Remestip

Remestip sadrži terlipresin, umjetni analog vazopresina (prirodnog hormona stražnjeg režnja hipofize).

Terapijski učinak terlipresina temelji se na kombinaciji specifičnih učinaka elemenata nastalih tijekom njegove enzimske razgradnje. Među uočljivim svojstvima tvari su antihemoragični i snažni vazokonstriktori. Od vidljivih učinaka, najuočljiviji je smanjenje protoka krvi unutar parenhima unutarnjih organa, zbog čega dolazi do slabljenja cirkulacije krvi unutar jetre i tlaka u portalnoj veni.

Indikacije Remestipa

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta - zbog proširenih ezofagealnih vena uslijed varikoznih vena, kao i ulcerativnih lezija;
• krvarenje koje se javlja u području urogenitalnog trakta - iz maternice, uzrokovano funkcionalnim poremećajima, pobačajem, porodom i drugim razlozima;
• krvarenje uzrokovano kirurškim zahvatima (npr. organi u području zdjelice ili peritoneum).

Može se koristiti lokalno kod ginekoloških postupaka koji uključuju cerviks.

Otpustite obrazac

Komponenta se oslobađa u obliku injekcijske ljekovite tekućine - u ampulama kapaciteta 2 ili 10 ml. U pakiranju se nalazi 5 takvih ampula.

Farmakodinamiku

Farmakodinamičko ispitivanje lijeka pokazalo je da terlipresin, kao i drugi slični peptidi, izaziva razvoj spazma venula s arteriolama uglavnom unutar parenhima unutarnjih organa, a uz to i kontrakciju glatkih mišića stijenke jednjaka i povećani tonus uz peristaltiku crijeva općenito.

Osim učinka na glatke mišiće krvnih žila, tvar ima stimulirajući učinak na glatke mišiće maternice, čak i u slučajevima kada žena nije trudna.

Testovi djelovanja lijeka, provedeni uz sudjelovanje ljudi i životinja, pokazali su da najveću aktivnost pokazuje unutar kože i unutarnjih organa.

Nisu uočeni klinički simptomi antidiuretskog učinka terlipresina.

Farmakokinetika

Sam terlipresin ne pokazuje aktivnost u odnosu na glatke mišiće, ali istovremeno djeluje kao kemijski depo za komponente s ljekovitim djelovanjem, nastale tijekom enzimskog cijepanja. Ovaj učinak razvija se sporije od učinka lizin-vazopresina, ali ima dulje trajanje.

Lizin vazopresin se često biološki pretvara u bubrezima, jetri i drugim tkivima.

Farmakokinetika primijenjenog elementa najpotpunije se opisuje dvokomponentnim modelom. Vrijeme poluraspada je 40 minuta, brzina metaboličkog klirensa je 9 ml/kg u minuti, a vrijednosti volumena distribucije su 0,5 l/kg. Očekivana vrijednost lizin-vazopresina u plazmi opaža se otprilike pola sata nakon primjene terlipresina. Vrijednosti Cmax opažaju se nakon 1-2 sata.

Doziranje i administracija

U početku se daju intravenske injekcije od 2 mg tvari u intervalima od 4 sata. Ova terapija mora se nastaviti sve dok ne prođe 24 sata od prestanka krvarenja (ali taj interval treba biti maksimalno 48 sati). Nakon upotrebe početne doze, ona se može smanjiti na 1 mg u intervalima od 4 sata za osobe težine <50 kg ili ako se razviju nuspojave.

Krvarenje povezano s proširenim venama jednjaka treba liječiti dozom od 1000 mcg (za odrasle) u intervalima od 4-6 sati tijekom 3-5 dana. Kako bi se spriječilo ponovno krvarenje, terapija se nastavlja još 1-2 dana od trenutka prestanka. Remestip se primjenjuje bolusom, intravenski ili kratkom infuzijom. Lijek se primjenjuje nerazrijeđen ili nakon otapanja s 0,9%-tnom otopinom NaCl.

Za ostale vrste gastrointestinalnog krvarenja koristi se ista doza s istim vremenskim intervalom. Lijek se može koristiti za pružanje hitne pomoći bez vezanja za kirurške zahvate - ako postoji sumnja na krvarenje u gornjem gastrointestinalnom traktu.

Krvarenje koje se javlja u području unutarnjih organa kod djeteta zaustavlja se uvođenjem porcije od 8-20 mcg/kg s razmakom od 4-8 sati. Lijek se koristi tijekom cijelog razdoblja krvarenja; za sprječavanje recidiva koriste se iste mjere kao i kod odraslih. Ako pacijent ima sklerotične proširene vene unutar jednjaka, potrebna je jednokratna bolusna primjena od 20 mcg/kg.

Krvarenje povezano s urogenitalnim traktom: zbog razlike u aktivnosti endopeptidaze u krvnoj plazmi i tkivima, granice veličine doziranja su prilično velike - 0,2-1 mg; treba ih koristiti s pauzom od 4-6 sati.

U slučaju krvarenja iz maternice juvenilne prirode koriste se doze od 5-20 mcg/kg.

Za lokalnu primjenu u ginekološkim postupcima koji uključuju cerviks, 400 mcg tvari mora se otopiti u 0,9%-tnoj NaCl kako bi se dobio volumen od 10 ml. Proizvod se mora primijeniti paracervikalno ili intracervikalno. Terapijski učinak počinje nakon 5-10 minuta. Po potrebi se doza može ponovno primijeniti ili povećati.

[ 2 ]

Koristite Remestipa tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Dokazano je da uzrokuje kontrakcije maternice i povećan intrauterini tlak tijekom rane trudnoće, a može oslabiti i intrauterini protok krvi. Testovi na kunićima pokazali su abnormalnosti fetusa i spontane pobačaje.

Nema podataka o tome izlučuje li se lijek u majčino mlijeko. Izlučivanje lijeka u mlijeko nije proučavano na životinjama. Rizik od štetnih učinaka na dojenčad ne može se isključiti. Pitanje o prestanku dojenja ili prekidu liječenja mora se odlučiti uzimajući u obzir sve čimbenike rizika i koristi svake odluke.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška osjetljivost povezana s aktivnim sastojkom ili bilo kojom od pomoćnih tvari lijeka;
• razvoj septičkog šoka kod osoba sa slabim srčanim minutnim volumenom.

Nuspojave Remestipa

Nuspojave uključuju:

• Srčani poremećaji: često se opažaju aritmija ili bradikardija, kao i manifestacije ishemije u EKG-u. Ponekad se opažaju tahikardija, zatajenje srca, fibrilacija atrija, ventrikularne ekstrasistole, infarkt miokarda, bol koja zahvaća sternum, tahikardija piruete i hiperhidracija s plućnim edemom;
• Vaskularni problemi: uglavnom periferna ishemija, periferna vazokonstrikcija, bljedilo epiderme i smanjen ili povišen krvni tlak. Ponekad se opažaju crijevna ishemija, crvenilo i periferna cijanoza;
• respiratorni poremećaji: ponekad se opaža respiratorni poremećaj, bronhijalni spazam, otežano disanje ili zastoj disanja te bol tijekom disanja. Rijetko se javlja dispneja;
• Lezije gastrointestinalnog trakta: često se javlja privremeni proljev i prolazni bolovi u trbuhu spastične prirode. Ponekad se opaža prolazno povraćanje ili mučnina;
• poremećaji u funkcioniranju živčanog sustava: često se razvijaju glavobolje. Ponekad se opažaju epileptički napadaji. Apopleksija se javlja sporadično;
• problemi s metaboličkim procesima: ponekad, u nedostatku kontrole nad razinom tekućine, dolazi do hiponatremije;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: ponekad se javlja limfangitis ili lokalna nekroza kože;
• poremećaji povezani s genitalijama: žene često osjećaju spazmodične bolove koji zahvaćaju donji dio trbuha. Ponekad se razvije ishemija maternice ili se poveća tonus maternice;
• Problemi u području injekcije: često se na takvim područjima razvija nekroza.

Postoje neki podaci o razvoju znakova intolerancije.

[ 1 ]

Predozirati

Zabranjeno je koristiti doze veće od 2 mg u razdoblju od 4 sata, jer se u takvim slučajevima javljaju teške nuspojave povezane s radom kardiovaskularnog sustava.

Za kontrolu povišenih vrijednosti krvnog tlaka (koje se mogu pojaviti pri primjeni Remestipa), potrebno je koristiti simpatolitike ili klonidin.

Atropin se koristi za uklanjanje bradikardije.

Interakcije s drugim lijekovima

Terlipresin pojačava učinak neselektivnih β-blokatora u smanjenju težine portalne hipertenzije.

Kombinacija s lijekovima koji izazivaju bradikardiju (uključujući sufentanil i propofol) može uzrokovati razvoj teškog oblika ove bolesti i smanjenje srčanog minutnog volumena.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Remestip treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci na temperaturi od 2-8°C. Zamrzavanje tvari je zabranjeno.

Lijek se može čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C mjesec dana.

Rok trajanja

Remestip je odobren za upotrebu u razdoblju od 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi tvari su lijekovi Adiupresin, Uropresin, Minirin s Glipresinom, kao i D-void, H-desmopresin i Desmopresin.