Saroten

Saroten je antidepresiv. Pripada skupini neselektivnih inhibitora ponovne pohrane monoamina.

[ 1 ]

Indikacije Saroten

Glavne indikacije za upotrebu:

• depresivna stanja, posebno ona praćena anksioznošću, problemima sa spavanjem i uznemirenošću;
• endogeni tip depresije (mono-, a također i bipolarni), maskirani, kao i klimakterični i, istovremeno, involucijski oblici depresivnih stanja;
• disforija, kao i depresivni sindrom uzrokovan alkoholom;
• reaktivni tip depresije;
• neuroze uzrokovane depresijom;
• shizofreni oblici depresivnog sindroma (koriste se u kombinaciji s neurolepticima);
• sindrom boli u kroničnoj fazi.

[ 2 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku kapsula ili tableta. Jedno pakiranje sadrži 100 tableta.

Farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički spoj. To je tercijarni amin koji je središnja tvar u kategoriji tricikličkih spojeva jer je gotovo jednako aktivan in vivo kao inhibitor preuzimanja serotonina i norepinefrina od strane presinaptičkih živčanih receptora.

Glavni produkt razgradnje tvari, nortriptilin, prilično je snažan inhibitor preuzimanja norepinefrina, ali je također sposoban blokirati preuzimanje serotonina. Amitriptilin ima snažna antikolinergička, sedativna i antihistaminska svojstva, a osim toga, sposoban je pojačati učinke kateholamina.

Supresija REM faze sna znak je aktivnog učinka antidepresiva. Triciklički antidepresivi, kao i selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, kao i MAOI, potiskuju proces REM faze, a također poboljšavaju fazu dubokog sna (sporog vala).

Amitriptilin poboljšava depresivno raspoloženje uzrokovano bolešću.

Sedativni učinak amitriptilina važan je aspekt liječenja depresija, koje karakteriziraju povećana agitacija, anksioznost, nemir i problemi sa spavanjem. Antidepresivni učinak počinje se manifestirati nakon 2-4 tjedna od početka liječenja, dok se sedativni učinak lijeka ne smanjuje.

Analgetska svojstva lijeka nisu povezana s antidepresivnim svojstvima, budući da analgetski učinak počinje mnogo ranije nego što se pojave promjene raspoloženja. Često je za postizanje tog učinka dovoljna mnogo niža doza nego za osiguranje promjena raspoloženja pacijenta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, bioraspoloživost amitriptilina je približno 60%. Brzina vezanja za proteine plazme je približno 95%. Aktivni sastojak doseže svoju vršnu koncentraciju u krvnom serumu približno 4-10 sati nakon primjene i ostaje prilično stabilan.

Proces metabolizma aktivne komponente odvija se hidroksilacijom i demetilacijom. Glavni produkt raspada je nortriptilin.

Poluvrijeme eliminacije amitriptilina je između 16-40 sati (prosječno 25 sati), a poluvrijeme eliminacije nortriptilina je približno 27 sati. Ravnotežne koncentracije terapijskog elementa uspostavljaju se nakon 1-2 tjedna.

Amitriptilin se izlučuje uglavnom urinom, a osim toga, u malim količinama, izlučuje se i stolicom.

Amitriptilin, a zajedno s njim i nortriptilin, mogu proći kroz placentu i u malim dozama prodrijeti u majčino mlijeko.

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno s vodom. Kapsulu možete otvoriti i popiti granule unutra s vodom (ne smiju se žvakati).

U procesu uklanjanja depresivnih stanja potrebno je uzimati lijek jednom dnevno, prije spavanja (3-4 sata). Doziranje odgovara 2/3 doze lijeka u tabletama.

Na početku liječenja, odrasli trebaju uzimati 1 kapsulu (50 mg) navečer. Nakon 1-2 tjedna, dnevna doza se po potrebi može povećati na 2-3 kapsule (100-150 mg) navečer. Nakon postizanja željenog rezultata, dnevna doza se može smanjiti na minimalnu učinkovitu dozu (obično 1-2 kapsule ili 50-100 mg).

U tom slučaju potrebno je nastaviti liječenje antidepresivima (poput Sarotena Retarda) oko 4-6 mjeseci nakon postizanja primjetnog pozitivnog rezultata. Doze održavanja Sarotena Retarda (imaju antirecidivna svojstva) dopuštene su dugotrajno - do nekoliko sljedećih godina.

Starijim pacijentima preporučuje se započeti terapiju tabletama - dnevna doza je 30 mg (tri puta dnevno, 10 mg). Nakon nekoliko dana možete početi uzimati kapsule. Trebali biste uzimati 1-2 komada dnevno (doza 50-100 mg) - navečer prije spavanja.

U slučaju sindroma kronične boli, dnevna doza za odrasle je 1-2 kapsule (50-100 mg) prije spavanja. U početnoj fazi liječenja dopušteno je uzimati Saroten tablete (25 mg) jednom navečer.

[ 5 ]

Koristite Saroten tijekom trudnoće

Ne preporučuje se uzimanje lijeka tijekom trudnoće, osim u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od rizika od razvoja potencijalno negativnih posljedica za fetus.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• nedavna anamneza infarkta miokarda;
• poremećaj procesa intrakardijalne provodljivosti;
• akutna intoksikacija opijatima, alkoholnim pićima ili barbituratima;
• glaukom zatvorenog kuta;
• kombinacija s MAO inhibitorima, kao i u razdoblju nakon završetka njihovog uzimanja (najmanje 2 tjedna);
• individualna netolerancija na amitriptilin.

Nuspojave Saroten

Zbog antikolinergičkog učinka lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave: kiselo-gorak okus uz suhoću u ustima, a uz to i stomatitis. Povremeno se razvijaju poremećaji vida, kolestatska žutica, tahikardija, povišen intraokularni tlak i zatvor. Retencija urina javlja se sporadično. Sve ove reakcije uglavnom se razvijaju u početnoj fazi liječenja, a zatim se smanjuju i nestaju.

Među ostalim (sistemskim) reakcijama:

• kardiovaskularni sustav: razvoj aritmije ili tahikardije, a uz to i poremećaji intrakardijalne provodljivosti (zabilježeni samo na EKG-u, nisu klinički manifestirani) i ortostatska hipotenzija;
• Organi središnjeg živčanog sustava: osjećaj slabosti ili pospanosti, a uz to i poremećaj koncentracije i vrtoglavica s glavoboljama. Ovi se problemi uglavnom razvijaju u početnoj fazi liječenja, a zatim se smanjuju. Rijetko, obično u slučajevima kada se koriste povećane početne doze, moguće su reakcije poput dezorijentacije, osjećaja zbunjenosti, pospanosti, jakog uzbuđenja i razvoja halucinacija. Osim toga, mogu se pojaviti i konvulzije, tremor i ekstrapiramidni poremećaji. U rijetkim slučajevima javlja se osjećaj tjeskobe;
• alergija: osip na koži i svrbež;
• Ostalo: mogu se javiti pojačano znojenje, mučnina, debljanje i smanjen libido.

[ 3 ], [ 4 ]

Predozirati

Predoziranje se manifestira uzbuđenjem ili supresijom središnjeg živčanog sustava. To se izražava u obliku značajnih kardiotoksičnih (nizak krvni tlak, aritmija, razvoj zatajenja srca), kao i kolinolitičkih (isušivanje sluznica, tahikardija i zadržavanje urina) simptoma. Također se opaža hipertermija i pojava konvulzija.

Terapija je simptomatska. Treba je provoditi u bolnici. Nakon oralne primjene amitriptilina, pacijentu treba što prije isprati želudac i dati piti aktivni ugljen. Također je potrebno osigurati podršku funkcioniranju kardiovaskularnog i respiratornog sustava. Preporučuje se praćenje srca tijekom 3-5 dana. Adrenalin se u takvim slučajevima ne propisuje. Diazepam se može koristiti za uklanjanje konvulzija.

[ 6 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Amitriptilin pojačava učinkovitost etanola, a uz to i barbiturati zajedno s drugim lijekovima koji potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava. U kombinaciji s MAO inhibitorima može se razviti hipertenzivna kriza.

Budući da amitriptilin pojačava učinak antikolinergičkih lijekova, kombiniranje ovih lijekova se ne preporučuje.

Povećava učinkovitost simpatomimetika, poput adrenalina i noradrenalina. Stoga se lokalni anestetici koji sadrže ove komponente ne smiju kombinirati s amitriptilinom.

Lijek može oslabiti hipotenzivni učinak lijekova poput betanidina, klonidina i gvanetidina.

U slučaju kombinacije s neurolepticima, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da triciklički antidepresivi i neuroleptici međusobno usporavaju metaboličke procese, zbog čega se snižava granica konvulzivne spremnosti.

Kombinirana primjena lijeka s cimetidinom može inhibirati proces metabolizma amitriptilina, kao i povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi - što rezultira toksičnim učinkom.

[ 7 ], [ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u originalnom pakiranju lijeka pod uvjetima standardnim za lijekove. Temperaturni uvjeti - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Saroten se smije koristiti 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.