Nebicor

Nebicor je α- i β-adrenergički blokator.

Indikacije Nebicora

Koristi se za snižavanje pretjerano visokog krvnog tlaka (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima), a također i za liječenje angine pektoris i koronarne bolesti srca.

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama volumena 5 mg. Unutar blister pakiranja nalazi se 10 takvih tableta. U kutiji se nalaze 3 ploče.

Farmakodinamiku

Lijek selektivno blokira aktivnost β1-adrenoreceptora, a također modulira vezanje endotelnog relaksirajućeg faktora (NO). Sniženje krvnog tlaka nastaje zbog smanjenja vrijednosti OPSS-a i CBV-a, kao i srčanog minutnog volumena, a osim toga, zbog usporavanja stvaranja renina i djelomičnog gubitka osjetljivosti baroreceptora. Antihipertenzivni učinak često se manifestira nakon 7-14 dana, s potpunom stabilizacijom tijekom 1 mjeseca.

Lijek smanjuje broj otkucaja srca tijekom vježbanja i u mirovanju, kao i dijastolički krvni tlak lijeve klijetke. Također poboljšava stanje dijastoličkog punjenja srca, smanjuje potrebu miokarda za kisikom (antianginalni učinak) i smanjuje težinu miokarda (za 9,7%) zajedno s njegovim indeksom mase (za 5,1%). Informacije dobivene tijekom dnevnog praćenja pokazuju da Nebikor pozitivno utječe na vrijednosti dnevnog ritma krvnog tlaka (i kod osoba sa zdravim pokazateljima i kod onih koji imaju njegove poremećaje).

Nema negativan utjecaj na procese metabolizma lipida.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se velikom brzinom. Vrijednosti bioraspoloživosti kod osoba s visokom brzinom metaboličkih procesa (s učinkom prvog prolaska kroz jetru) iznose 12%. Istovremeno, kod osoba s niskom brzinom metabolizma, ovaj pokazatelj je gotovo potpun.

Sinteza proteina u plazmi je 98%. Ravnotežne vrijednosti kod osoba s brzim metabolizmom opažaju se nakon 24 sata, a poluvrijeme eliminacije je približno 10 sati; kod sporog metabolizma poluvrijeme eliminacije je 3-5 puta dulje.

Transformacija se događa putem aromatskih i alicikličkih procesa hidroksilacije; dio tvari podliježe N-dealkilaciji. Dobiveni amino i hidroksi derivati ulaze u konjugaciju s glukuronskom kiselinom, nakon čega se izlučuju u obliku N- i O-glukuronida.

Poluvrijeme eliminacije hidroksimetabolita kod osoba s visokom stopom metabolizma je u prosjeku 24 sata, dok je kod osoba s niskom stopom metabolizma dvostruko dulje.

Izlučivanje lijeka provodi se putem bubrega (40%) i crijeva (60%). Tvar prolazi kroz krvno-žilnu barijeru (BBB) i izlučuje se majčinim mlijekom.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, u isto doba dana; tableta se ne žvače, već se guta s običnom vodom. Uzima se s hranom ili nakon jela. Doza je 5 mg jednom dnevno.

Osobe s bubrežnim zatajenjem, kao i osobe starije od 65 godina, trebaju uzimati 2,5 mg lijeka dnevno.

Dopušteno je uzimati najviše 10 mg Nebicora dnevno.

Koristite Nebicora tijekom trudnoće

Upotreba lijeka tijekom trudnoće dopuštena je samo ako postoje stroge medicinske indikacije.

Tijekom razdoblja terapije, trebali biste se suzdržati od dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na komponente lijeka;
• sinusna bradikardija (vrijednosti ispod 45-50 otkucaja/minuti);
• SSSU;
• smanjen krvni tlak;
• kardiogeni šok;
• AV blok 2-3 stupnja;
• teško zatajenje srca refraktorno na terapiju;
• poremećaj procesa perifernog protoka krvi;
• sinoatrijski blok;
• problemi s funkcijom jetre;
• bronhospazmi ili bronhijalna astma.

Nuspojave Nebicora

Upotreba lijeka može uzrokovati pojavu raznih nuspojava:

• poremećaji koji utječu na funkcioniranje živčanog sustava i osjetilnih organa: često se javljaju vrtoglavica, parestezija, osjećaj slabosti i umora, kao i glavobolje. Povremeno se javljaju noćne more ili se razvija depresija. Moguće je privremeno oštećenje vida;
• gastrointestinalni poremećaji: ponekad se javljaju zatvor, proljev, povraćanje, nadutost ili mučnina;
• problemi s funkcijom kardiovaskularnog sustava i procesima hemostaze s hematopoezom: AV blok, simptomatski oblik bradikardije, zatajenje srca, smanjeni krvni tlak i pogoršanje intermitentne klaudikacije;
• ostali znakovi: manifestacije na epidermi i bronhalni grčevi.

[ 1 ]

Predozirati

Znakovi trovanja: snižen krvni tlak, bradikardija, teško zatajenje srca i bronhijalni grčevi.

Za uklanjanje poremećaja provodi se ispiranje želuca, propisuju se laksativi i aktivni ugljen. Mogu se primijeniti i umjetna ventilacija i atropin (u slučaju povećane vagotonije ili bradikardije), kao i plazma ili nadomjesci plazme; po potrebi se koriste kateholamini.

Kako bi se suzbio učinak blokiranja β-adrenergičkih receptora, primjenjuje se izoprenalin hidroklorid (intravenski, malom brzinom, s početnom dozom od 5 mcg/minuti dok se ne postigne željeni rezultat) i dobutamin (početna doza od 2,5 mcg/minuti). Ako ne dođe do poboljšanja, primjenjuje se glukagon (intravenska injekcija od 50-100 mcg/kg, a zatim se ponavlja nakon 60 minuta - infuzija od 70 mcg/kg/sat).

Kada se razvije AV blok, koristi se transvenozna srčana stimulacija.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji blokiraju aktivnost Ca kanala potenciraju blokadu AV provođenja.

Antiaritmici klase 1, kao i amiodaron, produžuju razdoblje provođenja pobudnih impulsa unutar atrijuma.

Anestetici (poput ciklopropana, etoksietana i trikloretilena), barbiturati s tricikličkim antidepresivima i derivati fenotiazina pojačavaju antihipertenzivni učinak.

Nikardipin s cimetidinom povećava razinu lijeka u plazmi.

Simpatomimetici izjednačavaju terapijsku aktivnost.

[ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Nebikor se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C.

[ 3 ]

Rok trajanja

Nebikor se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Nebicor se ne koristi u pedijatriji.

[ 4 ]

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Binelol, Nebilet s Nevotensom, kao i Nebivator i Nebilong.