nuli su 1,29 (po danu), 2,58 (po 48 sati) ili 3,87 mg/kg (po 72 sata).

[ 2 ]

Koristite Capocina tijekom trudnoće

Nije propisano trudnicama ili dojiljama.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s intolerancijom na kapreomicin.

Nuspojave Capocina

Uvođenje ljekovite tvari može izazvati pojavu određenih nuspojava:

• poremećaji koji utječu na urogenitalni sustav: nefrotoksičnost, oštećenje bubrega praćeno tubularnom nekrozom, zatajenje bubrega, disurija, porast razine dušika u krvi na razinu iznad 20-30 mg/100 ml (za 46%), kao i kreatinina u serumu. Pojava abnormalnog sedimenta ili nastalih čestica krvi u mokraći;
• poremećaji u osjetilnim organima i živčanom sustavu: neobična slabost ili umor, pospanost i ototoksičnost. Može se primijetiti gubitak sluha (subklinički u 11% slučajeva, a klinički značajan u 3%), ponekad neizlječiv, kao i zujanje, zvonjava, buka ili osjećaj začepljenosti u ušima. Moguć je razvoj vestibulotoksičnosti - poremećaj motoričke koordinacije, vrtoglavica, nestabilan hod i blokada neuromuskularne aktivnosti;
• oštećenje probavnih organa: osjećaj žeđi, mučnina, anoreksija ili povraćanje, a također i hepatotoksičnost, praćena disfunkcijom jetre (osobito kod osoba s anamnezom bolesti jetre);
• znakovi alergije: svrbež, oticanje, epidermalni osip, vrućica i crvenilo kože;
• problemi s funkcioniranjem krvnog sustava (hemostaza i hematopoetski procesi) i kardiovaskularnog sustava: leukocitoza, trombocitopenija ili leukopenija, poremećaji srčanog ritma i eozinofilija;
• Ostalo: problemi s ravnotežom elektrolita (moguća je hipokalemija), otežano disanje (zbog oslabljenog tonusa respiratornih mišića), mialgija. Može se povisiti temperatura (uz kombinirano liječenje). Može se pojaviti infiltracija, pojačano krvarenje ili sterilni apscesi na mjestu injiciranja.

[ 1 ]

Predozirati

Intoksikacija uzrokuje disfunkciju bubrega, koja u akutnoj fazi može dosegnuti tubularnu nekrozu (vjerojatnost se povećava kod starijih osoba, s dehidracijom ili postojećom disfunkcijom bubrega), a osim toga, oštećenje vestibularnog i slušnog područja 8. para kranijalnih neurona. Može se javiti i neuromuskularna blokada, što može dovesti do respiratornog zastoja (često zbog brze primjene lijeka). Može se razviti neravnoteža elektrolita (hipomagnezijemija, -kalemija ili -kalcemija).

Provode se simptomatski postupci: podrška protoku krvi i procesima disanja, a uz to i hidratacija, osiguravajući protok urina unutar 3-5 ml/kg/sat (zdrava funkcija bubrega). To je potrebno za uklanjanje blokade neuromuskularnog rada (na primjer, sprječavanje razvoja apneje ili respiratorne depresije). Koriste se i antikolinesterazni agensi i kalcijevi pripravci, provodi se hemodijaliza (osobito kod osoba s teškim problemima s bubrezima); uz to je potrebno pratiti pokazatelje CC i VEB.

Interakcije s drugim lijekovima

Kapocin treba koristiti s izuzetnim oprezom zajedno s kolistinom, kao i polimiksin A sulfatom ili gentamicinom, kao i amikacinom ili kanamicinom, vankomicinom ili neomicinom, te uz tobramicin, jer se u tim slučajevima može dogoditi zbroj oto- i nefrotoksičnih učinaka.

Zabranjeno je kombinirati lijek s otopinama koje sadrže kompleks vitamina B skupine.

Kombinacija s antidijarejnim lijekovima povećava vjerojatnost pseudomembranskog kolitisa.

Nije kompatibilan s ampicilinom, aminofilinom, magnezijevim sulfatom, kao ni s barbituratima, eritromicinom, kalcijevim glukonatom i difenilhidantoinom.

Zabranjeno je koristiti lijek zajedno s drugim injekcijskim antituberkuloznim lijekovima (biomicin ili streptomicin), jer to može pojačati toksični učinak (osobito u odnosu na bubrežnu funkciju i 8. par kranijalnih neurona).

Nema kompatibilnosti s lijekovima koji imaju oto- (polimiksin, etakrinska kiselina i aminoglikozidi s furosemidom) i nefrotoksično (metoksifluran s aminoglikozidima i polimiksinom) djelovanje, kao ni s lijekovima koji izazivaju blokadu neuromuskularne funkcije (polimiksin, citratni konzervansi za krv, aminoglikozidi s dietil eterom, kao i halogenirani ugljikovodici koji se koriste u inhalacijskoj anesteziji). Slabljenje blokade neuromuskularne aktivnosti događa se primjenom neostigmina.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Kapocin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne oznake - unutar 25 ° C.

Rok trajanja

Kapocin se smije koristiti unutar 2 godine od datuma proizvodnje terapijskog lijeka.

Zahtjev za djecu

Kapocin je zabranjen za upotrebu u pedijatriji.

Analogi

Analozi lijeka su tvari Capastat, Capreostat, Capreom s Capremabolom, a uz to i Lycocin, Capreomycin i Capreomycin sulfat.