Levoxa

Levoxa je antibakterijski lijek iz kategorije kinolona.

Indikacije Levoxa

Koristi se kod odraslih za uklanjanje umjerenih ili blagih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• kronični bronhitis u akutnoj fazi, akutna faza sinusitisa, upala pluća;
• infekcije koje zahvaćaju mokraćni sustav (sa ili bez komplikacija), poput pijelonefritisa;
• zarazne lezije potkožnog tkiva i kože;
• bakterijski oblik kroničnog prostatitisa.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, 5 komada u blister pakiranju. U kutiji se nalaze 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Levofloksacin ima širok raspon antibakterijskih učinaka.

Baktericidni učinak razvija se supresijom bakterijskog enzima DNA giraze, koji je topoizomeraza tipa 2, levofloksacinom. Kao rezultat takve supresije, DNA mikroba gubi sposobnost prijelaza iz opuštenog stanja u superspiralno stanje. To dovodi do sprječavanja naknadne diobe stanica patogenih mikroorganizama.

Raspon djelovanja lijeka uključuje gram-negativne i gram-pozitivne mikrobe, kao i nefermentirajuće mikroorganizme.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Nakon oralne primjene, levofloksacin se gotovo potpuno i brzo apsorbira. Vršne vrijednosti u plazmi postižu se nakon 1-2 sata od trenutka primjene. Razina bioraspoloživosti je oko 99-100%. Ravnotežne vrijednosti se opažaju tijekom 48 sati ako je režim doziranja sljedeći - uzimanje 0,5 g lijeka 1-2 puta dnevno.

Distribucijski procesi.

Oko 30-40% Levoxe sintetizira se s proteinima krvne plazme. Prosječni volumen distribucije je približno 100 l pri uzimanju jedne doze i 0,5 g ponovljenih doza. To nam omogućuje zaključak da se lijek široko distribuira u tkivima.

Prolazak aktivnog elementa u tekućine s tkivima.

Levofloksacin se nalazi u bronhijalnoj sluznici, plućnom tkivu, bronhijalnom sekretu, alveolarnim makrofagima, koži (tekućini u mjehurićima), urinu i tkivu prostate. Međutim, tvar slabo prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Procesi razmjene.

Samo vrlo mali dio levofloksacina prolazi kroz metaboličke procese. Njegovi produkti razgradnje su elementi desmetil-levofloksacin, a također i levofloksacin N-oksid. Ove tvari čine manje od 5% ukupne količine lijeka izlučenog urinom.

Izlučivanje.

Nakon uzimanja lijeka, tvar se izlučuje iz krvne plazme prilično sporo (poluvrijeme eliminacije je oko 6-8 sati). Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega (85% uzete doze).

Linearnost.

Lijek ima linearne farmakokinetičke parametre u rasponu doza od 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Tablete treba uzimati jednom ili dva puta dnevno. Veličina porcije određuje se uzimajući u obzir težinu i vrstu infekcije. Trajanje tečaja odabire se uzimajući u obzir napredak patologije, ali ne može biti dulje od 2 tjedna.

Preporučuje se nastavak uzimanja lijeka najmanje 48-72 sata nakon što se temperatura stabilizira ili mikrobiološki testovi potvrde iskorjenjivanje uzročnih mikroba.

Tablete se moraju progutati bez žvakanja i isprati s vodom. Levox se može uzimati s hranom ili u bilo koje drugo vrijeme.

[ 8 ], [ 9 ]

Koristite Levoxa tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Levoxa tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na levofloksacin ili druge kinolone;
• epilepsija;
• prisutnost nuspojava u području tetive kao posljedica prethodne upotrebe kinolona.

[ 6 ]

Nuspojave Levoxa

Upotreba lijeka može uzrokovati pojavu određenih nuspojava.

Zarazne ili invazivne lezije.

Ponekad se razviju mikoze (a uz to dolazi i do proliferacije drugih rezistentnih bakterija).

Lezije potkožnog sloja i površine kože, kao i sistemske manifestacije preosjetljivosti.

Povremeno se javlja crvenilo ili svrbež kože.

Rijetko se opažaju i sistemski znakovi preosjetljivosti (anafilaktički i anafilaktoidni) - na primjer, bronhospazam ili urtikarija. Osim toga, može se razviti teško gušenje ili, izuzetno rijetko, oticanje sluznice ili kože (na primjer, na licu ili sluznici ždrijela).

Povremeno je zabilježen razvoj intolerancije na UV zračenje i sunčevu svjetlost.

U izoliranim slučajevima primjećuje se pojava teškog osipa na površini kože i sluznica (s nastankom mjehura), razvoj TEN-a, Stevens-Johnsonovog sindroma i multiformnog eritema. Blaži kožni simptomi ponekad se javljaju prije razvoja sistemskih manifestacija preosjetljivosti. Takvi znakovi mogu se razviti unutar nekoliko minuta ili sati nakon uzimanja prve porcije.

Problemi s gastrointestinalnim traktom i metaboličkim procesima.

Često se javlja proljev ili mučnina.

Povremeno se mogu javiti povraćanje, probavni problemi ili bolovi u trbuhu, kao i gubitak apetita.

Krvavi proljev je izuzetno rijedak - ponekad može signalizirati razvoj upalnog procesa u crijevima (na primjer, pseudomembranski kolitis).

Povremeno se bilježi smanjenje razine glukoze u krvi (razvoj hipoglikemije) – to može biti od velike važnosti za osobe koje boluju od dijabetesa. Simptomi hipoglikemije uključuju povećan apetit, znojenje, osjećaj nervoze i drhtanje ekstremiteta.

Zabilježeno je da drugi kinoloni mogu izazvati napadaje porfirije kod osoba s tim poremećajem. Sličan učinak može se vidjeti i kod levofloksacina.

Poremećaji funkcije živčanog sustava.

Vrlo rijetko se opažaju vrtoglavica i glavobolje, osjećaj utrnulosti ili pospanosti, a također i poremećaji spavanja.

Povremeno se mogu javiti nelagode, poput parestezije u rukama, osjećaja tjeskobe, zbunjenosti ili straha, tremora i napadaja.

Poremećaji sluha, mirisa, vida i okusa uočeni su sporadično. Osim toga, smanjena je taktilna osjetljivost i razvijene su psihotične manifestacije (depresivno raspoloženje i halucinacije). Uočeni su poremećaji motoričkih procesa (ponekad pri hodanju), psihotični simptomi s autodestruktivnim ponašanjem (uključujući suicidalne misli i radnje), a također i senzorna ili senzomotorna polineuropatija.

Vaskularni poremećaji i poremećaji koji utječu na srce.

Povremeno se javlja tahikardija ili se krvni tlak smanjuje.

U izoliranim slučajevima razvija se kolaps sličan stanju šoka, vrijednosti krvnog tlaka naglo padaju i opaža se produljenje QT intervala.

Lezije koje utječu na vezivno tkivo, kao i na strukturu mišića i kostiju.

Povremeno se opažaju lezije koje zahvaćaju tetive (na primjer, upalni procesi), kao i bol u mišićima ili zglobovima.

Ruptura tetive (na primjer, Ahilove tetive) izuzetno je rijetka. Ova nuspojava može se razviti tijekom prvih 48 sati od početka terapije i može utjecati na Ahilove tetive na obje noge. Može se razviti mišićna slabost, što je posebno važno za osobe s teškom mijastenijom.

Povremeno se bilježe mišićne lezije (poput rabdomiolize).

Poremećaji mokraćnog i bubrežnog sustava, kao i hepatobilijarni poremećaji.

Često se opaža porast vrijednosti jetrenih enzima (kao što su ALT ili AST).

Povremeno se povećavaju vrijednosti bilirubina i kreatinina u krvnom serumu.

Povremeno se razvijaju poremećaji jetre (na primjer, upala), kao i pogoršanje bubrežne funkcije, sve do akutnog zatajenja bubrega - na primjer, zbog razvoja alergija (tubulointersticijski nefritis).

Lezije koje utječu na limfni i hematopoetski sustav.

Ponekad se broj određenih krvnih stanica može povećati (razvoj eozinofilije) ili se broj leukocita može smanjiti (razvoj leukopenije).

Povremeno se opaža smanjenje broja određenih leukocita (razvoj neutropenije) ili broja trombocita (razvoj trombocitopenije), što može povećati sklonost krvarenju ili hemoragiji.

Vrlo rijetko se opaža značajno smanjenje broja nekih leukocita (razvoj agranulocitoze), zbog čega se mogu razviti teški klinički simptomi (faringitis, produljena ili ponavljajuća vrućica, a također i osjećaj malaksalosti).

Povremeno je zabilježeno smanjenje broja crvenih krvnih stanica zbog njihovog uništenja (razvoj hemolitičkog oblika anemije), kao i smanjenje broja svih vrsta krvnih stanica (razvoj pancitopenije).

Drugi negativni znakovi.

Povremeno se javlja osjećaj opće slabosti (razvoj astenije).

Vrlo rijetko se razvija grozničavo stanje, kao i alergijski simptomi u plućima (pneumonitis alergijskog podrijetla) ili malim krvnim žilama (razvoj vaskulitisa). Primjena bilo kojih antibakterijskih lijekova može uzrokovati poremećaje povezane s njihovim učinkom na zdravu ljudsku mikrofloru. To može dovesti do sekundarne infekcije, što će zahtijevati adjuvantnu terapiju.

Ostali neželjeni učinci povezani s primjenom fluorokinolona uključuju:

• ekstrapiramidni poremećaji i drugi problemi s motoričkom koordinacijom;
• vaskulitis preosjetljivosti;
• Osobe koje pate od porfirije doživljavaju napade ove bolesti.

[ 7 ]

Predozirati

U slučaju trovanja lijekom, utječe funkcija središnjeg živčanog sustava (simptomi uključuju vrtoglavicu, osjećaj zbunjenosti, kao i napadaje i poremećaj svijesti) te se javljaju manifestacije iz probavnih organa (erozija sluznice i mučnina). Podaci kliničkih ispitivanja pokazali su da predoziranje može rezultirati produljenjem QT intervala.

U slučaju trovanja, stanje pacijenta treba pomno pratiti i slijediti EKG očitanja. Također se poduzimaju simptomatske mjere. U slučaju akutnog trovanja provodi se ispiranje želuca. Antacidi se koriste za zaštitu želučane sluznice. Postupci hemodijalize, uključujući peritonealnu dijalizu ili CAPD, ne potiču izlučivanje levofloksacina. Lijek nema antidot.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Apsorpcija lijeka značajno se smanjuje kada se koristi u kombinaciji s antacidima koji sadrže aluminij i magnezij, kao i s lijekovima koji sadrže soli željeza. Potrebno je održavati minimalni razmak od 2 sata između upotrebe ovih lijekova.

Bioraspoloživost lijeka značajno se smanjuje kada se koristi u kombinaciji sa sukralfatom. Zbog toga je potrebno pridržavati se razmaka od najmanje 2 sata između primjene ovih lijekova.

Iako testovi na lijekove nisu otkrili interakciju između Levoxe i teofilina, može doći do značajnog smanjenja praga napadaja kada se kinoloni kombiniraju s NSAID-ima, teofilinom i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja.

Razina levofloksacina u kombinaciji s fenbufenom povećava se za otprilike 13%.

Cimetidin s probenecidom ima statistički značajan učinak na proces izlučivanja levofloksacina. Razina bubrežnog klirensa lijeka smanjuje se za 34% (s probenecidom) i za 24% (s cimetidinom). To omogućuje oba lijeka da blokiraju izlučivanje levofloksacina u tubulima.

Poluvrijeme eliminacije ciklosporina povećava se za 33% kada se koristi zajedno s levofloksacinom.

Kombinacija s antagonistima vitamina K (npr. varfarin) povećava vrijednosti koagulacijskih testova (PT/INR) ili dovodi do povećanja težine krvarenja. U tom smislu, osobe koje uzimaju antagoniste vitamina K zajedno s Levoxom trebaju pratiti vrijednosti koagulacije.

Zabranjeno je koristiti lijek u kombinaciji s alkoholnim pićima.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Levoxu treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićenom od vlage. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

[ 17 ]

Rok trajanja

Levoxa se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 18 ]

Zahtjev za djecu

Primjena lijeka kod adolescenata i djece je kontraindicirana.

Analogi

Analogi lijeka su Levolet, Flaprox i Rotomox s Ciprofloksacinom, kao i Ciprolet i Ofloksacin s Ciprofloksacinom-Solopharm.

[ 19 ]