Simvastatin

Simvastatin je lijek koji smanjuje trigliceride i kolesterol u serumu. Osim toga, lijek usporava djelovanje HMG-CoA reduktaze.

Oralno primijenjen simvastatin, neaktivni lakton, podliježe intrahepatičkoj hidrolizi stvarajući odgovarajući tip aktivne β-hidroksi kiseline (snažno inhibira aktivnost HMG-CoA reduktaze). Ovaj enzim katalizira transformaciju HMG-CoA u mevalonat – ranu fazu koja ograničava procese biosinteze kolesterola. [ 1 ]

Indikacije Simvastatin

Koristi se u slučajevima primarne hiperkolesterolemije ili miješane dislipidemije – kao dodatak dijeti (u situacijama kada druge metode bez lijekova – poput mršavljenja i vježbanja – ne daju rezultate).

Propisuje se za liječenje nasljednog oblika homozigotne hiperkolesterolemije - uz dijetu i druge postupke snižavanja lipida (na primjer, LDL afereza) ili u slučajevima kada su te metode liječenja neučinkovite.

Primarna i sekundarna prevencija komplikacija kardiovaskularnog sustava u osoba s koronarnom bolešću srca ili dijabetičara.

Otpustite obrazac

Terapeutski element se oslobađa u obliku tableta volumena 10, 20 ili 40 mg - 14 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju se nalaze 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Simvastatin je sposoban smanjiti vrijednosti kolesterola (i povišenog i normalnog) i LDL-a. Princip terapijskog utjecaja, smanjenje razine LDL-a, sastoji se u smanjenju pokazatelja kolesterola-LDL-a, kao i LDL završetaka - to uzrokuje smanjenje proizvodnje i povećani katabolizam kolesterola-LDL-a.

Primjena lijeka također značajno smanjuje vrijednosti apolipoproteina B. Istovremeno, lijek umjereno povećava razinu HDL-C-a i smanjuje razinu triglicerida u plazmi. [ 2 ]

Farmakokinetika

Hidroliza tvari događa se in vivo stvaranjem odgovarajuće β-hidroksi kiseline. Proces hidrolize se uglavnom odvija unutar jetre; intraplazmatski razvoj hidrolize odvija se vrlo niskom brzinom.

Lijek se dobro apsorbira u tijelu. Aktivni oblik tvari prvo djeluje unutar jetre. Brzina prolaska β-hidroksi kiseline u krvotok nakon primjene lijeka je manja od 5% doze. Razina Cmax inhibitora s aktivnošću u plazmi opaža se nakon 1-2 sata od trenutka primjene lijeka. Primjena s hranom ne mijenja intenzitet apsorpcije. [ 3 ]

Povećanje doze lijeka ne uzrokuje akumulaciju simvastatina. Razina sinteze proteina aktivnog elementa s aktivnim metaboličkim produktom je preko 95%.

Poluvrijeme eliminacije simvastatina je unutar 1,3-3 sata.

Doziranje i administracija

Dnevna doza je u rasponu od 5-80 mg (uzima se navečer, jednom dnevno). Ako je potrebna promjena doze, provodi se najmanje nakon 1 mjeseca (u tom slučaju ne smije prelaziti 80 mg dnevno). Za osobe s teškom hiperkolesterolemijom i osobe s povećanom vjerojatnošću komplikacija kardiovaskularnog sustava koristi se doza od 80 mg.

Hiperkolesterolemija.

Potrebno je pridržavati se standardne prehrane koja pomaže u snižavanju razine kolesterola (režim se pridržava tijekom cijelog razdoblja terapije). Početna doza je u rasponu od 10-20 mg, jednom dnevno (uzima se navečer).

Osobe kojima je potrebno značajno smanjenje razine LDL-C-a (preko 45%) mogu započeti s jednom dnevno (navečer) doze od 20-40 mg. Po potrebi se doza može mijenjati prema gore navedenoj shemi.

Nasljedni oblik homozigotne hiperkolesterolemije.

Dnevna doza je 40 mg uzeta navečer ili 80 mg primijenjeno u 3 doze (20 mg dva puta, zatim 40 mg navečer).

Simvastatin se koristi kao dodatak terapiji drugim metodama snižavanja lipida (na primjer, postupak LDL afereze) ili u situacijama kada ova metoda terapije nije moguća.

Prevencija razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Standardna dnevna doza lijeka (20-40 mg) za osobe s visokom vjerojatnošću razvoja komplikacija koronarne bolesti srca (s hiperlipidemijom ili bez nje) primjenjuje se navečer, jednom dnevno. Terapija se može započeti istodobno s vježbanjem ili dijetom. Ako je potrebno prilagoditi dozu, provodi se prema gore opisanoj shemi.

Istodobne mjere liječenja.

Lijek je učinkovit u monoterapiji i u kombinaciji sa sekvestrantima žučnih kiselina. Treba ga uzimati najmanje 2 sata prije ili najmanje 4 sata nakon primjene sekvestranata.

Primjena kod osoba s oštećenjem bubrega.

Ako osoba s teškim stadijem poremećaja (klirens kreatinina <30 ml u minuti) treba uzimati lijek, potrebno je koristiti dnevne doze veće od 10 mg s izuzetnim oprezom.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o tome je li lijek siguran i učinkovit kada se primjenjuje kod djece. Zbog toga se ne koristi u pedijatriji.

Koristite Simvastatin tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće, jer njegova sigurnost u tom razdoblju nije dokazana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška preosjetljivost na simvastatin ili druge komponente lijeka;
• aktivni stadij bolesti jetre ili trajno povećanje serumskih transaminaza (bez obzira na podrijetlo poremećaja);
• primjena u kombinaciji s potentnim inhibitorima CYP3A4 elementa (na primjer, ketokonazol s itrakonazolom, nefazodon, klaritromicin s eritromicinom, tvari koje inhibiraju HIV proteazu i telitromicin).

Nuspojave Simvastatin

Mogu se razviti vrtoglavica, polineuropatija ili glavobolje. Osim toga, mogu se javiti nadutost, povraćanje, dispepsija, zatvor, mučnina, bol u trbušnim mišićima i proljev. Mogu se razviti i anemija, svrbež, alopecija, osip, žutica, pankreatitis ili hepatitis. Mogu se javiti i astenija, miopatija, mialgija, grčevi u mišićima i aktivna nekroza skeletnih mišića.

Povremeno se opažaju polimialgija, vaskulitis, sindrom sličan lupusu, dermatomiozitis, fotofobija, urtikarija i Quinckeov edem. Osim toga, javljaju se hiperemija, artralgija, malaksalost, artritis, dispneja i vrućica. Mogu se povećati sedimentacija eritrocita (ESR), eozinofilija i trombocitopenija. Vrijednosti ALP-a, CPK-a i transaminaza (AST s ALT-om i GGT-om) mogu se povećati.

Predozirati

Dugotrajnom primjenom simvastatina povećava se rizik od razvoja negativnih simptoma.

U slučaju trovanja treba provesti ispiranje želuca i upotrijebiti aktivni ugljen. Istovremeno treba pratiti vrijednosti CPK u serumu.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek treba kombinirati sa slabijim inhibitorima CYP3A4 (diltiazem, ciklosporin, amiodaron i verapamil) s izuzetnim oprezom jer to može povećati rizik od akutne nekroze skeletnih mišića i miopatije.

Tijekom uzimanja Simvastatina nemojte piti sok od grejpfruta.

Treba izbjegavati kombiniranu primjenu dnevnih doza lijeka većih od 20 mg s verapamilom ili amiodaronom. Primjena je dopuštena samo u situacijama kada je korist takve kombinacije vjerojatnija od mogućnosti miopatije.

Osobe koje koriste kumarinske antikoagulanse trebaju odrediti razinu PT prije početka terapije, a zatim redovito pratiti tijekom početne faze terapije kako bi se osiguralo da nema značajnih promjena u tim razinama.

Uvjeti skladištenja

Simvastatin treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25 °C.

Rok trajanja

Simvastatin je odobren za uporabu u razdoblju od 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Simvalimit, Vasilip, Simvastol sa Zorstatom, a također i Simvageksal, Simgal s Avestatinom, Simcard i Ovencor. Popis također uključuje Simlo, Actalipid, Kholvasim sa Zocorom, Aterostat, Simvor i Zovatin.

Recenzije

Simvastatin općenito dobiva pozitivne recenzije pacijenata. Učinkovito pomaže u smanjenju razine kolesterola, jednostavan je za korištenje i ima nisku cijenu. Međutim, neki komentari primjećuju prisutnost izraženih nuspojava i slabost terapijskog učinka.