Nebitrend

Non-bitrate je izborni koji blokira aktivnost β-adrenergičkih receptora.

Indikacije Nebitrenda

Koristi se za liječenje primarne hipertenzije, kao i kao dodatan lijek s standardnim lijekovima za CHF u starijih osoba (preko 70 godina). 

Otpustite obrazac

Oslobađanje je napravljeno u tabletama pakiranim u 7 komada unutar blister ploče (paket sadrži 4 takva ploča). Također u blister ploči može sadržavati 10 tableta - ove ploče u kutiji 3 komada.

Farmakodinamiku

Nebivolol - tvar racemat, enantiomer 2 obuhvaća: nebivolol tipa SRRR (D-nebivolol) i tip nebivolol RSSS (L-nebivolola). U to se spoje takva terapijska svojstva: D-enantiomer ima selektivnu natjecateljski blokiranje β1-adrenoceptora aktivnost, i L-enantiomer ima blagi vazorelaksacijski učinak pruža metaboličkih interakcija s tvari L-arginin / NO.

Nakon jednokratne i ponovljene uporabe lijekova, HR indeks se smanjuje s opterećenjem i mirnom (kod osoba s normalnim krvnim tlakom i kod osoba s povišenim vrijednostima).

Hipotenzivni učinak lijeka i dalje se nastavlja s produljenom terapijom. Ljekoviti dijelovi ne uzrokuju razvoj α-adrenergičkog antagonizma. S kratkom i produljenom terapijom kod osoba s povišenim indeksima BP, slabost sistemske vaskularne otpornosti je slabija. Iako se broj otkucaja srca smanjuje, prigušenje srčanog izlaza u mirnom stanju ili opterećenju ograničeno je zbog povećanja volumena utjecaja.

Koji je klinički značaj hemodinamskih razlika u usporedbi s indeksima kada se koriste drugi lijekovi koji blokiraju β-adrenergičke receptore do sada nije dovoljno proučavan. U osoba s povišenim krvnim tlakom, lijek povećava vaskularni odgovor na učinak acetilkolina, koji se javlja kroz dušikov monoksid. Kod osoba s problemima u radu endotela, ova reakcija je oslabljena.

Kada koristite Nebitrenda kao dodatni tvari na standardni tretman sa CHF slabljenje lijeve klijetke izbacivanje frakcije (ili bez njega) uvelike proširiti život ili smrt pojavu hospitalizaciju zbog bolesti CAS.

Ljudi koji su uzimali lijek smanjili su učestalost iznenadnih smrti.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, apsorpcija enantiomera nebivolola događa se visokom brzinom. Unos hrane nema utjecaja na apsorpciju, što omogućuje primjenu lijeka bez veze s hranom.

Prijelazne procese lijeka se javljaju unutar jetre; istodobno nastaju hidroksimetaboliti koji posjeduju ljekovita svojstva. Vrijednosti bioraspoloživosti ugroženog nebivolola u prosjeku su 12% kod ljudi s visokom stopom metaboličkih procesa i gotovo punom stopom kod osoba s niskim stopama. S obzirom na razliku u brzini tih procesa, potrebno je odabrati dio lijeka uzimajući u obzir pojedinačne karakteristike pacijenta (osobe s nižom razinom metabolizma trebaju biti dodijeljene niže doze).

U osoba s visokom metaboličkom brzinom, poluživot enantiomera je u prosjeku 10 sati, a kod osoba s polaganom stopom to je veća (3-5 puta). Vrijednosti plazme, koje su unutar raspona od 1 do 30 mg tvari, proporcionalne su veličini doze.

Nakon 7 dana od trenutka uzimanja lijeka, tvar se izlučuje (s urinom - 38%, a sa izmetom - 48%). U nepromijenjenom stanju s urinom nebivolol se izlučuje samo manje od 0,5% dijela.

Ravnotežne plazme vrijednosti aktivne tvari u većini bolesnika (s visokom metaboličkom brzinom) zabilježene su nakon 24 sata, a pokazatelji hidroksi metabolita - nakon nekoliko dana.

Enantiomeri se sintetiziraju s proteinima (uglavnom s albuminom). U ovom slučaju, SRRR-nebivolol je sintetiziran za 98,1%, a RSSS-nebivolol - za 97,9%.

Doziranje i administracija

Koristite lijek oralno, uzimajući pilulu s običnom vodom. Prijem lijekova nije vezan uz prehranu.

Primarna hipertenzija.

Potrebno je uzeti 1 tabletu lijeka (5 mg tvari) dnevno. Preporuča se to u isto doba dana.

Optimalni antihipertenzivni učinak razvija se nakon 1-2 tjedna terapije, no u pojedinim slučajevima rezultat se očekuje tijekom prvog mjeseca.

Lijek se može koristiti kao monoterapija, a dodatno u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Treba imati na umu da je dodatni antihipertenzivni učinak zabilježen samo u kombinaciji s hidroklorotiazidom (udio 12,5-25 mg).

Pacijenti s CHF.

Terapija za CHF potrebno je započeti s polaganom titracijom doziranja - sve dok se ne dobije optimalni dio potpore pacijentu. Takav tretman je predviđen za osobe s CHF bez epizoda dekompenzacije u akutnom obliku tijekom posljednjih 1,5 mjeseci. Liječnik koji je pohađao treba imati iskustvo u terapiji HFP.

Ljudi koji koriste druge lijekove za poboljšanje kardiovaskularnih (dioksin s diuretik lijekova, ACE inhibitori i antagonisti angiotenzina završetaka 2), potrebno je pokupiti dio lijeka tijekom posljednjih 14 dana prije korištenja Nebitrenda.

Početna titracija doziranje izvesti prema shemi manjoj promatranjem intervalima od 1-2 tjedna, i s obzirom da pacijent tolerira ovu dozu: 1,25 mg dijelova na 1 PM-puta dnevno, je ostavljena da se poveća do 5 mg lijeka po danu , Nadalje, doziranje se povećava na 10 mg s 1-dnevnom primjenom na dan. Navedena doza je maksimalno dozvoljena za primjenu po danu.

U početnoj fazi terapije, a sa svakim povećanjem porcijama, pacijent bi trebao biti najmanje 2 Chasa ostati pod kontrolom iskusnog liječnika - kako bi potvrdili da je njegovo kliničko stanje stabilno (posebno je to važno za krvni tlak i broj otkucaja srca vrijednosti poremećaji infarkt provodljivosti, te s s tim u potenciranju znakova zatajivanja srca).

Ako je potrebno, već primljena doza može se postupno ukinuti ili vratiti na njega ponovno.

Pojačati simptome zatajenja srca ili preosjetljivosti u odnosu na lijekove na faze titracije, doza nebivolol prvo treba biti smanjena ili, ako je potrebno, odmah otkazati prijem (ako postoje manifestacije zatajenja srca povezane s akutnim plućnim edemom, oštro smanjene pokazatelje krvni tlak, razvijen bradikardija simptomatske karaktera, srčanog šok ili AV blok). Često, lijek za liječenje zatajenja srca treba koristiti za dugo vremena.

Terapija uz uporabu lijekova ne može se odjednom zaustaviti, jer se zbog toga mogu potaknuti znakovi zatajenja srca. Ako je neophodna potreba za uklanjanjem upotrebe lijekova, smanjuje se količina u fazama - svaki tjedan se smanjuje za pola.

Osobe sa zatajenjem bubrega.

Za jedan dan trebate uzeti 2,5 mg tvari. Ako je potrebno, dozu za dan može se povećati na 5 mg.

Starije osobe (> 65 godina).

Najprije morate koristiti 2,5 mg lijekova dnevno, a zatim, ako je potrebno, povećajte dozu do 5 mg. Također, u vezi s činjenicom da iskustvo korištenja droga nije dostatno za osobe starije od 75 godina, liječenje s ovom dobnom skupinom je potrebno uz vrlo veliku pažnju i samo pod medicinskim nadzorom.

[2]

Koristite Nebitrenda tijekom trudnoće

Terapeutski učinak nebivolola može izazvati negativan učinak na tijek trudnoće, kao i na fetus i novorođenče. Zbog toga se u tom razdoblju upotrebljava samo u slučajevima kada su prednosti za žene veće vjerojatnosti od pojave komplikacija u fetusu. 

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na aktivni element lijeka ili drugih komponenti;
• insuficijencija aktivnosti jetre ili poremećaj u funkcioniranju jetre;
• netretirani feokromocitom;
• zatajenje srca u akutnoj fazi, kao i kardiogeni šok ili epizode s razvojem dekompenzacije, u kojima je potrebno uvesti aktivne elemente koji imaju pozitivan izotropni učinak;
• SSSU (to uključuje i blokadu sinouaurne prirode) i AV blokadu 2-3 stupnja (bez pacemakera);
• bronhijalni grčevi ili astma, dostupni u povijesti;
• acidoza, koja ima metabolički karakter;
• bradikardija (prije početka terapije, brzina otkucaja srca je <60 otkucaja u minuti);
• smanjen krvni tlak (sistolički krvni tlak <90 mm Hg), kao i poremećaji perifernog krvnog protoka u teškom stupnju.

Nuspojave Nebitrenda

Nuspojave koje se javljaju kod osoba s primarnom hipertenzijom:

• mentalni poremećaji: ponekad se pojavljuje depresija ili se pojavljuju noćne more;
• poremećaji funkcije NA: često postoje parestezije, vrtoglavica i glavobolja. Pojavljuje se jedno nesvjestice;
• problemi s vizualnim organima: ponekad se promatraju vizualni poremećaji;
• lezije koje utječu na dišni sustav: često se javlja dispneja. Ponekad nastaju grčevi bronha;
• poremećaji probavnog djelovanja: često postoji mučnina, konstipacija ili proljev. Ponekad se razvija povraćanje, dispepsija ili nadutost;
• simptomi na epidermisu i potkožnim tkivima: ponekad dolazi do erupcija eritematozne prirode ili svrbeža. Postoji pogoršanje psorijaze;
• poremećaji u radu CCC-a: ponekad razvijaju zatajenje srca, etiologija, snižavanje razine AD, inhibicija AV-provodljivosti ili AV-blokade, kao i povremene klirensa;
• sistemske manifestacije: često postoji oticanje i povećano umor;
• imunološke lezije: mogu razviti netoleranciju ili edem Quincke;
• kršenja funkcije reproduktivnih organa i mliječnih žlijezda: ponekad postoji impotencija.

Također, postoje dokazi razvoja poremećaja izazvanih određenim beta-blokatori: psihoze s halucinacijama, cijanoza u ekstremitetima, osjećaj zbunjenosti, Raynaudova bolest, toksični oštećenja očnog sluznice (slično djelovanju practolol) i suhog oka sluznice.

Poremećaji koji se javljaju kod osoba s CHF.

Najčešće uz upotrebu Nebitendre pojavio se vrtoglavica ili razvoj bradikardije.

Postoje i negativni simptomi (koji mogu biti povezani s upotrebom lijekova), koji se smatraju najčešćim tijekom liječenja tijekom CHF:

• potenciranje znakova zatajivanja srca;
• orthostatic collapse;
• AV blokada, koja ima 1. Stupanj;
• oticanje nogu;
• alergijska reakcija na lijek.

[1]

Predozirati

U slučaju opijanja β-adrenoblokova, dolazi do grčenja bronha, bradikardije, nepotpunog zatajenja srca i smanjenja razine krvnog tlaka.

Za liječenje poremećaja, prvo morate isprati želudac, a zatim imenovati primatelja da uzima laxatives s aktivnim ugljenom. Osim toga, potrebno je pratiti vrijednosti šećera u krvi. Ako je potrebno, provodi se intenzivna terapija u bolnici: s razvojem poboljšane vagotonije ili bradikardije, primjenjuje se atropin, au šoknoj ili sniženoj vrijednosti krvnog tlaka koriste se kateholini s nadomjescima plazme.

Razvoj beta-blokirajućeg učinka može se zaustaviti injiciranjem izoprenalinskog hidroklorida pri niskoj brzini (počevši od 5 ug / minuta) ili dobutaminom (počevši od doze od 2,5 ug / minuti) do postizanja željenog rezultata.

Ako nema rezultata nakon uporabe gore navedenih mjera, glukagon se treba primijeniti u dozi od 50-100 μg / kg. Nakon toga, ako je potrebno, ubrizgavanje se ponovi 60 minuta, a također izvršava infuziju tvari u dozi od 70 ug / kg / h.

U ekstremnim situacijama obavlja se umjetna plućna ventilacija, a pacemakar je povezan.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombiniranje Nebitrend s sultoprida, kao i floktafeninom.

Među zabranjenim kombinacije lijeka antiaritmik prve serije (među onima kinidin, lidokain, propafenon s flekainid i dodatnim gidrokvinidin, tsibenzolin i meksiletina s disopyramid), lijekovi koji blokiraju kanale Ca (ovaj popis verapamila s diltiazem) kao i sniženje krvnog tlaka, lijekovi s centralnim učinkom (uključujući klonidin, rilmenidin, metildopa i moksonidin s guanfacina).

Simultano korištenje lijeka i furosemida, hidroklorotiazida ili alkoholnih pića ne utječe na njegove farmakokinetičke karakteristike.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Nepovjerenje se mora držati na mjestu koje je zatvoreno od male djece. Sobna temperatura je standardna.

Rok trajanja

Doziranje se ne smije koristiti u roku od 36 mjeseci od datuma oslobađanja lijeka.

Prijava za djecu

Testovi vezani uz korištenje ne-diplomanata u pedijatriji nisu provedeni, zbog čega se ova dobna kategorija ne dodjeljuje.

Analoga

Analozi droge su Nebival lijekovi Nebitenz, s nebilet nebivolol Orion Nebikard s nebivolol Sandoza, a osim Nebilong i nebivolol-Teva.