Karbalex

Carbalex je antikonvulzivni lijek. Sadrži sastojak karbamazepin.

Indikacije Carbalexa

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• razne vrste epileptičkih napadaja i epilepsije, praćene mentalnim poremećajima;
• razne manije;
• sprječavanje razvoja manično-depresivnih poremećaja;
• neuralgija koja utječe na trigeminalni živac;
• dijabetička neuropatija;
• stanje odvikavanja;
• središnji oblik dijabetesa insipidusa.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u obliku tableta - 10 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju - 5 ili 10 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

Kao antikonvulziv, Carbalex može imati učinak u slučaju parcijalnih napadaja (i složenih i jednostavnih), na pozadini kojih se opaža (ili ne) generalizacija sekundarne prirode, a uz to i u toničko-kloničkom obliku napadaja generaliziranog tipa i u slučaju kombinacije opisanih oblika napadaja.

Klinička ispitivanja monoterapije lijekom kod osoba s epilepsijom (osobito kod adolescenata i djece) otkrila su njegov psihotropni učinak, koji se djelomično očitovao pozitivnim učinkom na znakove depresije i anksioznosti, a uz to i smanjenjem agresije i razdražljivosti.

Podaci iz pojedinačnih testova pokazali su da učinak lijeka na psihomotorne podatke i kognitivnu aktivnost ovisi o veličini porcije te je negativan ili upitan. U drugim testovima uočen je pozitivan učinak u odnosu na podatke koji karakteriziraju pacijentovu sposobnost pamćenja s učenjem i pažnjom.

U obliku neurotropne tvari, lijek je aktivan kod određenih neuroloških patologija: na primjer, sprječava napade boli kod neuralgije koja zahvaća trigeminalni živac i ima sekundarnu ili idiopatsku prirodu. Istodobno, lijek se koristi za smanjenje neurogene boli kod poremećaja poput spinalnih tabesa, parestezije uzrokovane ozljedama i postherpetične neuralgije.

U slučaju odvikavanja od alkohola, lijek povećava prag napadaja (u ovom stanju je snižen) i smanjuje jačinu kliničkih simptoma poremećaja (tremor, razdražljivost i poremećaj hoda).

Kod osoba s centralnim dijabetesom insipidusom smanjuje osjećaj žeđi i diurezu.

Testovi potvrđuju da Carbalex u obliku psihotropne tvari pokazuje učinkovitost u slučaju sljedećih poremećaja:

• akutna manična stanja;
• terapija održavanja za bipolarni poremećaj manično-depresivnog tipa (monoterapija i kombinirana primjena s litijevim sredstvima, antidepresivima ili neurolepticima) ili shizoafektivne psihoze;
• psihoze manične prirode (u kombinaciji s neurolepticima);
• akutna faza shizofrenije polimorfne prirode.

Princip djelovanja karbamazepina samo je djelomično utvrđen. Tvar normalizira stijenke preuzbuđenih živčanih vlakana, usporava pojavu ponovljenih živčanih pražnjenja i slabi sinaptički transport ekscitacijskih impulsa.

Otkriveno je da je glavni mehanizam djelovanja lijeka sprječavanje ponovnog stvaranja natrij-ovisnih utjecajnih potencijala u području depolariziranih neurona (blokira Na kanale).

Antikonvulzivni učinak se uglavnom razvija smanjenjem količine oslobođenog glutamata, kao i normalizacijom živčanih stijenki; antimanični učinak se osigurava supresijom metaboličkih procesa norepinefrina dopaminom.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, karbamazepin se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; vrijednosti Cmax nakon jedne doze opažaju se nakon 12 sati.

Sinteza s proteinima krvi je 70-80%. U cerebrospinalnoj tekućini sa slinom nastaju vrijednosti proporcionalne udjelu aktivnog elementa koji nije sintetiziran s proteinima (20-30%). Lijek prelazi u majčino mlijeko (25-60% pokazatelja plazme) i kroz placentu.

Volumeni distribucije iznose 0,8-1,9 l/kg. Nakon jednokratne primjene, poluvrijeme eliminacije je 25-65 sati, a nakon dulje primjene - 8-29 sati (to je zbog indukcije metaboličkih enzima). Kod osoba koje koriste lijekove poput fenobarbitala ili fenitoina (koji induciraju aktivnost monooksigenaze), poluvrijeme eliminacije je 8-10 sati.

Metabolički procesi karbamazepina odvijaju se u jetri, a izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Produljeni učinak lijeka nije vezan uz unos hrane. Tablete je dopušteno otopiti u bilo kojoj tekućini (čaj, mlijeko, obična voda ili sok od naranče) bez rizika gubitka njihove učinkovitosti. Inhibicijom aktivnosti enzima (CYP-450-IIIA4) u jetri i želucu, sok od grejpa značajno povećava razinu bioraspoloživosti karbamazepina.

Antikonvulzivni učinak počinje se manifestirati nakon nekoliko sati ili nekoliko dana (ali ponekad to razdoblje doseže 1 mjesec).

Doziranje i administracija

Upotreba kod epilepsije.

Djeca u dobi od 10 godina i starija te odrasli trebaju započeti s uzimanjem lijeka dozom od 0,2 g (1 tableta) 2 puta dnevno. Zatim se doza polako povećava dok pacijent ne postigne optimalnu razinu.

Dojenčad do 12 mjeseci: 0,1 g dnevno (0,5 tableta). Djeca u dobi od 1-5 godina - 0,2-0,4 g dnevno (1-2 tablete). Djeci u dobi od 6-10 godina propisuju se 2-3 tablete dnevno (0,4-0,6 g).

Manično-depresivni poremećaji i manija.

Veličina porcije je često 0,4-1,6 g (2-8 tableta) dnevno, podijeljeno u 2-3 primjene. Standardna porcija je 2-3 tablete dnevno (0,4-0,6 g).

Neuralgija koja utječe na trigeminalni živac.

U početnoj fazi obično je potrebno uzimati 1 tabletu (0,2 g) 2 puta dnevno. Kasnije liječnik treba odabrati osobnu dozu, određujući optimalnu veličinu porcije. Često je dovoljno oko 3 tablete dnevno (0,6 g).

Dijabeteski oblik neuropatije i centralni dijabetes insipidus.

Često je potrebno uzimati 0,2 g lijeka (1 tableta) 3 puta dnevno.

Apstinencija akutne prirode.

Tijekom prvih 4-5 dana terapijskog ciklusa potrebno je uzimati 2 tablete lijeka (0,4 g) 3 puta dnevno. Kasnije uzimajte 1 tabletu (0,2 g) 3 puta dnevno.

U slučaju disfunkcije bubrega koriste se smanjene doze.

Osobe s malom težinom i starije osobe trebaju započeti terapiju s 2 doze od 0,1 g tvari dnevno (0,5 tableta).

Tablete se moraju progutati cijele s vodom (ne pijte sok od grejpfruta). Mogu se uzimati s hranom ili nakon jela.

Ako propustite dozu, nemojte uzeti dvostruku dozu. Nastavite uzimati lijek kao i obično.

[ 2 ]

Koristite Carbalexa tijekom trudnoće

Odluku o primjeni Carbalexa kod trudnice može donijeti samo liječnik.

Budući da se karbamazepin izlučuje u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• povećana intolerancija na karbamazepin i slične komponente (triciklički antidepresivi - određeni oblik lijekova koji se propisuju za depresiju) ili bilo koji od dodatnih elemenata lijeka;
• AV blok;
• kombinacija s litijevim lijekovima ili MAOI-ima;
• teški stadiji funkcionalnih poremećaja jetre;
• supresija funkcije koštane srži.

Nuspojave Carbalexa

U početnoj fazi liječenja mogu se razviti povraćanje, proljev ili zatvor, kao i suha usta i gubitak apetita.

Povremeno se mogu pojaviti sljedeće nuspojave: vrtoglavica, umor ili pospanost, glavobolje i poremećaji vida ili koordinacije; osim toga, mogu se javiti trnci ili djelomična paraliza u nogama i poremećaji govora. Kod starijih osoba mogu se javiti zamućenje svijesti ili (u rijetkim slučajevima) halucinacije. Ovi negativni simptomi nestaju nakon 8-14 dana bez ikakvog liječenja ili zbog privremenog smanjenja doze koju je propisao liječnik.

Između ostalih kršenja:

• Poremećaji PNS-a i CNS-a: često se razvija oštećena svijest ili njezina depresija i cerebelarna ataksija; kod starijih osoba može se razviti osjećaj tjeskobe ili zbunjenosti. Povremeno se opažaju nevoljni pokreti (kontrakcije mišića i tremor velikih razmjera); kod starijih osoba (također s cerebralnim lezijama) moguća je koreoatetoza ili diskinezija koja zahvaća orofacijalnu regiju. Izolirano se opažaju agresija u ponašanju, depresivno raspoloženje, mentalna retardacija, smanjena aktivnost, poremećaji govora, halucinacije, kao i parestezija, tinitus, slabost mišića, pareza, periferni neuritis i poremećaji okusa. Moguća je aktivacija latentnih psihoza. U osnovi, takve manifestacije prolaze same od sebe nakon 8-14 dana ili nakon privremenog smanjenja porcije;
• oštećenje vidnih organa: ponekad se javljaju privremeni poremećaji vida (poremećaj akomodacije oka, zamućenje ili dvostruki vid). Povremeno se razvija zamućenje očne leće ili konjunktivitis;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: mialgija s artralgijom i grčevima mišića pojavljuju se povremeno, prolaze nakon prestanka uzimanja lijeka;
• znakovi alergije: povremeno se mogu pojaviti osip, TEN, svrbež ili urtikarija, kao i Stevens-Johnsonov sindrom;
• epidermalne manifestacije: mogući razvoj eksfolijativnog dermatitisa, MEE, purpure, fotosenzitivnosti, vaskulitisa, nodularnog eritema, a uz to i alopecije, hiperhidroze i diseminiranog eritemskog lupusa;
• poremećaji hematopoeze: trombocitopenija ili leukopenija, leukocitoza ili eozinofilija, kao i agranulocitoza ili anemija;
• probavni poremećaji: suhoća sluznice usta, povraćanje, gubitak apetita i mučnina. Povremeno se javlja zatvor ili proljev, a povećava se aktivnost jetrenih transaminaza. Mogu se razviti pankreatitis, glositis, žutica, stomatitis, hepatitis ili gingivitis;
• problemi s respiratornom funkcijom: mogu se pojaviti dispneja ili upala pluća;
• lezije mokraćnog sustava: hematurija, polakiurija, proteinurija, a povremeno se razvija i disurija ili oligurija. Može doći do zatajenja bubrega;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: aritmija, AV blok, bradikardija i pogoršanje angine pektoris. Rijetko se opaža porast ili pad krvnog tlaka. Tromboembolija ili tromboflebitis se opažaju sporadično;
• Ostalo: Povremeno se mogu pojaviti edem ili hiponatremija, a može se pojaviti i povećanje tjelesne težine. Mogu se javiti galaktoreja, seksualna disfunkcija, limfadenopatija ili ginekomastija;
• Znakovi koji se pojavljuju pri korištenju velikih porcija: nepravilan rad srca, tremor i promjene krvnog tlaka.

Ako primijetite bilo kakve negativne simptome koji nisu navedeni gore, trebali biste se obratiti liječniku.

[ 1 ]

Predozirati

Znakovi akutnog trovanja: povraćanje, grčevi, vrtoglavica, uznemirenost, ataksija, tremor, mučnina i nevoljni pokreti. Osim toga, mogu se javiti tahikardija, problemi s disanjem, toničko-klonički napadaji, AV blok i promjene krvnog tlaka. U težim slučajevima primjećuje se zamućenje svijesti ili gubitak svijesti, kao i respiratorni zastoj. Potrebna je hitna medicinska pomoć.

Lijek nema antidot. Provodi se ispiranje želuca, umjetno izazivanje povraćanja, primjena aktivnog ugljena i laksativa. Nakon toga se poduzimaju simptomatske mjere za potporu dišnom i kardiovaskularnom sustavu. U slučaju napadaja koriste se drugi antikonvulzivi (osim barbiturata, jer potiskuju respiratornu aktivnost). Hemodijaliza, forsirana diureza ili postupci peritonealne dijalize nemaju željeni učinak.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka i drugih antikonvulziva (na primjer, fenobarbitala ili difenina) može međusobno smanjiti antikonvulzivni učinak (rijetko ga, naprotiv, pojačava).

Lijek može smanjiti učinak lijekova koji usporavaju zgrušavanje krvi (antikoagulansi), određenih antibiotika (na primjer, doksiciklina), antiaritmika (kinidin) i hormonskih kontraceptiva.

Drugi lijekovi (i sok od grejpa) mogu povećati razinu karbamazepina u krvi, slično mijenjajući učinke određenih antibiotika (npr. izoniazid s eritromicinom i troleandomicinom), kardiovaskularnih lijekova (npr. diltiazem s verapamilom), analgetika (dekstropropoksifen) s antidepresivima (viloksazin), kao i tvari koje snižavaju pH želuca (cimetidin) i nekih antiepileptika (primidon s fenitoinom i valproinskom kiselinom).

Kombinacija s određenim lijekovima koji se koriste za mentalne poremećaje (litij) može uzrokovati osjećaje zbunjenosti ili tjeskobe.

Između prestanka uzimanja MAOI-a i početka terapije Carbalexom mora proći najmanje 2 tjedna.

Lijek može utjecati na rezultate laboratorijskih testova koji pokazuju koliko dobro vaša štitnjača funkcionira.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Carbalex se mora čuvati na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Carbalex se može koristiti unutar razdoblja od 5 godina od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

Zahtjev za djecu

Brže izlučivanje lijeka u djece može zahtijevati primjenu većih doza u usporedbi s odraslima (ponovni izračun mg/kg).

Za dojenčad mlađu od 12 mjeseci, lijek se koristi samo na recept liječnika i pod njegovim nadzorom.

Carbalex se djeci propisuje s izuzetnim oprezom, nakon što liječnik pažljivo procijeni sve rizike i pozitivne aspekte korištenja lijeka. Preporučuje se monoterapijska primjena.

Analogi

Analogi tvari su lijekovi Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard s karbamazepinom, a također i Finlepsin.