Neurispin

Neurispin je antipsihotik s aktivnim sastojkom risperidonom.

Indikacije Neurispina

Koristi se kod različitih vrsta shizofrenije (uključujući novonastalu psihozu, koja je akutne prirode, akutni ili kronični stadij shizofrenije) i drugih psihotičnih stanja praćenih intenzivnim produktivnim (uključujući halucinacije, deluzije, osjećaje sumnje ili agresije i poremećaje mišljenja) ili negativnim (uključujući socijalno i emocionalno otuđenje, afekt otupljenja i osiromašenje govora) simptomima.

Smanjuje afektivne manifestacije (osjećaje tjeskobe ili straha i depresije) kod osoba sa shizofrenijom i shizoafektivnim poremećajima.

Koristi se u dugotrajnom održavajućem liječenju za sprječavanje recidiva tijekom kronične faze shizofrenije (akutna psihotična stanja).

Propisuje se za oblike poremećaja u ponašanju kod osoba s demencijom i znakovima agresije (korištenje fizičkog nasilja i izljevi snažnog bijesa), poremećaje u ponašanju (uznemirenost i osjećaji tjeskobe) ili u slučajevima prevlasti psihotičnih manifestacija.

Poremećaji u ponašanju u situacijama u kojima su antisocijalno ili agresivno ponašanje glavni simptomi patologije.

Uklanjanje maničnih reakcija kod bipolarnog poremećaja.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama (volumen 0,5, 1, 2 i 4 mg), 10 komada u pločici, 2 pločice u kutiji. Može se izdati i u plastičnim spremnicima - 100 tableta od 1, 2 ili 4 mg.

Farmakodinamiku

Lijek pripada skupini antipsihotika, derivat je benzizoksazola, selektivnog monoaminergičkog antagonista. Ima izražen afinitet za 5-HT2-završetke serotonina i D2-završetke dopamina. Osim toga, sintetizira se s α1-adrenoreceptorima i, s nešto nižim afinitetom, s α2-adrenoreceptorima i H1-završetcima histamina. Nema afinitet za kolinergičke receptore.

Kao vrlo jak D2-antagonist, risperidon ima slabiji depresivni učinak na motoričku aktivnost, a također značajno slabije inducira procese katalepsije (u usporedbi sa standardnim neurolepticima). Uravnoteženi centralni antagonizam koji risperidon vrši na serotonin s dopaminom smanjuje intenzitet ekstrapiramidnih negativnih manifestacija i proširuje medicinski učinak lijeka na negativne i afektivne znakove shizofrenije.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija risperidona je potpuna, neovisno o unosu hrane. Vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se nakon 1-2 sata. Sinteza s intraplazmatskim proteinima (albuminom, kao i α1-kiselim glikoproteinom) iznosi 88%.

Brzo se distribuira i prodire u tkiva središnjeg živčanog sustava; indeks volumena distribucije je 1-2 ml/kg. Intrahepatični metabolički procesi koji uključuju izoenzim P450IID6 dovode do stvaranja aktivnog elementa 9-hidroksirisperidona, koji se sintetizira s proteinima za 77%. Djelomično se metabolički procesi razvijaju N-dealkilacijom. Ravnotežne vrijednosti za aktivnu komponentu bilježe se nakon 24 sata, a za 9-hidroksirisperidon nakon 4-5 dana.

Poluvrijeme eliminacije risperidona je 3 sata, a komponente 9-hidroksirisperidona je 24 sata. Nakon 7 dana upotrebe, 70% lijeka izlučuje se urinom, a dodatnih 14% putem gastrointestinalnog trakta. 35-45% se izlučuje u obliku aktivnih sastojaka.

Kod starijih osoba ili osoba s bubrežnom insuficijencijom, uz jednokratnu primjenu lijeka, opaža se povišena razina u plazmi i usporeno izlučivanje risperidona.

[ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, neovisno o unosu hrane, 1-2 puta dnevno.

Liječenje shizofrenije: 1. dan - 2 mg, 2. dan - 4 mg. Kasnije se doza održava na 4 mg ili se, ako je potrebno, individualno prilagođava pacijentu. Često se propisuje 4-6 mg lijeka dnevno. Treba uzeti u obzir da pri primjeni lijeka u dnevnoj dozi većoj od 10 mg nema povećanja terapijske učinkovitosti, ali se povećava vjerojatnost ekstrapiramidnih simptoma.

Za osobe s zatajenjem bubrega ili jetre, kao i za starije osobe, terapija započinje dozom od 0,5 mg 2 puta dnevno, a zatim se postupno povećava na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Poremećaji u ponašanju kod osoba s demencijom: početna doza je 0,25 mg, uzima se dva puta dnevno; ako je potrebno, doza se može povećati za +0,25 mg dva puta dnevno, ali to je dopušteno barem svaki drugi dan. Uobičajena doza je 0,5 mg dva puta dnevno, ali nekim pacijentima može biti potrebno 1 mg tvari dva puta dnevno.

Povezano s manijama BAR: početna doza je 2 mg dnevno u 1 primjeni; ako je potrebno, doza se povećava za +2 mg dnevno, ali to se radi barem svaki drugi dan. U osnovi se propisuje unos 2-6 mg dnevno.

Poremećaji u ponašanju kod osoba s intelektualnim teškoćama ili s dominantno destruktivnim reakcijama: osobe tjelesne težine veće od 50 kg trebaju koristiti 0,5 mg dnevno jednokratno, a zatim po potrebi povećati dozu za +0,5 mg dnevno (svaki drugi dan). Osobama tjelesne težine manje od 50 kg u početku se propisuje jednokratna primjena 0,25 mg dnevno; doza se može povećati svaki drugi dan za +0,25 mg dnevno. Optimalna doza je 0,5 mg lijeka dnevno.

Nakon postizanja optimalnog rezultata, primjena lijeka može se smanjiti na 1 dozu dnevno. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.

[ 9 ]

Koristite Neurispina tijekom trudnoće

Neurispin se propisuje tijekom trudnoće samo u situacijama kada su koristi liječenja vjerojatnije od rizika komplikacija za fetus.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za upotrebu u slučaju osobne intolerancije, kao i tijekom dojenja.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Nuspojave Neurispina

Nuspojave uključuju:

• oštećenje funkcije središnjeg živčanog sustava zajedno sa osjetilnim organima: često se javljaju uznemirenost, glavobolje, nesanica i anksioznost. Ponekad se mogu javiti vrtoglavica, umor ili pospanost, poremećaji oštrine vida i koncentracije. Povremeno se javljaju ekstrapiramidalni simptomi (rigidnost, akatizija, tremor s bradikinezijom, hipersalivacija i akutna distonija), u kasnoj fazi mogu se pojaviti poremećaji termoregulacije, napadaji, NMS i diskinezija;
• probavni poremećaji: dispepsija, povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, zatvor i povišene razine jetrenih enzima;
• problemi s funkcioniranjem kardiovaskularnog sustava i krvnog sustava: povremeno se opažaju refleksna tahikardija, hipervolemija, ortostatski kolaps, određeno smanjenje razine trombocita ili neutrofila i moždani udar (kod starijih osoba s predisponirajućim čimbenicima);
• poremećaji koji utječu na endokrini sustav: ginekomastija, amenoreja s galaktorejom, debljanje i poremećaji menstrualnog ciklusa. Povremeno se dijabetes pogoršava ili se razvija hiperglikemija;
• lezije reproduktivnog sustava: povremeno se javljaju problemi s ejakulacijom, erekcijom i orgazmom, kao i prijapizam;
• simptomi alergije: povremeno se opaža Quinckeov edem, curenje iz nosa i osip na epidermi;
• Ostalo: ponekad se javlja urinarna inkontinencija.

Predozirati

Znakovi trovanja uključuju: razvoj snažnog sedativnog učinka, osjećaj pospanosti, snižen krvni tlak, tahikardiju i ekstrapiramidne manifestacije. Povremeno se opaža produljenje QT intervala na EKG-u.

Liječenje uključuje osiguravanje nesmetanog protoka zraka kroz dišne putove kako bi se održala adekvatna opskrba kisikom i ventilacija. Također se provodi ispiranje želuca i primjena laksativa s aktivnim ugljenom, a prate se i EKG vrijednosti kako bi se otkrile moguće srčane aritmije. Poduzimaju se i simptomatske mjere za potporu funkcioniranju vitalnih organa.

Ako se razvije vaskularni kolaps i vrijednosti krvnog tlaka padnu, primjenjuje se infuzija ili simpatomimetici. Ako se pojave ekstrapiramidni znakovi, propisuju se antikolinergici.

Neurispin nema antraks. Potrebno je redovito praćenje stanja žrtve dok svi znakovi trovanja ne nestanu.

[ 10 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena risperidona i lijekova koji su antagonisti dopaminskih završetaka dovodi do pojave kasne diskinezije (nevoljni ritmički pokreti - uglavnom lica ili jezika), zbog čega je potrebno otkazati primjenu bilo kojih antipsihotika.

Risperidon može pokazivati antagonističke učinke na levodopu.

Triciklički antidepresivi s fenotiazinima, fluoksetinom i β-blokatorima mogu povećati razinu risperidona u krvi bez utjecaja na razinu aktivne antipsihotične frakcije.

Kombinacija s karbamazepinom, kao i drugim sredstvima koja induciraju jetrene enzime, dovodi do smanjenja aktivnosti antipsihotične frakcije lijeka u krvi. Nakon prestanka primjene takvih tvari, potrebno je preispitati dozu Neurispina.

Ako je potreban dodatni sedativni učinak, uz lijek se propisuju i derivati benzodiazepina.

[ 11 ], [ 12 ]

Uvjeti skladištenja

Neurispin treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturni pokazatelji su u rasponu od 15-30°C.

Rok trajanja

Neurispin se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Nema dovoljno informacija o učinkovitosti i sigurnosti lijeka u pedijatriji. Ne propisivati osobama mlađim od 15 godina.

Analogi

Analozi lijeka su Rileptid, Risset s Rispaksolom, te Rispolept s Risperonom i Eridon s Rispertrilom.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]