Levemir

Levemir je antidijabetički lijek koji je analog humanog inzulina i ima produljeno djelovanje.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Levemir

Koristi se u bazalnom liječenju osoba s dijabetesom. Lijek se može propisati za liječenje dijabetesa, osim odraslima i djeci u dobi od 2 godine i starijoj.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku parenteralne medicinske otopine, u posebnim štrcaljkama od 3 ml. Unutar kutije nalazi se 1 ili 5 takvih štrcaljki.

Farmakodinamiku

Levemir je topljivi oblik bazalnog humanog inzulina. Ima snažno produljeno djelovanje i koristi se za bazalno liječenje osoba s dijagnozom dijabetesa tipa 1.

Lijek ima primjetnu predvidljivost ekspresije i prirode učinka (u usporedbi s inzulinom glarginom, kao i NPH inzulinom). Njegov dugoročni terapijski učinak povezan je sa značajnim odnosom između struktura elementa inzulina detemir, kao i sa sintezom aktivnog elementa lijeka s albuminom (vezivanje se događa uz sudjelovanje bočnih lanaca masnih kiselina).

Istodobno, produljeni učinak lijeka osiguran je sposobnošću inzulina detemir da se znatno sporije distribuira (ako se ovi pokazatelji uspoređuju s NPH inzulinom) unutar ciljnih tkiva. Složeni mehanizam produljenog učinka pomaže u osiguravanju dobro predvidljivog mehanizma djelovanja lijeka.

Antidijabetički učinak lijeka posljedica je poboljšanja sposobnosti ciljnih tkiva da apsorbiraju glukozu (nakon sinteze inzulina sa specifičnim završecima mišićnog, a također i masnog tkiva), a uz to i smanjenja sposobnosti jetre da oslobađa glukozu.

Djelovanje lijeka traje maksimalno 24 sata (točno trajanje ovisi o veličini korištene doze), što omogućuje primjenu otopine jednom ili dva puta dnevno. U prosjeku su potrebne 2-3 injekcije lijeka kako bi se postigla potrebna glikemijska kontrola dvostrukom primjenom.

Tijekom ispitivanja, primjena lijeka u dozi od 0,2-0,4 U/kg uzrokovala je razvoj 50% maksimalnog učinka u 3-4. satu nakon injekcije (općenito, učinak je trajao maksimalno 14 sati).

Otopina ima linearne parametre djelovanja - ukupni i vršni učinci, kao i trajanje djelovanja lijeka proporcionalni su veličinama doze.

Dugotrajna primjena lijeka tijekom kliničkih ispitivanja pokazala je malu (u usporedbi s pokazateljima pri uvođenju NPH inzulina) bazalnu varijaciju razine glukoze u serumu.

Međutim, dugoročna klinička ispitivanja otkrila su manje promjene u težini kod osoba koje su primale Levemir (u usporedbi s osobama koje su koristile druge oblike inzulina).

Kod osoba s dijabetesom tipa 2 koje su uzimale inzulin uz oralnu antidijabetičku terapiju, nakon uzimanja Levemira uočeno je smanjenje učestalosti noćne hipoglikemije.

U nekim skupinama pacijenata liječenih inzulinom detemir, nakon dugotrajne primjene uočen je razvoj antitijela, ali taj učinak nije utjecao na terapijsku učinkovitost kontrole glikemije.

Farmakokinetika

Vršne vrijednosti aktivnog elementa lijeka opažaju se u serumu nakon 6-8 sati nakon potkožne injekcije. U slučaju primjene otopine dva puta dnevno, odgovarajuća glikemijska kontrola opaža se nakon 2-3 injekcije. U različitim skupinama pacijenata postoji značajno manja individualna razlika u brzini apsorpcije aktivnog sastojka (u usporedbi s primjenom drugih glavnih inzulinskih sredstava).

Apsolutne vrijednosti bioraspoloživosti lijeka su približno 60% (nakon subkutane primjene otopine).

Glavni dio primijenjene doze lijeka cirkulira unutar krvnog žila – to pokazuje pokazatelj volumena distribucije, koji iznosi približno 0,1 l/kg.

In vivo i in vitro testovi nisu otkrili nikakve klinički značajne interakcije između inzulina detemir u kombinaciji s masnim kiselinama ili drugim lijekovima sintetiziranim s proteinima.

Metabolički procesi aktivne tvari Levemir slični su onima koji se provode s endogenim inzulinom. Nijedan derivat lijeka nema ljekovitu aktivnost.

Konačno poluvrijeme eliminacije nakon potkožne primjene lijeka ovisi o brzini apsorpcije unutar potkožnog sloja i, uzimajući u obzir količinu, doseže raspon od 5-7 sati.

Otopina ima linearne farmakokinetičke parametre.

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje potkožno putem posebne štrcaljke. Lijek pomaže u razvoju dugotrajnog antidijabetičkog učinka (maksimalno 24 sata), zbog čega se može koristiti kao bazalni oblik inzulina, primijenjen jednom ili dva puta dnevno. Dopuštena je upotreba lijeka za monoterapiju ili u kombinaciji s bolusnim oblikom inzulina, liraglutidom ili oralnim antidijabetičkim lijekovima.

Veličina doze lijeka određuje se individualno; mala dnevna varijabilnost bazalnih razina glukoze u serumu omogućuje najtočniji odabir doze inzulina za kontrolu glikemije.

Prosječna preporučena početna doza za osobe koje uzimaju oralne antidijabetike je 10 U ili 0,1-0,2 U/kg jednom dnevno. Razinu glukoze u serumu treba pomno pratiti u početnoj fazi liječenja kako bi se osiguralo da je odabrana ispravna doza.

Ako su vrijednosti glukoze nakon samomjerenja natašte ujutro veće od 10 mmol/l, doza lijeka se povećava za 8 U, a ako su te vrijednosti u rasponu od 9,1-10, kao i 8,1-9 i 6,1-8, doze treba povećati za 6, 4 ili 2 U. Ako su vrijednosti glukoze izmjerene pod gore navedenim uvjetima 3,1-4 mmol/l, dozu inzulina detemir treba smanjiti za 2 U, a ako je vrijednost manja od 3,1 mmol/l, treba je smanjiti za 4 U.

Učestalost injekcija propisuje liječnik, uzimajući u obzir adjuvantno liječenje i potrebe pacijentovog tijela za inzulinom.

Osobama kojima je potrebno ubrizgavati inzulin dva puta dnevno preporučuje se da drugi postupak obave prije večernjeg obroka ili prije spavanja.

Potrebno je uzeti u obzir da korekcija tjelesne aktivnosti i prehrane, kao i jak stres ili razvoj istodobne patologije, mogu uzrokovati potrebu za promjenom doze lijeka.

Primjena Levemira u određenim kategorijama pacijenata.

Važno je zapamtiti da promjene u funkciji jetre/bubrega mogu zahtijevati prilagodbu doze lijekova (kako se mijenja potreba pacijenta za inzulinom). Stanje osoba u ovoj skupini treba pomno pratiti, a veličine porcija treba prilagoditi ako se otkrije pogoršanje glikemijske kontrole.

Tijekom ispitivanja zabilježena je sigurnost i terapijska učinkovitost lijeka u bolesnika u dobi od 2 godine i više. Djeca kojoj je potrebna inzulinska terapija zahtijevaju pažljivo praćenje vrijednosti glukoze u serumu. Potrebno je pažljivo odabrati veličine doza inzulina za djecu.

Shema za prelazak na Levemir s drugih oblika inzulina.

Osobe koje su prethodno koristile dugodjelujuće ili umjereno djelujuće inzuline trebaju pažljivo titrirati doze prilikom prelaska na Levemir. Tijekom tog procesa potrebno je vrlo pažljivo praćenje razine glukoze u serumu.

Provođenje kombiniranog liječenja dijabetesa zahtijeva reviziju režima i doza svih lijekova koji se koriste pri prelasku na drugu vrstu inzulina.

Shema za primjenu ljekovite otopine.

Injekcije se moraju davati samo potkožno. Intravenske i intramuskularne injekcije su zabranjene. Kod intravenske primjene inzulina, hipoglikemija se može razviti u teškom obliku (čak i fatalnom).

Nije moguće davati lijek inzulinskim pumpama koje imaju funkciju kontinuiranog ubrizgavanja; lijek se može davati samo pomoću štrcaljke.

Za subkutane injekcije, mjesto treba odabrati u području prednje femoralne površine, na ramenu ili u prednjem dijelu peritoneuma. Preporučuje se da se sve injekcije izvode u različitim dijelovima tijela (čak i unutar jednog malog područja), inače može izazvati razvoj lipodistrofije.

Trajanje djelovanja i stupanj izražavanja antidijabetičkog učinka lijeka mogu varirati ovisno o brzini cirkulacije krvi, temperaturi, veličini porcije lijeka, mjestu injiciranja, kao i pokazateljima tjelesne aktivnosti (zbog brzine metabolizma i apsorpcije aktivnog elementa lijeka).

Injekcije treba davati u isto doba dana, što je najpogodnije za pacijenta.

Štrcaljka se koristi u kombinaciji s jednokratnim iglama (NovoTwist ili NovoFine), koje su duge 8 mm. Štrcaljka može ubrizgati 1-60 jedinica inzulina, također s korakom od 1 jedinice.

Shema korištenja štrcaljke prilikom davanja injekcije.

Pen je namijenjen isključivo za davanje injekcija inzulina Levemir.

Postupak ubrizgavanja:

• Prije početka primjene potrebno je provjeriti vrstu inzulina;
• uklonite zaštitnu kapicu sa štrcaljke;
• uklonite naljepnicu s pakiranja s igle za jednokratnu upotrebu, a zatim je čvrsto pričvrstite na štrcaljku;
• uklonite vanjski poklopac s igle (mora se čuvati do kraja postupka injekcije);
• skinite unutarnju zaštitnu kapicu s igle i odmah je bacite;
• postavite veličinu porcije, nakon čega možete započeti s injekcijom. Za postavljanje doze potrebno je koristiti poseban birač;
• umetnite iglu na odabrano mjesto, a zatim pritisnite gumb na štrcaljki;
• morate držati gumb pritisnut bez vađenja igle najmanje 6 sekundi (za ubrizgavanje cijele doze);
• izvadite iglu i izvadite je iz štrcaljke pomoću vanjske zaštitne kapice;
• zatvorite štrcaljku zaštitnim čepom.

Za svaku injekciju potrebno je umetnuti novu iglu. Ako je igla oštećena ili savijena prije postupka, treba je baciti i upotrijebiti novu. Kako bi se spriječili slučajni ubodi iglom, unutarnji zaštitni poklopac ne smije se ponovno pričvrstiti na iglu nakon što je uklonjen.

Prije početka primjene lijeka, potrebno je provjeriti protok inzulina. To se radi na sljedeći način:

• potrebno je postaviti oznaku 2 U na selektoru;
• držeći špricu u okomitom položaju, s iglom usmjerenom prema gore, lagano je kucnite po području gdje se nalazi uložak;
• i dalje držeći špricu u okomitom položaju, morate pritisnuti gumb. Kao rezultat toga, birač doze trebao bi se vratiti na oznaku 0, a kap lijeka trebala bi se pojaviti na vrhu igle;
• ako se nakon izvođenja gore navedenih manipulacija ne pojavi kap otopine, potrebno je zamijeniti iglu i ponoviti gore opisani postupak;
• Zabranjeno je ponavljati ovu manipulaciju više od 6 puta - ako nakon toliko pokušaja nema rezultata, može se zaključiti da je šprica neispravna i stoga se više ne može koristiti.

Doza postavljena na selektoru može se mijenjati i prema dolje i prema gore okretanjem selektora u željenom smjeru. Prilikom podešavanja doze pazite da ne pritisnete gumb za pokretanje (jer to može uzrokovati curenje inzulina).

Važno je zapamtiti da se birač štrcaljke ne može postaviti na dozu koja prelazi količinu lijeka preostalog u ulošku. Ljestvica ostataka inzulina ne može se koristiti za odabir doze.

Nakon svakog postupka, iglu je neophodno ukloniti iz štrcaljke, jer ako je ostavite na mjestu, lijek može iscuriti.

Prilikom izvođenja postupaka injekcije moraju se pridržavati opća aseptična pravila.

Također je važno zapamtiti da je šprica namijenjena samo za individualnu upotrebu.

Čišćenje i naknadno skladištenje špricera.

Ne preporučuje se korištenje štrcaljke ako je ispuštena ili deformirana (jer to može uzrokovati curenje lijeka).

Vanjski dio korištene šprice mora se očistiti vatom, koja je prethodno natopljena etanolom. Šprica se ne smije držati pod tekućom vodom, potpuno uroniti u alkohol ili podmazivati raznim sredstvima.

Ponovno punjenje šprice je zabranjeno.

[ 3 ]

Koristite Levemir tijekom trudnoće

Trudnice koje koriste inzulin detemir trebaju pažljivo pratiti razinu glukoze u serumu. Tijekom trudnoće, potreba tijela za inzulinom se mijenja, a dozu lijeka treba prilagoditi u skladu s tim. U prvom tromjesečju potreba za inzulinom se smanjuje, ali u drugom i trećem tromjesečju značajno se povećava. Nakon poroda, potreba za inzulinom se brzo vraća na razinu prije trudnoće.

Levemir nema negativan utjecaj na tijek trudnoće ili zdrav razvoj fetusa, a tijekom testova nije utvrđeno povećanje vjerojatnosti abnormalnosti kod fetusa.

Ispitivanja provedena na životinjama nisu pokazala nikakve toksične učinke lijeka na reproduktivnu aktivnost.

Nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko. Vjerojatnost da njegova aktivna komponenta utječe na dojenčad nije jako visoka, jer se unutar gastrointestinalnog trakta element razgrađuje, poprimajući oblik aminokiselina.

Tijekom dojenja može biti potreban pažljiviji odabir veličine doze inzulina i režima prehrane.

Kontraindikacije

Primjena lijeka je kontraindicirana ako pacijent ima preosjetljivost na inzulin detemir ili pomoćne ljekovite elemente.

Nuspojave Levemir

Većina negativnih znakova pronađenih tijekom testiranja otopine bila je ili rezultat antidijabetičkog učinka inzulina ili posljedica osnovne bolesti.

Često su pacijenti, prilikom korištenja lijeka, razvili hipoglikemiju.

Tijekom korištenja štrcaljke za potkožnu injekciju mogu se razviti lokalne reakcije - na primjer, zabilježena je pojava edema tkiva, svrbeža, hiperemije kože i hematoma na mjestu injekcije. Osim toga, na koži se mogu pojaviti generalizirani znakovi preosjetljivosti, uključujući svrbež, urtikariju i osip.

Lokalni simptomi često nestaju sami od sebe, bez potrebe za posebnom terapijom. Ove manifestacije su najizraženije u početnoj fazi upotrebe lijeka, intenzitet se postupno smanjuje tijekom terapije.

U početnoj fazi inzulinske terapije, osobe koje se liječe mogu razviti refraktorne poremećaje, kao i edem tkiva, koji sami nestaju tijekom liječenja.

Razvojem značajne pozitivne dinamike glikemijske kontrole kod osoba s dijabetesom može se razviti bolna neuropatija u akutnoj fazi (liječiva je i javlja se zbog jakih promjena razine glukoze u serumu).

U prvoj fazi liječenja, uz značajno poboljšanje učinkovitosti glikemijske kontrole, pacijenti mogu osjetiti prolaznu negativnu dinamiku u tijeku dijabetičke retinopatije (u ovom slučaju, dugotrajna i učinkovita glikemijska kontrola smanjuje rizik od razvoja i progresije ove patologije).

Ukupno su sljedeće nuspojave uočene kod pacijenata tijekom postmarketinških i kliničkih ispitivanja (to uključuje reakcije koje su uočene samo povremeno):

• oštećenje imunološkog sustava: osip, alergijski simptomi, urtikarija i manifestacije anafilaksije;
• metabolički poremećaji: razvoj hipoglikemije;
• poremećaji u funkcioniranju središnjeg živčanog sustava: pojava polineuropatije;
• manifestacije iz osjetilnih organa: dijabetička retinopatija, kao i privremeni refraktorni poremećaji;
• lezije koje utječu na potkožni sloj i kožu: razvoj lipodistrofije (rizik od ove bolesti povećava se redovitim ponovljenim injekcijama lijekova u isto područje kože bez promjene mjesta injekcije);
• lokalni znakovi: privremeni otok, svrbež i hiperemija.

Jednokratna primjena lijeka rezultirala je simptomima anafilaksije (uključujući potencijalno smrtonosne slučajeve). Ako pacijent tijekom liječenja razvije znakove anafilaksije ili Quinckeovog edema, treba odmah potražiti hitnu medicinsku pomoć.

Hipoglikemija koja se javlja tijekom primjene Levemira obično je uzrokovana pogrešnim odabirom doze inzulina, kao i promjenom prehrane ili tjelesne aktivnosti. Osim toga, rizik od hipoglikemije povećava se ako pacijent ima infekcije koje uzrokuju hipertermiju.

Teška hipoglikemija može dovesti do napadaja, gubitka svijesti, a zatim do prolaznog i trajnog oštećenja mozga i smrti. Među prvim znacima patologije: osjećaj slabosti, pospanosti i žeđi, gubitak orijentacije, razvoj tremora, tahikardije, glavobolje, mučnine i poremećaja vida, kao i blijeda koža, osjećaj gladi i hladan znoj. Potrebno je zapamtiti da rani simptomi bolesti mogu oslabiti svoj intenzitet dugotrajnim liječenjem inzulinom, kao i kombiniranom terapijom s drugim lijekovima i kod osoba koje dugo boluju od dijabetesa.

Predozirati

Trenutno još nije moguće u potpunosti formulirati specifičan koncept inzulinske intoksikacije. Prilikom primjene previsokih doza Levemira, pacijent može razviti hipoglikemiju.

Ako se opaža blagi oblik poremećaja, pacijent treba konzumirati brze ugljikohidrate (na primjer, tabletu glukoze ili mali komad šećera). Osobe s dijabetesom uvijek bi trebale imati nešto slatko sa sobom.

Ako se hipoglikemija razvije u teškom obliku, kada pacijent izgubi svijest, potrebno je primijeniti glukagon (intramuskularno ili potkožno u dozi od 0,5-1 mg). Ako nema poboljšanja od primjene glukagona nakon 10-15 minuta, treba provesti infuziju otopine glukoze.

Nakon što pacijent dođe svijesti, mora mu se dati ugljikohidrati za oralni unos kako bi se spriječio recidiv.

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom kombinirane upotrebe lijekova i drugih lijekova potrebno je uzeti u obzir učinak različitih lijekova na potrebu tijela za inzulinom, kao i razinu tolerancije glukoze.

Oralni antidijabetici, neselektivni antagonisti β-adrenergičkih receptora, MAOI, ACE inhibitori, salicilati, a osim toga, steroidni anabolici i sulfonamidi mogu smanjiti potrebu tijela za inzulinom.

GCS, oralni kontraceptivi, tiazidni diuretici, simpatomimetici, hormoni rasta, hormoni štitnjače i danazol, naprotiv, povećavaju potrebu za inzulinom.

Kombinacija β-adrenergičkih antagonista s Levemirom može rezultirati maskiranjem hipoglikemijskih simptoma.

Potreba za inzulinom može se promijeniti pri korištenju tvari oktreotida ili lanreotida.

Etanol u kombinaciji s lijekom može pojačati trajanje i stupanj ekspresije antidijabetičkog učinka inzulina detemir.

[ 4 ], [ 5 ]

Uvjeti skladištenja

Štrcaljka koju koristi pacijent mora se čuvati na mjestu izvan dohvata djece na standardnim temperaturnim oznakama. Ako se štrcaljka ne koristi, treba je čuvati na temperaturi u rasponu od 2-8 ^° C.

Na standardnoj temperaturi, šprica lijeka može se čuvati maksimalno 1,5 mjeseci.

Zamrzavanje otopine Levemira je zabranjeno. Štrcaljku treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićenom od sunčeve svjetlosti.

[ 6 ]

Rok trajanja

Levemir se može koristiti 2,5 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Levemir se ne smije davati djeci mlađoj od 2 godine.

Analogi

Sljedeći lijekovi su analozi lijeka: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Aktrafan NM, kao i Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente i Insulin Superlente SPP. Popis također uključuje Lymphomyosot, Januvia, Humulin Ultralente, kao i Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin i Apidra. Osim toga, Glucobay, Glemaz i Levemir Penfill.

Recenzije

Levemir dobiva dobre recenzije od osoba koje pate od dijabetesa. Među prednostima, pacijenti ističu visoku učinkovitost, odsutnost ovisnosti o lijeku, odsutnost debljanja i mogućnost korištenja lijeka tijekom trudnoće.

Među nedostacima, većina ističe visoku cijenu lijeka. Neki se također žale na neugodnost korištenja medicinskih uložaka.