Levoflocin

Levofloksacin je antibakterijski agens koji se koristi u sistemskoj terapiji.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Levoflocin

Koristi se za umjerene, pa čak i blage infekcije uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• pogoršani sinusitis;
• kronični bronhitis u obliku pogoršanja;
• ambulantna upala pluća;
• lezije mokraćnog sustava, koje se javljaju s komplikacijama (to uključuje i pijelonefritis);
• lezije koje zahvaćaju potkožno područje i epidermu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Otpustite obrazac

Tvar se izdaje u obliku tableta; pločica sadrži 5 komada. Unutar zasebne kutije nalazi se 1 pločica za pakiranje.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamiku

Lijek ima širok spektar antibakterijskog djelovanja. Visoka stopa razvoja baktericidnih svojstava osigurana je supresijom aktivnosti bakterijskog enzima unutar DNA giraze, koji je dio strukture topoizomeraze-2. Rezultat toga je uništavanje volumetrijske strukture bakterijske DNA i blokiranje njihovih procesa diobe.

Među mikrobima koji su osjetljivi na utjecaj levofloksacina:

• gram(+) aerobi: piogeni streptokoki, fekalni oblici enterokoka, zlatni oblici stafilokoka metil-S, a uz to i saprofitski stafilokoki s hemolitičkim stafilokokima metil-S, streptokoki tipa agalactiae sa streptokokima podskupina C i G te pneumokoki peni-I/S/R;
• Gram(-) aerobi: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli s Eikenella corrodens, kao i Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae s Enterobacter agglomerans i Morganovi bacili. Popis također uključuje Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris s Pasteurella multocida i Serratia marcescens s Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobi: Clostridia perfringens s Bacteroides fragilis i peptostreptokokima;
• Ostalo: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae s Chlamydophila psittaci.

Sljedeće osobe imaju nepravilnu osjetljivost na utjecaj lijeka:

• aerobi gram(+): hemolitički stafilokoki metil-R;
• gram(-) aerobi: Bukholderia cepacia;
• anaerobi: bakterije thetayotomicron s Bacteroides ovatus, Clostridium difficile zajedno s Bacteroides vulgaris.

Aerobi Gram(+) su otporni na levofloksacin: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Levofloksacin se apsorbira velikom brzinom i gotovo 100% u gastrointestinalnom traktu s vrijednostima Cmax u plazmi opaženim nakon 1 sata od trenutka uzimanja lijeka. Apsolutne vrijednosti bioraspoloživosti tvari su gotovo 100%. Linearna farmakokinetika zabilježena je u rasponu doza od 50-600 mg. Unos hrane ima slab učinak na apsorpciju lijeka.

Otprilike 30-40% lijeka sintetizira se s proteinima sirutke. Akumulacija tvari pri jednokratnoj dnevnoj dozi od 0,5 g ne dovodi do razvoja značajnih kliničkih učinaka. Neznačajna, ali predvidljiva akumulacija lijeka javlja se pri dvokratnoj dnevnoj primjeni porcije od 0,5 g. Stabilne vrijednosti distribucije primjećuju se nakon 3 dana.

Za doze veće od 0,5 g, Cmax vrijednosti lijeka unutar bronhijalne sluznice zajedno s epitelnim sekretom bronha iznose 8,3 odnosno 10,8 μg/ml; vrijednosti unutar plućnog tkiva iznose približno 11,3 μg/ml (određeno nakon 4-6 sati od trenutka primjene). Lijek slabo prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Prosječne vrijednosti lijeka u urinu tijekom 8-12 sati od trenutka jednokratne doze od 0,15, 0,3 i 0,5 g jednake su 44, 91 i 200 mcg/ml.

Praktički ne podliježe metaboličkim procesima; metabolički produkti čine manje od 5% volumena lijeka koji se izlučuje urinom.

Izlučivanje iz plazme odvija se prilično niskom brzinom (poluvrijeme eliminacije komponente kreće se od 6 do 8 sati). 85% se izlučuje putem bubrega.

[ 18 ], [ 19 ]

Doziranje i administracija

Dnevna upotreba lijeka treba se provoditi u 1-2 primjene, ne vezane uz obroke. Lijek se guta bez žvakanja i ispire s običnom vodom.

Levofloksacin se uzima najmanje 2 sata prije ili nakon uzimanja lijekova koji sadrže Fe soli, kao i sukralfata i antacida, jer mogu smanjiti apsorpciju lijeka. Veličina ukupne doze određena je težinom tijeka i oblikom nastale infekcije, kao i osjetljivošću patogena na levofloksacin.

Terapija bi trebala trajati maksimalno 2 tjedna. Također, još 48-72 sata od trenutka stabilizacije temperature ili od trenutka uništenja mikroba (što se potvrdi mikrobiološkom analizom), terapijski tečaj se mora nastaviti.

Veličine doza za različite bolesti:

• akutni stadij sinusitisa - jednom dnevno uzimati 0,5 g lijeka tijekom 10-14 dana;
• pogoršanje kroničnog bronhitisa - 1 put dnevno korištenje 0,25-0,5 g tijekom 7-10 dana;
• kućna pneumonija – 1-2 puta dnevno, 0,5 g levofloksacina unutar 7-14 dana;
• oštećenje mokraćnog sustava (s komplikacijama) - 0,25 g lijeka jednom dnevno unutar razdoblja od 7-10 dana;
• kožne lezije – 1-2 puta primjena 0,15-0,5 g lijeka, tijekom 1-2 tjedna.

Osobe s problemima s bubrezima (razina CC ispod 50 ml/min) trebaju uzeti punu dozu lijeka prvog dana, a zatim je smanjiti, uzimajući u obzir pokazatelje CC. Pacijente iz ove skupine treba stalno pratiti liječnik specijalist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Koristite Levoflocin tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti tijekom dojenja i trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na lijekove iz ove podkategorije;
• epilepsija;
• ako postoje pritužbe na negativne manifestacije koje se razvijaju u području tetive i povezane su s primjenom kinolona.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Nuspojave Levoflocin

Među nuspojavama koje se javljaju su:

• ponekad se pojavi crvenilo epiderme ili svrbež. Povremeno se primjećuju simptomi teške netolerancije s manifestacijama urtikarije ili oticanja epiderme i sluznice;
• tahikardija;
• znakovi dispepsije;
• osjećaj pospanosti, jaka vrtoglavica ili glavobolja;
• smanjenje krvnog tlaka;
• povećanje razine bilirubina, a uz to i jetrenih enzima i kreatinina u serumu;
• leuko-, trombocito- ili neutropenija i eozinofilija;
• osjećaj sistemske slabosti;
• jaka upala ili bol u mišićno-zglobnom području koja utječe na tetive.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Predozirati

U slučaju trovanja levofloksacinom često se javljaju znakovi oštećenja središnjeg živčanog sustava: jaka vrtoglavica, teška konfuzija, napadaji i poremećaj svijesti.

Provode se odgovarajuće simptomatske mjere. Aktivni element lijeka se ne izlučuje dijalizom. Također, lijek nema antidot.

[ 32 ], [ 33 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Apsorpcija lijeka značajno je oslabljena kada se kombinira s antacidima koji sadrže Al ili Mg, kao i s proizvodima koji sadrže Fe soli.

Vrijednosti bioraspoloživosti lijeka značajno su smanjene kada se primjenjuje u kombinaciji sa sukralfatom. Stoga se između njihovih primjena treba pridržavati minimalnog razmaka od 120 minuta.

Levofloksacin se s velikim oprezom propisuje zajedno s tvarima koje utječu na bubrežnu sekreciju (cimetidin ili probenecid). To se posebno odnosi na osobe s bubrežnim poremećajima.

Poluvrijeme eliminacije ciklosporinske komponente povećava se za 33% kada se kombinira s levofloksacinom.

[ 34 ], [ 35 ]

Uvjeti skladištenja

Levofloksacin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok trajanja

Levofloksacin se može propisati u razdoblju od 3 godine od datuma puštanja farmaceutske tvari u promet.

[ 39 ], [ 40 ]

Zahtjev za djecu

Nije propisano u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogi

Analozi lijeka su Ofloksacin, Ciprolet, Glevo s Moflaxiom, kao i Ciprofloksacin, Levofloksacin i Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]