Neuralgin

Neuralgin je lijek iz podkategorije antikonvulziva.

Indikacije Neuralgina

Koristi se kod odraslih za ublažavanje boli visokog intenziteta (također neuropatske).

Osim toga, koristi se u kombinaciji s drugim antikonvulzivima za uklanjanje parcijalnih epileptičkih napadaja (praćenih sekundarnom fazom generalizacije ili ne) - kod odraslih i adolescenata od 12 godina. Uz to, propisuje se za parcijalne napadaje - kod djece od 6 do 12 godina.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Komponenta se oslobađa u kapsulama, 100 komada u bočici ili 10 komada u ćelijskoj ploči; u pakiranju se nalaze 3 takve ploče.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamiku

Još nije bilo moguće utvrditi točan princip djelovanja gabapentina. Element je po svojoj strukturi srodan neurotransmiteru GABA, ali se po vrsti utjecaja razlikuje od drugih aktivnih komponenti koje stupaju u interakciju s GABA sinapsama (među njima su barbiturati s valproatima, benzodiazepini i tvari koje usporavaju aktivnost GABA transaminaze i usporavaju procese preuzimanja GABA, kao i GABA prolijekovi i GABA agonisti).

In vitro testovi s radioaktivno obilježenim gabapentinom opisali su novo područje vezanja peptida u mozgu štakora, uključujući hipokampus i neokorteks, koje može biti povezano s analgetskim i antikonvulzivnim učincima gabapentina i njegovih strukturnih derivata. Mjesto sinteze gabapentina identificirano je kao α2-δ podjedinica naponski osjetljivih Ca2 kanala.

Gabapentin, koji je prisutan u kliničkim razinama, ne sintetizira se s drugim uobičajenim neurotransmiterima ili terapijskim moždanim terminalima, uključujući GABA-A i GABA-B, kao ni s terminalima glutamata, benzodiazepina, glicina ili N-metil-d-aspartata.

Gabapentin ne stupa u interakciju s Na kanalima in vitro, što ga razlikuje od karbamazepina i fenitoina. Tvar djelomično slabi odgovor na aktivnost NMDA glutamatnog agonista u pojedinačnim in vitro testovima, ali samo pri vrijednostima iznad 100 μM, što se ne može postići in vivo.

Lijek neznatno smanjuje volumen oslobođenih monoaminskih neurotransmitera in vitro. Njegova primjena kod štakora uzrokuje povećanje prometa GABA u određenim područjima mozga (učinak sličan onome natrijevog valproata, iako u različitim područjima mozga). Ostaje utvrditi kakav značaj ima ova aktivnost gabapentina za antikonvulzivno djelovanje.

Kod životinja, tvar prodire u mozak bez komplikacija, sprječavajući napadaje uzrokovane maksimalnim električnim udarom ili kemijskim konvulzantima (uključujući elemente koji usporavaju vezanje GABA), kao i genetskim modelima napadaja.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, gabapentin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu, neovisno o unosu hrane; općenito se ne opaža interakcija s hranom. Vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se nakon 2-3 sata. Veličina porcije i parametri lijeka u plazmi linearno su ovisni. Ponavljana primjena lijeka ne mijenja farmakokinetičke karakteristike. Vrijednosti apsolutne bioraspoloživosti iznose približno 59%, nepromijenjene su u slučaju kontinuirane primjene.

Gabapentin se ne sintetizira s intraplazmatskim proteinima krvi. Tvar prolazi kroz hepatoencefaličnu barijeru; kod epileptičara, njegove vrijednosti u cerebrospinalnoj tekućini su približno 20% razine odgovarajućih ravnotežnih parametara lijeka u plazmi.

Lijek gotovo da nije podložan metaboličkim procesima unutar ljudskog tijela, ne dovodi do usporavanja ili indukcije jetrenih enzima. Lijek sprječava metabolizam najčešće korištenih antikonvulziva.

Izlučivanje u nepromijenjenom stanju odvija se samo putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije nije vezano uz veličinu porcije, u prosjeku je jednako 5-7 sati kod osoba sa zdravom bubrežnom sekretornom aktivnošću. Tvar se može ukloniti iz krvne plazme hemodijalizom.

Doziranje i administracija

Kapsula se može uzimati neovisno o hrani. Kako bi se smanjila vjerojatnost negativnih simptoma, preporučuje se uzimanje prve porcije prije spavanja.

U slučaju boli neuropatske geneze, 1. dana treba primijeniti 0,3 g lijeka jednom, 2. dana 0,3 g dva puta, a 3. dana 0,3 g tri puta. Po potrebi se dnevna doza postupno povećava dok se ne postigne analgetski učinak (maksimalno - 1,8 g, što se dijeli u 3 doze). U težim stadijima bolesti koriste se veće doze - 1,8-3,6 g dnevno.

U slučaju epilepsije provodi se kompleksna terapija. Osobe starije od 12 godina trebaju prvo uzimati 0,3 g lijeka 3 puta dnevno. Najučinkovitijim se smatraju doze u rasponu od 0,9-1,8 g dnevno (moraju se podijeliti u 3 upotrebe). Supstancu treba koristiti u maksimalnim intervalima od 12 sati.

Djeca u dobi od 6-12 godina trebaju koristiti 25-35 mg/kg dnevno (doza se dijeli u 3 doze).

Koristite Neuralgina tijekom trudnoće

Propisivanje lijeka trudnicama dopušteno je samo u situacijama kada se korist od njegove primjene za ženu smatra vjerojatnijom od rizika od razvoja negativnih učinaka na fetus.

Aktivni sastojak (gabapentin) izlučuje se u majčino mlijeko, zbog čega dojenje nije moguće tijekom njegove upotrebe.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za upotrebu u slučajevima teške intolerancije povezane s ljekovitim tvarima.

[ 8 ]

Nuspojave Neuralgina

Nuspojave uključuju:

• zarazne bolesti: virusi, infekcije mokraćnog sustava, upala pluća i otitis media;
• lezije koje utječu na krvni sustav: leukopenija ili trombocitopenija;
• imunološki poremećaji: alergije;
• metabolički poremećaji: promjene razine šećera u krvi, anoreksija, povećan apetit i debljanje ili gubitak težine;
• mentalni poremećaji: depresija, halucinacije, osjećaji tjeskobe ili uznemirenosti, poremećaj mišljenja i emocionalna labilnost;
• lezije koje utječu na funkcioniranje živčanog sustava: ataksija, amnezija, pospanost, dizartrija i konvulzije, kao i hiperkinezija, glavobolje, nesanica, vrtoglavica i tremor. Osim toga, poremećaj koordinacije, nistagmus, hipokinezija s parestezijom i hipestezijom, kao i potenciranje/smanjenje/nestanak refleksa i drugi motorički poremećaji (distonija, atetoza ili diskinezija);
• problemi s vidnom funkcijom: diplopija ili ambliopija, kao i smanjena oštrina vida;
• poremećaji sluha: vrtoglavica ili tinitus;
• kardiovaskularni poremećaji: palpitacije, vazodilatacija i povišen krvni tlak;
• respiratorni poremećaji: faringitis, curenje iz nosa, kašalj, dispneja i bronhitis;
• probavni poremećaji: proljev, povraćanje, zatvor, gingivitis, bol u trbuhu, bolesti zuba, suha usta i nadutost, kao i hepatitis, žutica, pankreatitis i povišeni testovi jetrene funkcije;
• epidermalne lezije: svrbež, akne, SJS, Quinckeov edem, modrice i osip, kao i edem lica, multiformni eritem i alopecija;
• oštećenje mišićno-koštanog sustava: artralgija, bol u leđima, trzanje mišića i mialgija;
• urogenitalni poremećaji: urinarna inkontinencija, zatajenje bubrega, ginekomastija i impotencija;
• ostali simptomi: jaki umor, astenija, oticanje (ponekad periferno), poremećaj hoda, a istovremeno bol, vrućica, hladnoća i osjećaj malaksalosti, bol u prsima i sindrom odvikavanja (uključuje mučninu, hiperhidrozu, nesanicu i osjećaj tjeskobe).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Predozirati

Znakovi opijenosti: osjećaj pospanosti, česta i rijetka stolica, dvostruki vid, letargija i nerazgovijetan govor.

U takvim slučajevima, žrtvi se propisuju sorbenti. Lijek se može izlučiti hemodijalizom.

[ 13 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se može kombinirati s drugim antikonvulzivima (karbamazepin, fenobarbital, kao i valproična kiselina i fenitoin), oralnim kontraceptivima (koji sadrže etinil estradiol ili noretindron) i sredstvima koja blokiraju tubularnu sekreciju i smanjuju bubrežnu ekskreciju gabapentina.

Antacidi koji sadrže Al3+ i Mg2+ smanjuju bioraspoloživost lijeka za otprilike 20%, zbog čega se preporučuje uzimanje 2 sata nakon primjene antacida.

Kada se koristi u kombinaciji s mijelotoksičnim lijekovima, dolazi do potenciranja hematotoksičnosti (razvoja leukopenije).

Pri korištenju kapsula morfija s kontroliranim oslobađanjem doze od 60 mg tijekom 2 sata zajedno s gabapentinom u porciji od 0,6 g, srednje vrijednosti AUC-a potonjeg povećale su se za 44% u usporedbi s vrijednostima AUC-a gabapentina korištenog bez morfija. Zbog toga je potrebno pažljivo pratiti stanje ljudi, primjećujući simptom depresije CNS-a kao što je osjećaj pospanosti. U slučaju takvog kršenja potrebno je smanjiti dozu morfija ili gabapentina u skladu s tim.

[ 14 ], [ 15 ]

Uvjeti skladištenja

Neuralgin se mora čuvati na temperaturama u rasponu od 15-30°C.

[ 16 ]

Rok trajanja

Neuralgin se može koristiti 5 godina od datuma oslobađanja ljekovite tvari.

[ 17 ], [ 18 ]

Zahtjev za djecu

Neuralgin se koristi u adjuvantnom liječenju parcijalnih napadaja sa sekundarnom generalizacijom (ili bez nje) u djece starije od 6 godina.

Lijek se može propisati za monoterapiju za gore navedene poremećaje kod djece starije od 12 godina.

[ 19 ]

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Gabagamma, Gabantin s Gabastadinom, Nupintin s Gabaleptom, Tebantin s Gatoninom, te Gabamax i Meditan s Gabapentinom. Osim toga, Gabata, Convalis s Grimodinom i Epigan s Neuropentinom.