Sibutin

Sibutin je lijek koji se koristi za urološke poremećaje - urinarnu inkontinenciju i često mokrenje.

Komponenta oksibutinin ima izravan spazmolitički učinak na glatka mišićna vlakna detrusora, a istovremeno ima i kolinolitički učinak, blokirajući aktivnost acetilkolina na m-kolinergičke receptore glatkih mišića. Takvi učinci dovode do opuštanja detrusora mokraćnog mjehura. [ 1 ]

Kod osoba čija je funkcija mjehura nestabilna, lijek povećava njegov kapacitet i smanjuje broj spontanih kontrakcija detrusora koje se javljaju. [ 2 ]

Indikacije Sibutin

Koristi se u slučaju takvih kršenja:

• urinarna inkontinencija;
• povećana učestalost mokrenja ili imperativna potreba za mokrenjem, koja se javlja u slučaju nestabilne funkcije mjehura povezane s neurogenom disfunkcijom (hiperrefleksija detrusora), koja se razvija kod spine bifide i multiple skleroze, ili zbog idiopatske nestabilnosti detrusora (urgentna motorna urinarna inkontinencija).

Osim toga, propisuje se za kontrolu urinarne hiperaktivnosti koja se razvija nakon operacija mokraćnog mjehura ili prostate, kao i u slučaju cistitisa koji se javlja u pozadini. [ 3 ]

U pedijatriji se oksibutinin hidroklorid može koristiti i za noćnu enurezu uzrokovanu preaktivnošću detrusora. U tom slučaju se koristi u kombinaciji s terapijom bez lijekova ako su se druge metode pokazale neučinkovitima.

Otpustite obrazac

Terapeutska tvar se oslobađa u tabletama - 10 komada u ćelijskoj ploči; u kutiji - 3 takve ploče.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, oksibutinin se brzo apsorbira u gastrointestinalni trakt; vrijednosti Cmax u plazmi postižu se nakon manje od 60 minuta, a zatim se smanjuju bieksponencijalno s poluživotom od 2-3 sata. Maksimalni učinak opaža se nakon 3-4 sata, a rezidualni učinak opaža se još 10 sati.

Ravnotežne vrijednosti opažaju se nakon 8 dana primjene lijeka. Kod starijih osoba s aktivnim načinom života oksibutinin se ne akumulira, pa su njegove farmakokinetičke karakteristike slične onima uočenim kod drugih odraslih osoba. Međutim, kod starijih osoba s oslabljenim zdravljem, vrijednosti Cmax i AUC značajno se povećavaju.

Oksibutinin prolazi kroz intenzivne intrahepatičke metaboličke procese, prvenstveno uz sudjelovanje enzima strukture hemoproteina P450 (među njima CYP 3A4, koji se uglavnom nalazi unutar crijevnih stijenki i jetre); metabolički elementi oksibutinina također imaju m-antikolinergičku aktivnost.

Izlučivanje se odvija prvenstveno putem bubrega.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno; tableta se može podijeliti na pola - 2 jednaka dijela.

Doze za odrasle.

Standardna dnevna doza je 10-15 mg (5 mg 2-3 puta). Dopušteno ju je povećati do maksimalne vrijednosti (20 mg - 4 puta po 5 mg), što je dopušteno ako se negativni simptomi toleriraju i postiže se klinički učinak.

Starije osobe.

Kod starijih osoba, poluvrijeme eliminacije lijeka je dulje, zbog čega im se propisuje 2-kratna doza od 2,5 mg dnevno (isti režim preporučuje se za oslabljene pacijente). Doza se može povećati na 2-kratnu primjenu od 5 mg - ako postoji dobra tolerancija negativnih učinaka, a pacijent treba postići razvoj kliničkog djelovanja.

U pedijatriji - stariji od 5 godina.

U slučaju noćne enureze i neurogene nestabilnosti funkcije mjehura: potrebno je koristiti 2,5 mg dva puta dnevno. Doza se može povećati ako se negativni simptomi dobro podnose - do 10-15 mg (5 mg 2-3 puta). Kod primjene lijeka tijekom noćne enureze, posljednja doza se uzima navečer, prije spavanja.

• Zahtjev za djecu

Sibutin se ne smije davati djeci mlađoj od 5 godina. Postoje ograničeni podaci o primjeni oksibutinina kod djece s monosimptomatskom noćnom enurezom (koja nije uzrokovana preaktivnošću detrusora).

Lijek se djeci starijoj od 5 godina propisuje s oprezom, jer mogu imati veću osjetljivost na učinke oksibutinina - na primjer, u pogledu nuspojava povezanih s psihom i središnjim živčanim sustavom.

Koristite Sibutin tijekom trudnoće

Nema informacija o tome je li sigurno uzimati oksibutinin tijekom trudnoće. Potrebno je odbiti njegovu upotrebu tijekom tog razdoblja, osim u situacijama kada pacijent nema siguran analog Sibutina.

Upotreba lijekova tijekom dojenja je zabranjena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s aktivnim sastojkom ili drugim komponentama lijeka;
• mijastenija gravis;
• glaukom uskog kuta ili mala prednja očna komora;
• osobe s vrućicom ili povišenom sobnom temperaturom, jer to može uzrokovati hiperpireksiju;
• poremećaji funkcije jednjaka, uključujući herniju koja utječe na otvor jednjaka;
• gastrointestinalna opstrukcija organskog ili funkcionalnog podrijetla - to uključuje crijevnu opstrukciju paralitičke prirode, pilorusku stenozu i crijevnu atoniju;
• kolostomija, kao i ileostomija ili toksični megakolon;
• teški ulcerozni kolitis;
• opstrukcija uretre (situacije u kojima se retencija urina može pogoršati - na primjer, kod hipertrofije prostate).

Nuspojave Sibutin

Nuspojave uključuju:

• Lezije gastrointestinalnog trakta: zatvor, proljev, mučnina, kserostomija, nelagoda u trbuhu, povraćanje, smanjen apetit, GERB, disfagija, anoreksija i pseudoopstrukcija kod osoba s faktorima rizika (osobe s zatvorom koje koriste lijekove koji smanjuju pokretljivost crijeva ili stariji pacijenti);
• Infekcije i invazije: oštećenje mokraćnog sustava;
• problemi sa središnjim živčanim sustavom: pospanost, jake glavobolje, kognitivno oštećenje, vrtoglavica i konvulzije;
• mentalni poremećaji: noćne more, paranoja, uznemirenost, anksioznost, halucinacije i zbunjenost, kao i dezorijentacija, kognitivno oštećenje kod starijih osoba, delirij, znakovi depresije i ovisnosti (kod osoba s anamnezom ovisnosti o lijekovima ili drugim supstancama koje izazivaju ovisnost);
• imunološki poremećaji: povećana osjetljivost;
• problemi sa srčanom funkcijom: aritmija ili tahikardija;
• vaskularne lezije: valungi (intenzivniji su kod djece);
• poremećaji vida: midrijaza, zamagljen vid, glaukom zatvorenog kuta, povećani očni tlak (IOP) i suha konjunktiva;
• intoksikacija, ozljeda ili proceduralne komplikacije: razvoj toplinskog udara;
• lezije mokraćnog sustava i bubrega: disurija ili zadržavanje urina;
• problemi povezani s potkožnim slojem i epidermom: urtikarija, fotosenzibilnost, suhoća epiderme (to uključuje osip), Quinckeov edem i hipohidroza.

Predozirati

U slučaju intoksikacije razvijaju se manifestacije, počevši od pojačavanja standardnih negativnih znakova povezanih sa središnjim živčanim sustavom (od agitacije s anksioznošću do razvoja psihotičnog ponašanja), a završavajući poremećajem protoka krvi (sniženje krvnog tlaka, valovi vrućine, insuficijencija procesa protoka krvi itd.), paralizom, respiratornim zatajenjem i komatoznim stanjem.

U slučaju trovanja obično se provode simptomatske mjere:

• hitan postupak ispiranja želuca;
• u slučaju intenzivnog antikolinergičkog sindroma koji je opasan po život, može se primijeniti neostigmin (ili fizostigmin) – u dozi propisanoj prema uputama za te lijekove;
• liječenje febrilnih stanja.

Ako se uoči vrlo intenzivna agitacija ili anksioznost, intravenski se primjenjuje 10 mg diazepama.

U slučaju tahikardije potrebna je intravenska injekcija propranolola.

Ako se primijeti retencija urina, provodi se kateterizacija mjehura.

U slučaju paralize dišnih mišića provode se postupci umjetne ventilacije.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s lizuridom može rezultirati poremećajem svijesti, što zahtijeva stalni liječnički nadzor kod takvih pacijenata.

Sibutin i druge antikolinergičke tvari treba kombinirati s oprezom, jer to može povećati antikolinergičku aktivnost.

U izoliranim slučajevima uočene su interakcije antikolinergičkih lijekova i amantadina, fenotiazina, neuroleptika (npr. butirofenona ili klozapina), drugih antikolinergičkih antiparkinsonika (npr. levodope ili biperidena), kinidina, antihistaminika, tricikličkih antidepresiva, digitalisa, dipiridamola, kao i atropina i srodnih spojeva (npr. antispazmodika atropinskog tipa). Stoga se oksibutinin treba vrlo oprezno kombinirati s takvim lijekovima.

Budući da lijek može oslabiti motilitet želuca, može smanjiti apsorpciju drugih lijekova.

Oksibutinin se metabolizira putem izoenzima CYP3A4 hemoproteina P450. Istodobna primjena s inhibitorom CYP3A4 može inhibirati metabolizam oksibutinina, povećavajući njegovu izloženost.

Lijek može imati antagonistički učinak na prokinetike.

Primjena zajedno s tvarima koje inhibiraju aktivnost kolinesteraze može uzrokovati slabljenje njihovog učinka.

Pacijenti trebaju uzeti u obzir da pijenje alkohola može pojačati pospanost povezanu s djelovanjem antikolinergičkih lijekova (uključujući oksibutinin).

Uvjeti skladištenja

Sibutin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Sibutin se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje terapeutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar s Driptanom, Urohol s Detruzitolom, Novitropan i Dream-apo, kao i Spazmolit i Dreamtan-apo.

Recenzije

Sibutin dobiva dobre recenzije kao lijek za noćnu enurezu, ali mnogi roditelji u komentarima žale se na nuspojave koje se razvijaju kod djece nakon uzimanja lijeka. Među njima se posebno ističu halucinacije.