Remestip

Remestip sadrži komponentu terlipressin, koji je umjetni analog supstance vazopresina (djeluje kao prirodni hormon stražnjeg režnja hipofize).

Terapijski učinak terlipresina temelji se na kombinaciji specifičnog učinka elemenata nastalih tijekom enzimatskog cijepanja. Među značajnim svojstvima tvari ispuštaju antihemoragični i jaki vazokonstriktor. Od vidljivih djelovanja najuočljivije je smanjenje protoka krvi unutar parenhima unutarnjih organa, zbog čega dolazi do slabljenja cirkulacije unutar jetre i pritiska u području portalne vene.

Indikacije Remestipa

Koristi se za takva kršenja:

• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta - zbog povećanih vena jednjaka zbog proširenih vena, kao i ulceroznih lezija;
• krvarenje koje se javlja u predjelu urogenitalnog trakta - iz maternice, izazvano funkcionalnim poremećajima, pobačaj, porođaj i drugi uzroci;
• krvarenje uzrokovano kirurškim zahvatima (na primjer, organi u području zdjelice ili peritoneum).

Lokalno se može koristiti za ginekološke postupke povezane s vratom maternice.

Otpustite obrazac

Oslobađanje sastojka je u obliku injekcijskog ljekovitog sredstva - u ampulama kapaciteta 2 ili 10 ml. U pakiranju - 5 takvih ampula.

Farmakodinamiku

Testiranje farmakodinamike lijekova pokazalo je da terlipressin, kao i drugi slični peptidi, izaziva razvoj grčeva venula s arteriolama uglavnom unutar parenhima unutarnjih organa, a uz to, smanjenje glatkih mišića zida jednjaka i općenito povećanje tonusa uz intestinalni motilitet.

Osim učinaka na glatke mišiće krvnih žila, tvar ima stimulirajući učinak na glatke mišiće maternice, također u slučajevima kada žena nije trudna.

Testiranje učinka lijeka, provedeno uz sudjelovanje ljudi i životinja, pokazalo je da pokazuje najveću aktivnost unutar kože i unutarnjih organa.

Nema kliničkih simptoma antidiuretskih učinaka terlipressina.

Farmakokinetika

Samo po sebi terlipressin ne pokazuje aktivnost na relativno glatkim mišićima, ali djeluje kao kemijski depo komponenti koje posjeduju ljekovito djelovanje, koje nastaju tijekom enzimatskog cijepanja. Ovaj učinak razvija se nižom brzinom od učinka lizin-vazopresina, ali ima duže trajanje.

Lizin-vazopresin se često biološki transformira unutar bubrega s jetrom i drugim tkivima.

Farmakokinetika uvedenog elementa najviše je opisana 2-komponentnim modelom. Trajanje poluživota je 40 minuta, pokazatelj metaboličkog klirensa je 9 ml / kg u minuti, a volumen raspodjele je 0,5 l / kg. Očekivani indikator plazme lizin-vazopresina zabilježen je nakon otprilike pola sata nakon primjene terlipressina. Vrijednosti Cmax opažene su nakon 1-2 sata.

Doziranje i administracija

Najprije u injekcijama od 2 mg tvari s intervalom od 4 sata. Potrebno je nastaviti takvu terapiju sve dok ne prođe 24 sata od trenutka zaustavljanja krvarenja (ali to razdoblje treba biti najviše 48 sati). Nakon primjene početnog udjela, može se smanjiti na 1 mg s 4-satnim intervalom za osobe težine <50 kg ili s razvojem bočnih znakova.

Krvarenje povezano s ezofagealnim venama koje zahvaćaju proširene vene treba liječiti primjenom dijela od 1000 mcg (odrasla osoba) u intervalima od 4-6 sati unutar 3-5 dana. Kako bi se spriječilo ponavljanje krvarenja, terapija se nastavlja još 1-2 dana od trenutka prestanka. Retestip se primjenjuje bolus, u / na ili kroz kratku infuziju. Lijek se primjenjuje nerazrijeđen ili nakon otapanja pomoću 0.9% NaCl.

Kod drugih tipova krvarenja u gastrointestinalnom traktu, ista doza se koristi s istim vremenskim intervalom. Lijek se može koristiti za pružanje hitne medicinske pomoći bez upućivanja na kirurške zahvate - ako postoji sumnja na prisutnost krvarenja u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta.

Krvarenja koja se javljaju u području unutarnjih organa djeteta se zaustavljaju davanjem udjela od 8–20 µg / kg u intervalu od 4 do 8 sati. Lijek se koristi tijekom čitavog razdoblja prisutnosti krvarenja; da bi se spriječila pojava recidiva, iste mjere se primjenjuju kao i kod odraslih. Ako pacijent ima sklerotične proširene vene unutar jednjaka, potrebna je pojedinačna primjena bolusa u dozi od 20 µg / kg.

Krvarenje povezano s urogenitalnim traktom: zbog prisutnosti razlike u aktivnosti djelovanja endopeptidaze unutar krvne plazme i tkiva, granice veličine doza su prilično velike - 0,2-1 mg; treba ih koristiti s pauzom od 4-6 sati.

U slučaju krvarenja iz maternice, koje imaju juvenilni karakter, koriste se doze od 5-20 mg / kg.

Kada se koristi lokalno u slučaju ginekoloških postupaka povezanih s vratom maternice, potrebno je 400 µg tvari otopiti u 0,9% NaCl da se dobije volumen od 10 ml. Potrebno je ući u paracervical ili intracervical. U tom slučaju terapijski učinak počinje nakon 5-10 minuta. Ako je potrebno, dio se može ponovno unijeti ili povećati.

[2]

Koristite Remestipa tijekom trudnoće

Uporaba lijekova tijekom trudnoće je nemoguća. Pokazalo se da to dovodi do kontrakcije maternice i povećanja razine intrauterinog pritiska u ranom stadiju trudnoće, a osim toga može oslabiti intrauterinsku cirkulaciju. U pokusima na kunićima zabilježene su abnormalnosti u razvoju fetusa i spontani pobačaj.

Nema informacija o tome izlučuje li se lijek iz majčinog mlijeka. Kod životinja nije istraživano izlučivanje lijekova s mlijekom. Ne može se isključiti rizik od štetnih učinaka na dojenčad. Potrebno je razmotriti pitanje treba li prestati s dojenjem ili prekinuti liječenje, uzimajući u obzir sve čimbenike rizika i koristi svake od tih odluka.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• jaka osjetljivost povezana s aktivnom komponentom ili bilo kojim pomoćnim elementom lijeka;
• razvoj septičkog šoka kod osoba sa slabim srčanim otporom.

Nuspojave Remestipa

Među nuspojavama su:

• srčane abnormalnosti: često se promatraju aritmija ili bradikardija, kao i manifestacije ishemije u EKG-u. Ponekad se javljaju tahikardija, zatajenje srca, atrijska fibrilacija, ekstrasistole komora, infarkt miokarda, bolovi na sternumu, tahikardija tipa piruete i prekomjerna hidratacija s plućnim edemom;
• problemi povezani s krvnim žilama: uglavnom periferna ishemija, periferna vazokonstrikcija, bljedilo epidermisa, te smanjenje ili povećanje krvnog tlaka. Uočene su povremena crijevna ishemija, vruće trepće i periferna cijanoza;
• poremećaji dišne funkcije: ponekad dolazi do zatajenja dišnog sustava, bronhijalnog spazma, otežanog disanja ili zaustavljanja, kao i do boli tijekom respiratornog procesa. Povremeno se javlja dispneja;
• lezije povezane s gastrointestinalnim traktom: često se javlja privremeni proljev i prolazna bol u predjelu trbuha, koji ima spastičnu prirodu. Ponekad se primjećuje prolazno povraćanje ili mučnina;
• NS abnormalnosti: glavobolje se često razvijaju. Ponekad se promatraju epileptički napadi. Pojavljuje se jedna apopleksija;
• problemi s metaboličkim procesima: ponekad se, u nedostatku kontrole nad pokazateljima tekućine, pojavi hiponatremija;
• lezije potkožnih slojeva i epiderma: ponekad dolazi do limfangitisa ili lokalne nekroze kože;
• poremećaji genitalija: žene često imaju bolove spastične naravi, zahvaćajući donji dio trbušne zone. Ponekad se razvija ishemija maternice ili se povećava ton maternice;
• problemi u području injekcije: često se na takvim područjima razvija nekroza.

Postoje neki podaci o razvoju znakova netolerancije.

[1]

Predozirati

Zabranjeno je korištenje porcija iznad 2 mg tijekom razdoblja od 4 sata, jer u takvim slučajevima postoje ozbiljni nepovoljni simptomi povezani s operacijom CAS-a.

Da bi se kontrolirale povećane vrijednosti krvnog tlaka (koje se mogu pojaviti s uvođenjem Remestipa), potrebno je koristiti simpatolitike ili klonidin.

Atropin se koristi za uklanjanje bradikardije.

Interakcije s drugim lijekovima

Terlipressin pojačava učinak neselektivnih β-blokatora u smanjenju ozbiljnosti portalne hipertenzije.

Kombinacija s lijekovima koji izazivaju bradikardiju (među njima sufentanil i propofol) može uzrokovati razvoj teškog oblika ove bolesti i smanjenje ozbiljnosti srčanog volumena.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Retestip se mora čuvati u zatvorenom prostoru od male djece na temperaturnim visinama u rasponu od 2-8 ° C. Zamrzavanje tvari je zabranjeno.

Tijekom prvog mjeseca, lijek se može sadržavati na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Rok trajanja

Dopušteno je primijeniti remestip na rok od 24 mjeseca od trenutka proizvodnje lijeka.

Analoga

Analozi supstance su lijekovi Adipresin, Uropres, Minirin s Glipresinom, te D-void, H-desmopressin i Desmopressin.