Tiklid

Tiklid sadrži element tiklopidin koji usporava agregaciju trombocita. Uzimajući u obzir veličinu udjela, tvar dovodi do suzbijanja gore navedenog procesa, oslobađanja određenih trombocitnih čimbenika i produljenja razdoblja krvarenja.

Klinički testovi otkrili su da ozbiljnost učinka tiklopidina neznatno premašuje učinak aspirina kada se koristi za sekundarnu prevenciju trombotičkih komplikacija. Ova se korist može vidjeti u odnosu na negativne nuspojave tiklopidina. [1]

Indikacije Tiklid

Koristi se za sprječavanje razvoja trombotičkih komplikacija u arterijskoj regiji ( infarkt miokarda s moždanim udarom i smrt povezana s vaskularnom patologijom) u osoba čiji je prvi moždani udar nastao zbog ateroskleroze.

Propisuje se za sprječavanje značajnih ishemijskih komplikacija, osobito koronarnog tipa, kod osoba s obliteracijskim oblikom ateroskleroze (kronične prirode), kada su zahvaćene noge i dijagnosticira se povremena klaudikacija.

Koristi se za sprječavanje ponovljene tromboze u području arteriovenskih fistula tijekom produljene hemodijalize.

Otpustite obrazac

Oslobađanje komponente lijeka vrši se u tabletama - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Tiklopidin dovodi do blokade agregacije trombocita - usporavanjem sinteze fibrinogena i membrana trombocita ovisnih o ADP -u. Osim toga, komponenta ne usporava aktivnost COX -a, što ga razlikuje od aspirina. Vjerojatno trombocitni cAMP nije uključen u terapijski učinak tiklopidina.

Period krvarenja u slučaju pritiska unutar manšete od 40 mm Hg. Umjetnost. (mjereno Eevee metodom) više je nego udvostručeno od osnovne linije. Produženje razdoblja krvarenja manje je izraženo ako se dogodi bez korištenja manšete za određivanje vrijednosti krvnog tlaka. [2]

U većine pacijenata pojam krvarenja i drugi podaci o funkciji trombocita stabiliziraju se nakon 7 dana od trenutka prekida lijeka. [3]

Razvoj učinka inhibicije agregacije trombocita zabilježen je nakon 2 dana od početka uzimanja tiklopidina 2 puta dnevno. Tvar postiže svoj najveći učinak do 5-8. Dana terapije, u slučaju uporabe 0,25 g lijekova 2 puta dnevno.

U terapijskom dijelu tiklopidin inhibira agregaciju trombocita povezanu s ADP-om (2,5 μmol / l) za 50-70%. Male doze dovode do proporcionalno slabijeg suzbijanja ovog procesa.

Farmakokinetika

Kada se proguta prvi standardni dio lijeka, bilježi se brza i gotovo potpuna apsorpcija. Tvar dostiže Cmax u plazmi nakon 2 sata.

Optimalna razina bioraspoloživosti lijeka opaža se kada se konzumira nakon obroka.

Stabilne vrijednosti u plazmi opažaju se nakon 7-10 dana terapije uz 2-kratnu primjenu obroka od 0,25 g dnevno. Poluživot tiklopidina pri stabilnim stopama je približno 30-50 sati. No, inhibicija agregacije trombocita nije povezana s razinom lijeka u plazmi.

Većina tiklopidina uključena je u intrahepatične metaboličke procese. Kad se unese radioaktivna tvar, oko 50-60% radioaktivnosti se bilježi unutar urina, a još 23-30%-unutar izmeta.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno za sve indikacije - u količini od 2 tablete dnevno, zajedno s hranom. Trajanje terapije odabire liječnik.

• Prijava za djecu

Nema podataka o uporabi lijekova u pedijatriji.

Koristite Tiklid tijekom trudnoće

U ovom trenutku nema podataka koji bi utvrdili vjerojatnost razvojnih abnormalnosti ili pojavu fetotoksičnog učinka tiklopidina kada se koristi u trudnica. Zbog toga se Tiklid ne imenuje u navedenom razdoblju.

Tiklopidin se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega se ne koristi za dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dijateza hemoragijskog tipa;
• organska oštećenja koja uzrokuju krvarenje: aktivna faza hemoragijskog moždanog udara ili akutni ulkus;
• bolesti krvi koje uzrokuju produljenje razdoblja krvarenja;
• povijest alergijskih manifestacija povezanih s tiklopidinom;
• hematološke poremećaje u anamnezi (trombocito- ili leukopenija i agranulocitoza).

Nuspojave Tiklid

Među mogućim nuspojavama.

Hematološke patologije.

Postoje studije u kojima je zabilježena neutropenija; pojedinačno, ovo kršenje je dovelo do smrti.

Često se hematološki poremećaji razvijaju tijekom prva 3 mjeseca terapije i općenito nemaju kliničke manifestacije. Zbog toga se hematološki parametri moraju stalno pratiti. Kad se pojave poremećaji, obično dolazi do smanjenja broja mijeloidnih prekursora unutar koštane srži.

Ostali hematološki poremećaji uključuju:

Aplazija koštane srži ili pancitopenija;

Izolirana trombocitopenija ili u kombinaciji s anemijom hemolitičkog tipa;

TTP s hemolitičkom anemijom, trombocitopenijom, zatajenjem bubrega, neurološkim poremećajima i groznicom.

Hemoragijski znakovi.

Komplikacije hemoragijskog tipa različite težine mogu se pojaviti tijekom cijelog razdoblja terapije. Mogu trajati oko 10 dana nakon prestanka liječenja i dovesti do prije i poslijeoperacijskog krvarenja.

Poremećaji povezani s radom gastrointestinalnog trakta.

Među njima su mučnina i proljev. Obično se takvi znakovi pojavljuju u početnoj fazi terapije i prolaze nakon 7-14 dana. No ako su takvi poremećaji redoviti i teški, terapija se prekida.

Povremeno se bilježi teški proljev, popraćen kolitisom (uglavnom limfocitnog oblika).

Osip (urtikarijski ili makulopapularni, često popraćen svrbežom).

Osip se obično pojavljuje tijekom prvih 7 dana terapije. Ti znakovi nestaju u roku od nekoliko dana od datuma prestanka liječenja. Osip se može generalizirati. Erythema polyformis bilježi se pojedinačno.

Simptomi alergije.

Poremećaji kao što su Quinckeov edem, vaskulitis, anafilaktički znakovi, alergijske nefropatije, sindrom sličan lupusu, vrućica i alergijska pneumopatija razvijaju se rijetko.

Disfunkcija jetre.

Povremeno postoji kolestatski ili citolitički oblik hepatitisa (tijekom prvih mjeseci terapije). Nakon prestanka uzimanja Tiklida, tijek patologije ima pozitivnu prognozu. No povremeno je bilo i smrti.

Biološki (nehematološki) poremećaji.

Poremećaji jetre.

Izolirano ili povezano povećanje vrijednosti transaminaza, alkalne fosfataze i bilirubina tijekom prva 4 mjeseca terapije.

Lipidi u krvi.

Pokazatelji kolesterola-HDL, kolesterola-LDL-a, kao i serumskih triglicerida i kolesterola-VLDL-a mogu se povećati za 8-10% u razdoblju od 1-4 mjeseca terapije bez daljnjeg napredovanja s nastavkom tečaja. Razine omjera lipoproteinskih frakcija (osobito HDL / LDL) se ne mijenjaju.

Predozirati

Podaci iz ispitivanja na životinjama ukazuju na to da se s trovanjem Tiklidom može javiti ozbiljna gastrointestinalna preosjetljivost.

Ako je potrebno, provodi se pažljivo praćenje osnovnih podataka hemostaze i stanja organizma. U slučaju trovanja mora se izazvati povraćanje. Izvode se simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Određeni lijekovi mogu djelovati s lijekovima u skladu sa svojim antiagregacijskim djelovanjem. Među njima: NSAID, tirofiban i aspirin s eptifibatidom abciksimabom, kao i iloprost i klopidogrel.

Kombinacija nekoliko tvari koje usporavaju agregaciju trombocita i uporaba lijekova zajedno s oralnim antikoagulansima, heparinom i tromboliticima može značajno povećati vjerojatnost krvarenja, zbog čega se provodi stalno biološko i kliničko praćenje stanja pacijenta.

Aminofilin i teofilin (soli i baza).

Može doći do povećanja vrijednosti teofilina u plazmi, postoji vjerojatnost trovanja (smanjenje klirensa teofilina u plazmi). Bolesnika treba klinički pratiti i zabilježiti plazma vrijednosti teofilina. Ako je potrebno, doza teofilina se mijenja tijekom primjene tiklopidina i na kraju terapije Tiklidom.

Fosfenitoin s fenitoinom.

Može doći do povećanja indeksa fenitoina u plazmi s manifestacijama intoksikacije (inhibicija metaboličkih procesa fenitoina). Potrebno je klinički pratiti stanje pacijenta i razinu fenitoina u plazmi.

Ciklosporin.

Postoji smanjenje razine ciklosporina u krvi. Potrebno je povećati dozu ciklosporina i pratiti njegove vrijednosti u krvi. Nakon prestanka uporabe tiklopidina, doza se može smanjiti.

Uvjeti skladištenja

Tiklid se mora čuvati izvan dohvata djece. Vrijednosti temperature- maksimalno 25 ° S.

Rok trajanja

Tiklid se može upotrijebiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Vasotik i Aklotin s Tiklopidinom, kao i Ipaton.