Levocin

Levocin je antibakterijska tvar iz kategorije fluorokinolona.

Indikacije Levočina

Koristi se za infektivne lezije različite težine koje su se pojavile zbog aktivnosti mikrobnih sojeva osjetljivih na levofloksacin:

• akutni sinusitis (to uključuje sinusitis);
• akutna faza kroničnog bronhitisa;
• pneumonija u kući ili bolnici;
• lezije mokraćnih organa, sa ili bez komplikacija (umjereni ili blagi stadiji).

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Komponenta se izdaje u obliku tableta - 10 komada unutar ploče. Jedna takva ploča pakirana je u pakiranju.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Fluorokinolonski antibiotik ima širok raspon terapijskih učinaka. Sadrži aktivni sastojak levofloksacin (izomer ofloksacina lijevorotatornog tipa). Ova komponenta blokira aktivnost DNA giraze, uništava procese umrežavanja mikrobne DNA, prekida i superspiralizacije, a također usporava vezanje DNA i dovodi do razvoja jakih morfoloških promjena u membranama, staničnim stijenkama i citoplazmi.

Pokazuje aktivnu aktivnost relativno velikog broja mikrobnih sojeva:

• gram(+) aerobi: enterokoki (uključujući fekalne), stafilokoki (osjetljivi na meticilin i koagulaza negativni), difterijske korinebakterije, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes sa Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin), Staphylococcus epidermidis (također osjetljiv na meticilin) i koagulaza negativni stafilokoki. Osim toga, popis uključuje piogene streptokoke, streptokoke podkategorija C i G, kao i Streptococcus viridans s pneumokokima (posljednja dva su rezistentna, imaju umjerenu osjetljivost i osjetljivi su na penicilin);
• Gram(-) aerobi: Acinetobacter (uključujući Acinetobacter baumannii), Enterobacter (uključujući Cloacae, Aerogenes i Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii i Escherichia coli, kao i Eikenella corrodens, Morganove bakterije, Gardnerella vaginalis i Ducreyjevi bacili. Osim toga, popis uključuje Moraxella catarrhalis (proizvodi β-laktamazu ili ne), Haemophilus influenzae (osjetljiv ili otporan na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (uključujući pneumoniju i oxytocu), Proteus vulgaris i mirabilis, Salmonella i gonokoke (rezistentne, slabo osjetljive i osjetljive na utjecaj penicilina), Providencia (Rettger i Stuart), Meningococcus s Pasteurellom (Multocida, Canis i Dagmatis), kao i Serratia (uključujući Marciescens) i Pseudomonas (uključujući Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobi: Clostridia perfringens i Propionibacteria s Bacteroides fragilis, Peptostreptococci s Bifidobakterijama i Fusobacteria s Veillonella;
• ostale bakterije: legionela (uključujući pneumofilu), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae sa chlamydophila psittaci i Chlamydia trachomatis, kao i mycoplasma pneumoniae, mikobakterije (uključujući Hansenov bacil i Kochov bacil), rikecije, mycoplasma hominis i ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Levofloksacin uzet oralno apsorbira se velikom brzinom, gotovo 100%. Uzimanje hrane gotovo da nema utjecaja na ekspresiju i brzinu apsorpcije. Razina apsolutne bioraspoloživosti je približno 100%. Uz jednokratnu primjenu lijeka u porciji od 0,5 g, vrijednosti Cmax iznose 5,2-6,9 mcg/ml; određuju se nakon 1,3 sata.

Distribucijski procesi.

Intraplazmatska sinteza proteina – 30-40%.

Tvar se distribuira unutar mnogih tkiva i organa: koštanog tkiva, pluća, bronhijalne sluznice sa sputumom, cerebrospinalne tekućine, leukocita, kao i prostate i organa urogenitalnog sustava s alveolarnim makrofagima.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Unutar jetre, mali dio lijeka se deacetilira ili oksidira.

Izlučivanje se odvija prvenstveno putem bubrega - glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Oko 87% oralno primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu (nakon 48 sati), a manje od 4% u stolici (nakon 72 sata). Poluvrijeme eliminacije levofloksacina u plazmi je 6-8 sati.

[ 5 ], [ 6 ]

Doziranje i administracija

Doziranje lijeka odabire se uzimajući u obzir težinu lezije i prirodu njezine progresije, kao i osjetljivost patogenog mikroba.

Lijek treba uzimati prije ili između obroka. Tablete se ne smiju žvakati – treba ih progutati s običnom vodom (0,5-1 čaša).

Tijekom sinusitisa, uzima se 0,5 g lijeka jednom dnevno (ciklus terapije traje 10-14 dana).

Akutna faza kroničnog bronhitisa liječi se uzimanjem 0,5 g lijeka jednom dnevno (kurs od 1 tjedna).

Bolničku i kućnu upalu pluća treba liječiti s 0,5 g Levocina jednom dnevno tijekom 1-2 tjedna.

Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava liječe se primjenom 0,5 g tvari jednom dnevno (razdoblje od 3 dana). Ista doza treba se uzimati istom učestalošću ako infekcija ima komplikacije, ali takav ciklus treba trajati 10 dana.

Nekomplicirane lezije potkožnog tkiva s epidermisom eliminiraju se uzimanjem 0,5 g lijeka jednom dnevno tijekom 7-10 dana. Ako je takva bolest popraćena komplikacijama, doza od 0,5 g koristi se 2 puta dnevno, a sam ciklus traje 1-2 tjedna.

Ako je potrebno, doza se može povećati, uzimajući u obzir težinu simptoma i vrstu patološke lezije.

Maksimalna dopuštena veličina pojedinačne doze je 0,5 g. Dnevno se ne smije uzimati više od 1000 mg tvari.

Veličine doza za osobe s oštećenjem bubrega:

• Vrijednosti CC unutar 50-20 ml/min - nakon prve doze od 0,5 g dnevno, pacijent se prenosi na uzimanje 0,25 g dnevno; nakon prve doze od 0,75 g dnevno, zatim uzimajte 0,75 g svakih 48 sati;
• razina CC unutar 19-10 ml/minuti - nakon prve dnevne porcije od 0,25 g, zatim se koristi 0,25 g tijekom 48 sati; s prvom dnevnom porcijom od 0,5 g - 0,25 g tijekom 48 sati; s prvom dnevnom porcijom od 0,75 g - 0,5 g tijekom 48 sati;
• Vrijednosti CC <10 ml/minuti (ovo također uključuje CAPD i hemodijalizu) – 1. porcija 0,25 g tijekom 24 sata, zatim 0,25 g tijekom 48 sati; 1. porcija 0,5 g dnevno – zatim 0,25 g tijekom 48 sati; 1. doza 0,75 g dnevno – kasnije 0,5 g tijekom 48 sati.

Koristite Levočina tijekom trudnoće

Levocin se ne smije propisivati trudnicama ili dojiljama.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epileptički napadaji;
• teška intolerancija povezana s komponentama lijeka ili drugim kinolonima.

[ 7 ]

Nuspojave Levočina

Među uočenim nuspojavama su:

• probavni poremećaji: često se javljaju proljev ili mučnina, a povećava se aktivnost enzima u jetri i krvnom serumu. Ponekad se mogu javiti povraćanje, probavne smetnje, gubitak apetita i bolovi u trbuhu. Povremeno se bilježe povišene razine bilirubina u serumu i krvavi proljev. Povremeno se mogu pojaviti hepatitis ili enterokolitis (uključujući pseudomembranski kolitis);
• simptomi alergije: ponekad se javlja hiperemija kože ili svrbež. Rijetko se opažaju anafilaktoidne ili anafilaktičke manifestacije (s bronhijalnim grčem, urtikarijom ili teškim gušenjem). Povremeno se javlja oticanje sluznica ili epiderme (na primjer, lica ili ždrijela), netolerancija na sunčevu svjetlost i UV zračenje te alergijski pneumonitis, a razina krvnog tlaka naglo pada s naknadnim šokom. Moguć je razvoj TEN-a, SJS-a, vaskulitisa ili MEE;
• Poremećaji središnjeg živčanog sustava: ponekad se javljaju poremećaji spavanja, vrtoglavica, osjećaj intenzivne pospanosti i glavobolje. Povremeno se primjećuje osjećaj psihomotorne uznemirenosti, nemira, tjeskobe ili zbunjenosti, kao i depresija, tremor, psihotični simptomi, konvulzivni sindrom i parestezija koja zahvaća ruke;
• poremećaji osjetilnih organa: sporadično se javljaju poremećaji okusa i mirisa, slušni i vidni poremećaji, a uz to je oslabljena i taktilna osjetljivost;
• oštećenje hematopoetskog sustava: ponekad se javlja leukopenija ili eozinofilija. Povremeno se razvija neutro- ili trombocitopenija (ponekad se krvarenje pojačava). Agranulocitoza se javlja sporadično ili se razvijaju teške infekcije (ponavljajuće ili trajno povišenje temperature, pogoršanje zdravlja). Može se javiti pancitopenija ili hemolitička anemija;
• problemi s kardiovaskularnim sustavom: povremeno se smanjuje krvni tlak ili se javljaju palpitacije srca. Moguće je produljenje QT intervala ili vaskularni kolaps;
• disfunkcija mišića i kostiju: povremeno su zahvaćene tetive (na primjer, tendinitis) i javlja se bol u području zglobova s mišićima. Sporadično se primjećuje ruptura tetive, na primjer, Ahilove tetive (sličan simptom se razvija unutar 48 sati od početka terapije i može biti obostran) ili slabost mišića, što je izuzetno važno za osobe s bulbarnom paralizom. Može se razviti oštećenje mišića (rabdomioliza);
• urinarna disfunkcija: razine kreatinina u serumu povremeno se povećavaju. ARF (tubulointersticijski nefritis) se sporadično opaža;
• manifestacije u endokrinom sustavu: hipoglikemija se pojavljuje sporadično (to bi dijabetičari trebali uzeti u obzir), popraćena simptomima poput osjećaja nervoze, drhtanja sa znojenjem i vrlo jakog apetita;
• Ostalo: ponekad se razvija astenija. Sporadično se javljaju povišena temperatura, superinfekcija ili sekundarna infekcija.

[ 8 ]

Predozirati

Trovanje lijekom dovodi do vrtoglavice ili konvulzija, zbunjenosti ili poremećaja svijesti, kao i povraćanja, erozija na sluznicama i mučnine.

Provode se simptomatski postupci. Lijek nema antidot i ne izlučuje se dijalizom.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Učinkovitost levofloksacina značajno se smanjuje kada se kombinira s antacidima koji sadrže Mg i Al, sukralfatom i lijekovima koji sadrže Fe, stoga se između njihovih primjena treba pridržavati najmanjeg razmaka od 120 minuta.

U slučaju kombinacije s probenecidom ili cimetidinom opaženo je blago smanjenje bubrežnog klirensa lijeka (gotovo nema klinički značaj, ali takvu kombinaciju treba koristiti s oprezom, posebno kod osoba s bubrežnim poremećajima).

Probenecid s cimetidinom povećava poluvrijeme eliminacije i AUC vrijednosti lijeka, a također smanjuje njegovu brzinu klirensa (ali nema potrebe za prilagođavanjem doze prilikom njihove kombinacije).

Uzimanje lijeka zajedno ne povećava značajno poluvrijeme eliminacije ciklosporina.

Postoje dokazi o značajnom smanjenju praga napadaja kada se kinoloni kombiniraju sa sredstvima koja oslabljuju taj prag. To se također odnosi na kombiniranu primjenu kinolona s teofilinom i fenbufenom ili sličnim NSAID-ima.

Istodobna primjena lijeka s teofilinom zahtijeva pažljivo praćenje vrijednosti potonjeg i odgovarajuće prilagodbe doze kako bi se spriječila pojava nuspojava (npr. napadaja).

Primjena s indirektnim antikoagulansima zahtijeva pažljivo praćenje PT i drugih podataka o koagulaciji, kao i praćenje mogućih simptoma krvarenja.

Kombinacija s Levocinom može pojačati učinak varfarina; u tom slučaju, porast razine PTT-a može biti popraćen pojavom krvarenja.

Kombinacija lijeka s NSAID-ima povećava vjerojatnost stimulacije središnjeg živčanog sustava i razvoja napadaja.

Kod dijabetičara koji uzimaju antidijabetike ili inzulin oralno, primjena lijeka može dovesti do razvoja hiper- ili hipoglikemijskih stanja (potrebno je pažljivo pratiti razinu šećera u krvi).

Kombiniranje lijeka s GCS-om povećava rizik od rupture tetive.

[ 11 ], [ 12 ]

Uvjeti skladištenja

Levocin se čuva na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturni raspon je unutar 15-30°C.

[ 13 ]

Rok trajanja

Levocin se smije koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Zahtjev za djecu

Nije za upotrebu u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogi

Analogi tvari su lijekovi poput Aleva, Levozina s Levomakom, Gleva i Levoksina, kao i Levobacta s Levoletom.