Melbeck

Melbek je lijek iz kategorije NSAID-a (pripada skupini oksikama), a ujedno je i selektivni inhibitor COX-2 aktivnosti, koji sadrži enolnu kiselinu. Aktivni element lijeka je tvar meloksikam.

Lijek ima intenzivno protuupalno, kao i analgetsko i antipiretično djelovanje. Meloxicam pomaže usporiti biosintezu upalnih medijatora (PG) selektivnim inhibiranjem djelovanja COX-2. Taj je proces glavni princip djelovanja lijeka.

[ 1 ]

Indikacije Melbeka

Koristi se za sljedeće probleme:

• simptomatska terapija za reumatoidni artritis;
• uklanjanje boli kod osteoartritisa, degenerativnih lezija zglobova, artroze i Behterevljeve bolesti;
• uklanjanje boli različitog podrijetla (algodimenoreja, mijalgija, zubobolja, dorzalgija, bol koja nastaje u vezi s ozljedama ili operacijama, kao i lumboišijas).

Otpustite obrazac

Farmaceutski proizvod se proizvodi u tabletama od 7,5 mg (5, 10 ili 30 komada po pakiranju) ili 15 mg (10 komada po kutiji).

Osim toga, prodaje se u obliku tekućine za injekcije, unutar ampula od 1,5 ml (10 komada po kutiji).

Također dostupno u obliku rektalnih supozitorija (volumen 15 mg) - 10 komada po pakiranju.

Farmakodinamiku

Klinička ispitivanja su pokazala da meloksikam ima nižu toksičnost u usporedbi s drugim tvarima iz kategorije NSAID-a (naproksen s piroksikamom i diklofenak). Potonji također učinkovito potiskuju aktivnost COX-1 s COX-2, ali istovremeno negativno utječu na probavni trakt i bubrege.

Princip djelovanja meloksikama je sigurniji jer selektivno usporava djelovanje COX-2, s koeficijentom selektivnosti IC50 COX-1/COX-2 od 2. To objašnjava manju težinu učinka lijeka na gastrointestinalni trakt i bubrege.

Melbek ne mijenja agregaciju trombocita i trajanje krvarenja ako se koristi u navedenim dozama. Istovremeno, naproksen s indometacinom, ibuprofenom i diklofenakom značajno produljuje trajanje krvarenja i usporava agregaciju trombocita.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Meloxicam se apsorbira velikom brzinom u probavnom sustavu, neovisno o unosu hrane. Njegova bioraspoloživost je 89%. Nakon oralne primjene, vrijednosti Cmax u krvi bilježe se nakon 5-6 sati (nakon uzimanja doze od 7,5 mg, razina Cmax u plazmi iznosi 0,4-1 mg/ml, a nakon uzimanja doze od 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). Do 3.-5. dana terapije opažaju se ravnotežne razine lijeka.

Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se potpuno apsorbira; nakon parenteralne primjene, indeks bioraspoloživosti je gotovo 100%.

Farmakokinetički parametri meloksikama povezani su s veličinom doze u slučaju intramuskularne primjene 5 i 30 mg lijeka.

Vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se 60 minuta nakon injekcije. Stabilne vrijednosti u plazmi opažaju se 3. do 5. dana liječenja.

Otprilike 99,5% meloksikama sintetizira se s proteinima krvi. Razina lijeka unutar sinovije je polovica razine tvari u plazmi.

Biotransformacija lijeka odvija se unutar jetre oksidacijom metilnih dijelova kako bi se formirale 4 metaboličke komponente koje nemaju terapijsku aktivnost.

Otprilike 42% uzete doze izlučuje se urinom, a ostatak žuči. Manje od 5% lijeka izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva. Poluvrijeme eliminacije je 20 sati.

Problemi s funkcijom bubrega ili jetre nemaju značajan utjecaj na farmakokinetičke karakteristike meloksikama. Plazmatski klirens lijeka je 8 ml u minuti (kod starijih osoba se smanjuje). Meloksikam ima nizak volumen distribucije (približno 11 l).

[ 4 ]

Doziranje i administracija

Lijek se može primijeniti intramuskularno, kao i rektalno ili oralno.

Doza lijeka se odabire individualno. Potrebno ga je koristiti u minimalnim učinkovitim dozama, tijekom najkraćeg mogućeg vremenskog razdoblja.

Tablete treba uzimati oralno s hranom, bez žvakanja, jednom dnevno u dozi od 7,5-15 mg.

Intramuskularne injekcije treba koristiti samo tijekom prvih dana liječenja, a zatim se pacijent prebacuje na oralnu primjenu lijeka.

U slučaju složene upotrebe lijekova (tablete zajedno s intramuskularnim injekcijama), ukupna dnevna doza ne smije se prekoračiti od 15 mg.

Melbek supozitorije se primjenjuju 1 komad dnevno (15 mg).

Ne smije se koristiti više od 15 mg lijeka dnevno. Osobe s teškim zatajenjem bubrega, a uz to i osobe na hemodijalizi, mogu dobiti maksimalno 7,5 mg lijeka dnevno.

U slučaju blagog ili umjerenog slabljenja bubrežne funkcije, kao i u slučaju kompenzirane ciroze jetre, nije potrebno mijenjati dozu lijeka. Osobe s povećanim rizikom od negativnih simptoma trebaju u početku uzimati 7,5 mg lijeka dnevno.

Otopina lijeka se ne može koristiti intravenski.

Koristite Melbeka tijekom trudnoće

Melbek se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teško zatajenje jetre ili bubrega;
• utvrđena intolerancija uzrokovana meloksikamom i drugim komponentama lijeka;
• peptički ulkus, koji utječe na gastrointestinalni trakt (aktivna faza);
• nosna polipoza ili BA;
• Quinckeov edem ili urtikarija uzrokovana primjenom aspirina ili drugih lijekova iz kategorije NSAID-a.

Nuspojave Melbeka

Nuspojave lijeka uključuju:

• zatvor, nadutost, mučnina, bol u trbuhu, proljev, podrigivanje i povraćanje, kao i hepatitis, ezofagitis, gastritis, gastroduodenalni ulkus, kolitis i privremeno povećanje razine transaminaza ili bilirubina;
• trombocitopenija ili leukopenija, kao i anemija;
• svrbež, stomatitis, iritacija epiderme i urtikarija;
• tinitus, promjene raspoloženja, vrtoglavica, letargija i glavobolje;
• valunge, palpitacije, oticanje i povišen krvni tlak;
• povećane razine kreatinina ili uree, kao i akutno zatajenje bubrega;
• konjunktivitis ili oštećenje vida;
• Quinckeov edem i simptomi intolerancije.

[ 5 ], [ 6 ]

Predozirati

U slučaju trovanja lijekom, nuspojave meloksikama mogu se pojačati.

Provodi se ispiranje želuca, koristi se aktivni ugljen i poduzimaju se simptomatske mjere.

Brzina izlučivanja lijeka povećava kolestiramin. Budući da meloksikam ima visoku stopu sinteze s proteinima krvi, procesi prisilne diureze, alkalizacije urina ili hemodijalize bit će neučinkoviti. Lijek nema antidot.

[ 7 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena 2 ili više lijekova iz kategorije NSAID-a povećava ulcerogeni rizik i vjerojatnost krvarenja u gastrointestinalnom traktu zbog sinergističkog učinka lijekova.

Nemoguće je koristiti lijekove zajedno s litijevim solima, jer NSAID-i mogu oslabiti bubrežno izlučivanje litija, zbog čega se on može akumulirati, razvijajući toksični učinak u budućnosti.

Kombinacija s metotreksatom dovodi do povećanja njegovog toksičnog učinka na hematopoezu, zbog čega je potrebno redovito pratiti dinamiku očitanja hemograma.

Primjena zajedno s tiklopidinom i heparinom dovodi do povećanja njihovih terapijskih svojstava, što povećava vjerojatnost razvoja krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Lijek slabi kontracepcijska svojstva intrauterinog uređaja.

Upotreba Melbeka i diuretika zahtijeva pijenje velikih količina tekućine.

Meloksikam može oslabiti učinak antihipertenzivnih lijekova (ACE inhibitora, kao i lijekova koji blokiraju djelovanje β-adrenergičkih receptora).

NSAID-i, ACE inhibitori i blokatori angiotenzin-2 receptora imaju sinergijski učinak s glomerularnom filtracijom, što može dovesti do akutnog zatajenja bubrega kod osoba s anamnezom bubrežne disfunkcije.

U probavnom sustavu, meloksikam je sposoban sintetizirati kolestiramin, što povećava brzinu izlučivanja prvog.

Lijek je zabranjeno kombinirati s ciklosporinom kako bi se spriječila povećana vjerojatnost razvoja nefrotoksičnog učinka potonjeg.

Mogućnost interakcije između lijekova i oralno primijenjenih hipoglikemijskih lijekova ne može se isključiti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Melbek treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperatura - maksimalno 25°C.

[ 12 ]

Rok trajanja

Melbek se može koristiti unutar razdoblja od 4 godine od datuma prodaje lijeka.

[ 13 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 15 godina.

[ 14 ]

Analogi

Analozi lijeka su Movalis, Mataren, Movasin s Meloxicamom, Mirlox i Revmoxicam s Mesipolom i Amelotexom, te Bi-Xikam i Artrozan.

Recenzije

Melbek se smatra jednim od najučinkovitijih lijekova koji ublažavaju bol kod artroze ili artritisa - to o njemu kažu medicinski stručnjaci u svojim recenzijama. Istovremeno, napominje se da, u usporedbi s drugim NSAID-ima, ovaj lijek nema tako intenzivan negativan učinak na probavni sustav pri dugotrajnoj upotrebi, a to je izuzetno važno kada se NSAID-i koriste u cijelosti.