Terizidon

Terizidon je lijek protiv tuberkuloze.

Lijek potpuno blokira aktivnost enzima koji pretvara alanin u element alanil-alanin 2-peptid, koji je glavna komponenta bakterijske membrane mikobakterija. Nema unakrsne otpornosti s drugim antituberkulotičkim lijekovima. [ 1 ]

Lijek ima širok i izražen antimikrobni učinak; ima značajan učinak ne samo na sojeve koji uzrokuju tuberkulozu ili infekcije mokraćnog sustava, već i na sojeve koji su otporni na druge poznate antibiotike. Vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije terizidona za osjetljive sojeve su 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Indikacije Terizidon

Koristi se za tuberkulozu (plućnu ili ekstrapulmonalnu), a također i za tuberkulozu koja zahvaća urogenitalni sustav i bubrege (kada mikobakterije tuberkuloze pokažu otpornost na glavne antituberkulotske tvari ili drugi antituberkulotski tretman ne donosi rezultate).

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u kapsulama - 10 komada unutar blister pakiranja; u kutiji se nalazi 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Sljedeći sojevi pokazuju osjetljivost na terizidon: Kochov bacil, bacil peludi, Candida albicans, Escherichia coli, epidermalni stafilokoki s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus i Pasteurella multocida sa Shigella, kao i Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, pojedinačni sojevi streptokoka, uključujući piogene, i Rickettsia, što dovodi do razvoja paratifusa, tifusa i endemskog tifusa. [ 3 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Kada se primjenjuje oralno, terizidon se u potpunosti (70-90%) i velikom brzinom apsorbira kada se primjenjuje na prazan želudac. Vrijednosti Cmax postižu se nakon 2-4 sata.

Distribucijski procesi.

Lijek se distribuira u mnoge tekućine i tkiva - žuč, pluća, pleuralnu tekućinu, spermu, sinovijalnu ovojnicu, cerebrospinalnu tekućinu, limfu i ascitnu tekućinu. Tvar prodire u cerebrospinalnu tekućinu u količini od 80-100% vrijednosti u plazmi. Najviše vrijednosti zabilježene su u slučaju upale koja zahvaća meningealne membrane.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Izlučivanje putem mokraćnog sustava je postupno i sporo, tako da čak i nakon 24 sata od trenutka oralne primjene, razine u plazmi ostaju na srednjoj razini Cmax. Produženo izlučivanje putem mokraćnog sustava održava terapijski učinkovite razine u urinu tijekom 12 sati.

60-70% (u nepromijenjenom stanju) izlučuje se urinom putem glomerularne filtracije. Mali dio se izlučuje stolicom, a još nešto sudjeluje u metaboličkim procesima.

Doziranje i administracija

Lijek treba koristiti u dozi od 0,25 g (1 kapsula), 3 puta dnevno. Nije dopušteno više od 15-20 mg/kg lijeka dnevno.

Osobe starije od 60 godina i tjelesne težine manje od 60 kg trebaju uzimati 0,25 g lijeka dva puta dnevno.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o terapijskoj učinkovitosti ili sigurnosti lijeka u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Koristite Terizidon tijekom trudnoće

Nema podataka o mogućnosti razvoja negativnog učinka terizidona na fetus u slučaju primjene tijekom trudnoće, kao ni o njegovom utjecaju na reproduktivnu aktivnost. Terizidon se kod trudnica koristi samo u situacijama kada je vjerojatna korist za ženu veća od mogućnosti razvoja negativnih posljedica za fetus. Terapija se u ovom slučaju provodi samo pod liječničkim nadzorom.

Razine lijeka u majčinom mlijeku su blizu vrijednostima u plazmi, stoga dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na terizidon ili druge komponente lijeka;
• epilepsija;
• teško zatajenje bubrega;
• alkoholizam;
• psihoze.

Nuspojave Terizidon

Nuspojave uključuju:

• mogu se pojaviti manifestacije netolerancije, uključujući svrbež i epidermalni osip;
• lezije koje utječu na funkciju živčanog sustava: nesanica, tremor, konvulzije, vrtoglavica, pospanost, dizartrija i glavobolje, kao i hiperrefleksija, periferna pareza, komatozno stanje, kao i klonični napadaji (blagi ili veliki);
• mentalni poremećaji: manija, konfuzija s gubitkom pamćenja, labilnost raspoloženja, psihoza (ponekad sa suicidalnim pokušajima), agresivnost, promjene u ponašanju, teška razdražljivost i depresija;
• problemi s funkcioniranjem limfnog i krvnog sustava: anemija (također sideroblastični ili megaloblastični oblici);
• poremećaji koji utječu na hepatobilijarni sustav: povišene razine intrahepatičkih aminotransferaza, kao i disfunkcija jetre;
• probavne smetnje: žgaravica, mučnina i proljev, posebno kod osoba s patologijama jetre.

Razvoj aktivnog zatajenja srca ili pogoršanje zatajenja srca zabilježeno je kod osoba koje su konzumirale 1000-1500 mg terizidona dnevno.

Predozirati

Akutna intoksikacija može se razviti pri uporabi više od 1000 mg lijeka. Kronično trovanje javlja se ovisno o dozi, obično se razvija pri dnevnoj uporabi više od 0,5 g lijeka.

Često su simptomi trovanja povezani s radom središnjeg živčanog sustava: povećana razdražljivost, glavobolje, psihoza, konfuzija, vrtoglavica, dizartrija i parestezija. Pri primjeni velikih doza mogu se uočiti konvulzije, periferna pareza i komatozno stanje ili se mogu pojačati manifestacije drugih negativnih znakova. Etilni alkohol povećava vjerojatnost epileptičkih napadaja.

Potrebne su simptomatske i potporne mjere; aktivni ugljen bit će učinkovitiji u smanjenju apsorpcije lijeka od ispiranja želuca. Ako se pojave neurotoksični znakovi, treba dnevno primijeniti 0,2-0,3 g piridoksina. Terizidon se izlučuje iz krvi hemodijalizom, ali se ne može isključiti mogućnost toksičnih učinaka, koji mogu biti opasni po život.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s etionamidom pojačava neurotoksično djelovanje terizidona.

Zabranjeno je kombinirati lijek s alkoholnim pićima, posebno u slučaju korištenja velikih doza lijeka (alkohol povećava rizik od razvoja epileptičkih napadaja).

Piridoksin slabi toksični učinak lijeka na središnji živčani sustav.

Osobe koje uzimaju lijek zajedno s izoniazidom trebaju biti pod nadzorom liječnika, jer takva kombinacija može pojačati toksični učinak na središnji živčani sustav, što može zahtijevati promjenu doze.

Kombinacija s fenitoinom može dovesti do povećanja njegove razine u krvi.

Uvjeti skladištenja

Terizidon treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Maksimalna temperatura je 25ºC.

Rok trajanja

Terizidon se može koristiti tijekom razdoblja od 2 godine od datuma prodaje ljekovite tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Resonizat i Loxidon s Tisidonom.