Tefor

Tefor je hipoglikemijski lijek za oralnu primjenu.

Metformin je oralno primijenjeni hipoglikemijsko sredstvo koje pripada podskupini bigvanida, a ima antihiperglikemijsko djelovanje. [ 1 ]

Metformin hidroklorid pomaže u stimuliranju procesa lučenja inzulina i ne dovodi do razvoja hipoglikemije. Aktivni element pozitivno utječe na metabolizam lipida – smanjuje LDL kolesterol, ukupni kolesterol i trigliceride. [ 2 ]

Indikacije Tefor

Koristi se za liječenje dijabetesa melitusa tipa 2 (oblik neovisni o inzulinu) u slučaju nedostatka učinka dijetoterapije (osobito kod pretilih osoba).

U kombinaciji s inzulinom, propisuje se u slučajevima dijabetesa melitusa tipa 1, posebno kod teške pretilosti praćene sekundarnom inzulinskom rezistencijom.

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u obliku tableta - 10 komada po blisteru, unutar pakiranja nalaze se 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Hipoglikemijski učinak u slučaju primjene metformina ostvaruje se na 3 načina:

• inhibicija intrahepatičkih procesa vezanja glukoze – usporavanjem glukoneogeneze glikogenolizom;
• povećana stanična osjetljivost na inzulin s povećanom perifernom penetracijom i iskorištenjem glukoze od strane mišića;
• stimulacija vezanja unutarstanične kolagene i povećani transport glukoze u područje stanične membrane.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Metformin se apsorbira u tankom crijevu i dvanaesniku. Tvar postiže Cmax u plazmi i maksimalni antidijabetički učinak nakon 2-4 sata od trenutka primjene. Razina bioraspoloživosti je 50-60%.

Distribucijski procesi.

Male količine metformin hidroklorida sintetiziraju se s proteinima. Dio tvari se također pretvara u crvene krvne stanice.

Povlačenje.

Poluvrijeme eliminacije metformina je 9-12 sati. Izlučuje se nepromijenjen urinom.

Doziranje i administracija

Doza lijeka odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir razinu šećera u krvi.

Početna doza je 0,5-1 g dnevno. Nakon 10-15 dana, porcija se može postupno povećavati (uzimajući u obzir glikemijske pokazatelje). Veličina standardne porcije održavanja je 1,5-2 g dnevno. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 3 g.

Za ublažavanje negativnih simptoma povezanih s gastrointestinalnim traktom, dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Tablete se uzimaju s hranom ili nakon jela; nije ih potrebno žvakati.

Trajanje tečaja odabire se uzimajući u obzir težinu patologije.

• Zahtjev za djecu

Tefor nije indiciran u pedijatriji.

Koristite Tefor tijekom trudnoće

Nema epidemioloških podataka o primjeni Tefora tijekom trudnoće, zbog čega se ne propisuje u tom razdoblju. Kod trudnica se razina šećera u krvi regulira pomoću inzulina - kako bi se smanjila vjerojatnost kongenitalnih malformacija povezanih s nekontroliranom glikemijom.

Nema kliničkih podataka o tome izlučuje li se metformin hidroklorid u majčino mlijeko, zbog čega se ne propisuje tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na aktivnu komponentu ili druge elemente lijeka;
• komatozno stanje, dijabetička ketoacidoza i dijabetička koma;
• zatajenje bubrega ili oslabljena bubrežna funkcija (klirens kreatinina <60 ml u minuti);
• akutne faze stanja koja mogu utjecati na funkciju bubrega: dehidracija, teška infekcija, intravaskularna primjena jodnih kontrastnih sredstava i cirkulatorni šok;
• alkoholizam;
• aktivni ili kronični oblici stanja koja mogu izazvati hipoksiju: respiratorno ili srčano zatajenje, cirkulatorni šok ili nedavni infarkt miokarda;
• leukemija;
• zatajenje jetre;
• aktivni oblik trovanja alkoholom;
• hipovitaminoza tipa B1;
• ozbiljne ozljede ili operacije (koje zahtijevaju terapiju inzulinom);
• laktična acidoza (također prisutna u anamnezi);
• koristiti najmanje 2 dana prije ili nakon rendgenskih snimki ili radioizotopskih postupaka koji koriste jodno kontrastno sredstvo;
• niskokalorični režim prehrane (manje od 1000 kalorija dnevno).

Zabranjeno je propisivanje osobama starijim od 60 godina koje se bave teškim fizičkim radom - zbog velike vjerojatnosti razvoja acidoze laktatno-tipa.

Nuspojave Tefor

Nuspojave uključuju:

• probavne disfunkcije: uglavnom se opažaju povraćanje, nadutost, metalni okus, promjena okusa, mučnina, bol u trbuhu, proljev i gubitak apetita. Često se takvi znakovi razvijaju u početnoj fazi terapije i sami nestaju kako se ona nastavlja. Povremeno se opaža gubitak težine. Za ublažavanje negativnih simptoma, lijek treba uzimati s hranom ili odmah nakon nje, 2-3 puta dnevno. Postupno povećanje doze također pomaže u poboljšanju podnošljivosti lijeka. Ako su znakovi dispepsije stalno prisutni, terapiju treba prekinuti;
• poremećaji živčanog sustava: često se opažaju poremećaji okusa. Povremeno se javljaju anksioznost, umor, glavobolje i slabost;
• epidermalne lezije: svrbež, urtikarija, crvenilo i osip javljaju se sporadično;
• problemi s metaboličkim procesima: povremeno se razvija laktacidoza. Moguće je oslabljenje apsorpcije folne kiseline i cijanokobalamina, kao i smanjenje njihovih serumskih vrijednosti, s naknadnim razvojem megaloblastne anemije (uz dugotrajnu primjenu lijeka);
• Poremećaji povezani s hepatobilijarnim sustavom: zabilježeni su pojedinačni slučajevi s promjenama funkcionalnih vrijednosti tijekom testova jetre ili razvojem hepatitisa. Funkcija jetre se obnavlja nakon prestanka uzimanja metformina.

Predozirati

Hipoglikemija se ne opaža pri primjeni doza do 85 g, ali kod takvih doza može se primijetiti pojava laktat acidoze. Čimbenici rizika zajedno s velikim dozama Tefora povećavaju vjerojatnost gore spomenutog poremećaja.

Rani znakovi poremećaja uključuju povraćanje, bol u trbuhu, proljev, mučninu, vrućicu i bol u mišićima; mogu se javiti vrtoglavica, respiratorni problemi i gubitak svijesti, kao i razvoj kome.

Ako se razviju simptomi laktat acidoze, terapiju treba prekinuti i pacijenta odmah hospitalizirati, nakon čega se dijagnoza može potvrditi određivanjem razine laktata. Provode se infuzijski postupci, kao i (u težim slučajevima) hemodijaliza. Osim toga, poduzimaju se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se ne smije koristiti s alkoholnim pićima, jer akutno trovanje alkoholom povećava vjerojatnost razvoja laktične acidoze, posebno u slučajevima gubitka težine, gladovanja ili zatajenja jetre.

Zabranjeno je koristiti zajedno s jodnim kontrastnim sredstvima, budući da njihova intravenska primjena u radiologiji može izazvati zatajenje bubrega, što može dovesti do nakupljanja metformin hidroklorida i razvoja laktat acidoze. Potrebno je prekinuti uzimanje lijeka prije postupka i ne koristiti ga najmanje 48 sati nakon završetka studije.

Lokalni i opći GCS, tiazidi s drugim diureticima, gestageni, estrogeni i druge tvari s hormonskim učinkom, β-agonisti, fenotiazini i sredstva koja blokiraju djelovanje kalcijevih kanala pokazuju hiperglikemijski učinak. Stoga je, kada se kombiniraju s ovim lijekovima, potrebno stalno pratiti vrijednosti šećera u krvi, posebno na početku liječenja. Po potrebi se može odabrati antidijabetička terapija za razdoblje korištenja ovih lijekova i nakon njihovog završetka.

Lijek pokazuje sinergističko djelovanje kada se koristi s inzulinom, derivatima sulfonilureje i akarbozom.

Bioraspoloživost lijeka povećava se kada se primjenjuje s famotidinom, amiloridom, morfinom, kao i s cimetidinom, digoksinom, triamterenom i kinidinom. Osim toga, popis uključuje tvari koje blokiraju djelovanje Ca kanala, trimetoprim s prokainamidom i ranitidin.

U kombinaciji s furosemidom, serumske vrijednosti Tefora se povećavaju, a poluvrijeme eliminacije i indikatori furosemida se smanjuju.

Primjena s probenecidom, rifampicinom, klofibratom, salicilatima, propranololom i sulfonamidima zahtijeva smanjenje doze lijeka.

Lijekovi koji mogu izazvati hiperglikemiju (diuretici, hormoni štitnjače, glukokortikosteroidi, metionin, simpatomimetici i izoniazid) mogu oslabiti učinak Tefora.

Rezerpin s klonidinom i gvanetidinom, kao i sredstva koja blokiraju aktivnost ß-adrenergičkih receptora (taenolol s propranololom), kada se uzimaju dulje vrijeme, mogu izazvati tešku hipoglikemiju.

Primjena metformina povećava brzinu izlučivanja kumarinskih derivata, zbog čega se kod osoba koje koriste ovu kombinaciju lijekova treba pratiti funkcija koagulacije krvi.

ACE inhibitori mogu izazvati hipoglikemiju, zbog čega prilikom kombinirane upotrebe lijekova s njima može biti potrebno prilagoditi antidijabetičko liječenje.

Salicilati s MAOI-ima, sulfonamidima i drugim lijekovima s hipoglikemijskim učinkom mijenjaju učinak metformin hidroklorida.

Simptomi hipoglikemije (poput tremora) mogu biti prikriveni β-adrenergičkim blokatorima.

Kationske tvari (uključujući morfin, trimetoprim i ranitidin s amiloridom, vankomicin i prokainamid s digoksinom, kao i kinidin i cimetidin) i lijekovi koji se izlučuju tubularnom sekrecijom mogu smanjiti brzinu izlučivanja metformin hidroklorida (s različitim stupnjevima intenziteta).

Uvjeti skladištenja

Tefor se mora čuvati na mjestu zaštićenom od male djece, sunčeve svjetlosti i vlage. Temperatura - maksimalno 30°C.

Rok trajanja

Tefor je odobren za uporabu unutar razdoblja od 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analozi lijeka su Glucophage, Panfor s Bagometom, Metfogamma i Insufor.