Nootropici

Nootropici (neyrometabolicheskie stimulansi cerebroprotectors) - psychoanaleptic akcije droga sposoban neyrometabolicheskie aktivirati procese u mozgu napregnuti antihipoksički učinak i povećava ukupnu otpornost na ekstremne faktora. Neyrometabolicheskie cerebroprotektivna djelovanje i mnoge druge lijekove, uključujući, angioprotectors adaptogeshl kolinergičkih lijekovi, vitamini, antioksidansi, aminokiseline, anaboličke steroide, neki hormona (naročito sintetske tirotropin) tio lijek i sur.

[1], [2]

Indikacije za uporabu nootropika

Bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćeno smanjenjem inteligencije i smanjenjem pamćenja; vrtoglavica, smanjena koncentracija, emocionalna labilnost; liječenje moždanog udara; demencija zbog oštećene moždane cirkulacije, Alzheimerove bolesti; komatozno stanje vaskularnog, traumatskog ili toksičnog podrijetla; depresivni uvjeti; psiho-organski sindrom (astenska varijanta); olakšanje sindroma povlačenja i deliralnih stanja u alkoholizmu, ovisnosti o drogama; neurotična stanja s prevladavanjem astenije; teškoće u učenju u djece, koje nisu povezane s društvenim i obrazovnim zanemarivanjem (kao dio kombinirane terapije): bolesti srpastih stanica (kao dio kombinirane terapije); kortikalni myoklonus.

U psihijatrijskoj praksi imenujte kolegij liječenja (1-3 mjeseca) ili kratke prekidne tečajeve 3-5 dana u intervalima 2-3 dana za 1-3 mjeseca za nekoliko tečajeva godišnje.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci nootropika

Nootropici - lijekovi koji imaju izravan utjecaj na aktivaciju mozga integrativne mehanizme koji potiču učenje, poboljšati memoriju i mentalne performanse, poboljšati otpornost mozga na „agresivne” efekata koji poboljšavaju kortiko-Subkortikalni veze. Termin „nootropni” prvi je predložio C. Giurgeal (1972) za karakterizaciju određenih svojstava 2-okso-1-poput pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics pokretanje integrativnih procesa u mozgu, te olakšava interhemisferične corticosubcortical interakciju povećanje mozga amneziruyuschim otpornost na utjecaje.

Trenutno, ova skupina lijekova uključuje više od tri desetak predmeta. Pirolidinski derivati (Piracetam) uvedene su u kliničkoj praksi, meclofenoxate i njegovih analoga (meclofenoxate), piritinol (piriditol, Encephabol). Po nootropika uključuju pripravke GABA i njegovih derivata (Aminalon, natrij-hidroksibutirata, aminofenilmaslyanaya kiselina (Phenibutum) gapantenovaya kiselina (Pantogamum) nikotinoil gama-aminomaslačnu kiselinu (pikamilon), neki biljnih lijekova, posebno pripravcima ginkgo biloba (tanakan, oksivel).

Farmakoloških svojstava nootropika se razlikuje od ostalih psihotropnih lijekova. Nisu značajno utječe na spontanu bioelektrična aktivnost reakcija mozga i motornih ne vrše sedativno i analgetsko djelovanje, a ne mijenjati analgetski djelotvornost i hipnotičkih droga. Međutim, oni su reprezentativni za učinke na brojnim CNS funkcijama, olakšati prijenos informacija između hemisfera mozga potaknuti prijenos pobude u središnjim neuronima, poboljšati protok krvi i moždane procese energije, povećati otpornost na hipoksiju.

Kako se nootropni lijekovi temelje se na tvari biogenog porijekla i utjecaj na metaboličke procese, oni se smatraju kao sredstva za metaboličke terapije - tzv neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Osnovni biokemijskih i staničnih učinci nootropika utjecaja na mozgu za aktiviranje metaboličkih procesa, uključujući poboljšanu korištenje glukoze i formiranje adenozin trifosfata, stimulaciju sinteze proteina i RNA lipookisleniya inhibicije, stabilizaciju membrana plazme. Opći neurofiziološki korelat farmakološkog djelovanja nootropika je njihov olakšavajući učinak na glutamatergijsku transmisiju, pojačavanje i produljenje dugotrajnog potencijala - LTP. Ovi učinci su karakteristični za CNS učinaka tih različitih mnemotropnyh nootropika što je Piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl) Ibedenon, vinpocetin, meksidol. Smatra se da je smanjenje dobne gustoće NMDA receptora u određenim područjima hipokampusu i korteksu - uzrok slabljenje kognitivnih funkcija mozga tijekom starenja. Ovi prikazi unaprijed određuju farmakološku primjenu tvari koje stimuliraju glutamatergijsku neurotransmisiju pomoću agonista glicinskih mjesta ili spojeva koji povećavaju receptor glutamata kao nootropika.

Utvrđeno je uključena u neurofiziološkim mehanizme koji su potrebni za provedbu procesa učenja i pamćenja, dofamino-, holino- andrenergički i moždanih struktura. Prema nekim autorima, značajnu ulogu u manifestaciji učinaka nootropici mneotropnyh play kortikosteroidima. Doista, visoke doze kortikosteroida inhibiraju pozitivne učinke nootropika na pamćenje i učenje; Također je utvrđeno da se u većini bolesnika s Alzheimerovom bolesti povećava razina steroidnih hormona. Treba napomenuti da je neurofiziološkim i molekularna osnova učenja i pamćenja dovoljno dekriptiranog biološke pojave. Međutim, pozitivan utjecaj na oštećenje memorije promatrati u nizu zapravo mentalnih i fizičkih poremećaja, imaju lijekove na različite farmakološke grupe -. Pravilno nootropici, psihostimulansi, adaptogens, antioksidansa itd Poboljšani mnestic funkcije promatrane u eksperimentalnim i kliničkim uvjetima pomoću farmakoloških tvari djeluju na različitim stranama metabolizam mozga, razina slobodnih radikala razmjenu neurotransmitere i modulatori.

Klinički neyrometabolicheskie stimulansi imaju psihostimulans, antiasthenic, sedativ, aptidepressivnoe, antiepileptici, zapravo nootropnu, mnemotropnoe, adaptogeni, vasovegetative, Parkinsonove, aitidiskineticheskoe učinak, povećati razinu budnosti, jasnoću svijesti. Neosjetljiv poremećaj mentalne aktivnosti, njihov učinak je primarna upućena akutnu i preostalu organsku CNS neuspjeh. Selektivno terapijski učinak imaju na kognitivne poremećaje. Neki neyrometabolicheskie stimulansi (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) sedativna ili tranquilizing svojstva, većina lijekova (atsefen, boehmita piritinol, Piracetam, Aminalon, demanol) napomena psihostimulans aktivnost. Cerebrolysin ima neurona neurotro aktivnost sličnu djelovanjem prirodnih neuronskih faktora rasta, poboljšava učinkovitost aerobnog metabolizma energije u mozgu, poboljšava intracelularne sintezu proteina u razvoju i starenje mozga.

Karakteristike pojedinih skupina lijekova

Fenilpiratsetam (N-karbamoil-metil-4-fenil-2-pirolidon) -. Pripremu, na glavnom farmakološki učinak u vezi s nootropnim lijeka registrirani i ostavi da se industrijske proizvodnje u ruskog Ministarstva zdravstva 2003 g Fenilpiratsetam kao piracetama, odnosi na pirolidonske derivate, tj. Njegova je osnova zatvorena u ciklusu GABA - najvažnijeg posrednika za kočnice i regulatora djelovanja drugih posrednika. Tako je fenilpiraketam, kao i većina drugih nootropika, blizu kemijskoj strukturi endogenim medijatatorima. Međutim - za razliku od fenilpiratsetama piracetama ima fenil radikal, koji određuje značajnu razliku u spektru farmakološkog djelovanja tih lijekova.

Fenilpiracet se brzo apsorbira iz probavnog trakta i lako prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Bioraspoloživost lijeka s oralnim unosom je 100%, maksimalna koncentracija u krvi je postignuta za sat vremena. Fenilpiroget je u potpunosti uklonjen iz tijela unutar 3 dana, čišćenje je 6,2 ml / (minxkg). Eliminacija fenilpiropetam je sporija od piracetam: T1 / 2 je 3-5 i 1.8 sati, respektivno. Fenilpiracetam se ne metabolizira u tijelu i izlučuje se nepromijenjeno: 40% izlučuje se u mokraći i 60% - žuč i znoj.

Eksperimentalne i kliničke studije pokazale su da fenilpiracetam ima široki spektar farmakoloških učinaka, a za brojne parametre povoljno se razlikuje od piracetam. Indikacije za uporabu fenilpirogetam:

• kronična cerebrovaskularna insuficijencija;
• CMT;
• astenske i neurotične stanja;
• kršenje procesa učenja (poboljšava kognitivne funkcije);
• depresija blage i umjerene težine;
• psiho-organski sindrom;
• konvulzivne uvjete;
• kronični alkoholizam; :
• gojaznost prehrambeno-ustavne geneze.

Fenilpiratsetam također koristiti i zdravi ljudi za podršku mentalnu i fizičku aktivnost, poboljšati stabilnost i razinu funkcioniranja pod ekstremnim uvjetima (stres, hipoksija, opijenost, poremećaji spavanja, ozljeda, tjelesna i mentalna preopterećenja, umor, hlađenje, nepokretnost, bolni sindromi).

Značajna prednost fenilpiracetamina ispred piracetama je indicirana pomoću brzine početka djelovanja i vrijednosti aktivnih doza, otkrivenih u eksperimentu i u klinici. Fenilpirametam ne radi bez jedne injekcije, a tijek njegove primjene kreće se od 2 tjedna do 2 mjeseca, dok se učinak piraketam pojavljuje tek nakon terapije 2-6 mjeseci. Dnevna doza fenilpirazetam je 0,1-0,3 g, (i piracetam - 1,2-12 g, još jedna neporeciv prednost novog lijeka je da, kada se koristi, nema ovisnosti, zavisnosti, sindroma povlačenja.

[5], [6]

Kontraindikacije uporabe nootropika

Pojedinačna preosjetljivost, psihotična agitacija, hepatička i bubrežna insuficijencija, bulimija.

Pri korištenju lijekova s stimulirajućom aktivnošću u starijih osoba moguće su prijelazne pojave hiperstimulacije u obliku anksioznosti, živosti i poremećaja spavanja.

[3], [4]

Nuspojave

Nuspojave se najčešće promatrana u starijih osoba u obliku razdražljivost, podražljivosti, poremećaja spavanja, dispepsija, a povećana učestalost napada angine, vrtoglavica, tremor. Manje uobičajene su slabost, pospanost, konvulzije, disinukcija motora.

Toksičnost

Vrijednost LD50 fenilpiriketa je 800 mg / kg. Uspoređujući doze u kojima lijek pokazuje nootropna svojstva (25-100 mg / kg) sa svojom LD50, može se zaključiti da ima dovoljno širok terapeutski raspon i nisku toksičnost. Terapijski indeks, izračunat kao omjer terapeutske i toksične doze, iznosi 32 jedinica.

Klinička ispitivanja provedena u Državnom znanstvenom centru za socijalnu i forenzičku psihijatriju. VP Srbijanski, Moskovski istražni institut za psihijatriju, Ruski centar za autonomnu patologiju i druga mjerodavna središta potvrdili su visoku učinkovitost ovog lijeka.

Stoga, fenilpiracetam je nootropska nova generacija s jedinstvenim spektrom neuropsihotropnih učinaka i mehanizama djelovanja. Korištenje fenilpirogetam u medicinskoj praksi može značajno poboljšati učinkovitost liječenja i staviti kvalitetu života bolesnika s patologijom CNS na novu razinu.

Noopept - novi domaći lijek s nootropnim i neuroprotektivnim svojstvima. Kemijskom strukturom, to je etilni ester N-fenil-acetil-b-prolil-glicina. Pri gutanju, noopept se apsorbira u probavni trakt i ulazi u sistemski krvni tok nepromijenjen; relativna bioraspoloživost lijeka je 99,7%. B; tijelo proizvodi šest metabolita noopept - tri fenil i trifenil. Glavni aktivni metabolit je cikloproilglicin, identičan endogenom cikličkom dipeptidu s nootropnom aktivnošću.

Studija kronične toksičnosti lijeka u eksperimentalnih životinja pri dozama većim od nootropnu prosjeku od 2 do 20 puta otkrila je da Noopept nema štetan učinak na unutarnje organe, ne uzrokuje značajne smetnje reakcije u ponašanju, promjene u hematoloških i biokemijskih parametara. Lijek nema immunotoxic, teratogeni, mutageni ne pokazuju svojstva koja ne djeluje nepovoljno utječu na razvoj postnatalni potomstva i generativni funkciju. Maksimalni eksprimirani antiamnesticni učinak određen je u dozama od 0,5-0,8 mg / kg. Trajanje djelovanja je 4-6 sati nakon jedne injekcije. S povećanjem do 1,2 mg / kg, efekt nestaje (ovisnost u obliku "kupole").

Nootropni učinak noopeta je selektivan. Lijek u širokom rasponu doza (0,1-200 mg / kg) ne pokazuje nikakav poticajni ili sedativni učinak, ne ometa koordinaciju kretanja, ne uzrokuje djelovanje relaksacije mišića. Dugotrajnu uporabu noopept 10 mg / kg nije dovelo do promjene u spektru njegove neurotropno djelovanje nije promatrana kumulativnog učinka, razvoj tolerancije i novih sastojaka preparata. Kada se droga povuče, uspostavljeni su manji aktivacijski fenomeni, bez znakova razvoja "anksioznosti" kod nekih nootropika. Za kliničku uporabu, preporučena doza noopept je 20 mg / dan.

Prisutnost širok raspon noopept nootropnim i neuroprotektivno djelovanje utvrđeno je u bolesnika s oštećenom memorije, pažnje i drugog intelektualnog mentalne funkcije nakon traumatske ozljede mozga i kroničnih tsepeboovaskulyaonoy neuspjeh. Kada se uzimaju noopept u usporedbi s piracetamom, incidencija nuspojava terapije smanjuje (12% i 62%). Učinkovitost i dobra podnošljivost noopeta omogućuju nam da ga preporučamo kao lijek izbora u terapiji neurotskih poremećaja.