Testosteron propionat

Testosteron propionat pokazuje značajne anaboličke i androgene učinke (regulira aktivnost muških gonada i vezanje proteina).

Lijek ima specifična androgena svojstva: stimulira aktivnost i razvoj genitalija, prostate sa sjemenim mjehurićima, a uz to i 2-e spolne karakteristike muškog tipa (kosa i glas). Sudjeluje u procesima formiranja tjelesne konstitucije, kao i muškog seksualnog ponašanja, pomaže u povećanju potencije i libida, a osim toga stimulira proces spermatogeneze. Smanjuje količinu proizvedenog FSH i prolaktina. [ 1 ]

Indikacije Testosteron propionat

Koristi se kod muškaraca u slučajevima spolne nerazvijenosti ili poremećaja u funkcioniranju reproduktivnog sustava, kao i u menopauzi (može se razviti kod osoba starijih od 50 godina - stanje kada muškarac postaje neplodan ) i njome uzrokovanih živčanih i krvožilnih poremećaja. Također se propisuje u slučajevima akromegalije (bolest koja utječe na hipofizu; karakterizira je povećanje veličine unutarnjih organa, stopala s rukama i nosa s donjom čeljusti, kao i metabolički poremećaji) i hipertrofije prostate.

Lijek se propisuje ženama za neurovaskularne poremećaje uzrokovane početkom menopauze (ako je nemoguće koristiti estrogene tvari ili ženske gonadosteroide) te karcinom jajnika i dojke (kod osoba mlađih od 60 godina). Osim toga, koristi se za patološko krvarenje iz maternice (uzrokovano disfunkcijom jajnika) kod starijih pacijenata.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tekućine za injekcije, unutar ampula kapaciteta 1 ml. Kutija sadrži 5 ili 10 ampula lijeka.

Farmakodinamiku

Testosteron je antagonist ženskih gonadosteroida (estrogena); pokazuje antitumorski učinak kod neoplazmi u području dojke kod žena. Ima anaboličko djelovanje - potiče vezanje proteina, smanjuje volumen taložene masti, zadržava sumpor i kalij s fosforom potrebnim za vezanje proteina u tijelu, a osim toga pojačava fiksaciju kalcija u kostima i povećava mišićnu masu.

U slučaju dovoljnog unosa proteina, lijek potiče proizvodnju eritropoetina. [ 2 ]

Farmakokinetika

Kod subkutanih ili intramuskularnih injekcija, tvar se apsorbira malom brzinom s mjesta injekcije. Testosteron koji cirkulira u krvotoku prodire u ciljne organe, gdje se reducira na 5-a-dihidrotestosteron, koji interagira s krajevima stanične stijenke, nakon čega prelazi u staničnu jezgru.

Oko 98% lijeka sintetizira se s proteinima u krvnoj plazmi (većinom s globulinima).

Metabolički procesi se ostvaruju unutar jetre stvaranjem metaboličkih komponenti koje se izlučuju urinom, a koje imaju slabu (ili nikakvu) terapijsku aktivnost. Oko 6% nepromijenjenog lijeka izlučuje se kroz crijeva.

Doziranje i administracija

Za muškarce s akromegalijom, eunuhoidizmom, kongenitalnom nerazvijenošću gonada i njihovim uklanjanjem zbog ozljede ili operacije, potrebna je doza od 25-50 mg, koja se primjenjuje potkožno ili intramuskularno s učestalošću svaki drugi dan ili 2 dana. Trajanje takvog ciklusa liječenja određeno je prirodom patologije i učinkovitošću lijeka. Kada se pojave simptomi poboljšanja, lijek se primjenjuje u dozama održavanja - 5-10 mg (dnevno ili svaki drugi dan).

U slučaju impotencije endokrinog podrijetla i andropauze (nasuprot kojoj se opažaju živčani i vaskularni poremećaji), lijek se koristi u dozi od 10 mg dnevno ili u porciji od 25 mg 2-3 puta tjedno tijekom 1-2 mjeseca.

Za neplodnost kod muškaraca, lijek se primjenjuje u dozama od 10 mg 2 puta tjedno tijekom 4-6 mjeseci ili u količini od 50 mg (svaki drugi dan) tijekom 10 dana.

U slučaju patološke andropauze, testosteron propionat se koristi 2 puta tjedno u dozi od 25 mg, tijekom 2 mjeseca. Može se koristiti i u intervalima od 1 mjeseca tijekom 1-2 mjeseca.

Ženama se propisuje u kombiniranoj terapiji za karcinom dojke - 0,1 g se primjenjuje 2-3 puta tjedno.

• Zahtjev za djecu

Nema podataka o učinkovitosti testosterona propionata i njegovoj sigurnosti u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Primjena testosterona u pedijatriji može dovesti do ubrzanog sazrijevanja i rasta koštanog tkiva, maskulinizacije, a uz to i do preranog zatvaranja epifizne zone rasta, što će smanjiti konačnu visinu djeteta.

Koristite Testosteron propionat tijekom trudnoće

Nema dovoljno informacija o primjeni lijeka tijekom dojenja i trudnoće. S obzirom na karakterističan virilizirajući učinak na fetus, ne može se propisati tijekom dojenja ili trudnoće. Ako je pacijentici dijagnosticirano začeće, primjenu lijeka treba prekinuti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost na lijek;
• karcinom prostate ili dojke kod muškaraca;
• neoplazme u području jetre (također prisutne u anamnezi);
• teška disfunkcija jetre;
• hiperkalciurija ili -kalcemija;
• Kongestivno zatajenje srca koje nije liječeno, kao i koronarna bolest srca.

Nuspojave Testosteron propionat

Nuspojave uključuju:

• lezije povezane s mliječnim žlijezdama i reproduktivnom funkcijom: povećano seksualno uzbuđenje, prijapizam, ginekomastija, povećana učestalost erekcija i pojačanje libida, kao i bol u prsima. Primjena velikih doza dovodi do supresije spermatogeneze i atrofije testisa kod muškaraca. Djelovanje androgena može izazvati rast malignih neoplazmi u području prostate i njezinu hiperplaziju. Kod žena se mogu razviti znakovi virilizma: povećana dlakavost na tijelu i licu, grubost glasa, supresija aktivnosti jajnika, pastoznost lica, atrofija endometrijskog tkiva i dojki, menstrualne nepravilnosti, hipertrofija klitorisa i epidermalne masnoće. Proces virilizacije može biti neizlječiv čak i nakon prestanka primjene testosterona;
• respiratorni problemi: respiratorni distres ili apneja u snu;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: artralgija, bol u nogama i grčevi u mišićima;
• gastrointestinalni poremećaji: mučnina, proljev ili krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• lezije koje utječu na hepatobilijarni sustav: žutica, povišene razine aminotransferaza, kolestatski hepatitis, disfunkcija jetre. Kod dulje primjene velikih doza mogu se uočiti tumori u području jetre;
• poremećaji povezani s krvnim sustavom i limfom: policitemija se sporadično opaža; hematokritni indeks može se povećati ili faktor zgrušavanja krvi može biti potisnut. Razvija se i sklonost trombozi;
• problemi s epidermom i njezinim derivatima: razni epidermalni simptomi, uključujući seboreju, akne, svrbež i alopeciju;
• poremećaji probavnog i metaboličkog sustava: hiperkalcemija, smanjena razina HDL-a ili povećana razina LDL-a, debljanje i poremećaji metabolizma glukoze;
• neurološki znakovi: hiperhidroza, depresija, vrtoglavica, nervoza i glavobolje;
• Sistemski poremećaji i problemi na mjestu injiciranja: hematom ispod kože ili bol na mjestu injiciranja. Kod dulje upotrebe lijeka ili primjene visokih doza, ponekad se povećava učestalost oticanja i slučajeva zadržavanja tekućine. Mogu se pojaviti simptomi intolerancije, uključujući zimicu, povišenu temperaturu i vrućicu u cijelom tijelu.

Predozirati

Korištenje lijeka u visokim dozama ili tijekom duljeg vremenskog razdoblja može uzrokovati simptome navedene u odjeljku "nuspojave".

U slučaju takvog kršenja, lijek treba prekinuti, a kada negativni znakovi povezani s androgenima nestanu, njegovu upotrebu treba nastaviti u smanjenim dozama. Po potrebi se provode simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s lijekovima koji induciraju intrahepatični mikrosomalni enizam (rifampicin, fenitoin s barbituratima, fenilbutazon i karbamazepin) može smanjiti učinak testosterona.

U slučajevima teškog hipogonadizma, lijek se može kombinirati s tvarima koje stimuliraju aktivnost štitnjače i estrogenima.

Testosteron propionat pojačava djelovanje anaboličkih steroida, vitamina i lijekova koji sadrže fosfor ili kalcij, a također smanjuje brzinu eliminacije ciklosporina.

Androgeni mogu poboljšati toleranciju glukoze i smanjiti potrebu za inzulinom (ili potrebu za oralnim hipoglikemicima) kod dijabetičara.

Androgeni također utječu na metaboličke procese drugih lijekova (uočava se porast serumske razine oksifenbutazona).

Postoje dokazi da testosteron i njegovi derivati pojačavaju učinak oralnih antikoagulanata, što može zahtijevati promjenu doze. Sva ograničenja u vezi s injekcijama kod osoba s poremećajima zgrušavanja krvi (nasljednim ili stečenim) moraju se uvijek poštivati.

Kombinacija testosterona s kortikotropinom ili kortikosteroidima povećava vjerojatnost razvoja edema.

Alkohol i barbiturati smanjuju učinke testosterona.

Androgeni mogu smanjiti indekse globulina koji veže tiroksin, što uzrokuje smanjenje ukupnih vrijednosti tiroksina i pojačavanje hvatanja tiroksina trijodtironinom. Istovremeno, indeksi slobodnih frakcijskih hormona štitnjače se ne mijenjaju.

Nema kliničkih simptoma pogoršanja funkcije štitnjače.

Uvjeti skladištenja

Testosteron propionat treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Testosteron propionat se može koristiti unutar 2 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analogi

Analogi lijeka su tvari Androgel, Metiltestosteron sa Sustanonom, kao i Testenat i Testosteron i dekanoat.