Cardivas

Kardivas je lijek za liječenje kardiovaskularnih patologija; pripada kategoriji α- i β-adrenergičkih blokatora. Ima blokirajući učinak na α1-, β1- i β2-adrenergičke receptore, a osim toga pokazuje antianginalnu i vazodilatacijsku aktivnost.

Vazodilatacijski učinak razvija se uglavnom selektivnom blokadom α1-završetaka. Tijekom vazodilatacije, sistemski otpor perifernih krvnih žila je oslabljen. Lijek nema vlastita antioksidativna svojstva, ali ima membransko-stabilizirajući učinak. [ 1 ]

Indikacije Cardivas

Koristi se za liječenje koronarne bolesti srca (angine pektoris), visokog krvnog tlaka i kongestivnog zatajenja srca.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u tabletama (volumen 6,25 mg) - 10 unutar trake; u pakiranju - 3 takve trake. Osim toga, tablete mogu imati volumen od 12,5, kao i 25 mg - dvanaest unutar trake, 1 ili 3 takve trake unutar kutije.

Farmakodinamiku

Vazodilatacija zajedno s blokiranjem aktivnosti β-adrenergičkih receptora kod osoba s povišenim krvnim tlakom uzrokuje njihovo smanjenje, na pozadini čega ne dolazi do povećanja sistemskog otpora perifernih žila i slabljenja periferne cirkulacije (što razlikuje lijek od β-adrenergičkih blokatora). Istodobno, smanjenje broja otkucaja srca je prilično beznačajno.

Kod osoba s koronarnom bolešću srca, lijek pokazuje antianginalnu aktivnost. Osim toga, smanjuje preopterećenje i postopterećenje. [ 2 ]

Kod pacijenata s insuficijencijom protoka krvi ili disfunkcijom lijeve klijetke, pozitivno utječe na hemodinamske vrijednosti, stabilizira veličinu lijeve klijetke i poboljšava njezinu ejekcijsku frakciju. [ 3 ]

Ima antioksidativna svojstva – uništava slobodne radikale kisika.

Farmakokinetika

Lijek se apsorbira velikom brzinom, gotovo u potpunosti, nakon oralne primjene; sinteza proteina je 99%, a indeks bioraspoloživosti je 25%. Cmax u plazmi postiže se nakon 60 minuta.

Intrahepatični metabolički procesi dovode do stvaranja metaboličkih elemenata s terapijskim učincima, koji imaju antioksidativne i adrenergičke blokirajuće učinke.

Izlučivanje većine lijeka provodi se žuči. U slučaju zatajenja jetre, razina bioraspoloživosti raste na 80%. Poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 7-10 sati.

Prosječne razine karvedilola u plazmi kod starijih osoba su 50% više nego kod mlađih osoba.

Doziranje i administracija

Lijek se mora uzimati oralno - progutati tablete cijele i isprati ih s običnom vodom.

Režim liječenja u slučaju povišenog krvnog tlaka.

U slučaju povišenog krvnog tlaka, prvo treba uzimati 12,5 mg lijeka jednom dnevno tijekom 2 dana. U tom slučaju, koristi se dnevni režim s 1 tabletom od 12,5 mg uzetom jednom ili 1 tabletom od 6,25 mg uzetom dva puta dnevno. Doza održavanja je 25 mg (1 doza od 25 mg ujutro ili 1 tableta od 12,5 mg uzeta dva puta dnevno).

Ako se željeni učinak ne postigne, ali ne ranije od 14. dana terapije, dnevna doza se može povećati do maksimalne vrijednosti od 50 mg (2 puta dnevno po 1 tableta od 25 mg). U tom slučaju, ne smije se konzumirati više od 25 mg lijeka po primjeni, a ne više od 50 mg dnevno.

Starije osobe trebaju uzimati 12,5 mg Cardivasa dnevno tijekom cijele terapije. Međutim, ako nema željenog odgovora, doza se može postupno povećavati - s pauzama od 14 dana.

Koristi se kod osoba sa stabilnom anginom.

U početku (tijekom prva 2 dana) potrebno je koristiti 12,5 mg lijeka 2 puta dnevno. Doza održavanja je 25 mg s 2 primjene dnevno.

Ako lijek nije dovoljno učinkovit (ali barem nakon razdoblja od 2 tjedna), doza se može povećati na maksimalno 50 mg s 2 puta većom dozom dnevno (1 tableta od 25 mg). Dnevno se ne smije koristiti više od 0,1 g tvari.

Starije osobe trebaju u početku (prva 2 dana) uzimati lijek 2 puta dnevno po 12,5 mg. Kasnije se terapija nastavlja s dnevnim unosom od 25 mg 2 puta dnevno (maksimalna dnevna doza).

Terapija u slučaju kongestivnog zatajenja srca.

Doziranje treba odabrati individualno, pažljivo prateći stanje pacijenta prilikom povećanja. Također je potrebno pratiti njegovo stanje tijekom 2-3 sata od trenutka prve upotrebe lijeka ili nakon prvog povećanja doze. Lijek se može dodatno koristiti samo u slučaju stabilnih kliničkih pokazatelja.

Veličine porcija i druge lijekove (diuretike, digoksin i ACE inhibitore) treba prilagoditi prije upotrebe Cardivasa. Lijek treba uzimati s hranom (kako bi se smanjila vjerojatnost ortostatskog kolapsa).

U početku treba koristiti 3,125 mg (0,5 tableta od 6,25 mg) dva puta dnevno tijekom 2 tjedna. Ako se terapija dobro podnosi, doza se može povećati na 6,25 mg dva puta dnevno. Kasnije se doza može povećati i na 12,5 mg dva puta dnevno, a kasnije na 25 mg dva puta dnevno. Dozu treba povećati do maksimalnih granica pacijentove dobre podnošljivosti lijeka.

Osobe tjelesne težine manje od 85 kg trebaju uzimati 25 mg tvari dva puta dnevno. Osobe tjelesne težine veće od 85 kg (s blagim oblikom zatajenja srca) trebaju uzimati lijek u dvostrukoj dozi od 50 mg dnevno. Dozu treba povećati na 50 mg vrlo pažljivo i pod stalnim liječničkim nadzorom.

U početnoj fazi terapije ili pri povećanju doze može se primijetiti prolazno pogoršanje manifestacija zatajenja srca, posebno kod osoba s teškim oblikom bolesti ili pri primjeni velikih doza diuretika. U tom slučaju nema potrebe za prekidom terapije ili povećanjem doze.

Ako se liječenje prekine na razdoblje dulje od 14 dana, mora se nastaviti s jednom dnevnom dozom od 6,25 mg, uz postupno povećanje prema gore opisanoj shemi.

Ako je potrebno prekinuti liječenje, lijek se postupno ukida tijekom 14 dana.

U slučaju umjerene disfunkcije jetre ili zatajenja jetre, doza se odabire individualno za pacijenta.

Lijek se koristi neovisno o unosu hrane, ali osobe sa zatajenjem srca trebaju ga uzimati s hranom kako bi usporile apsorpciju i smanjile vjerojatnost ortostatskog kolapsa.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji jer nema dovoljno informacija o njegovoj primjeni kod osoba mlađih od 18 godina.

Koristite Cardivas tijekom trudnoće

Cardivas se ne koristi tijekom trudnoće. Ako je terapija potrebna tijekom dojenja, dojenje se prekida.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija povezana s karvedilolom ili drugim komponentama lijeka;
• CH 4. klasa prema NYHA ocjeni;
• kronična plućna opstruktivna patologija praćena bronhijalnom opstrukcijom;
• klinički tip disfunkcije jetre;
• Prvostupnik;
• kardiogeni šok;
• AV blok 2-3 stupnja;
• izražena bradikardija (ispod 50 otkucaja/min);
• SSSU (također uključuje SA blok);
• oštar pad krvnog tlaka (sistolički indeks - manje od 85 mm Hg);
• metabolička acidoza;
• varijantna angina;
• teški poremećaj protoka krvi u perifernim arterijama;
• složena primjena s diltiazemom ili verapamilom.

Nuspojave Cardivas

U početnoj fazi terapije (reakcija na prvu dozu) i u slučaju povećanja doze, može se primijetiti snažan pad krvnog tlaka. U takvim slučajevima poremećaj prolazi sam od sebe, bez promjene doze lijeka. Među ostalim nuspojavama:

• lezije koje utječu na središnji živčani sustav: vrtoglavica, slabost mišića, glavobolje i sinkopa (rijetko i često samo na početku ciklusa liječenja), kao i depresija, poremećaji spavanja i parestezije;
• problemi s vidnim organima: smanjeno suzenje, oštećenje vida i iritacija očiju;
• poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom: proljev, zatvor, mučnina, bol u trbuhu i povraćanje;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: ortostatski simptomi, napadaji angine pektoris, bradikardija, poremećaj AV provođenja, smanjen periferni protok krvi, razvoj akutnog zatajenja srca i progresija postojećeg zatajenja srca;
• epidermalne lezije: povremeno se javlja svrbež, alergijski osip, urtikarija i manifestacije slične lichen planusu. Istodobno se mogu pojaviti psorijatični plakovi ili se može razviti pogoršanje postojeće psorijaze;
• metabolički poremećaji: hipervolemija ili -kolesterolemija, periferni edem, zadržavanje tekućine i hiperglikemija (kod dijabetičara);
• Ostalo: leukopenija ili trombocitopenija, začepljenost nosa, problemi s mokrenjem, bol u ekstremitetima, oticanje nogu ili genitalija, smanjena bubrežna funkcija, kseroftalmija, povećana aktivnost serumskih transaminaza i povećanje tjelesne težine.

Osobe sa sklonošću razvoju astme doživljavaju napade teškog gušenja ili dispneje astmatičnog podrijetla.

Rijetko se kod osoba s aterosklerozom razvija disfunkcija jetre i akutno zatajenje bubrega.

Kod dijabetičara, Cardivas može dovesti do razvoja latentnog dijabetesa melitusa. Primjena lijeka može izazvati umjereni poremećaj ravnoteže šećera, ali to se događa samo rijetko.

Predozirati

U slučaju intoksikacije, može doći do zatajenja srca, bradikardije, kardiogenog šoka, naglog pada krvnog tlaka i srčanog zastoja.

Ako unesrećeni nije izgubio svijest, treba izazvati povraćanje, nakon čega ga treba položiti vodoravno na leđa s glavom prema dolje i podignutim nogama. Ako je pacijent izgubio svijest, treba ga položiti na bok. Osim toga, provode se simptomatske radnje.

Među metodama terapije:

• u slučaju teške bradikardije primjenjuje se 0,5-2 mg atropina;
• primjena simpatomimetika (uzimajući u obzir intenzitet njihovog djelovanja, kao i težinu pacijenta) - izoprenalin, dobutamin ili adrenalin.

Ako je najizraženiji simptom trovanja širenje perifernih žila, treba primijeniti mezaton ili norepinefrin. Istovremeno, procese protoka krvi treba cijelo vrijeme pratiti.

Za uklanjanje bronhijalnog spazma koriste se β-adrenergički agonisti (intravenski ili u obliku aerosola) ili intravenski aminofilin.

Ako se pojave konvulzije, klonazepin ili diazepam treba primijeniti intravenski malom brzinom.

U slučajevima teškog trovanja, s predominantnim znakovima šoka, terapija se nastavlja dok se stanje pacijenta ne stabilizira, uzimajući u obzir poluvrijeme eliminacije karvedilola (koje je unutar 6-10 sati).

Lijek se ne izlučuje tijekom dijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek pojačava aktivnost inzulina (smanjuje intenzitet ili prikriva manifestacije hipoglikemije).

Primjena zajedno s diltiazemom ili SG može uzrokovati usporavanje AV provođenja.

Lijek povećava razinu digoksina u serumu.

Anestetici pojačavaju negativna inotropna i antihipertenzivna svojstva karvedilola.

Kada se koristi s rifampicinom i fenobarbitalom, dolazi do povećanja brzine metabolizma i smanjenja vrijednosti lijeka u plazmi.

Uvođenje ACE inhibitora i diuretika povećava težinu hipotenzije.

Zabranjeno je koristiti Cardivas u kombinaciji s tricikličkim antidepresivima, trankvilizatorima, tabletama za spavanje i etanolom - jer to može pojačati terapijsko djelovanje.

Kombinacija s NSAID-ima dovodi do smanjenja antihipertenzivnih svojstava lijeka.

Lijek se ne smije koristiti zajedno s antagonistima kalcija, koji se primjenjuju intravenskim injekcijama.

Upotreba lijekova kod osoba koje koriste diuretike, CG ili ACE inhibitore u razvoju zatajenja srca treba biti s izuzetnim oprezom.

Zabranjeno je propisivanje lijeka u kombinaciji s tvarima koje blokiraju djelovanje Ca kanala (s verapamilom) i antiaritmicima I klase.

Uvjeti skladištenja

Cardivas treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece. Temperatura - maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Cardivas se može koristiti 24 mjeseca od datuma prodaje terapijskog sredstva.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Corvazan, Carvidex s Carvedigamom, Coriol i Carvedilol s Carvidom i Cardilolom, kao i Medocardil i Carvetrend, Cardiostad i Talliton, kao i Protecard s Lacardijom.