Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm je derivat alilamina sa širokim spektrom antifungalnih učinaka. Lijek se mora uzimati oralno.

Kada se primjenjuje u niskim koncentracijama, lijek pokazuje fungicidno djelovanje protiv kvasaca, dermatofita i pojedinačnih dimorfnih gljivica. Učinak na kvasce je ili fungistatski ili fungicidni (određuje se vrstom gljivice). [ 1 ]

Lijek specifično usporava ranu fazu biosinteze sterola unutar gljivične stanice. [ 2 ]

Indikacije Terbinafin-ratiopharm

Koristi se za onihomikoze uzrokovane utjecajem dermatofita.

Osim toga, propisuje se za dermatomikozu (koja zahvaća stopala, trup, potkoljenice i kožu ispod vlasišta) i epidermalne infekcije povezane s gljivicama Candida (u situacijama kada lokacija lezije, njezina prevalencija ili mogućnost otkrivanja čine oralno liječenje preporučljivim).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u tabletama volumena 0,25 g - 14 komada unutar blister pakiranja; u kutiji - 1 ili 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Terbinafin ostvaruje terapijski učinak inhibiranjem skvalen epoksidaze unutar stanične stijenke gljivice. Kao rezultat toga, dolazi do nedostatka ergosterola, a skvalen se počinje nakupljati unutar stanica, što rezultira smrću gljivične stanice. Enzim skvalen epoksidaza nije dio strukture hemoproteina P450, zbog čega terbinafin ne utječe na procese metabolizma hormona ili drugih lijekova.

Terbinafin pokazuje aktivnost protiv dermatofita iz rodova Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton i kvascima sličnim gljivicama Candida (uglavnom protiv Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetika

Nakon jednokratne doze od 0,25 g terbinafina, razina u plazmi Cmax određuje se otprilike nakon 2 sata i jednaka je 0,97 μg/ml. Intraplazmatska sinteza s proteinima je 99%.

Lijek se brzo nakuplja unutar keratiniziranog lipofilnog sloja kože. Lijek se izlučuje u sebum, formirajući visoke razine unutar noktiju i folikula dlake. Tijekom nekoliko početnih tjedana terapije, aktivni sastojak se nakuplja unutar epiderme i noktiju u koncentracijama koje dovode do razvoja fungicidnog učinka.

Lijek je uključen u intrahepatični metabolizam; većina neaktivnih metaboličkih komponenti (71%) izlučuje se urinom, a ostatak (22%) stolicom. Poluvrijeme eliminacije je 11-17 sati. Ne dolazi do nakupljanja u tijelu.

Terbinafin se izlučuje u majčino mlijeko.

Kod osoba s problemima jetre/bubrega, brzina izlučivanja lijeka može biti smanjena.

Doziranje i administracija

Osobe starije od 12 godina, kao i odrasli, trebaju uzimati 0,25 g lijeka (1 tabletu) jednom dnevno.

U slučaju onikomikoze, trajanje tečaja je 1,5-3 mjeseca i ovisi o trajanju razdoblja ponovnog rasta nokatne ploče. Ponekad, ako nokat raste sporo, terapijski ciklus može biti dulji. Duljina razdoblja liječenja može ovisiti i o drugim čimbenicima - provođenju istodobnog tečaja liječenja, dobi pacijenta i stanju noktiju na početku terapije. Klinički učinak često se razvija nakon nekoliko mjeseci od trenutka mikološkog izlječenja i završetka tečaja liječenja, što je zbog činjenice da zdravi nokat ponovno izraste.

Gljivične infekcije koje zahvaćaju glatku kožu: trajanje terapije za mikozu na stopalima je 0,5-1,5 mjeseci, a za mikozu na drugim područjima kože (potkoljenica, trup) - 0,5-1 mjesec. Za mikozu kože ispod kose, terapija traje 1 mjesec (ali u slučajevima kada je uzročnik infekcije M. Canis, može biti i dulje).

Primjena kod osoba s problemima s jetrom.

Budući da nisu provedena istraživanja o primjeni terbinafina kod osoba s aktivnom ili kroničnom bolešću jetre, propisuje se ovoj skupini samo u situacijama kada je vjerojatnije da će korisni učinci nadmašiti moguće rizike.

Recept za osobe s bubrežnom disfunkcijom.

Osobe s takvim problemima (klirens kreatinina <50 ml u minuti ili serumski kreatinin >300 μmol/l) moraju uzimati polovicu standardne doze, što je 0,5 tableta od 0,25 g (0,125 g terbinafina), jednom dnevno.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o oralnoj primjeni lijeka (tablete od 0,25 g) u pedijatriji (mlađoj od 12 godina), zbog čega se ne propisuje ovoj dobnoj skupini, osim u situacijama kada je korist od uzimanja vjerojatnija od rizika negativnih posljedica. Trajanje terapije i veličina porcije određeni su težinom djeteta (na primjer, s težinom od 20-40 kg potrebna je polovica porcije za odrasle).

Koristite Terbinafin-ratiopharm tijekom trudnoće

Budući da nema podataka o sigurnosti primjene Terbinafin-ratiopharma tijekom trudnoće, propisuje se samo u situacijama kada je vjerojatnost koristi veća od rizika od komplikacija.

Budući da se terbinafin izlučuje u majčino mlijeko, ne smije se koristiti tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu u slučaju teške intolerancije na terbinafin hidroklorid ili druge komponente lijeka.

Nuspojave Terbinafin-ratiopharm

Glavne nuspojave:

• simptomi intolerancije: mogu se uočiti urtikarija i anafilaktički simptomi (mučnina, snižen krvni tlak, dispneja i vrtoglavica), epidermalne manifestacije (na primjer, TEN ili SJS), fotosenzitivnost i Quinckeov edem;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: nadutost, žgaravica, povraćanje, težina u želucu i poremećaji okusa (do privremenog gubitka okusa uključujući i njega);
• poremećaji jetre: hepatitis, hepatobilijarna disfunkcija, povišene razine intrahepatičkih enzima i žutica;
• problemi s hematopoetskom aktivnošću: trombocito- ili neutropenija i agranulocitoza;
• poremećaji živčanog sustava: parestezija, glavobolje, jaki umor i senzorni poremećaji. Depresija ili strah se primjećuju sporadično;
• ostali negativni simptomi: mialgija, psorijaza, artralgija, alopecija i menstrualne nepravilnosti.

Predozirati

U slučaju trovanja opažaju se povraćanje, vrtoglavica, bol u epigastričnoj regiji, mučnina i glavobolja.

Provodi se ispiranje želuca, koristi se aktivni ugljen i poduzimaju se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Terbinafin ima snažan inhibitorni učinak na enzim CYP2D6, što treba uzeti u obzir pri primjeni Terbinafine-ratiopharma u kombinaciji s lijekovima čiji se metabolizam odvija uz pomoć enzima CYP2D6.

Stoga, u slučajevima kada pacijent koristi antidepresive (MAOI-B, tricikličke antidepresive i SION-e) ili β-blokatore, terbinafin treba koristiti s izuzetnim oprezom. Može biti potrebna prilagodba doze.

Terbinafin se razlikuje od azolnih antifungalnih lijekova po tome što praktički nema utjecaja na sposobnost povećanja ili usporavanja klirensa lijekova čiji metabolizam uključuje hemoprotein P450 (na primjer, tolbutamid s cikloserinom i oralni kontraceptivi). Istodobno, brzina klirensa terbinafina može se povećati uvođenjem sredstava koja povećavaju brzinu metabolizma (uključujući rifampicin). Istodobno, tvari koje usporavaju aktivnost hemoproteina P450 (na primjer, cimetidin) također inhibiraju metabolizam terbinafina. Ako je potrebno kombinirati takve lijekove, možda će biti potrebno promijeniti dozu terbinafina.

Uvjeti skladištenja

Terbinafine-Ratiopharm treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Terbinafine-Ratiopharm se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutskog elementa.

Analogi

Analogi lijeka su Lamisil, Terbisil s Lamiconom, Fungotek i Mikofin s Lamifenom.