Neyralgin

Neuralgin je lijek iz potkategorija antikonvulziva.

Indikacije Neyralgina

Koristi se kod odraslih osoba kako bi se uklonio visoki intenzitet boli (također neuropatska).

Osim toga, koristi se u kombinaciji s drugim antikonvulzivima kako bi se uklonili napadi parcijalne prirode epilepsije (popraćeni sekundarnom fazom generalizacije ili ne) - odrasli i adolescenti od 12 godina. Istodobno se propisuje za djelomične napadaje - djeca od 6-12 godina.

[1], [2], [3], [4]

Otpustite obrazac

Oslobađanje komponente se ostvaruje u kapsulama, 100 komada unutar boce ili 10 komada unutar ploče stanica; u paketu - 3 takve zapise.

[5], [6]

Farmakodinamiku

Točno odrediti princip izlaganja gabapentina u ovom trenutku nije uspio. Element je strukturno srodan neurotransmiteru GABA, ali se po vrsti utjecaja razlikuje od drugih aktivnih komponenti koje djeluju u kombinaciji s GABA sinapsi (među njima su barbiturati s valproatima, benzodiazepini i tvari koje usporavaju aktivnost GABA transaminaze i usporavaju procese GABA zahvata, a osim toga ovog predlijeka GABA i GABA agonista).

In vitro testovi korištenjem gabapentina obilježenog radioaktivnim izotopom, proizveden je opis novog područja vezanja peptida u mozgu štakora, koji je uključivao hipokampus s neokorteksom, koji može biti povezan s anestetičkim i antikonvulzivnim učinkom gabapentina, kao i njegovih strukturnih derivata. Zona sinteze gabapentina definirana je pod krinkom α2-δ podjedinice naponski osjetljivih Ca kanala.

Gabapentin, koji je na razini kliničkih pokazatelja, nije sintetiziran s drugim uobičajenim neurotransmiterima ili terapijskim cerebralnim završecima, uključujući GABA-A i GABA-B, i dodatno glutamatnim, benzodiazepinskim, glicinskim ili N-metil-d-aspartatnim završetcima.

Tijekom in vitro postupaka gabapentin nije u interakciji s Na kanalima, što ga razlikuje od karbamazepina s fenitoinom. Tvar djelomično oslabljuje odgovor na aktivnost NMDA agonista glutamata s odvojenim in vitro testiranjem, ali samo na vrijednostima iznad 100 μm, koje se ne mogu dobiti in vivo.

Lijek neznatno smanjuje količinu monoaminskih neurotransmitera oslobođenih in vitro. Njegova primjena kod štakora uzrokuje povećanje prometa GABA u određenim moždanim područjima (učinak sličan učinku natrijevog valproata, iako u drugim područjima mozga). Koji je značaj takve aktivnosti gabapentina za antikonvulzivnu aktivnost još treba razjasniti.

U životinja, tvar prodire u mozak bez komplikacija, sprječavajući napadaje uzrokovane maksimalnim elektrošokom ili kemijskim konvulzantima (među njima, elementi koji usporavaju vezanje GABA), kao i genetski modeli napadaja.

[7]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, gabapentin se apsorbira velikom brzinom unutar gastrointestinalnog trakta, bez pozivanja na uporabu hrane; općenito, ne dolazi do interakcije s hranom. Vrijednosti Cmax plazme zabilježene su nakon 2-3 sata. Veličina porcije i parametri lijeka u plazmi su linearno ovisni. Ponovljeno davanje lijeka ne mijenja farmakokinetičke karakteristike. Vrijednosti apsolutne bioraspoloživosti su oko 59%, ne mijenjajući se u slučaju korištenja.

Sinteza s intraplazmatskim krvnim proteinima u gabapentinu nije prisutna. Tvar prolazi kroz hepatoencefalnu barijeru; kod epileptika njegove vrijednosti unutar cerebrospinalne tekućine su približno 20% od razine odgovarajućih parametara ravnoteže plazme lijekova.

Lijek gotovo da nije podvrgnut metaboličkim procesima unutar ljudskog tijela, ne dovodi do usporavanja ili indukcije jetrenih enzima. Lijek sprječava metabolizam najčešće korištenih antikonvulziva.

Izlučivanje u nepromijenjenom stanju provodi se samo kroz bubrege. Half-life nije vezan za veličinu dijela, u prosjeku jednak 5-7 sati kod ljudi sa zdravom sekrecijskom aktivnošću bubrega. Iz krvne plazme supstanca se može eliminirati hemodijalizom.

Doziranje i administracija

Moguće je koristiti kapsulu bez vezanja za hranu. Da bi se smanjila vjerojatnost negativnih simptoma, preporuča se prvi dio prije spavanja.

U slučaju boli neuropatske geneze, za prvi dan trebate primijeniti 0,3 g lijeka 1-puta, za 2. Dan - 2-struke 0,3 g, a za 3. Dan - 3-struke 0,3 g Ako je potrebno, dnevna doza se postupno povećava dok se ne postigne analgetski učinak (maksimalno 1,8 g, koji se dijele na 3 primjene). U teškim stadijima bolesti koriste se veći obroci - 1,8-3,6 g dnevno.

U slučaju epilepsije, provodi se kompleksna terapija. Osobe starije od 12 godina najprije trebaju uzimati 0,3 g lijeka 3 puta dnevno. Najučinkovitiji su dijelovi u rasponu od 0,9-1,8 g dnevno (potrebno ih je podijeliti na 3 uporabe). Upotrijebite tvar s maksimalno 12-satnim intervalima.

Djeca u dobnoj skupini od 6 do 12 godina trebaju koristiti 25-35 mg / kg dnevno (doziranje je podijeljeno u 3 primjene).

Koristite Neyralgina tijekom trudnoće

Propisivanje lijekova trudnicama dopušteno je samo u situacijama gdje se koristi od uvođenja u žene češće smatraju rizikom od negativnih učinaka na fetus.

Aktivni element (gabapentin) izlučuje se majčinim mlijekom, zbog čega ga ne možete dojiti.

Kontraindikacije

Kontraindiciran je za uporabu u slučaju jake netolerancije povezane s ljekovitim tvarima.

[8]

Nuspojave Neyralgina

Među nuspojavama su:

• infektivne infekcije: virusi, lezije urinarnog trakta, upala pluća i otitis media;
• lezije koje utječu na krvni sustav: leuko- ili trombocitopenija;
• imunološki poremećaji: alergije;
• poremećaji metabolizma: promjene vrijednosti šećera u krvi, anoreksija, povećan apetit i povećanje ili smanjenje težine;
• mentalni poremećaji: depresija, halucinacije, tjeskoba ili uzbuđenje, poremećaj misli i emocionalna labilnost;
• lezije koje utječu na rad NA: ataksija, amnezija, pospanost, dizartrija i konvulzije, a dodatno hiperkinezija, glavobolja, nesanica, vrtoglavica i tremor. Osim toga, koordinacijski poremećaj, nistagmus, hipokinezija s parestezija i hipoestezija, kao i pojačavanje / smanjenje / nestanak refleksa i drugih motoričkih poremećaja (distonija, atetoza ili diskinezija);
• problemi s vidnom funkcijom: diplopija ili ambliopija, kao i slabljenje vidne oštrine;
• poremećaji oštećenja sluha: vrtoglavica ili uho;
• lezije kardiovaskularnog aparata: otkucaji srca, dilatacija krvnih žila i povišeni tlak;
• oštećena respiratorna funkcija: faringitis, rinitis, kašalj, dispneja i bronhitis;
• probavni poremećaji: proljev, povraćanje, konstipacija, gingivitis, bol u trbuhu, zubne bolesti, suha sluznica usne šupljine i nadutost, a osim hepatitisa, žutice, pankreatitisa i povećanja uzoraka jetre;
• lezije epiderma: pruritus, akne, SJS, angioedem, modrice i osipi, a uz to i podbulost, poliformalni eritem i alopecija;
• ODA oštećenja: artralgija, bol u leđima, trzanje mišića i mijalgija;
• poremećaji urogenitalne aktivnosti: urinarna inkontinencija, zatajenje bubrega, ginekomastija i impotencija;
• drugi znakovi: ozbiljan umor, astenija, edem (ponekad periferni), poremećaj hoda, a istodobno i bol, vrućica, prehlada i nelagoda, bol u grudnom košu i sindrom povlačenja (uključujući mučninu, hiperhidrozu, nesanicu i tjeskobu).

[9], [10], [11], [12]

Predozirati

Znaci opijenosti: pospanost, česta i labava stolica, dvostruki vid, letargija i nerazgovjetni govor.

U takvim slučajevima sorbenti se dodjeljuju žrtvi. Lijek se može izlučiti hemodijalizom.

[13]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se može kombinirati s drugim antikonvulzivima (karbamazepin, fenobarbital, a osim toga valproična kiselina i fenitoin), oralna kontracepcija (koja sadrži etinil estradiol ili noretindron) i znači da blokira izlučivanje tubula i smanjuje izlučivanje gabapentina u bubregu.

Antacidi koji sadrže Al3 + kao i Mg2 + u svom sastavu smanjuju razinu bioraspoloživosti lijeka za oko 20%, zbog čega se preporuča koristiti nakon 2 sata nakon primjene antacida.

Kod kombinirane primjene s mijelotoksičnim lijekovima pojačava se hematotoksičnost (razvoj leukopenije).

Kada se koriste kapsule morfija koje imaju kontrolirano otpuštanje u dozi od 60 mg u 2 sata, zajedno s gabapentinom u serviranju od 0,6 g, prosječna AUC potonjeg povećava se za 44% u usporedbi s vrijednostima AUC gabapentina korištenih bez morfina. Zbog toga je potrebno pažljivo pratiti stanje ljudi, primjećujući takav simptom potiskivanja funkcije središnjeg živčanog sustava kao osjećaj pospanosti. S takvim prekršajem, potrebno je sniziti udio morfina ili gabapentina u skladu s tim.

[14], [15]

Uvjeti skladištenja

Neuralgin se mora održavati na temperaturnim vrijednostima u rasponu od 15-30 ° C.

[16]

Rok trajanja

Neuralgin se može koristiti 5 godina od trenutka oslobađanja terapijske tvari.

[17], [18]

Aplikacija za djecu

Neuralgin se koristi u adjuvantnom liječenju s sekundarnom generalizacijom (ili ne) parcijalnog napadaja u djece starije od 6 godina.

Lijek se može propisati za monoterapiju za navedene poremećaje za djecu stariju od 12 godina.

[19]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Gababamma, Gabantin s Gabastadinom, Nupintin s Gabaleptom, Tebantin s Gatoninom, a osim Gabamaxa i Meditana s Gabapentinom. Osim Gabata, Convalis s Grimodinom i Epiganom s Newropentom.