Leukovorin

Leucovorin je sredstvo za nedostatak folne kiseline.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Leukovorin

Koristi se u takvim uvjetima:

• trovanje lijekovima koji su antagonisti vitamina B9 (kao što je metotreksat s pirimetaminom i trimetoprimom);
• opasna anemija povezana s nedostatkom vitamina B9;
• da se spriječi razvoj toksičnog učinka u slučaju korištenja velikih količina metotreksata;
• tijekom kombiniranog liječenja kolorektalnog karcinoma (kombinacija fluorouracila i leukovorina).

Otpustite obrazac

Oslobađanje tvari se ostvaruje u obliku liofilizata, iz kojeg se pripremaju tekućine za intramuskularnu ili intravensku primjenu; unutar boce stakla kapaciteta 20 ml. Kutija sadrži 1 ili 10 takvih boca. Tekućina za IV injekcije također se može izraditi u bočicama od 45 ili 80 ml (1 komad unutar pakiranja).

Osim toga, dostupan je u obliku tableta (volumen 15 mg), 10 ili 30 komada unutar kutije.

Može se nalaziti u ampulama kapaciteta 25 mg (ili 2 ml), 5 komada u pakiranju.

[6],

Farmakodinamiku

Leucovorin je reducirani oblik vitamina B9 (derivat tetrafolne kiseline). U medicini se koristi kao antidot lijekova koji su antagonisti vitamina B9 i ometaju sintezu tetrahidrofolata, koji se smatra glavnim kofaktorom procesa biosinteze nukleinskih kiselina. U isto vrijeme, vezanje potonje je blokirano i proces stanične diobe je uništen.

Za razliku od B9-vitamina, Ca-folinat ne treba proces pretvorbe u tetrahidrofolat, stoga, kada se koristi, oslabljena biosinteza proteinskih komponenti i DNA s RNA može se obnoviti. Ali ovaj učinak utječe samo na zdrave stanice.

Lijek kompenzira nedostatak vitamina B9 u tijelu i zajedno s njim potencira učinak fluorouracila, koji ima antitumorska svojstva. Interakcija ovih lijekova dovodi do stvaranja stabilnog kompleksa, uključujući timidilatnu sintetazu, što pokazuje usporavajući učinak na vezanje DNA.

Učinak lijeka nakon in / m injekcije razvija se nakon 10-20 minuta, a nakon intravenske injekcije nakon 5 minuta. Ovaj učinak traje unutar 3-6 sati (u bilo kojem obliku primjene).

[7], [8]

Farmakokinetika

Nakon a / m injekcije leukovorina, indikatori lijeka se bilježe nakon 2 sata; nakon i / w - nakon 10 minuta.

Kumulacija se događa uglavnom unutar jetre; Tvar može prodrijeti u BBB. Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre s jetrom, što rezultira terapeutski aktivnom komponentom, 5-metiltetrahidrofolatom.

Izlučivanje 80-90% doze lijeka provodi se s urinom, a još se 5-8% izlučuje u fecesu.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Doziranje i administracija

Lijek se može uzimati oralno ili intramuskularno ili intravenozno. Koriste se različiti terapijski režimi; Tijekom odabira doze, liječnik se mora pridržavati propisanih režima liječenja za različite bolesti.

Kada je u kombinaciji s lijekom fluorouracila se primjenjuje intravenski u niskoj brzini (dio 0.2 g / m ² ), ili putem kapaljke a zatim / koristeći fluorouracil u obrocima 0,37 g / m ² ). Lijekovi se koriste unutar 5-dnevnog razdoblja, s intervalom od 4-5 tjedana između ponovljenih ciklusa.

Da bi se spriječio razvoj toksičnih učinaka trimetoprima, leucovorin se koristi u dozi od 3-10 mg na dan, dok se hematološke vrijednosti ne stabiliziraju.

[22], [23], [24], [25], [26]

Koristite Leukovorin tijekom trudnoće

Vitamin B9 sadržan je u kombinaciji vitamina propisanih tijekom trudnoće. No, posebni testovi za proučavanje učinka Leucovorina na takve žene nisu provedeni. Stoga, kada se pojavi potreba za primanjem lijeka, liječnik bi trebao odlučiti o svom imenovanju.

[15], [16], [17],

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na lijekove;
• perniciozna anemija s nedostatkom vitamina B12.

Potreban je oprez u slučaju primjene lijeka kod osoba s epilepsijom, alkoholizmom ili kroničnim zatajenjem bubrega, kao i kod propisivanja lijeka za djecu.

[18],

Nuspojave Leukovorin

Primjena lijeka može izazvati lokalne znakove alergija, poremećaje spavanja, dispeptičke simptome, osjećaj uzbuđenja i depresije.

[19], [20], [21]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek slabi aktivnost antagonista vitamina B9 i također smanjuje antikonvulzivne učinke fenobarbitala i fenitoina s primidonom.

Lijek je u stanju pojačati toksične i ljekovita svojstva fluorouracila, na što je potrebno obratiti pozornost, odabirom doze potonjeg.

Zabranjeno je kombinirati leukovorin s tekućinama za infuziju koje sadrže bikarbonat.

Miješanje lijeka i droperidola unutar jedne štrcaljke dovodi do taloga.

[27], [28]

Uvjeti skladištenja

Leucovorin se mora čuvati na mjestu zaštićenom od prodiranja vlage, s temperaturnim indeksima koji čine najviše 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Rok trajanja

Leucovorin se može koristiti unutar 36-mjesečnog razdoblja od trenutka otpuštanja farmaceutskog proizvoda.

[34]

Analoga

Analozi lijeka su tvari Leucovorin kalcij, Kalcijev folinat, Leucovorin-Teva, te dodatno Leucovorin-LENS s Sanitaryatin i kalcij-folinat-Ebeve.