Tigacil

Tigacil je antibiotik iz podskupine glicilciklina; njegova je struktura slična tetraciklinskim antibioticima.

Sadrži element tigeciklin, koji pokazuje širok raspon antibakterijskih učinaka. Ali tigeciklin nema zaštitu od mehanizma bakterijske rezistencije u obliku aktivnog izlučivanja stanica, koji je kodiran kromosomima Pseudomonas aeruginosa i Proteae. [1]

Tigeciklin nije unakrsno rezistentan na većinu podskupina antibiotika. [2]

Indikacije Tigacil

Koristi se za terapiju s komplikacijama infekcija (u području potkožnog sloja s epidermom, kao i u intraabdominalnom području), a uz to i s ambulantnom upalom pluća .

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku praha za infuzijsku tekućinu, unutar staklenih bočica volumena 5 ml. Unutar pakiranja nalazi se 10 takvih boca.

Farmakodinamiku

Lijek usporava prevođenje proteina u mikrobe, sintetizirajući se s ribosomalnom 30S podjedinicom, a osim toga blokira prolaz molekula aminoacil-tRNA u područje ribosomskog A-mjesta, zbog čega ostaci aminokiselina nisu uključeni u povećavajući lance peptida.

Tigeciklin može pokazati bakteriostatsko djelovanje. U slučaju korištenja 4-strukog MIC tvari, zabilježeno je prepolovljenje broja kolonija Staphylococcus aureus, enterokoka i Escherichia coli. [3]

Baktericidni učinak opažen je protiv Haemophilus influenzae, pneumococcusa i Legionella pneumophila.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Zbog činjenice da se tigeciklin primjenjuje intravenozno, ima 100% bioraspoloživost.

Postupci distribucije.

U slučaju uporabe koncentracija u rasponu od 0,1-1 μg / ml, sinteza proteina tigeciklina in vitro fluktuira približno u rasponu od 71-89%. Tijekom farmakokinetičkih ispitivanja uz sudjelovanje ljudi i životinja, otkriveno je da se tvar velikom brzinom distribuira unutar tkiva.

Unutar tijela, ravnotežna razina Vd tigeciklina je 500-700 litara, iz čega se može zaključiti da se tvar opsežno distribuira, izvan plazme, a također se nakuplja i unutar tkiva.

Nema podataka o sposobnosti lijeka da nadvlada BBB.

Vrijednosti tigeciklina u serumu Cssmax su 866 ± 233 ng / ml u slučaju polusatne infuzije, a 634 ± 97 ng / ml u slučaju jednosatne infuzije. AUC indikator za raspon od 0-12 sati je 2349 ± 850 ng × sat / ml.

Postupci razmjene.

Manje od 20% lijeka uključeno je u metaboličke procese (u prosjeku). Glavni element registriran u izmetu i urinu je nepromijenjeni tigeciklin; osim toga, zabilježeni su epimetar tigeciklina, glukuronid i N-acetilna metabolička komponenta.

Tigeciklin ne inhibira metaboličke procese koji se razvijaju uz pomoć 6 izoenzima (CYP1A2 i CYP2C8, te dodatno CYP2C9 s CYP2C19 i CYP2D6 zajedno s CYP3A4). Tvar ne pokazuje kompetitivan ili nepovratan inhibitorni učinak u odnosu na hemoprotein P450.

Izlučivanje.

Otkriveno je da se 59% primijenjenog dijela izlučuje crijevima (dok se glavni dio nepromijenjenog elementa izlučuje putem žuči), a još 33% putem bubrega. Dodatni putevi izlučivanja su procesi glukuronidacije i bubrežno izlučivanje nepromijenjene komponente.

Doziranje i administracija

Lijek se daje intravenozno kroz kapaljku u razdoblju od 0,5-1 sata. Veličina početne doze je 0,1 g; u budućnosti je potrebno unositi 0,05 g tvari u intervalima od 12 sati.

Terapijski ciklus za komplikacije infekcija u intraabdominalnoj zoni ili u području potkožnog sloja s epidermom traje 5-14 dana; u slučaju ambulantne upale pluća, 1-2 tjedna.

Trajanje terapije odabire se uzimajući u obzir lokalizaciju infekcije i njezinu težinu, kao i klinički odgovor na liječenje.

• Prijava za djecu

Nema podataka o sigurnosti i terapijskoj učinkovitosti lijeka kada se koristi u pedijatriji (u osoba mlađih od 18 godina).

Koristite Tigacil tijekom trudnoće

Propisivanje Tigacila trudnicama dopušteno je samo uz stroge indikacije, kada je očekivana korist za ženu veća od rizika od komplikacija u fetusu.

Nema podataka o tome izlučuje li se tigeciklin u majčino mlijeko. Ako je imenovanje lijeka potrebno za HB, potrebno je odbiti dojenje za vrijeme trajanja terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• izražena osobna osjetljivost na elemente lijeka;
• teška netolerancija na tetraciklinske antibiotike.

Potreban je oprez pri uporabi u osoba s teškim zatajenjem jetre.

Nuspojave Tigacil

Među nuspojavama:

• kršenja funkcije zgrušavanja krvi: često dolazi do povećanja vrijednosti PTT / INR ili APTT;
• problemi s radom hematopoetskog sustava: ponekad se opaža eozinofilija. Pojedinačno se bilježi razvoj trombocitopenije;
• manifestacije alergije: opažaju se pojedinačni anafilaktoidni / anafilaktički simptomi;
• poremećaji središnjeg živčanog sustava: često se javlja vrtoglavica;
• lezije koje utječu na CVS: često se razvija flebitis. Ponekad se pojavi tromboflebitis;
• probavni poremećaji: u većini slučajeva javljaju se povraćanje, proljev i mučnina. Česti su bolovi u trbuhu, anoreksija i dispepsija. Ponekad postoji hiperbilirubinemija, pankreatitis u aktivnoj fazi i žutica, a ALT s AST se povećava. Zatajenje jetre i teške disfunkcije jetre pojavljuju se pojedinačno;
• dermatološke lezije: često se opažaju osip i svrbež;
• problemi sa spolnom funkcijom: ponekad postoji drozd, leukoreja ili vaginitis;
• lokalni znakovi: ponekad postoji bol, flebitis, upala ili oteklina u području ubrizgavanja;
• drugi: često se javlja astenija ili glavobolja te se zacjeljivanje rana usporava. Ponekad se opaža zimica;
• promjena očitanja testa: često se razvija hipoproteinemija ili povećavaju serumske alkalne fosfataze, dušik uree u krvi i serumske amilaze. Ponekad se javlja hiponatremija, β-glikemija ili β-kalcij, a povećava se i razina kreatinina u krvi.

Predozirati

Nema podataka o trovanju Tigacilom. Uz intravenoznu primjenu lijeka dobrovoljcima u obroku od 0,3 g (1-satna infuzija), došlo je do povećanja povraćanja s mučninom.

Nemoguće je izlučiti tigeciklin iz tijela hemodijalizom.

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombinirane primjene lijeka s varfarinom (jednokratna doza od 25 mg), dolazi do smanjenja klirensa S- i R-varfarina (za 23% i 40%), a osim toga, smanjenje AUC -a varfarina (za 29% i 68%)... Još nije bilo moguće utvrditi mehanizam opisane interakcije. Zbog sposobnosti tigeciklina da poveća razinu PTT / INR i APTT, u slučaju primjene lijekova zajedno s antikoagulansima, podatke odgovarajućih testova koagulacije treba stalno pratiti.

Kombinacija antibiotika s oralnom kontracepcijom može oslabiti učinkovitost potonjeg.

U slučaju davanja kroz kateter u obliku slova T, Tigacil nije kompatibilan s diazepamom, omeprazolom, liposomskim amfotericinom B i samo amfotericinom B, kao ni s esomeprazolom.

Uvjeti skladištenja

Tigacil treba čuvati izvan dohvata male djece. Vrijednosti temperature- maksimalno 25 ° C.

Rok trajanja

Tigacil se može koristiti 18 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijekova su tvari Floracid, Furamag s Tigeciklinom i Dalatsin.