Leukovorin

Leukovorin je tvar koja nadoknađuje nedostatak folne kiseline.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Leucovorin

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• trovanje lijekovima koji su antagonisti vitamina B9 (kao što je metotreksat s pirimetaminom i trimetoprimom);
• perniciozna anemija povezana s nedostatkom vitamina B9;
• kako bi se spriječio razvoj toksičnih učinaka u slučaju korištenja velikih doza metotreksata;
• tijekom kombiniranog liječenja kolorektalne onkologije (kombinacija fluorouracila s leukovorinom).

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u obliku liofilizata, od kojeg se izrađuju tekućine za intramuskularnu ili intravensku primjenu; unutar staklenih bočica kapaciteta 20 ml. Kutija sadrži 1 ili 10 takvih bočica. Tekućina za intravenske injekcije može se proizvoditi i u bočicama kapaciteta 45 ili 80 ml (1 komad unutar pakiranja).

Osim toga, dostupan je u obliku tableta (volumen 15 mg), 10 ili 30 komada po kutiji.

Može biti sadržano u ampulama od 25 mg (ili 2 ml), 5 komada po pakiranju.

[ 6 ]

Farmakodinamiku

Leukovorin je reducirani oblik vitamina B9 (derivat tetrafolne kiseline). U medicini se koristi kao antidot lijekovima koji su antagonisti vitamina B9 i ometaju sintezu tetrahidrofolata iz njega, koji se smatra glavnim kofaktorom u procesima biosinteze nukleinskih kiselina. U tom slučaju, vezanje potonje je blokirano i proces diobe stanica je uništen.

Za razliku od vitamina B9, folinat Ca ne zahtijeva proces pretvorbe u tetrahidrofolat, pa se prilikom njegove upotrebe može obnoviti poremećena biosinteza proteinskih komponenti i DNA s RNA. Ali takav učinak utječe samo na zdrave stanice.

Lijek nadoknađuje nedostatak vitamina B9 u tijelu i istovremeno pojačava učinak fluorouracila, koji ima antitumorska svojstva. Interakcija ovih lijekova dovodi do stvaranja stabilnog kompleksa, uključujući timidilat sintetazu, koja pokazuje usporavajući učinak na vezanje DNA.

Ljekoviti učinak nakon intramuskularne injekcije razvija se nakon 10-20 minuta, a nakon intravenske injekcije nakon 5 minuta. Ovaj učinak traje 3-6 sati (s bilo kojim oblikom primjene).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije leucovorina, učinci izazvani lijekom uočavaju se nakon 2 sata; nakon intravenske injekcije - nakon 10 minuta.

Akumulacija se događa uglavnom unutar jetre; tvar može prodrijeti u krvno-žilnu barijeru (BBB). Metabolički procesi odvijaju se unutar crijeva zajedno s jetrom, što rezultira stvaranjem terapijski aktivne komponente - 5-metiltetrahidrofolata.

Izlučivanje 80-90% doze lijeka događa se urinom, a dodatnih 5-8% se izlučuje stolicom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Doziranje i administracija

Lijek se može uzimati oralno ili primijeniti intramuskularno ili intravenski. Koriste se različiti terapijski režimi; pri odabiru doze liječnik se mora pridržavati režima liječenja propisanih za različite bolesti.

^{U kombinaciji s fluorouracilom, lijek se primjenjuje malom brzinom intravenski (} doza od 0,2 g/m2) ili putem drip-infuzije, nakon čega slijedi intravenska primjena fluorouracila u dozi od 0,37 g/m2 ^. Lijekovi se koriste unutar 5 dana, s razmacima od 4-5 tjedana između ponovljenih ciklusa.

Kako bi se spriječio razvoj toksičnih učinaka trimetoprima, Leucovorin se koristi u dozi od 3-10 mg dnevno dok se hematološke vrijednosti ne stabiliziraju.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koristite Leucovorin tijekom trudnoće

Vitamin B9 sadržan je u sastavu kombiniranih vitaminskih pripravaka koji se propisuju tijekom trudnoće. No, nisu provedena posebna ispitivanja s proučavanjem učinka Leucovorina na takve žene. Stoga, ako postoji potreba za uzimanjem lijeka, liječnik bi trebao odlučiti o njegovom imenovanju.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na lijekove;
• perniciozna anemija s nedostatkom vitamina B12.

Oprez je potreban pri korištenju lijeka kod osoba s epilepsijom, alkoholizmom ili kroničnim zatajenjem bubrega, kao i pri propisivanju djeci.

[ 18 ]

Nuspojave Leucovorin

Uvođenje lijeka može izazvati lokalne znakove alergije, poremećaje spavanja, dispeptičke simptome, osjećaj uzbuđenja i stanje depresije.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek slabi aktivnost antagonista vitamina B9, a također smanjuje antikonvulzivni učinak fenobarbitala i fenitoina s primidonom.

Lijek može pojačati toksična i ljekovita svojstva fluorouracila, što se mora uzeti u obzir pri odabiru doze potonjeg.

Zabranjeno je kombinirati Leucovorin s infuzijskim tekućinama koje sadrže bikarbonat.

Miješanje lijeka i droperidola u istoj štrcaljki rezultirat će talogom.

[ 27 ], [ 28 ]

Uvjeti skladištenja

Leucovorin se mora čuvati na suhom mjestu na temperaturi do 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Rok trajanja

Leucovorin se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

[ 34 ]

Analogi

Analozi lijeka su Leucovorin kalcij, Kalcijev folinat, Leucovorin-Teva, a također i Leucovorin-LENS sa Sanficinatom i Kalcijev folinat-Ebeve.