Nekspro

Nexpro - lijek koji usporava aktivnost protonske pumpe. Koristi se za terapiju GERB-a ili peptičkog ulkusa.

Komponenta esomeprazola djeluje kao S-izomer omeprazola, što slabi izlučivanje želučanog soka kroz specifičan mehanizam terapijskog utjecaja. Lijek posebno usporava djelovanje protonske pumpe unutar stanice obloge. Istodobno, R- i S-izomeri tvari omeprazol imaju isti farmakodinamički učinak.

Indikacije Nekspro

Koristi se u sljedećim oblicima GERD-a:

• refluksni ezofagitis koji ima erozivnu prirodu;
• dugotrajnu terapiju kako bi se spriječila vjerojatnost recidiva;
• uklanjanje znakova GERB-a.

Objektivno, zajedno s antibakterijskim lijekovima, uništava Helicobacter pylori:

• s ulkusom uzrokovanim djelovanjem Helicobacter pylori koji djeluje na duodenum;
• sprečavanje razvoja recidiva peptičkog ulkusa kod osoba s čirevima povezanim s H. Pylori.

Terapija za čireve povezane s dugotrajnom primjenom NSAID-a. Također se koristi za sprječavanje pojave čireva u gastrointestinalnom traktu kod osoba s rizikom uzimanja NSAIL.

Imenovan da spriječi ponavljanje krvarenja u čirevima u području gastrointestinalnog trakta povezanog s upotrebom esomeprazola u obliku infuzijske tekućine.

Koristi se za liječenje gastrinoma.

[1]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog elementa je u tabletama - 7 ili 10 komada unutar ploče stanica. Unutar kutije nalaze se dva takva zapisa.

[2]

Farmakodinamiku

Nakon koncentriranja, esomeprazol se pretvara u svoj aktivni oblik unutar izlučnog cjevčica stanice obloge, koja ima visoku kiselinsku okolinu. Tamo usporava aktivnost enzima H ⁺ K ⁺ -ATPaze - kiselinske pumpe, a istodobno inhibira stimuliranu i bazalnu sekreciju kiseline.

Tijekom primjene anti-sekretornih tvari povećava se razina gastrina u plazmi - kao reakcija na slabljenje izlučivanja kiseline.

Povećanje broja ECL stanica, koje se primjećuje u pojedinačnih bolesnika s produljenom primjenom esomeprazola, može biti povezano s povećanjem vrijednosti gastrina u plazmi.

Postoje podaci o povećanju učestalosti razvoja granularnih cistova želuca u slučaju produljenog davanja antisekretornih sredstava. Takvi simptomi su reverzibilni i benigni i predstavljaju fiziološki odgovor na produljenu inhibiciju procesa otpuštanja kiseline.

Slabljenje izlučivanja želučanog soka uz uvođenje bilo kojeg lijeka koji usporava djelovanje protonske pumpe povećava u početku normalan broj bakterija u želucu. Terapija primjenom lijekova iz gore navedene skupine može uzrokovati povećanje vjerojatnosti razvoja gastrointestinalne infekcije, povezane, na primjer, s Campylobacter ili Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetika

Esomeprazol je izložen kiselini. Uvedene tablete imaju enteričku oblogu. Pretvorba s formiranjem R-izomera tijekom in vivo procesa je prilično beznačajna.

Apsorpcija esomeprazola provodi se velikom brzinom, dostižući Cmax u plazmi nakon 1-2 sata od trenutka uvođenja lijeka. Pokazatelj bioraspoloživosti s uvođenjem 1-strukog udjela od 40 mg iznosi 64%, a kod ponovljene primjene povećava se jednom dnevno na 89%. Kada uzimamo 20 mg lijekova, te brojke su 50% odnosno 68%.

Volumen raspodjele ravnoteže volontera iznosi 0,22 l / kg. Sinteza esomeprazola s intraplazmatskim proteinom - 97%.

Potrošnja hrane slabi i inhibira apsorpciju esomeprazola, ali ne utječe na njegovu učinkovitost protiv kiselosti u želucu.

Esomeprazol je potpuno uključen u metaboličke procese, a provodi se uz pomoć hemoproteina P450 (CYP). Metabolizam lijekova uglavnom se ostvaruje uz pomoć polimorfnog 2S19, koji doprinosi stvaranju esomeprazola desmetila i hidroksimetabolita. Ostatak se metabolizira uz sudjelovanje drugog specifičnog izoenzima CYPRA4. Ovaj element pomaže da se formira glavna metabolička komponenta unutar krvne plazme - esomeprazol sulfona.

Ukupne vrijednosti intraplazmatskog klirensa su približno 17 litara / sat uz uvođenje jednog dijela, kao i približno 9 litara / sat u slučaju ponovljene uporabe. Termin poluživota je oko 1,3 sata s ponovnom upotrebom jednog puta jedan puta.

Farmakokinetička svojstva esomeprazola ispitivana su primjenom doze od 40 mg 2 puta dnevno. Pokazatelji povećanja AUC u plazmi u slučaju ponovne uporabe Nexproa. Takvo povećanje ovisi o veličini dijela i uzrokuje povećanje razine AUC proporcionalno doziranju tijekom ponovljene primjene. Takva ovisnost o vremenskom razdoblju i veličini doze posljedica je slabljenja 1. Intrahepatičnog prolaza i ukupnog klirensa zbog supresije djelovanja enzima 2S19 esomeprazolom ili njegovim sulfmetabolitom.

Lijek se u potpunosti izlučuje iz plazme između uvođenja svojih doza. S 1-strukom upotrebom dnevno lijek se ne akumulira.

Glavni metabolički elementi lijeka ne utječu na izlučivanje želučanog soka. Približno 80% unesenog dijela lijeka izlučuje se u obliku metaboličkih komponenti, a ostatak se izlučuje. Unutar urina bilježi se manje od 1% nepromijenjene tvari.

[5]

Doziranje i administracija

Tablete se moraju progutati cijele, bez drobljenja ili žvakanja, istiskivanjem s običnom vodom.

Osobe koje imaju narušenu funkciju gutanja mogu otopiti lijek u negaziranoj tekućini (0,1 l). Zabranjeno je korištenje drugih tekućina osim vode, jer one mogu uništiti crijevnu ljusku tablete. Da biste se otopili, morate protresti tekućinu u čaši. Dobivenu smjesu treba popiti u roku od pola sata nakon otapanja. Nakon toga u čašu uliju još vode, ispirući zidove i pijući. Mikrogranule nastale tijekom otapanja ne mogu se zgnječiti ili žvakati.

Također, osobe koje imaju problema s gutanjem, lijek se može primijeniti pomoću nazogastrične cijevi - tableta je također prethodno otopljena u negaziranoj tekućini (0,5 šalice).

Koristite s GERB-om.

U slučaju refluksnog ezofagitisa, koji ima erozivnu prirodu: korištenje 40 mg jednom dnevno tijekom prvog mjeseca. Pojedinci koji imaju simptome bolesti nakon određenog vremenskog razdoblja mogu primiti dodatni 1-mjesečni tijek terapije.

Produžena terapija recidiva kod osoba s izlječenim ezofagitisom: jednokratno uzimanje 20 mg lijekova dnevno.

Liječenje znakova GERB-a: jednokratna primjena 20 mg lijekova dnevno (za osobe bez ezofagitisa). U nedostatku rezultata nakon prvog mjeseca terapije, bolesnika treba pregledati. Ako su simptomi bolesti eliminirani, naknadno praćenje provodi se uz uzimanje 20 mg 1 puta dnevno.

Kombinacija s antibakterijskim tvarima za ubijanje H.pylori.

Za čireve koji djeluju na duodenum uzrokovani djelovanjem Helicobacter pylori, kao i za sprječavanje ponovne pojave peptičkog ulkusa povezanog s H. Pylori: 20 mg lijeka se daje s 0,5 g klaritromicina i 1000 mg amoksicilina 2 puta dnevno tijekom razdoblja 7 dana.

Prevencija i liječenje čireva povezanih s produljenom primjenom NSAID.

U slučaju želučanih čireva koji se javljaju kao posljedica liječenja NSAID-om, 20 mg Nexpro se daje jednom dnevno. Terapija traje 1-2 mjeseca.

Kako bi se spriječili ulkusi u probavnom traktu, ljudima u rizičnoj kategoriji propisuje se 1 dnevna doza od 20 mg lijeka dnevno.

Prevencija ponovnog krvarenja u ulkusima u gastrointestinalnom traktu nakon primjene esomeprazola u tekućini za ubrizgavanje.

Tijekom prvog mjeseca, 40 mg tvari se primjenjuje jednom dnevno. Prije ovog tečaja, liječenje se provodi s ciljem inhibicije kiselosti (uvođenje infuzijske tekućine esomeprazola).

Terapija u slučaju gastrinoma.

Obično se 40 mg lijeka propisuje 2 puta dnevno. Dio se odabire pojedinačno, a trajanje ciklusa ovisi o kliničkim indikacijama. U glavnom dijelu liječenja, bolest se može kontrolirati primjenom 0,08-0,16 g tvari dnevno. Ako prekoračite dnevnu dozu od 80 mg, podijeljena je u 2 primjene.

Problemi s radom jetre.

Osobe s teškim poremećajima mogu koristiti više od 20 mg lijekova dnevno.

Koristite Nekspro tijekom trudnoće

Informacije o prijemu Nexproa tijekom trudnoće su ograničene. Istraživanja nisu otkrila posredni ili izravni negativni utjecaj na fetus. Tijekom tog razdoblja lijek se propisuje vrlo pažljivo.

Nema podataka o tome može li se esomeprazol izlučiti u majčino mlijeko. Primjena lijeka tijekom dojenja nije ispitana, zbog čega se tijekom tog razdoblja ne može koristiti.

[6]

Kontraindikacije

Kontraindiciran je da bude propisan za ozbiljnu netoleranciju povezanu s esomeprazolom, derivatima benzimidazola ili drugim elementima lijekova. Ne može se koristiti u kombinaciji s nelfinavir ili atazanavir.

Nuspojave Nekspro

Glavni bočni znakovi su:

• poremećaji hematopoetskih procesa: trombocitno-, leuko- ili pancitopenija, kao i agranulocitoza;
• imunološke manifestacije: simptomi netolerancije, uključujući angioedem, groznicu i anafilaksiju ili anafilaktičke simptome;
• metabolički poremećaji: hipomagnezemija ili natriemija, kao i periferni edemi. U teškom stadiju hipomagnezemije može se razviti hipokalcemija;
• mentalni problemi: agresija, nesanica, zbunjenost, halucinacije, depresija i uznemirenost;
• simptomi povezani s NA: parestezija, poremećaj okusa, glavobolje, pospanost i slabost;
• poremećaji vida: oštećenje vida;
• ometanje labirinta: vrtoglavica;
• lezije povezane s dišnim sustavom: bronhijalni spazam;
• manifestacije koje utječu na probavnu funkciju: povraćanje, bol u trbuhu i kandidijaza koji pogađaju gastrointestinalni trakt, zatvor, a uz to mučnina, suha usta, proljev, nadutost, stomatitis i mikroskopski kolitis;
• probleme povezane s hepatobilijarnim sustavom: zatajenje jetre, hepatitis (uz žuticu ili ne), povećanje jetrenih enzima i encefalopatije u osoba s abnormalnostima jetre;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa: osip, fotosenzibilizacija, dermatitis, SJS, pruritus, multiformni eritem, urtikarija, TEN i alopecija;
• muskuloskeletni poremećaji: mijalgija ili artralgija, kao i slabost mišića;
• urinarno i bubrežno oštećenje: tubulointersticijalni nefritis;
• problemi s reproduktivnom funkcijom: ginekomastija;
• sustavni znakovi: hiperhidroza ili slabost.

[7], [8]

Predozirati

Postoje samo ograničeni podaci o trovanju drogom. Uvođenjem 0,28 g lijeka postoji slabost i znakovi povezani s gastrointestinalnim traktom. Jedna injekcija dijela od 80 mg ne uzrokuje pojavu teških povreda.

Nexpro nema protuotrov. Većina esomeprazola sintetizira se s proteinima krvi, zbog čega lijek ne reagira na dijalizu. Provodi se simptomatsko djelovanje.

[9], [10]

Interakcije s drugim lijekovima

Učinci esomeprazola u odnosu na farmakokinetiku drugih lijekova.

Zbog smanjenja želučanog pH nakon primjene esomeprazola, moguće je povećati ili smanjiti apsorpciju lijekova čija je apsorpcija povezana s pokazateljima kiselosti.

Primjerice, dolazi do slabljenja apsorpcije lijekova kao što je itrakonazol s ketokonazolom i erlotinibom. Ali apsorpcija digoksina uz uvođenje aspirina ili esomeprazola, naprotiv, povećava se. Uvođenje 20 mg omeprazola dnevno, kao i digoksin, kod volontera dovelo je do povećanja razine bioraspoloživosti potonjeg za 10% (također u 2 od 10 osoba, indeks je povećan za 30%).

Esomeprazol usporava djelovanje enzima 2C19, koji je glavni sudionik u njegovim metaboličkim procesima. Zbog toga, uvođenje lijekova u kombinaciji s tvarima čiji metabolizam se nastavlja upotrebom 2S19 (među njima i fenitoin s diazepamom, imipraminom i citalopramom s klomipraminom), mogu povećati njihov indeks plazme, što zahtijeva smanjenje njihove doze. Taj se faktor mora uzeti u obzir kada se koristi esomeprazol.

Kombinacija esomeprazola (30 mg) s diazepamom dovodi do smanjenja razine klirensa CYP2C19 za supstrat diazepama za 45%.

Uporaba 40 mg lijekova zajedno s fenitoinom uzrokuje povećanje parametara plazme potonjeg za 13% kod osoba s epilepsijom. Potrebno je pratiti te pokazatelje u imenovanju ili prekidu uporabe esomeprazola.

Potrebno je kontrolirati razinu INR na početku, kao i na kraju kombiniranog tijeka s varfarinom ili drugim kumarinskim derivatima.

Kombinacija 40 mg lijeka s cisapridom uzrokovala je povećanje vrijednosti AUC za 32%, a osim toga, termin poluživot je bio 31% duži; međutim, značajno povećanje plazma indeksa Cmax u cisapridu nije opaženo. Uočeno je umjereno povećanje QT intervala s odvojenom primjenom cisaprida, ali se njegovo naknadno produljenje nije pojavilo u kombinaciji s esomeprazolom.

Kombinacija s lijekom dovodi do povećanja serumskih pokazatelja takrolimusa.

Postoje dokazi o povećanju vrijednosti metotreksata u krvi u pojedinaca u slučaju njegove kombinacije s agensima koji usporavaju djelovanje protonske pumpe. Ako postoji potreba za korištenjem velikih količina metotreksata, potrebno je razmotriti mogućnost privremenog prekida liječenja Nexproom.

Uvođenjem pojedinih antiretrovirusnih lijekova (među onima koji su primali nelfinavir s atazanavirom) došlo je do smanjenja vrijednosti seruma ovih posljednjih. Zbog toga se lijek ne koristi u kombinaciji s gore navedenim ljekovitim tvarima.

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetička svojstva esomeprazola.

Procesi razmjene esomeprazola provode se uz sudjelovanje komponenti 2S19, kao i CYRZA4. Primjena lijeka zajedno s klaritromicinom, koja usporava djelovanje CYPRA4 (u dozi od 0,5 g 2 puta dnevno), udvostručila je razinu izloženosti esomeprazolu.

Kombinacija lijeka i kompleksnog inhibitora elemenata 2C19 i CYPRA4 (na primjer, vorikonazol) dovodi do povećanja više od dva puta pokazatelja izloženosti lijeku.

Osim toga, vorikonazol uzrokuje povećanje od 280% vrijednosti AUCτ lijeka.

Kod osoba s teškim poremećajima funkcije jetre uz produljenu uporabu lijeka, potrebno je razmotriti mogućnost promjene njegove doze.

Lijekovi koji potiču aktivnost CYP2C19 i CYP3A4, ili oba enzima (kao što je gospina trava ili rifampicin), mogu smanjiti serumske vrijednosti esomeprazola, povećavajući brzinu njegovih metaboličkih procesa.

[11]

Uvjeti skladištenja

Nexpro se mora čuvati u zatvorenom prostoru za malu djecu. Oznake temperature - ne iznad granice od 25 ° C.

[12]

Rok trajanja

Nexpro se može primijeniti u roku od 24 mjeseca od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

[13]

Aplikacija za djecu

Nema podataka o uporabi lijeka u osoba mlađih od 12 godina, zbog čega ova skupina nije propisana.

[14], [15],

Analoga

Analogi lijekova su lijekovi Despazol, Esomealox, Ezoxium s Esomer, a također Zerzim, Esonex, Ezolong s Nexium i Esosol s Ezoks. Osim toga, Pemozar, Esomeprazole, Emanera i Ezer s Esomapsom.

[16]