Golicanje

Ticlid sadrži element tiklopidin koji usporava agregaciju trombocita. S obzirom na veličinu porcije, tvar dovodi do supresije gore navedenog procesa, oslobađanja pojedinačnih faktora trombocita i produljenja vremena krvarenja.

Klinička ispitivanja su pokazala da je učinak tiklopidina nešto veći od učinka aspirina kada se koristi za sekundarnu prevenciju trombotičkih komplikacija. Ova prednost može se smatrati u odnosu na negativne učinke tiklopidina. [ 1 ]

Indikacije Golicanje

Koristi se za sprječavanje razvoja trombotičkih komplikacija u arterijama ( infarkt miokarda s moždanim udarom i smrću povezanom s vaskularnom patologijom) kod osoba čiji se prvi moždani udar razvio zbog ateroskleroze.

Propisuje se za sprječavanje značajnih ishemijskih komplikacija, posebno koronarnog tipa, kod osoba s obliterirajućom aterosklerozom (kroničnom), kada su zahvaćene noge i dijagnosticira se intermitentna klaudikacija.

Koristi se za sprječavanje ponovne tromboze u području arteriovenskih fistula tijekom dugotrajne hemodijalize.

Otpustite obrazac

Ljekovita komponenta se oslobađa u tabletama - 10 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji se nalaze 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Tiklopidin blokira agregaciju trombocita usporavajući ADP-ovisnu sintezu fibrinogena i membrana trombocita. Osim toga, komponenta ne usporava aktivnost COX-a, što je razlikuje od aspirina. Vjerojatno, cAMP trombocita nije uključen u terapijski učinak tiklopidina.

Razdoblje krvarenja u slučaju tlaka unutar manžete od 40 mm Hg (mjereno Ivy metodom) povećava se više od dva puta u usporedbi s početnom razinom. Produljenje razdoblja krvarenja je manje izraženo ako se dogodi bez korištenja manžete za određivanje vrijednosti krvnog tlaka. [ 2 ]

U većine pacijenata, vrijeme krvarenja i drugi podaci o funkciji trombocita stabiliziraju se nakon 7 dana od trenutka prestanka uzimanja lijeka. [ 3 ]

Razvoj učinka inhibicije agregacije trombocita primjećuje se nakon 2 dana od početka uzimanja tiklopidina 2 puta dnevno. Supstanca postiže svoj maksimalni učinak do 5.-8. dana terapije, u slučaju uzimanja 0,25 g lijeka 2 puta dnevno.

U terapijskoj dozi, tiklopidin inhibira ADP-povezanu (2,5 μmol/l) agregaciju trombocita za 50-70%. Male doze rezultiraju proporcionalno slabijom supresijom ovog procesa.

Farmakokinetika

Prilikom uzimanja prve standardne doze lijeka, opaža se brza i gotovo potpuna apsorpcija. Tvar postiže Cmax u plazmi nakon 2 sata.

Optimalna razina bioraspoloživosti lijeka opaža se kada se uzima nakon obroka.

Stabilne vrijednosti u plazmi opažaju se nakon 7-10 dana terapije uz dvostruku primjenu doze od 0,25 g dnevno. Poluvrijeme eliminacije tiklopidina pri stabilnim vrijednostima iznosi približno 30-50 sati. Međutim, inhibicija agregacije trombocita nije povezana s razinama lijeka u plazmi.

Većina tiklopidina uključena je u intrahepatične metaboličke procese. Kada se proguta radioaktivna tvar, oko 50-60% radioaktivnosti bilježi se u urinu, a dodatnih 23-30% u stolici.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno za sve indikacije - u količini od 2 tablete dnevno, uz obrok. Trajanje terapije određuje liječnik.

• Zahtjev za djecu

Nema informacija o primjeni lijekova u pedijatriji.

Koristite Golicanje tijekom trudnoće

Trenutno nema podataka koji bi utvrdili vjerojatnost razvojnih abnormalnosti ili fetotoksičnih učinaka tiklopidina kada se primjenjuje u trudnica. Zbog toga se Ticlid ne propisuje tijekom tog razdoblja.

Tiklopidin se izlučuje u majčino mlijeko, zbog čega se ne koristi tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hemoragijska dijateza;
• organska oštećenja koja uzrokuju krvarenje: aktivni stadij hemoragijskog moždanog udara ili akutni ulkus;
• bolesti krvi koje uzrokuju produljenje razdoblja krvarenja;
• anamneza alergijskih reakcija povezanih s tiklopidinom;
• anamneza hematoloških poremećaja (trombocito- ili leukopenija i agranulocitoza).

Nuspojave Golicanje

Među mogućim nuspojavama.

Hematološke patologije.

Postoje studije u kojima je zabilježena neutropenija; u izoliranim slučajevima ovaj poremećaj je doveo do smrti.

Hematološki poremećaji se često razvijaju tijekom prva 3 mjeseca terapije i uglavnom nemaju kliničkih manifestacija. Zbog toga je potrebno stalno pratiti hematološke parametre. Kada se pojave poremećaji, obično se primjećuje smanjenje broja mijeloidnih prekursora u koštanoj srži.

Drugi hematološki poremećaji uključuju:

Aplazija koštane srži ili pancitopenija;

Izolirana trombocitopenija ili u kombinaciji s hemolitičkom anemijom;

TTR s hemolitičkom anemijom, trombocitopenijom, zatajenjem bubrega, neurološkim poremećajima i vrućicom.

Hemoragični znakovi.

Hemoragijske komplikacije različite težine mogu se primijetiti tijekom cijelog razdoblja terapije. Mogu trajati otprilike 10 dana nakon završetka liječenja i dovesti do pre- i postoperativnog krvarenja.

Poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom.

Među njima su mučnina i proljev. Obično se takvi simptomi pojavljuju u početnoj fazi terapije i prolaze nakon 7-14 dana. Ali ako su takvi poremećaji redoviti i imaju jaku ekspresiju, terapija se prekida.

Povremeno se opaža teški proljev praćen kolitisom (uglavnom limfocitnim oblikom).

Osip (urtikarijanski ili makulopapularni, često praćen svrbežom).

Obično se osip pojavljuje tijekom prvih 7 dana terapije. Ovi znakovi nestaju nakon nekoliko dana od trenutka prestanka liječenja. Osip može biti generaliziran. Multiformni eritem se opaža sporadično.

Simptomi alergije.

Rijetko se razvijaju poremećaji poput Quinckeovog edema, vaskulitisa, anafilaktičkih simptoma, alergijske nefropatije, lupusu sličnog sindroma, vrućice i alergijske pneumopatije.

Disfunkcija jetre.

Rijetko se opaža kolestatski ili citolitički oblik hepatitisa (tijekom prvih mjeseci terapije). Nakon prestanka uzimanja Ticlida, tijek patologije ima pozitivnu prognozu. No, povremeno su zabilježeni i smrtni slučajevi.

Biološki (nehematološki) poremećaji.

Poremećaji jetre.

Izolirano ili povezano povećanje razine transaminaza, alkalne fosfataze i bilirubina tijekom prva 4 mjeseca terapije.

Lipidi u krvi.

HDL-kolesterol, LDL-kolesterol i serumski trigliceridi te VLDL-kolesterol mogu se povećati za 8-10% tijekom razdoblja od 1-4 mjeseca terapije bez naknadne progresije s nastavkom liječenja. Razine omjera lipoproteinskih frakcija (posebno HDL/LDL) se ne mijenjaju.

Predozirati

Podaci iz studija na životinjama ukazuju na to da se u slučajevima trovanja Ticlidom može javiti teška gastrointestinalna preosjetljivost.

Po potrebi se provodi pažljivo praćenje osnovnih podataka hemostaze i stanja organizma. U slučaju intoksikacije treba izazvati povraćanje. Provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Određeni lijekovi mogu stupiti u interakciju s lijekom na temelju njihovog antitrombocitnog djelovanja. To uključuje NSAID-e, tirofiban i aspirin s eptifibatidom abciximabom, kao i iloprost i klopidogrel.

Kombinacija nekoliko tvari koje usporavaju agregaciju trombocita i primjena lijekova zajedno s oralnim antikoagulansima, heparinom i tromboliticima može značajno povećati vjerojatnost krvarenja, zbog čega se provodi stalno biološko i kliničko praćenje stanja pacijenta.

Aminofilin i teofilin (soli i baza).

Može se uočiti porast vrijednosti teofilina u plazmi, postoji mogućnost trovanja (smanjeni plazma klirens teofilina). Pacijenta treba klinički pratiti i bilježiti vrijednosti teofilina u plazmi. Ako je potrebno, doza teofilina se mijenja tijekom primjene tiklopidina i nakon završetka terapije Ticlidom.

Fosfenitoin sa fenitoinom.

Može se uočiti porast indeksa fenitoina u plazmi s manifestacijama intoksikacije (inhibicija metaboličkih procesa fenitoina). Potrebno je klinički pratiti stanje pacijenta i razinu fenitoina u plazmi.

Ciklosporin.

Dolazi do smanjenja razine ciklosporina u krvi. Potrebno je povećati dozu ciklosporina i pratiti njegove vrijednosti u krvi. Nakon prestanka primjene tiklopidina, doza se može smanjiti.

Uvjeti skladištenja

Ticlid treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti - maksimalno 25°C.

Rok trajanja

Ticlid se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijske tvari.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Vazotik i Aklotin s tiklopidinom, kao i Ipaton.