Leflox

Leflox pripada podskupini antibakterijskih lijekova iz kategorije fluorokinolona s kinolonima.

Terapeutski učinak razvija se u vezi s učinkom aktivne komponente lijeka - levofloksacina. To je umjetna antibakterijska tvar koja je ujedno i S-enantiometar racemične smjese ofloksacina. Lijek također ima učinak na topoizomerazu 4 i DNA girazu. [1]

Ozbiljnost antibakterijskog učinka određena je pokazateljima lijekova unutar krvnog seruma. [2]

Postoji mogućnost razvoja unakrsne rezistencije s drugim fluorokinolonima, dok se to ne primjećuje kod antibiotika iz drugih kategorija. [3]

Indikacije Leflox

Koristi se za liječenje upala čiji je razvoj povezan s djelovanjem mikroba osjetljivih na levofloksacin. Među onima:

• aktivna faza sinusitisa ;
• pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• upala pluća (zajednica ili bolnica);
• infekcije uretre, koje se razvijaju sa ili bez komplikacija (među njima, cistitis nekomplicirane prirode i pijelonefritis);
• lezije potkožnih slojeva i epidermisa;
• kronični stadij prostatitisa, koji je bakterijske prirode.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog elementa ostvaruje se u obliku tableta - 10 komada u blister pakiranju ili 5 komada unutar staklenke (volumen tablete - 0,25 g). Također, 10 komada unutar ploče za pakiranje ili 5 ili 7 komada unutar staklenke (volumen tablete - 0,5 i 0,75 g).

Farmakodinamiku

Otpornost na levofloksacin očituje se u fazi mutacije ciljnih mjesta unutar topoizomeraza tipa 2, topoizomeraze 4 i DNA giraze. Osjetljivost na levofloksacin također se mijenja uz sudjelovanje drugih mehanizama rezistencije - na primjer, promjene u propusnosti staničnih membrana (pronađenih u Pseudomonas aeruginosa), kao i istjecanje iz stanice.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene, levofloksacin se praktički potpuno apsorbira i velikom brzinom, dostižući Cmax u plazmi u razdoblju od 1-2 sata. Pokazatelji apsolutne bioraspoloživosti su približno 99-100%. Konzumiranje hrane ima mali učinak na apsorpciju levofloksacina.

Tvar dostiže granice zasićenja nakon 48 sati u slučaju primjene 0,5 g levofloksacina 1-2 puta dnevno.

Postupci distribucije.

Oko 30-40% lijeka sintetizira se s proteinom sirutke. Vrijednosti distribucije lijekova u prosjeku su 100 litara uz jednokratnu ili višekratnu intravensku primjenu 0,5 g tvari. To ukazuje na to da levofloksacin dobro prolazi u organe s tkivima.

Poznato je da se lijek određuje unutar epitelne tekućine, bronhijalne sluznice, plućnog tkiva, alveolarnih makrofaga, tkiva prostate, epidermisa (mjehurića) i urina, ali ne prolazi dobro u cerebrospinalnu tekućinu.

Postupci razmjene.

Levofloksacin je slabo uključen u metaboličke procese; njegove metaboličke komponente (među njima desmetil-levofloksacin s levofloksacin-N-oksidom) čine samo <5% dijela koji se izlučuje urinom.

Ljekovita tvar ima stereokemijsku stabilnost bez procesa kiralne inverzije.

Izlučivanje.

Uz intravenozne injekcije i oralnu primjenu, lijek se prilično sporo izlučuje iz krvne plazme (poluvrijeme eliminacije je 6-8 sati). Izlučivanje se uglavnom vrši putem bubrega (preko 85% konzumirane doze).

Sistemski klirens lijeka uz jednokratnu upotrebu 0,5 g levofloksacina iznosi 175 ± 29,2 ml u minuti.

Farmakokinetičke karakteristike nakon intravenozne injekcije i oralne primjene lijekova praktički se ne razlikuju.

Farmakokinetički parametri lijekova su linearni s rasponom doza od 50-1000 mg.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Odabir doziranja vrši liječnik, uzimajući u obzir težinu patologije.

U slučaju aktivne faze sinusitisa, koristi se 0,5 g lijeka jednom dnevno. Ciklus liječenja uključuje 10-14 dana.

Uz pogoršanje kroničnog bronhitisa, koristite 1-krat, 0,25-0,5 g lijekova dnevno; terapija traje 7-10 dana.

U slučaju pneumonije stečene izvan zajednice, koristi se 0,5-1 g tvari 1-2 puta dnevno. Trajanje tečaja je 1-2 tjedna.

Tijekom infekcija uretre (bez komplikacija), 0,25 g lijeka se daje 1 put dnevno. Ciklus terapije traje 3 dana.

U kroničnom stadiju prostatitisa, koji ima bakterijsku etiologiju, daje se 0,5 g lijeka 1 put dnevno. Liječenje traje 4 tjedna.

U slučaju infekcija mokraćnog sustava, koje nastaju s komplikacijama (na primjer, pijelonefritis), uzima se 0,25 g lijeka jednom dnevno. Trajanje ciklusa je 7-10 dana.

U slučaju infekcija potkožnog tkiva i epiderme, 0,5-1 g lijeka se konzumira 1-2 puta dnevno. Liječenje se nastavlja 1-2 tjedna.

U slučaju bubrežne disfunkcije, potrebno je smanjiti doziranje Lefloxa.

Pojedincima s disfunkcijom jetre i starijim osobama mogu se dati standardne doze lijeka.

Odabir trajanja terapijskog ciklusa vrši se osobno, a određuje ga liječnik.

• Prijava za djecu

Ne možete propisati lijekove u pedijatriji (može se razviti oštećenje zglobne hrskavice).

Koristite Leflox tijekom trudnoće

Ne možete koristiti lijekove tijekom trudnoće.

Tijekom razdoblja terapije Lefloxom dojenje treba prekinuti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s djelovanjem sastavnih elemenata lijeka;
• epilepsija;
• povijest lezija tetiva povezanih s upotrebom kinolona.

Nuspojave Leflox

Među nuspojavama:

• mikoze ili kandidijaza;
• mialgije s artralgijama, lezije tkiva zglobne hrskavice, tendinitis i oštećenja u ligamentnoj regiji (može doći do njihovih ruptura);
• trombocito-, leuko- ili pancitopenija, agranulocitoza i eozinofilija;
• anafilaksija;
• hipoglikemija i anoreksija;
• nervoza, uznemirenost, nesanica, halucinacije i tjeskoba;
• tremor, disgeuzija, konvulzije, anosmija i ageuzija;
• zujanje u ušima i vrtoglavica;
• smanjenje krvnog tlaka, tahikardija i produljenje QT-intervala;
• dispneja, bronhijalni grč i alergijski pneumonitis;
• probavne smetnje, mučnina, proljev i povraćanje;
• žutica ili hepatitis;
• Quinckeov edem, svrbež, osip i hiperhidroza;
• pireksija, astenija i bol u leđima, prsnoj kosti i ekstremitetima;
• slabljenje bubrežne funkcije, koja može doseći ARF (povezan s tubulointersticijskim nefritisom);
• napadi porfirije.

Predozirati

Otrovanje dovodi do pojave takvih simptoma: gubitka svijesti, vrtoglavice, produljenja QT intervala i napadaja.

U slučaju opijenosti potrebno je pratiti stanje pacijenta - prije svega očitavanja EKG -a. Ne postoji protuotrov. Postupak dijalize nema željeni učinak. Izvode se simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Postoje dokazi o intenzivnom smanjenju praga napadaja kada se kinoloni koriste s lijekovima koji snižavaju prag cerebralnih napadaja. To se također odnosi na kombinaciju kinolona s teofilinom, fenbufenom ili sličnim NSAR (tvari koje se koriste u liječenju reumatskih bolesti).

Učinak Lefloxa uvelike se smanjuje kada se koristi u kombinaciji sa sukralfatom (tvari koje štite sluznicu želuca). Isti se učinak razvija kada se primjenjuje s antacidima koji sadrže aluminij ili magnezij (lijekovi koji se koriste za gastralgiju ili žgaravicu), te uz soli Fe (lijekovi koji se koriste za anemiju). Lijek se mora primijeniti najmanje 2 sata prije ili nakon primjene ovih lijekova.

Primjena kortikosteroida povećava vjerojatnost puknuća u području tetiva.

Primjena u kombinaciji s antagonistima vitamina K zahtijeva praćenje funkcije zgrušavanja krvi.

Intrarenalni klirens lijekova blago se usporava pod utjecajem cimetidina (za 24%), kao i probenicida (za 34%). Treba imati na umu da je takva interakcija praktički beznačajna. No, istodobno, u slučaju uvođenja tvari poput cimetidina s probenecidom, koje blokiraju jedan od puteva izlučivanja (izlučivanje kroz tubule), levofloksacin treba koristiti vrlo pažljivo. To se uglavnom odnosi na osobe s bubrežnim problemima.

Lijek malo produljuje poluživot ciklosporina (do 33%).

Levofloksacin se, kao i drugi fluorokinoloni, mora koristiti vrlo pažljivo kod osoba koje koriste lijekove koji mogu produljiti QT-interval (uključujući triciklične, antipsihotike s makrolidima i antiaritmičke lijekove iz podklase 1a, kao i 3).

Uvjeti skladištenja

Leflox se mora čuvati izvan dohvata male djece i prodora vlage. Temperaturna razina - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Leflox se može upotrijebiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijeka su lijekovi Remedia, Leflobact s Tavanikom, Glevo i Flexid s Lebelom, a osim toga Lefokcin i Levolet s Elefloxom. Na popisu su i Levofloxacin, Oftaquix i Haileflox.