Simvatin

Simvatin je hipolipidemijski lijek koji snižava razinu triglicerida i kolesterola u serumu.

Lijek smanjuje vjerojatnost razvoja većih vaskularnih komplikacija i potrebu za revaskularizacijom u području nekoronarnih i perifernih krvnih žila. Također smanjuje rizik od razvoja većih koronarnih poremećaja i potrebu za koronarnom revaskularizacijom (PTCA i CABG postupci) te smanjuje vjerojatnost moždanog udara. Osim toga, lijek smanjuje ukupnu smrtnost, smanjujući smrtnost povezanu s koronarnom bolešću srca, te smanjuje broj hospitalizacija zbog angine pektoris. [ 1 ]

Lijek smanjuje omjer LDL-C/HDL-C i omjer ukupnog kolesterola/HDL-C. [ 2 ]

Indikacije Simvatin

Koristi se kod osoba s visokim rizikom od razvoja koronarne bolesti srca (s hiperlipidemijom ili bez nje) - na primjer, kod dijabetičara, osoba s anamnezom moždanog udara ili drugih cerebrovaskularnih bolesti, kao i kod pacijenata s perifernom vaskularnom bolešću ili koronarnom bolešću srca.

Propisuje se kao dodatak prehrani za smanjenje povišenog ukupnog kolesterola, triglicerida, LDL-C-a i apolipoproteina B, a uz to i za povećanje razine HDL-C-a kod osoba s primarnom hiperkolesterolemijom (obiteljska heterozigotna hiperkolesterolemija ili miješana hiperkolesterolemija) - u situacijama kada sama dijeta i druge terapije bez lijekova nisu učinkovite.

Lijek se koristi za hipertrigliceridemiju i primarnu disbetalipoproteinemiju.

Osim toga, može se koristiti kao dodatak prehrani i drugim metodama liječenja kod osoba s obiteljskim oblikom homozigotne hiperkolesterolemije za smanjenje povišenih razina ukupnog kolesterola, LDL-C-a i apolipoproteina B.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - 10 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju se nalaze 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Simvastatin je lijek za snižavanje kolesterola koji inhibira djelovanje HMG-CoA reduktaze (enzima uključenog u intrahepatično vezanje kolesterola).

Lijek smanjuje vrijednosti ukupnog intrahepatičnog kolesterola, triglicerida u plazmi i LDL-C. Istovremeno, razina VLDL-C također se smanjuje, a pokazatelj HDL-C umjereno raste. [ 3 ]

Osim toga, lijek poboljšava aktivnost vaskularnog endotela, ima antioksidativna svojstva i potiskuje migraciju i proliferaciju stanica tijekom aterosklerotskih procesa.

Farmakokinetika

Budući da je simvastatin neaktivni lakton, on se prilično dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu i pretvara se u svoj aktivni lijek.

Tijekom prvog intrahepatičnog prolaska, preko 79% apsorbirane tvari zadržava se unutar jetre i podliježe metaboličkim procesima.

Izlučivanje se odvija uglavnom putem fecesa i žuči.

Ljekoviti učinak razvija se tijekom 14 dana, dostižući maksimalni učinak nakon 1-2 mjeseca od početka liječenja.

Doziranje i administracija

Dnevna doza lijeka je unutar 10-80 mg; lijek se uzima navečer, jednom dnevno. Prilikom odabira doze, ona se može prilagođavati u intervalima od najmanje 1 mjesec. Promjene se vrše dok se ne postigne maksimalna dnevna doza - 80 mg.

Primjena kod osoba s koronarnom bolešću srca ili visokim rizikom od razvoja ove bolesti.

Standardna početna doza za ovu skupinu pacijenata je 40 mg, uzima se jednom dnevno (navečer). Liječenje lijekovima može se započeti istovremeno s fizikalnom terapijom i dijetom.

Osobe s hiperkolesterolemijom koje nisu u gore opisanim rizičnim skupinama.

Prije početka terapije provodi se standardna hipokolesterolska dijeta, koja se također pridržava tijekom cijelog ciklusa liječenja.

Početna dnevna doza je često 20 mg, uzeta jednom navečer. Za osobe kojima je potrebno značajno (preko 45%) smanjenje razine LDL-a, može se propisati početna doza od 40 mg.

Kod osoba s blagom ili umjerenom hiperkolesterolemijom, Simvatin se koristi u početnoj dozi od 10 mg. Doziranje se po potrebi prilagođava prema gore opisanoj shemi.

Osobe s obiteljnim oblikom homozigotne hiperkolesterolemije.

Na temelju podataka iz kontroliranih kliničkih ispitivanja, pacijenti s ovom vrstom bolesti trebaju koristiti dnevne doze od 40 mg (1x večernja doza) ili 80 mg (podijeljeno u 3 doze - 20 mg ujutro i poslijepodne te 40 mg navečer).

Kod ovih pacijenata, lijek se koristi kao dodatak drugom terapijskom režimu koji snižava razinu kolesterola (na primjer, LDL plazmafereza) ili bez druge terapije kada ona nije dostupna.

Kombinirane sheme.

Simvatin je učinkovit i u monoterapiji i u kombinaciji sa sekvestrantima žučnih kiselina.

Osobe koje uzimaju ciklosporin ili gemfibrozil s drugim fibratima ili dozama niacina za snižavanje lipida (≥1 g dnevno) zajedno s lijekom ne smiju uzimati više od 10 mg lijeka dnevno.

Za osobe koje koriste verapamil ili amiodaron, dnevna doza treba biti maksimalno 20 mg.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o terapijskom učinku i sigurnosti lijeka kada se koristi kod djece, zbog čega se ne propisuje u pedijatriji.

Koristite Simvatin tijekom trudnoće

Simvatin se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija na bilo koju komponentu lijeka;
• aktivna faza bolesti jetre;
• porast razine serumskih transaminaza koji se razvija iz nepoznatog razloga.

Nuspojave Simvatin

Često se lijek podnosi bez komplikacija, ali ponekad se pojavljuju nuspojave:

• epidermalni i alergijski poremećaji: svrbež, epidermalni osip i alopecija;
• problemi s probavnom funkcijom: mučnina, dispepsija, nadutost, zatvor, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu i pankreatitis. Povremeno se razvija žutica ili hepatitis;
• poremećaji živčanog sustava: parestezija, glavobolje, polineuropatija, vrtoglavica, astenija i konvulzije;
• znakovi povezani s aktivnošću mišićno-koštanog sustava: mialgija. Rijetko se opaža rabdomioliza ili miopatija;
• poremećaji krvnog sustava: anemija;
• Ostalo: Povremeno se javljaju vaskulitis, artralgija, reumatska polimialgija i artritis, uz urtikariju, vrućicu, fotofobiju, Quinckeov edem, crvenilo lica i lupusu sličan sindrom. Osim toga, povremeno se razvijaju malaksalost, dispneja, eozinofilija, trombocitopenija i povišene vrijednosti sedimentacije eritrocita (ESR).

Predozirati

Prijavljeno je nekoliko slučajeva trovanja simvastatinom (s maksimalnom korištenom dozom od 0,45 g), ali kod pacijenata nisu uočene specifične komplikacije ili znakovi.

Predoziranje zahtijeva simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Metabolički procesi simvastatina ostvaruju se sudjelovanjem CYP3A4, ali on nema supresivni učinak na ovaj enzim. U tom smislu, uvođenje lijekova ne mijenja plazmatske vrijednosti lijekova čiji se metabolički procesi odvijaju pod utjecajem CYP3A4. Sredstva koja snažno inhibiraju aktivnost CYP3A4 povećavaju vjerojatnost miopatije, budući da usporavaju eliminaciju simvastatina. Među takvim sredstvima su ketokonazol s itrakonazolom, ciklosporin, tvari koje inhibiraju HIV proteazu, klaritromicin s eritromicinom i nefazodon.

Primjena s ritonavirom može povećati razinu simvastatina u serumu.

Rizik od miopatije povećava se primjenom lijekova za snižavanje lipida koji nisu potentni inhibitori CYP3A4, ali mogu izazvati miopatiju kada se koriste sami. To uključuje gemfibrozil s drugim fibratima i doze niacina za snižavanje lipida (>1 g dnevno).

Verapamil i amiodaron također mogu povećati vjerojatnost miopatije; drugi blokatori Ca kanala nemaju taj učinak.

Sok od grejpa sadrži 1 ili više elemenata koji inhibiraju djelovanje CYP3A4 i mogu povećati razinu lijekova u plazmi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ove tvari. Konzumiranje soka u malim dozama (1 čaša od 0,25 l dnevno) dovodi do minimalnog učinka (povećanje aktivnosti HMG-CoA reduktaze za 13%), što nema klinički značaj. Ali kada se konzumira u velikim porcijama (preko 1 l dnevno), intraplazmatska aktivnost sredstava koja inhibiraju HMG-CoA reduktazu značajno se povećava. Zbog toga, prilikom korištenja simvastatina, treba izbjegavati pijenje velikih količina soka od grejpa.

Kod osoba koje koriste kumarinske antikoagulanse, PT vrijednost treba odrediti prije početka terapije i redovito je pratiti tijekom početne faze liječenja kako bi se osiguralo da nove PT vrijednosti značajno ne odstupaju. Nakon što se ova vrijednost stabilizira, nove PT vrijednosti provjeravaju se učestalošću koja se obično propisuje tijekom terapije kumarinskim antikoagulansima.

Gore navedeni postupak se ponavlja ako se Simvatin prekine ili se prilagodi njegova doza.

Uvjeti skladištenja

Simvatin treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperatura - maksimalno 30ºC.

Rok trajanja

Simvatin se koristi unutar 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Vasostat, Simvastatin s Vasilipom, Zocor i Allesta.