Terizidon

Terizidon je lijek protiv tuberkuloze.

Lijek potpuno blokira aktivnost enzima koji pretvara alanin u 2-peptidni element alanil-alanin, koji je glavna komponenta bakterijske membrane mikobakterija. Nema unakrsnu rezistenciju u odnosu na druge lijekove protiv tuberkuloze. [1]

Lijek ima opsežan i izražen antimikrobni učinak; ima značajan učinak ne samo na sojeve koji izazivaju razvoj tuberkuloze ili infekcije mokraćnog sustava, već i na sojeve otporne na druge poznate antibiotike. MIC vrijednosti terizidona za osjetljive sojeve su 4-130 mg / ml. [2]

Indikacije Terizidon

Koristi se za tuberkulozu (plućnu ili izvanplućnu), a osim toga, za tuberkulozu koja zahvaća urogenitalni sustav i bubrege (kada mikobakterije tuberkuloze pokazuju rezistenciju na glavne tvari protiv tuberkuloze ili drugi protu tuberkulozni tretman ne djeluje).

Otpustite obrazac

Proizvodnja lijekova ostvaruje se u kapsulama - 10 komada unutar konturnog pakiranja; u kutiji - 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Osjetljivost na terizidon pokazuju sljedeći sojevi: Kochov bacil, bacil sijena, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis sa Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus i Pasteurella multicid sa Shigella, a među njima i Pseudomonas encaerica paratifusa, tifusa i endemičnog tifusa. [3]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Kada se daje oralno, terizidon je u potpunosti (70-90%) i apsorbira se velikom brzinom kada se daje natašte. Cmax vrijednosti dosežu nakon 2-4 sata.

Postupci distribucije.

Lijek se distribuira u mnogim tekućinama i tkivima - žuči, plućima, pleuralnoj tekućini, spermi, sinoviji, cerebrospinalnoj tekućini, limfi i ascitnoj tekućini. Tvar prodire u cerebrospinalnu tekućinu za 80-100% vrijednosti plazme. Najviše stope opažene su u slučaju razvoja upale koja zahvaća meningealne membrane.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Izlučivanje kroz mokraćne kanale provodi se u fazama, malom brzinom, pa i nakon 24 sata od trenutka oralne primjene parametri plazme ostaju na srednjoj razini Cmax. Dugotrajno izlučivanje kroz mokraćnu cijev potiče održavanje terapeutski učinkovitih urinarnih vrijednosti tijekom 12 sati.

60-70% (nepromijenjeno) izlučuje se urinom putem glomerularne filtracije. Manji dio izlučuje se izmetom, a dio više sudjeluje u metaboličkim procesima.

Doziranje i administracija

Lijek se treba koristiti u dozi od 0,25 g (1 kapsula), 3 puta dnevno. Dopušteno je konzumirati najviše 15-20 mg / kg lijeka dnevno.

Osobe starije od 60 godina s tjelesnom težinom ispod 60 kg moraju uzimati 0,25 g lijeka 2 puta dnevno.

• Prijava za djecu

Nema podataka o terapijskoj učinkovitosti, kao i o sigurnosti primjene lijeka u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Koristite Terizidon tijekom trudnoće

Nema podataka o mogućnosti razvoja negativnog učinka terizidona na fetus ako se koristi tijekom trudnoće, kao i njegovih učinaka na reproduktivnu aktivnost. Terizidon se koristi u trudnica samo u situacijama u kojima je vjerojatna korist za ženu veća od mogućnosti negativnih posljedica za fetus. U tom se slučaju terapija provodi samo pod liječničkim nadzorom.

Vrijednosti lijeka u majčinom mlijeku blizu su vrijednosti u plazmi, stoga se dojenje treba prekinuti tijekom razdoblja liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na terizidon ili druge elemente lijeka;
• epilepsija;
• zatajenje bubrega u teškom stupnju;
• alkoholizam;
• psihoza.

Nuspojave Terizidon

Među sporednim znakovima:

• mogu se pojaviti manifestacije netolerancije, uključujući svrbež i epidermalni osip;
• lezije koje utječu na funkciju NS: nesanica, tremor, konvulzije, omaglica, pospanost, dizartrija i glavobolje, a osim ove hiperrefleksije, periferna pareza, koma, kao i napadaji klonične prirode (mali ili veliki);
• mentalni poremećaji: manija, zbunjenost, kod kojih dolazi do gubitka pamćenja, nestabilnosti raspoloženja, psihoze (ponekad s pokušajima samoubojstva), agresivnosti, promjena u ponašanju, teške razdražljivosti i depresije;
• problemi s radom limfnog i krvnog sustava: anemija (također sideroblastični ili megaloblastični oblici);
• poremećaji koji utječu na hepatobiliarni sustav: povećanje pokazatelja intrahepatičnih aminotransferaza, kao i poremećaj aktivnosti jetre;
• poremećaji probavne funkcije: žgaravica, mučnina i proljev, osobito u osoba s patologijama jetre.

Razvoj HF-a u aktivnoj fazi ili pogoršanje CHF-a zabilježen je kod ljudi koji su konzumirali 1000-1500 mg terizidona dnevno.

Predozirati

Uz uporabu više od 1000 mg lijeka, može se razviti akutna intoksikacija. Kronično trovanje pojavljuje se uzimajući u obzir dozu, obično se razvija pri svakodnevnoj uporabi više od 0,5 g lijekova.

Često su simptomi trovanja povezani s radom središnjeg živčanog sustava: povećana razdražljivost, glavobolje, psihoze, zbunjenost, vrtoglavica, dizartrija i parestezija. Uvođenjem velikih obroka mogu se primijetiti konvulzije, periferna pareza i koma ili se mogu pojačati manifestacije drugih negativnih znakova. Etilni alkohol povećava vjerojatnost epileptičkih napada.

Potrebne su simptomatske i potporne radnje; uporaba aktivnog ugljena bit će učinkovitija za slabljenje apsorpcije lijeka od ispiranja želuca. Kad se pojave neurotoksični znakovi, potrebno je primijeniti 0,2-0,3 g piridoksina dnevno. Terizidon se izlučuje iz krvi tijekom hemodijalize, ali se ne može isključiti vjerojatnost toksičnog učinka, koji može biti opasan po život.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s etionamidom pojačava neurotoksično djelovanje terizidona.

Zabranjeno je kombinirati lijek s alkoholnim pićima, osobito u slučaju upotrebe velikih porcija lijekova (alkohol povećava rizik od razvoja epileptičkih napadaja).

Piridoksin slabi toksični učinak lijeka na središnji živčani sustav.

Osobe koje koriste lijekove zajedno s izoniazidom trebaju biti pod nadzorom liječnika, jer takva kombinacija može pojačati toksični učinak na središnji živčani sustav, što može zahtijevati promjenu doze.

Kombinacija s fenitoinom može dovesti do povećanja njegove krvne slike.

Uvjeti skladištenja

Terizidon se mora čuvati izvan dohvata male djece. Vrijednosti temperature- maksimalno 25 ° C.

Rok trajanja

Terizidon se može koristiti 2 godine od datuma stavljanja na tržište terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Resonizat i Loxidon s Tizidonom.