Testosteron propionat

Testosteron propionat pokazuje značajne anaboličke i androgene učinke (regulira aktivnost muških spolnih žlijezda i vezanje na proteine).

Lijek ima specifična androgena svojstva: potiče aktivnost i razvojne procese genitalija, prostate s sjemenskim mjehurićima, a ujedno i 2 muška spolna obilježja (kosa i glas). Sudionik je u formiranju tjelesne konstitucije, kao i muškog spolnog ponašanja, pojačava potenciju i libido, a osim toga potiče proces spermatogeneze. Smanjuje volumen proizvedenog FSH i prolaktina. [1]

Indikacije Testosteron propionat

Koristi se kod muškaraca u slučaju seksualne nerazvijenosti ili poremećaja u funkcioniranju reproduktivnog sustava, a osim toga, s menopauzom (može se razviti kod osoba starijih od 50 godina - stanje kada muškarac postane neplodan ) te živčanom i krvožilnom poremećaji uzrokovani njime. Također se propisuje u slučaju akromegalije (bolesti koja pogađa hipofizu; s njom dolazi do povećanja veličine unutarnjih organa, stopala s rukama i nosa s donjom čeljusti, kao i metaboličkih poremećaja) i hipertrofija prostate.

Ženama je lijek propisan za neurovaskularne poremećaje uzrokovane nastupom menopauze (ako je nemoguće koristiti estrogene tvari ili ženske gonadosteroide), te za karcinom jajnika i dojke (osobe mlađe od 60 godina). Osim toga, koristi se za patološka krvarenja iz maternice (uzrokovana poremećajem funkcije jajnika) u starijih pacijenata.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar oslobađa se u obliku injekcijske tekućine, unutar ampula kapaciteta 1 ml. Kutija sadrži 5 ili 10 ampula lijeka.

Farmakodinamiku

Testosteron je ženski antagonist gonadosteroida (estrogena); pokazuje antitumorski učinak na neoplazme dojke u žena. Ima anaboličko djelovanje - potiče vezanje proteina, smanjuje količinu pohranjene masti, zadržava sumpor i kalij s fosforom potrebnim za vezanje proteina u tijelu, a osim toga potencira fiksaciju kalcija unutar kostiju i povećava mišićnu masu.

U slučaju dovoljne količine proteinske prehrane, lijek potiče proizvodnju eritropoetina. [2]

Farmakokinetika

S / c ili i / m injekcijama tvar se s mjesta ubrizgavanja apsorbira malom brzinom. Testosteron koji cirkulira unutar krvotoka prodire u ciljne organe, ondje se oporavljajući u 5-a-dihidrotestosteron, koji stupa u interakciju s završecima stanične stjenke, a zatim prelazi u staničnu jezgru.

Oko 98% lijeka sintetizira se s proteinom unutar krvne plazme (većina s globulinima).

Metabolički procesi se ostvaruju unutar jetre stvaranjem metaboličkih komponenti izlučenih zajedno s urinom, koje imaju slabu (ili uopće nemaju) terapijsku aktivnost. Oko 6% nepromijenjenih lijekova izlučuje se kroz crijeva.

Doziranje i administracija

Za muškarce s akromegalijom, eunuhoidizmom, kongenitalnom nerazvijenošću spolnih žlijezda i njihovim uklanjanjem zbog ozljede ili tijekom operacije potrebna je doza od 25-50 mg koja se primjenjuje potkožno ili intramuskularno s učestalošću svaki drugi dan ili 2 dana. Trajanje takvog ciklusa liječenja određeno je prirodom patologije i učinkovitošću lijeka. Kad se pojave simptomi poboljšanja, lijek se počinje primjenjivati u dozama održavanja - 5-10 mg (dnevno ili svaki drugi dan).

U slučaju impotencije, koja je endokrine prirode, i andropauze (u njezinoj pozadini zabilježeni su živčani i vaskularni poremećaji), lijek se koristi u dozi od 10 mg dnevno ili u obroku od 25 mg 2-3 puta tjedno 1-2 mjeseca.

U slučaju neplodnosti kod muškaraca, lijek se daje u obrocima od 10 mg 2 puta tjedno tijekom 4-6 mjeseci ili u količini od 50 mg (svaki drugi dan) tijekom razdoblja od 10 dana.

U slučaju patološke andropauze, testosteron propionat se koristi 2 puta tjedno u dozi od 25 mg, tijekom 2 mjeseca. Također se može primijeniti u intervalima od 1 mjeseca u razdoblju od 1-2 mjeseca.

Ženama se propisuje kombinirana terapija za karcinom dojke - 0,1 g se injektira 2-3 puta tjedno.

• Prijava za djecu

Nema podataka o učinkovitosti testosteron propionata i njegovoj sigurnosti u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje za djecu.

Korištenje testosterona u pedijatriji može dovesti do ubrzanog sazrijevanja i rasta koštanog tkiva, maskulinizacije, a u isto vrijeme do preranog zatvaranja epifizne zone rasta, što će smanjiti konačni rast djeteta.

Koristite Testosteron propionat tijekom trudnoće

Nema dovoljno podataka o upotrebi lijeka tijekom dojenja i trudnoće. Uzimajući u obzir karakterističan virilizirajući učinak na fetus, ne smije se propisati za HB ili trudnoću. Ako je pacijentu dijagnosticirano začeće, uporaba lijekova mora se prekinuti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• snažna osjetljivost na lijekove;
• karcinom prostate ili dojke kod muškaraca;
• neoplazme u jetri (također prisutne u povijesti);
• teški poremećaji aktivnosti jetre;
• hiperkalciurija ili -kalcemija;
• CHF koji nije izliječen, kao i IHD.

Nuspojave Testosteron propionat

Među nuspojavama:

• lezije povezane s mliječnim žlijezdama i reproduktivnom funkcijom: povećano spolno uzbuđenje, priapizam, ginekomastija, povećana učestalost erekcije i potencija libida, kao i bol u prsima. Korištenje velikih obroka dovodi do suzbijanja spermatogeneze i atrofije testisa kod muškaraca. Djelovanje androgena može izazvati rast zloćudnih novotvorina u području prostate i njezinu hiperplaziju. U žena se mogu razviti znakovi virilizma: povećanje dlaka na tijelu i licu, grubljenje zvuka glasa, potiskivanje aktivnosti jajnika, pastoznost lica, atrofija tkiva i dojki endometrija, menstrualne nepravilnosti, hipertrofija klitorisa i masnoća epiderme. Proces virilizacije može biti neizlječiv čak i nakon prestanka primjene testosterona;
• respiratorni problemi: respiratorni distres ili apneja u snu;
• poremećaji u radu mišićno -koštane strukture: artralgija, bol u nogama i grčevi u mišićima;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: mučnina, proljev ili krvarenje u probavnom traktu;
• lezije koje utječu na hepatobilijarni sustav: žutica, povećanje stope aminotransferaza, kolestatski hepatitis, poremećaj u jetri. S produljenim davanjem velikih obroka mogu se primijetiti tumori u području jetre;
• poremećaji povezani s krvnim sustavom i limfom: policitemija se opaža pojedinačno; može se povećati indeks hematokrita ili se može potisnuti faktor zgrušavanja krvi. Također se razvija sklonost trombozi;
• problemi s epidermisom i njegovim derivatima: različiti epidermalni simptomi, uključujući seboreju, akne, svrbež i alopeciju;
• poremećaji u prehrani i metabolizmu: hiperkalcemija, smanjenje razine HDL -a ili povećanje razine LDL -a, povećanje tjelesne težine i poremećaj metabolizma glukoze;
• neurološki znakovi: hiperhidroza, depresija, vrtoglavica, nervoza i glavobolje;
• sustavni poremećaji i problemi u području ubrizgavanja: hematom ispod kože ili bol u području ubrizgavanja lijekova. S produljenom uporabom lijeka ili uvođenjem visokih doza, ponekad se povećava učestalost razvoja natečenosti i slučajeva sa zadržavanjem tekućine. Mogu se pojaviti simptomi netolerancije, uključujući zimicu, groznicu i groznicu u cijelom tijelu.

Predozirati

Korištenje lijekova u velikim obrocima ili tijekom duljeg vremenskog razdoblja može izazvati pojavu simptoma navedenih u "nuspojavama".

S takvim kršenjem potrebno je otkazati uzimanje lijeka, a kada nestanu negativni znakovi povezani s androgenom, nastaviti s njegovom upotrebom u smanjenim obrocima. Ako je potrebno, provode se simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s lijekovima koji induciraju intrahepatične mikrosomalne enzime (rifampicin, fenitoin s barbituratima, fenilbutazon i karbamazepin) može smanjiti učinak testosterona.

U slučaju izraženog intenziteta hipogonadizma, lijekovi se mogu kombinirati sa tvarima koje potiču aktivnost štitnjače i estrogenima.

Testosteron propionat pojačava aktivnost anaboličkih steroida, vitamina i lijekova koji sadrže fosfor ili kalcij, a također smanjuje brzinu eliminacije ciklosporina.

Androgeni mogu povećati toleranciju na glukozu, kao i oslabiti potrebu za inzulinom (ili potrebu za upotrebom oralnih hipoglikemijskih lijekova) u dijabetičara.

Androgeni također utječu na metaboličke procese drugih lijekova (zabilježeno je povećanje serumskih vrijednosti oksifenbutazona).

Postoje dokazi da testosteron i njegovi derivati povećavaju učinak oralnih antikoagulansa, što može zahtijevati promjenu doze. Potrebno je stalno poštivati sva ograničenja za injekcije u osoba s poremećajima zgrušavanja krvi (nasljednim ili stečenim).

Kombinacija testosterona s kortikotropinom ili kortikosteroidima povećava vjerojatnost razvoja oteklina.

Alkohol i barbiturati smanjuju učinke testosterona.

Androgeni su sposobni smanjiti vrijednosti globulina koji vežu tiroksin, što uzrokuje smanjenje ukupnih vrijednosti tiroksina i pojačavanje preuzimanja tiroksina s trijodotironinom. Istodobno, indeksi slobodnih frakcijskih hormona štitnjače se ne mijenjaju.

Nema kliničkih simptoma pogoršanja aktivnosti štitnjače.

Uvjeti skladištenja

Testosteron propionat se mora čuvati izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Testosteron propionat može se upotrijebiti u roku od 2 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Androgel, Metiltestosteron sa Sustanonom, kao i Testanat i Testosteron andekanoat.