Pasin

Pasin je lijek protiv tuberkuloze s kombiniranim terapijskim sastavom; dio je skupine tvari koje imaju ljekoviti učinak na aktivnost mikobakterija. Sastav ovog lijeka sadrži komponente izoniazid, kao i natrijev para-aminosalicilat.

Zahvaljujući složenom liječenju, proces navikavanja mikobakterija tuberkuloze na izoniazid sa streptomicinom je usporen, a istovremeno se pojačava djelovanje antituberkuloznih lijekova.

Indikacije Pasina

Koristi se za prevenciju i liječenje različitih oblika tuberkuloze (bilo koje lokalizacije).

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u granulama, po 100 g unutar vrećica. Spremnik sadrži 1 takvu vrećicu, kao i mjernu žlicu kapaciteta 5 g.

Farmakodinamiku

Natrijev para-aminosalicilat ima bakteriostatski učinak na mikobakterije tuberkuloze. Učinak tvari dovodi do supresije vezanja vitamina B9 ili supresije sinteze elementa stanične stijenke mikobakterija. Kao rezultat toga, apsorpcija željeza mikobakterijama tuberkuloze je oslabljena.

Izoniazid utječe na aktivno reproducirajuće mikobakterije tuberkuloze; manje je učinkovit protiv drugih bakterija. Djeluje inhibirajući vezanje dugolančanih mikolnih kiselina, koje su elementi stanične membrane mikobakterija. Lijek usporava rast mikobakterija kada se primjenjuje u koncentraciji doze od 0,03 mcg/ml.

U usporedbi s drugim uobičajenim mikrobima koji uzrokuju razne infekcije, lijek nema značajan kemoterapijski učinak.

Farmakokinetika

Nakon 2-3 sata od trenutka primjene lijeka, pokazatelji aktivnih komponenti u krvnoj plazmi iznose 50%; maksimalni vremenski interval za postizanje ovog rezultata je 6 sati.

Tvar velikom brzinom prolazi u tekućine (pleuralnu, cerebrospinalnu tekućinu i ascit), organe s tkivima i sekrete (sputum sa slinom i stolicom). Istodobno, lijek prolazi kroz placentu i nalazi se u majčinom mlijeku (pokazatelj je sličan plazmi). Otprilike 50-70% dijela obje komponente izlučuje se urinom unutar 24 sata.

Metabolički procesi se uglavnom odvijaju unutar jetre - dehidrozinacijom i acetilacijom (potonja je određena genetskim čimbenicima). Moguće je razlikovati „spore“ i „brze“ inaktivatore. Brzina inaktivacije općenito nema značajan utjecaj na aktivnost lijeka, ali osobe sa „sporim“ inaktivatorima mogu imati povišene razine izoniazida u krvi i stoga povećanu vjerojatnost razvoja toksičnih učinaka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje u kombinaciji s drugim antituberkuloznim sredstvima. Treba ga uzimati 60 minuta prije ili poslije obroka. Prije početka terapije potrebno je utvrditi osjetljivost bakterija na lijek.

Porcija se izračunava na temelju izoniazida. Kutija s lijekom sadrži 1 mjernu žličicu kapaciteta 5 g, koja ima podjele za 1 g (1 takva žličica sadrži oko 116,5 mg izoniazida, dakle, 1 g ove žličice sadrži približno 23,3 mg tvari).

Doza se izračunava u omjeru od 10-15 mg/kg dnevno. Treba uzimati dnevno, u 1 dozi; porcija je do 0,3 g (2,5 mjerne žličice). Može se koristiti i doza od 20-40 mg/kg - do 0,9 g (odgovara 7,5 mjernih žličica) dnevno u 1 dozi, 2-3 puta tjedno.

Za djecu u dobi od 3 godine i stariju potrebna je doza od 5 mg/kg – do 0,3 g (što odgovara 2,5 mjerne žličice) dnevno u 1 dozi, dnevno; ili 10 mg/kg – do 0,9 g (što odgovara 7,5 mjernih žličica) dnevno u 1 dozi, 2-3 puta tjedno.

Lijek treba uzimati s mlijekom ili sokom od rajčice.

Veličina porcije za djecu težine 15 kg je 75 mg (što odgovara 3/5 mjerne žličice) LS, jednom dnevno.

Za djecu težine do 20 kg - 0,1 g (4/5 čajne žličice) lijeka jednom dnevno.

Za djecu težine do 30 kg - 0,15 g (1 + oko 1/5 čajne žličice) tvari jednom dnevno.

Za djecu težine do 40 kg - 0,2 g (1 + oko 2/5 čajne žličice) LS 1 put dnevno.

Za djecu težine do 50 kg - 0,25 g (2 + oko 1/5 čajne žličice) lijeka jednom dnevno.

Ako postoji jaka osjetljivost na lijek, dozu treba smanjiti.

Terapija za plućne vrste tuberkuloze.

Tečaj se često provodi prema jednoj od 3 sheme opisane u nastavku.

1. Lijek se koristi tijekom 2 mjeseca, svakodnevno ili 2-3 puta tjedno. Streptomicin ili etambutol se primjenjuju zajedno s njim (dok se ne postigne željeni učinak u pogledu osjetljivosti mikobakterija).

2. Dnevna primjena Pasina s pirazinamidom, rifampicinom i etambutolom ili streptomicinom (tijekom razdoblja od 2 tjedna), a zatim 2 puta tjedno tijekom 1,5 mjeseci. Nakon toga, lijek se koristi 2 puta tjedno tijekom 4 mjeseca.

3. Lijek se koristi zajedno sa streptomicinom ili etambutolom, pirazinamidom i rifampicinom 3 puta tjedno tijekom šest mjeseci.

Terapija za ekstrapulmonalnu tuberkulozu.

Osnovni model terapije sličan je shemama koje se koriste za plućnu tuberkulozu. Nije potrebno tako pažljivo pratiti tijek liječenja ekstrapulmonalne patologije, ali klinički podaci nam omogućuju zaključak da kratki ciklusi liječenja u trajanju od 6-9 mjeseci daju potreban rezultat.

Zbog ograničenih podataka o liječenju koštane ili milijarne tuberkuloze i tuberkuloznog meningitisa, kao i kod djece, u tim slučajevima terapiju treba nastaviti godinu dana.

Preventivni postupci.

Prije početka preventivnih mjera potrebno je isključiti mogućnost prisutnosti aktivnog oblika tuberkuloze. Za to se koriste radiološke i bakteriološke dijagnostičke metode.

Za djecu težinu veću od 30 kg i odrasle potrebna je 1 porcija od 0,3 g tvari dnevno.

Djeca tjelesne težine manje od 30 kg trebaju 5 mg/kg lijeka dnevno, jednom dnevno (do 0,3 g). Ako je nemoguće strogo se pridržavati preventivnog režima liječenja, koristi se 10 mg/kg (maksimalno 0,9 g po dozi) 2 puta tjedno. U tom slučaju, primjenu lijeka treba nadzirati liječnik.

[ 11 ]

Koristite Pasina tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati trudnicama dozu koja je, izračunata kao izoniazid, veća od 10 mg/kg.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost teške netolerancije na bilo koji od ljekovitih elemenata;
• hepatitis uzrokovan lijekovima;
• zatajenje jetre i pogoršane patologije jetre.

[ 6 ], [ 7 ]

Nuspojave Pasina

Obično se negativne manifestacije razvijaju iz živčanog sustava - u obliku polineuropatije, koja se izražava parestezijom u udovima. Ovaj poremećaj obično ovisi o veličini porcije i često se razvija kod osoba sa „sporim“ inaktivatorima. Među ostalim znakovima iz živčanog sustava, koji se javljaju sporadično (pri korištenju prosječnih medicinskih doza), su atrofija ili neuritis koji zahvaća vidni živac, napadaji, oštećenje pamćenja, encefalopatija ili psihoza, koje su toksične prirode. Epileptičari mogu imati češće epileptičke napadaje.

Oštećenje jetre uključuje povišene razine transaminaza, bilirubinemiju s hiperbilirubinemijom, kao i žuticu i, povremeno, hepatitis. Takve nuspojave se uglavnom razvijaju tijekom prva 3 mjeseca liječenja; nestaju same od sebe, bez potrebe za prekidom terapije. Ako su vrijednosti serumskih transaminaza tri do pet puta veće od normalnih, treba pažljivo procijeniti potrebu za nastavkom liječenja. U starijih bolesnika negativni simptomi povezani s jetrom javljaju se češće.

Probavni poremećaji uključuju povraćanje s bolovima u želucu i mučninom.

Mogu se uočiti znakovi alergije - limfadenopatija, vrućica, osip (makulopapularni, eksfolijativni, morbiliformni ili purpurični) i vaskulitis.

Hematološke manifestacije uključuju aplastične, hemolitičke ili sideroblastne oblike anemije, agranulocitozu, eozinofiliju ili trombocitopeniju.

Moguć je razvoj kardiovaskularnih poremećaja - bolova u prsima, palpitacija i povišenog krvnog tlaka.

Povremeno se pojavljuju poremećaji poput SLE-a, menoragije, reumatskog sindroma, a uz to i sklonost krvarenju i ginekomastija.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Predozirati

U slučaju trovanja Pasinom, negativne manifestacije se razvijaju 0,5-3 sata nakon konzumiranja velike porcije. Među znakovima su povraćanje s mučninom i dizartrijom, halucinacije koje imaju vizualni oblik, zamućenje vida, supresija kardiovaskularnog sustava, problemi s funkcijom jetre, a uz to i RDS, hiperglikemija, metabolička acidoza, polineuropatija, ketonurija, komatozno stanje i konvulzije. Predoziranje se razvija nakon konzumiranja porcije od 80-150 mg/kg.

Koristi se ispiranje želuca i aktivni ugljen. Osobama koje nemaju primjetne znakove opijenosti (uz poznati volumen uzetog lijeka) treba dati piridoksin intravenozno, u dozi od 1 mg tvari na 1 mg Pasina. Kod nepoznatog volumena uzete doze koja je uzrokovala trovanje, koristi se početna doza piridoksina od 5 mg (odrasli) ili 80 mg/kg (djeca), tijekom 0,5-1 sata.

Osobama s vidljivim znakovima trovanja propisuje se liječenje koje podržava vitalne funkcije tijela. Osim toga, piridoksin se primjenjuje bolus metodom (ako veličina uzete doze nije poznata, 5 mg (za odrasle) ili 80 mg/kg (za djecu)) tijekom 3-5 minuta. Ako je uzeta doza poznata, piridoksin se primjenjuje u omjeru 1 mg tvari na 1 mg uzetog lijeka. Ako nema poboljšanja, piridoksin se može ponovno primijeniti. Često je dovoljna doza od 10 g. Nema podataka o maksimalno dopuštenoj sigurnoj dozi piridoksina u slučaju trovanja.

Diazepam se može koristiti ako je potrebno. Osim toga, može se koristiti fenitoin, ali s izuzetnim oprezom, jer može usporiti metabolizam izoniazida. Provode se postupci za uklanjanje metaboličkog oblika acidoze. Ako se stanje pacijenta ne može kontrolirati, može se primijeniti peritonealna dijaliza ili hemodijaliza.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Para-aminosalicilat Na povećava razinu izoniazida u krvi, natječući se s njim za opće metaboličke procese, a osim toga, rifampicinom i linkomicinom remeti apsorpciju eritromicina. Tvar također remeti apsorpciju cijanokobalamina, što može uzrokovati anemiju.

Apsorpcija izoniazida unutar probavnog trakta smanjuje se kada se kombinira s antacidima.

Pasin se može koristiti zajedno s drugim antituberkuloznim lijekovima.

U slučaju miješane infekcije, lijek se kombinira s drugim antibakterijskim tvarima: sulfonamidima, antibioticima širokog raspona djelovanja, a također i fluorokinolonima.

Izoniazid inhibira biotransformaciju difenina karbamazepinom, zbog čega se, kada se koriste u kombinaciji, njihove razine u plazmi povećavaju, a toksični učinak pojačava.

Toksična aktivnost izoniazida se pojačava u kombinaciji s MAOI-ima.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uvjeti skladištenja

Pasin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - ne više od 25°C.

[ 21 ], [ 22 ]

Rok trajanja

Pasin se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje ljekovite tvari.

[ 23 ]

Zahtjev za djecu

Ne koristi se u pedijatriji - kod djece mlađe od 3 godine.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Akurit-3, Tubavit, Paramin s Combitubom, Rifampicin plus i Mayrin s Rucoxom, kao i Mili-cox i Forecox track.

[ 24 ], [ 25 ]