Neksazol

Nexazol je lijek protiv raka, nesteroidni selektivni inhibitor djelovanja aromataze (enzim koji veže estrogen). Ima antiestrogensku aktivnost.

Učinak aromataze oslabljen je kompetitivnom sintezom s protetičkom regijom (heme) hemoproteina P450 (podjedinica ovog enzima). U žena u postmenopauzi, estrogeni se formiraju uglavnom uz pomoć enzima aromataze koji pretvaraju androgene vezane unutar nadbubrežnih žlijezda (uglavnom testosteron s androstendionom) u estradiol s estronom.

Indikacije Neksazola

Koristi se za takve patologije:

• rani stadiji karcinoma dojke, čije stanice imaju završetke povezane s hormonima (kao adjuvantni tijek tijekom postmenopauze);
• rane faze karcinoma dojke u postmenopauzi (nakon završetka standardnog adjuvantnog ciklusa koji koristi tamoksifen tijekom 5 godina);
• hormonski ovisni tipovi karcinoma dojke (uobičajeni) u postmenopauzi (liječenje 1. Linije);
• hormonski ovisni tip raka dojke uobičajenog oblika (s umjetnom ili prirodno postmenopauzalnom) u žena koje su prethodno liječene anti-estrogenom.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijekova provodi se u tabletama - 10 komada unutar ploče stanica. Unutar kutije nalaze se 3 takva zapisa.

Farmakodinamiku

Svakodnevna primjena letrozola u žena u postmenopauzi u dozi od 0,1-5 mg na dan uzrokuje smanjenje vrijednosti estrona s estradiolom i estron sulfatom u krvnoj plazmi za 75-95% početnih vrijednosti. Tijekom terapije kod svih bolesnika održava se niska razina estrogena.

Ako žena ima estrogen-zavisnu neoplazmu maligne prirode u području dojke (tijekom menopauze), lijek, smanjujući cirkulirajuće estrogene i inhibirajući njihovo vezivanje unutar tumorskih tkiva, uzrokuje regresiju neoplazme (23% tih slučajeva), kao i smanjenje broja recidiva i smrti. Imajući visoku specifičnost glede aromataze, lijek ne narušava vezanje steroidnih hormona unutar nadbubrežnih žlijezda.

Letrozol se može koristiti za postmenopauzu u odsutnosti učinka tamoksifena.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Letrozol se apsorbira potpuno i velikom brzinom unutar gastrointestinalnog trakta. Nakon jedenja na prazan želudac, vrijednosti Smax nakon 60 minuta jednake su 129 ± 20,3 nmol / l, a ako se unesu nakon 2 sata od trenutka uzimanja hrane, Smax LS iznosi 98,7 ± 18,6 nmol / l. Promjene vrijednosti AUC nisu označene, zbog čega se lijek može upotrijebiti bez obzira na unos hrane. Rezultati biološke raspoloživosti su 99,9%.

Procesi distribucije.

Sinteza intlasma proteina iznosi 60% (uglavnom povezana s albuminom - za 55%). Indeks letrozola unutar eritrocita je 80% vrijednosti plazme.

Razina prividnog volumena distribucije nakon dobivanja Vss pokazatelja je 1,87 l / kg. Pri dnevnoj upotrebi porcije od 2,5 mg stabilne ravnotežne vrijednosti se promatraju nakon 0,5-1,5 mjeseci. Promijenjeni indeksi ravnoteže unutar plazme približno su iznad razine nakon primjene 1-puta doziranja (2,5 mg), kao i 1,5–2 puta više od izračunate vrijednosti - to ukazuje na određenu nelinearnost lijeka kada se koristi doza od 2,5 mg. Dugi prijem ne dovodi do nakupljanja lijekova.

Procesi razmjene i izlučivanje.

Metabolički procesi uglavnom se ostvaruju unutar jetre uz pomoć izoenzima hemoproteina P450 ZA4, kao i 2A6 s formiranjem derivata karbinola koji nema ljekoviti učinak.

Lijek se izlučuje uglavnom kroz bubrege u obliku metaboličkih komponenti, a dodatno kroz crijeva. Termin poluživot je 48 sati. Tvar se može izlučiti iz plazme hemodijalizom.

Doziranje i administracija

Nexazol treba uzimati oralno - 1 tableta (2,5 mg) 1 put dnevno.

Kao sredstvo za adjuvantne postupke lijek se koristi 5 godina. Ako pacijent ima simptome progresije patologije, lijek se poništava.

[1]

Koristite Neksazola tijekom trudnoće

Nexazol se ne koristi tijekom trudnoće ili dojenja, kao i tijekom premenopauze.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s elementima lijeka;
• endokrini indikatori koji odgovaraju reproduktivnom razdoblju;
• predmenopauzi.

Nuspojave Neksazola

Među nepovoljnim događajima:

• podaci o testu: često se bilježi povećanje težine. Ponekad dolazi do gubitka težine;
• lezije koje utječu na rad kardiovaskularnog sustava: ponekad dolazi do angine ili tahikardije, a osim toga dolazi do tromboembolije, HF-a s tromboflebitisom (duboke ili površne vene) ili infarkta miokarda s palpitacijama i povišenim vrijednostima krvnog tlaka. Rijetko, plućna embolija, arterijska tromboza ili cerebralni infarkt;
• poremećaji koji utječu na limfu i krv: ponekad se razvija leukopenija;
• problemi s radom Narodne skupštine: često se spominju vrtoglavica ili glavobolje. Ponekad postoji poremećaj cerebralnog protoka krvi u aktivnoj fazi, pospanost, pamćenje, poremećaji okusa ili osjetljivosti (uključujući hipesteziju i paresteziju) i nesanicu;
• oštećenje vida: ponekad dolazi do oštećenja vida, nadraženosti očiju ili katarakte;
• znakove povezane s organima medijastinuma i prsne kosti, kao i dišnog sustava: ponekad postoji kašalj ili dispneja;
• lezije u gastrointestinalnom traktu: često povraćanje, proljev, mučnina, opstipacija ili dispepsija. Ponekad se razvijaju stomatitis, abdominalna bol i kserostomija;
• poremećaji mokrenja: ponekad dolazi do povećanog mokrenja;
• poremećaji povezani s epidermom i potkožnim slojem: uglavnom se razvija hiperhidroza. Često se javljaju osipi (makulopapularni, vezikularni, eritematozni ili psorijazni) ili alopecija. Ponekad ima suhoće kože ili svrbeža i urtikarije;
• problemi s radom vezivnog tkiva zajedno s mišićnoskeletnom strukturom: uglavnom se pojavljuje artralgija. Često se razvija bol koja utječe na kosti, osteoporozu, mijalgiju ili frakture. Ponekad se primjećuje artritis;
• Prehrambeni i metabolički poremećaji: apetit se često povećava i razvija se hiperkolesterolemija ili anoreksija. Ponekad se javljaju sustavni edemi;
• infekcija: ponekad se javlja infekcija;
• tumori neidentificirane, maligne ili benigne prirode (među njima i polipa i cista): ponekad se na mjestu novotvorine razvija bol;
• opći poremećaji: uglavnom teški umor (također astenija) ili crvenilo. Često postoji slabost ili periferno oticanje. Ponekad se pojavljuju suhe sluznice, hipertermija ili žeđ;
• oštećena hepatobilijarna funkcija: ponekad dolazi do povećanja aktivnosti intrahepatičkih enzima;
• lezije povezane s mliječnim žlijezdama i reproduktivnom aktivnošću: ponekad se javljaju vaginalni iscjedak ili krvarenje, osjetljivost grudi ili suhoća vagine;
• mentalni poremećaji: depresija se često razvija. Ponekad postoji razdražljivost, tjeskoba i nervoza.

Predozirati

Postoje samo pojedinačni podaci o intoksikaciji. Posebna terapija se ne provodi, obavlja se samo simptomatsko i potporno djelovanje.

Interakcije s drugim lijekovima

In vitro, supstanca letrozol usporava djelovanje izoenzima hemoproteina P450 - 2A6, kao i 2C19 (umjereno). Komponenta CYP2A6 nema značajan učinak na metaboličke procese lijekova. Stoga je neophodno vrlo pažljivo kombinirati Nexazol s tvarima s niskim indeksom lijeka, u kojima je raspodjela u velikoj mjeri određena ovim izoenzimima.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Nexazol se mora čuvati na mjestu koje je zatvoreno za djecu. Pokazatelji temperature - maksimalno 30 ° S.

Rok trajanja

Nexazol se može primjenjivati u razdoblju od 3 godine od datuma prodaje terapijskog proizvoda.

Aplikacija za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

Analoga

Analogi lijekova su tvari Extrasa i Letroza.