Sulfasalazin

Sulfasalazin je protuupalni lijek koji se široko koristi u dugotrajnom liječenju kronične upalne bolesti crijeva. Sulfasalazin je strukturno sastavljen od sulfonamida (sulfapiridina) i 5-aminosalacikličke kiseline (5-ASA) povezanih azo vezom. Sulfasalazin je rijedak, ali dobro poznati uzrok idiosinkratične bolesti jetre.

[ 1 ]

Indikacije Sulfasalazin

Trenutno su indikacije prikazane za liječenje aktivnog ulceroznog kolitisa i sprječavanje recidiva bolesti i kod odraslih i kod djece. Sulfasalazin se također koristi kod reumatoidnog artritisa kod adolescenata i odraslih.

Otpustite obrazac

Sulfasalazin je dostupan kao generičke tablete od 500 mg i pod trgovačkim nazivom azulfidin. Dostupni su i oblici s produljenim oslobađanjem.

Farmakodinamiku

Sulfasalazin je modificirani sulfonamid koji se sastoji od sulfapiridina kovalentno vezanog za 5-aminosalacikličku kiselinu (5-ASA). Sulfasalazin se slabo apsorbira, ali njegovu azo vezu cijepaju bakterije u crijevnom lumenu, oslobađajući apsorbirajući sulfapiridin i 5-ASA, koji dosežu visoke razine i djeluju lokalno kako bi smanjili upalu. Sulfasalazin je odobren za kliničku upotrebu u Sjedinjenim Državama 1950. godine i danas se široko koristi.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Bioraspoloživost lijeka kada se koristi u obliku tableta je 5-10%. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se unutar 3-6 sati nakon primjene. Stupanj vezanja za proteine je visok i iznosi 99%.

Što se tiče sklonosti kumulaciji, ona je umjerena. Koncentracija aktivne komponente u krvnom serumu 24 sata nakon uzimanja je neznatna. Slična se situacija događa i s urinom.

Sulfasalazin se brzo apsorbira i djelomično metabolizira acetilacijom/hidroksilacijom u jetri. Metaboliti se u potpunosti izlučuju urinom. Neacetilirani sulfapiridin samo se djelomično veže na proteine plazme. Njegova maksimalna koncentracija postiže se unutar 12 sati nakon primjene. Ravnoteža se postiže nakon 5 dana. Nakon prestanka uzimanja lijeka, njegova koncentracija u krvnoj plazmi značajno se smanjuje unutar 3 dana.

Pacijenti sa sporom acetilacijom imaju rizik od razvoja nuspojava zbog visokih razina glavne komponente u krvnoj plazmi. Lijek se apsorbira za oko 20%. Izlučuje se kao farmakološki neaktivna acetil-5-aminosalicilna kiselina u urinu. Većina sulfasalazina ostaje u debelom crijevu.

[ 3 ]

Doziranje i administracija

Uobičajena početna doza za odrasle je 3 do 4 grama dnevno, s dozom održavanja od 2 grama dnevno (4 doze).

Za upalnu bolest crijeva, uobičajena doza je 2 do 4 tablete ili 20 do 40 ml tekućine 4 puta dnevno.

Za reumatoidni artritis, na početku liječenja obično ćete uzimati jednu tabletu od 500 mg dnevno. Ta će se količina povećavati za 1 tabletu dnevno svaki tjedan dok ne postignete dozu od 1 tablete 4 puta dnevno ili 2 tablete 3 puta dnevno, ovisno o vašem odgovoru.

Doze za djecu su često niže. Vaš liječnik će upotrijebiti težinu vašeg djeteta kako bi izračunao ispravnu dozu za njega ili nju. [ 4 ], [ 5 ]

Koristite Sulfasalazin tijekom trudnoće

Žene koje žele zatrudnjeti mogu nastaviti uzimati sulfasalazin tijekom trudnoće i dojenja. Sulfasalazin ne povećava rizik od komplikacija u trudnoći ili urođenih mana. Trudnice koje uzimaju sulfasalazin trebaju povećati unos folne kiseline na 2 mg dnevno. Ako imate upalnu bolest crijeva, trebali biste razgovarati sa svojim liječnikom prije nego što pokušate zatrudnjeti, jer će liječnik htjeti pregledati sve vaše lijekove.

Kontraindikacije

Prije uzimanja sulfasalazina, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste alergični na njega; ili na sulfa lijekove; ili na aspirin i srodne lijekove (salicilati, NSAID-i poput ibuprofena); ili na mesalamin; ili ako imate druge alergije. Ovaj proizvod može sadržavati neaktivne sastojke koji mogu uzrokovati alergijske reakcije ili druge probleme. Za više detalja obratite se svom ljekarniku.

Prije upotrebe ovog lijeka, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika o svojoj medicinskoj anamnezi, posebno o: crijevnoj blokadi, blokadi mokraćnog sustava, bolesti bubrega, bolesti jetre, poremećajima krvi (npr. aplastičnoj anemiji, porfiriji), određenom genetskom poremećaju (nedostatku G6PD-a), astmi, teškim alergijama, trenutnim/nedavnim/ponavljajućim infekcijama.

Ovaj lijek može izazvati vrtoglavicu. Nemojte voziti, koristiti strojeve ili raditi bilo što što zahtijeva budnost dok to ne budete mogli činiti na siguran način. Ograničite unos alkohola. Razgovarajte sa svojim liječnikom ako koristite marihuanu (kanabis).

Ovaj lijek može vas učiniti osjetljivijima na sunce. Ograničite vrijeme provedeno na suncu. Izbjegavajte solarije i lampe za sunčanje. Koristite kremu za sunčanje i nosite zaštitnu odjeću kada ste vani. Odmah potražite liječničku pomoć ako dobijete opekline od sunca ili vam se pojave mjehurići/crvenilo na koži.

Ovaj lijek je sličan aspirinu. Djeca i tinejdžeri mlađi od 18 godina ne smiju uzimati aspirin ili lijekove povezane s aspirinom (poput salicilata) ako imaju vodene kozice, gripu ili bilo koju nedijagnosticiranu bolest ili ako su upravo primili cjepivo protiv živog virusa (poput cjepiva protiv varičela), bez prethodnog razgovora s liječnikom o Reyevom sindromu, rijetkoj, ali ozbiljnoj bolesti.

Nuspojave Sulfasalazin

Nuspojave su puno češće kod sulfasalazina. 5-aminosalicilati se općenito vrlo dobro podnose. Mnoge blage nuspojave mogu se izbjeći primjenom nižih doza ovih lijekova; ozbiljne nuspojave su rijetke ili rijetke i obično se povlače nakon prestanka uzimanja lijeka. U većini slučajeva, potencijalne koristi ovih lijekova nadmašuju potencijalne rizike. Međutim, važno je biti svjestan mogućih nuspojava prije početka liječenja.

Uobičajene nuspojave uključuju anoreksiju, glavobolju, mučninu, gastrointestinalne tegobe, vrućicu, artralgiju i osip.

Rijetke i potencijalno ozbiljne nuspojave sulfasalazina (koje pogađaju manje od 1 posto ljudi koji uzimaju lijek) uključuju upalu jetre (hepatitis), upalu pluća (pneumonitis), ozbiljnu kožnu reakciju nazvanu Stevens-Johnsonov sindrom i uništavanje crvenih krvnih stanica (hemoliza). Može se pojaviti i upala bubrega. Rutinske krvne pretrage za praćenje funkcije bubrega obično se rade šest tjedana i šest mjeseci nakon početka uzimanja sulfasalazina, a zatim godišnje.

Rijetko se opaža smanjenje broja bijelih krvnih stanica koje se bore protiv infekcija. U nekim slučajevima, koštana srž potpuno prestaje proizvoditi određenu vrstu bijelih krvnih stanica, stanje koje se naziva agranulocitoza. Agranulocitoza se obično javlja unutar dva mjeseca od početka uzimanja sulfasalazina i obično je popraćena vrućicom i osipom. Kod većine ljudi agranulocitoza nestaje unutar jednog do dva tjedna od prestanka uzimanja lijeka. Svima koji uzimaju sulfasalazin savjetuje se da naprave krvne pretrage. Treba ih raditi svakih jedan do dva tjedna tijekom prvih šest tjedana, mjesečno tijekom tri mjeseca, a zatim obično svaka tri mjeseca.

Alergije na sulfasalazin i sulfonamide

Osobe koje su alergične na sulfa lijekove mogu imati križnu reakciju na sulfasalazin i stoga ga ne bi smjele uzimati. Ako sulfasalazin uzrokuje blage alergijske simptome, ali ih vrlo učinkovito kontrolira, može se pokušati s desenzibilizacijom, metodom smanjenja ili uklanjanja alergijske reakcije. Desenzibilizacija uključuje početak s vrlo malom dozom sulfasalazina i postupno povećanje tijekom vremena. Ova se strategija obično ne koristi za osobe s upalnom bolešću crijeva jer su dostupni drugi tretmani.

Hepatotoksičnost

Sulfasalazin, kao i drugi sulfonamidi, uzrokuje karakteristično idiosinkratično oštećenje jetre koje ima značajke alergije na lijekove ili preosjetljivosti. Tipičan početak je iznenadni razvoj vrućice i osipa, nakon čega slijedi žutica unutar nekoliko dana do tjedana od početka uzimanja lijeka. Eozinofilija ili atipična limfocitoza također su česte. Obrazac oštećenja obično je miješan, ali može biti kolestatski ili hepatocelularni te može biti složen i dugotrajan. Sulfasalazin je povezan sa slučajevima akutnog zatajenja jetre, posebno s hepatocelularnim obrascem oštećenja. Međutim, većina slučajeva brzo se povlači nakon prestanka uzimanja lijeka, obično unutar 2-4 tjedna, osim ako kolestaza nije teška. Budući da se sulfasalazin daje kronično, zabilježeni su rijetki slučajevi bolesti jetre uzrokovane lijekovima s kasnim početkom, ali značajke i obrazac oštećenja su drugačiji i uloga drugih lijekova i moguće 5-ASA u tim slučajevima s kasnim početkom još nije definirana. Kronična terapija također može biti povezana s blagim i prolaznim povišenjima ALT-a, bilo samostalno ili kao dio opće reakcije preosjetljivosti; ta povišenja mogu biti popraćena granulomima jetre.

Kako se nositi s nuspojavama sulfasalazina?

• Što učiniti u vezi s: Želučanim tegobama i žgaravicom - uzimanje sulfasalazina nekoliko minuta prije ili poslije obroka može pomoći. Ako vam treba nešto za ublažavanje nelagode, pokušajte uzeti antacid.
• ako se osjećate loše - držite se jednostavnih obroka i izbjegavajte masnu ili začinjenu hranu. Uzimanje sulfasalazina nakon obroka može pomoći.
• Proljev - Pijte puno tekućine, poput vode ili bundeve, kako biste izbjegli dehidraciju. Znakovi dehidracije uključuju: rjeđe mokrenje nego inače ili taman, jak miris urina. Nemojte uzimati nikakve druge lijekove za proljev bez da se posavjetujete s ljekarnikom ili liječnikom.
• Držite se jednostavnih obroka i izbjegavajte masnu ili začinjenu hranu. Uzimanje sulfasalazina nakon obroka može pomoći. Ako ste bolesni, pokušajte piti vodu kako biste izbjegli dehidraciju. Znakovi dehidracije uključuju: izlučivanje manje mokraće nego inače ili tamnu mokraću jakog mirisa.
• Bol u želucu (abdomenu) - sporo jedenje i pijenje te jedenje manjih i češćih obroka može pomoći. Primjena grijaćeg jastučića ili zatvorene boce s toplom vodom na trbuh također može pomoći.
• osjećaj vrtoglavice - sjednite neko vrijeme dok osjećaj ne prođe. Nemojte voziti, voziti bicikl ili koristiti alate ili strojeve dok se ne osjećate bolje.
• glavobolja, bolovi u zglobovima i bolovi - pijte puno vode i pitajte svog ljekarnika da vam preporuči odgovarajući lijek protiv bolova. Ako glavobolja ili bol potraje ili je jaka, a lijekovi protiv bolova ne pomažu, obavijestite svog liječnika.
• svrbež ili blagi osip - uzimanje antihistaminika, koje možete kupiti u ljekarni, može pomoći. Pitajte svog ljekarnika koja je vrsta prava za vas.
• kašalj, bol u ustima ili promjene okusa (metalni okus i promjena slatkog okusa) - pokušajte žvakati žvakaće gume bez šećera. Ako kašljete, pokušajte često piti vodu ili druga nezaslađena pića.
• Problemi sa spavanjem - izbjegavajte teške obroke, pušenje ili pijenje alkohola, čaja ili kave navečer. Pokušajte ne gledati televiziju ili koristiti mobitel prije spavanja. Umjesto toga, pokušajte se opustiti sat vremena prije spavanja.
• zujanje u ušima (tinitus) - obratite se liječniku ako traje dulje od 2 dana.

Predozirati

Ako se netko predozirao i ima ozbiljne simptome poput nesvjestice ili problema s disanjem, nazovite 911. U suprotnom, odmah nazovite centar za kontrolu trovanja. Simptomi predoziranja mogu uključivati: jake bolove u želucu/trbuhu, uporno povraćanje, ekstremnu pospanost, napadaje.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije lijekova mogu promijeniti način na koji vaši lijekovi djeluju ili povećati rizik od ozbiljnih nuspojava. Ovaj dokument ne sadrži sve moguće interakcije lijekova. Vodite popis svih proizvoda koje koristite (uključujući lijekove na recept/bez recepta i biljne proizvode) i podijelite popis sa svojim liječnikom i ljekarnikom. Nemojte započinjati, prekidati ili mijenjati dozu bilo kojeg lijeka bez odobrenja svog liječnika.

Neki proizvodi koji mogu stupiti u interakciju s ovim lijekom uključuju: digoksin, folnu kiselinu, metenamin, PABA koji se uzima oralno.

Sulfasalazin je vrlo sličan mesalaminu. Nemojte uzimati lijekove mesalamina oralno dok koristite sulfasalazin.

Ovaj lijek može utjecati na određene laboratorijske testove (npr. razinu normetanefrina u urinu, testove funkcije jetre), što može uzrokovati lažne rezultate testova. Obavezno obavijestite laboratorijsko osoblje i sve svoje liječnike da uzimate ovaj lijek.

Tijekom terapije važno je piti puno tekućine i izbjegavati uzimanje lijeka na prazan želudac ili s antacidima.

Sulfasalazin može ometati apsorpciju folne kiseline, stoga biste trebali uzimati i folnu kiselinu (1 mg dnevno) dok uzimate lijek, a ako ste trudni, trebali biste uzimati 2 mg folne kiseline dnevno.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti i vlage. Ne čuvati u kupaonici. Sve lijekove čuvajte izvan dohvata djece i kućnih ljubimaca.

Nemojte bacati lijekove u WC školjku ili ih ulijevati u odvod osim ako vam to nije rečeno. Pravilno zbrinite ovaj lijek kada mu istekne rok trajanja ili više nije potreban. Posavjetujte se s ljekarnikom ili lokalnom tvrtkom za zbrinjavanje otpada.

[ 8 ]

Posebne upute

Sulfasalazin je žuto-narančaste boje. Osobe koje ga uzimaju mogu primijetiti da im urin, suze i znoj poprimaju narančastu nijansu, što može obojiti odjeću i kontaktne leće.

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je 5 godina. Tijekom cijelog tog razdoblja potrebno je osigurati visokokvalitetne uvjete skladištenja.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]